检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2021年第7期52卷 1872-1876页

作者：娄云云牟龙黄亚萍张健殷志琦潘珂中国药科大学中药学院天然药物化学系江苏南京211198 中国药科大学中药学院中药制药系&天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室江苏南京210028

目的对绞股蓝Gynostemma pentaphyllum的总皂苷提取物进行化学成分研究。方法综合应用多种色谱技术进行分离纯化,通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从绞股蓝的总皂苷提取物中分离得到2个葫芦烷型三萜皂苷类化合物,分别鉴... 详细信息

目的对绞股蓝Gynostemma pentaphyllum的总皂苷提取物进行化学成分研究。方法综合应用多种色谱技术进行分离纯化,通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从绞股蓝的总皂苷提取物中分离得到2个葫芦烷型三萜皂苷类化合物,分别鉴定为葫芦素L-2-O-{[a-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基}-25-O-β-D-吡喃木糖苷(1)、葫芦素L-2-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][a-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)。结论化合物1为1个新化合物,命名为绞股蓝葫芦皂苷A。

关键词：绞股蓝绞股蓝属葫芦烷型三萜皂苷绞股蓝葫芦皂苷A 葫芦素L-2-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷

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芍药苷调控JAK/STAT3通路干预HepG2细胞PD-L1表达的研究

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中国药科大学学报 2019年第2期50卷 213-221页

作者：万南燕蒋翠花高萌张健殷志琦潘珂中国药科大学中药学院天然药物化学系南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028 南京中医药大学附属中西医结合医院南京210028 中国药科大学中药学院中药制药系&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PC... 详细信息

为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PCR法检测其对PD-L1蛋白和mRNA表达的影响;建立HepG2细胞和Jurkat T细胞共培养体系,ELISA检测芍药苷干预后共培养24 h后的IL-2的表达,CCK-8法检测药物干预后T细胞增殖情况,Western blot检测芍药苷作用后HepG2细胞中PD-L1、Janus激酶(Janus kinase,JAK)和信号传导及转录激活因子(signal transducers and activators of transcription,STAT3)的蛋白表达。实验结果表明,芍药苷能够显著下调PD-L1蛋白和mRNA的表达水平,增加共培养体系中的IL-2的浓度,促进T细胞显著增殖,此外,芍药苷能显著抑制JAK和STAT3的蛋白磷酸化。实验结果表明,芍药苷能够下调PD-L1的表达,其机制可能与JAK/STAT3通路有关。

关键词：芍药苷程序性死亡受体-配体1 肿瘤免疫逃逸免疫检查点

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碘-131标记5-羟色氨的坏死亲和性研究

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养生保健指南 2018年第14期 311-312,318页

作者：马琳蔡灵巧殷志琦张健潘珂中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京 210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京 210028 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京 210028 南京中医药大学药学院南京 210023 中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028

暴露的DNA是坏死亲和性化合物的经典靶标之一,本文旨在从DNA结合剂中寻找安全性高的坏死亲和性化合物.实验通过荧光光谱考察5-羟色氨(5-HT)与DNA的相互作用,然后用碘-131标记5-HT(131I-5-HT),肌肉坏死模型小鼠生物分布考察131I-5-HT的... 详细信息

暴露的DNA是坏死亲和性化合物的经典靶标之一,本文旨在从DNA结合剂中寻找安全性高的坏死亲和性化合物.实验通过荧光光谱考察5-羟色氨(5-HT)与DNA的相互作用,然后用碘-131标记5-HT(131I-5-HT),肌肉坏死模型小鼠生物分布考察131I-5-HT的坏死亲和性.结果显示5-HT与DNA的结合常数为2.68×104 M-1.小鼠生物分布中,131I-5-HT给药后3 h的坏死/正常肌肉比值为5.56±0.31,表现出显著的坏死亲和性.

关键词： 131I-5-HT DNA 坏死亲和性化合物

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泽泻提取物对STZ糖尿病大鼠的干预作用

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中国药科大学学报 2017年第5期48卷 601-608页

作者：操兰洁诸夔妞蒋翠花乔丹·甘恩车镇涛张健殷志琦中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028 美国伊利诺伊大学芝加哥校区药学院药物化学和生药学系世界卫生组织传统医学中心芝加哥60612

为评价泽泻乙酸乙酯部位对2型糖尿病的降血糖作用及其机制,采用高脂高糖饲料喂养大鼠4周后再腹腔注射小剂量链尿佐菌素(STZ)的方法,建立2型糖尿病大鼠模型。将糖尿病大鼠随机分为模型组、泽泻乙酸乙酯部位组(AREEA,20,50,100 mg/kg)、... 详细信息

为评价泽泻乙酸乙酯部位对2型糖尿病的降血糖作用及其机制,采用高脂高糖饲料喂养大鼠4周后再腹腔注射小剂量链尿佐菌素(STZ)的方法,建立2型糖尿病大鼠模型。将糖尿病大鼠随机分为模型组、泽泻乙酸乙酯部位组(AREEA,20,50,100 mg/kg)、二甲双胍组(100 mg/kg)。连续给药4周后进行葡萄糖耐量和胰岛素耐量实验。于末次给药后禁食12 h,采血测定大鼠空腹血糖(GLU)、糖化血红蛋白(HbA1c)、胰岛素(Ins)以及胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)含量,脂肪组织中胰岛素信号通路IRS-1和Akt的磷酸化水平及胰脏的病理变化。结果显示,给药组大鼠的空腹血糖有明显降低(P<0.05);100 mg/kg组显著降低血清GLU、HbA1c、TC、TG、MDA、TNF-α、IL-6(P<0.05);明显升高SOD、GSH-Px(P<0.05)。这些结果提示泽泻乙酸乙酯部位可有效调节体内糖、脂代谢,对2型糖尿病有一定治疗作用。

关键词：泽泻乙酸乙酯部位链脲佐菌素 2型糖尿病降血糖

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五环三萜羽扇豆烷型天然产物抗肿瘤活性研究进展

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药学与临床研究 2017年第4期25卷 336-342,347页

作者：王艺玮徐盛涛徐进宜中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药学院药物化学教研室南京210009

天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。三萜化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜羽扇豆烷型天然产物对多种肿瘤细胞生长均表现出很强地抑制活性,同时由于毒性较低且作用机制独特,使其成为优秀的抗肿瘤先导... 详细信息

天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。三萜化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜羽扇豆烷型天然产物对多种肿瘤细胞生长均表现出很强地抑制活性,同时由于毒性较低且作用机制独特,使其成为优秀的抗肿瘤先导化合物。近年来,针对羽扇豆烷型天然产物的抗肿瘤机制研究越发深入,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善成药性的研究也越来越多。本文综述了五环三萜中白桦酸、23-羟基白桦酸、桦木醇和羽扇豆醇4个天然活性化合物的来源、抗肿瘤活性、作用机制及结构衍生化等方面国内外的研究进展。

关键词：羽扇豆烷白桦酸 23-羟基白桦酸桦木醇羽扇豆醇抗肿瘤衍生化

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吴茱萸碱类衍生物的生物活性研究进展

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药学与临床研究 2017年第3期25卷 221-226页

作者：裘杨溢徐盛涛徐进宜中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药学院药物化学教研室南京210009

吴茱萸碱是一类从传统中药吴茱萸中分离得到的咔啉喹唑啉酮类生物碱,具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、抗阿尔茨海默病、抗菌、杀虫等作用。近年来,吴茱萸碱因其较低的细胞毒性、广泛的生物活性及优良的理化性质而成为药物研发领域的热点,尤... 详细信息

吴茱萸碱是一类从传统中药吴茱萸中分离得到的咔啉喹唑啉酮类生物碱,具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、抗阿尔茨海默病、抗菌、杀虫等作用。近年来,吴茱萸碱因其较低的细胞毒性、广泛的生物活性及优良的理化性质而成为药物研发领域的热点,尤其在抗肿瘤先导化合物的寻找研究中取得了较大的进展。本文将从生物活性、作用机制及抗肿瘤活性相关的衍生物设计合成等方面对吴茱萸碱的研究进展作一综述。

关键词：吴茱萸碱抗肿瘤抗炎抗肥胖抗阿尔茨海默病抗菌杀虫

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冬凌草甲素抗肿瘤作用机制及其结构改造研究进展

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药学与临床研究 2017年第5期25卷 425-430页

作者：胡梅徐盛涛徐进宜中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药学院药物化学系南京210009

天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中... 详细信息

天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。

关键词：天然产物 ent-贝壳杉烷冬凌草甲素抗肿瘤作用机制结构改造

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有机硒化合物及其生物学活性的研究进展

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药学与临床研究 2016年第2期24卷 139-144页

作者：李方正吴方徐进宜中国药科大学药学院药物化学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 上海交通大学生物医学中心生物医学重点实验室上海200240

硒是人体必需的微量元素,它与机体多个代谢通路有关,如抗氧化功能和免疫功能等,含硒蛋白质更是人体内许多关键酶的组成部分。有机硒化合物因其广泛的生物学活性而成为抗肿瘤、心血管保护、抗病毒、抗菌、免疫调节及神经保护药物研发的... 详细信息

硒是人体必需的微量元素,它与机体多个代谢通路有关,如抗氧化功能和免疫功能等,含硒蛋白质更是人体内许多关键酶的组成部分。有机硒化合物因其广泛的生物学活性而成为抗肿瘤、心血管保护、抗病毒、抗菌、免疫调节及神经保护药物研发的热点。依布硒及乙烷硒啉都是目前正在进行临床研究的、具有临床应用前景的有机硒类候选药物。本文将从药理活性、作用机制等方面对近年来国内、外有机硒化合物的研究进展作一综述。

关键词：硒有机硒化合物抗肿瘤心血管保护抗病毒抗菌

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小芸木茎和叶中化学成分研究（英文）

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药学学报 2015年第4期50卷 475-479页

作者：刘燕王志尧贺文军谭宁华殷志琦中国药科大学天然药物化学教研室、天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室云南昆明650201 河南省科学院天然产物重点实验室河南郑州450002

通过硅胶、凝胶、RP-18和HPLC等一系列色谱方法对小芸木茎和叶中化学成分进行研究,得到8个化合物,包括两个新化合物（1、2）和6个已知化合物（3~8）。通过一维、二维核磁共振以及高分辨质谱等波谱数据对这些化合物进行结构鉴定,其中化合... 详细信息

通过硅胶、凝胶、RP-18和HPLC等一系列色谱方法对小芸木茎和叶中化学成分进行研究,得到8个化合物,包括两个新化合物（1、2）和6个已知化合物（3~8）。通过一维、二维核磁共振以及高分辨质谱等波谱数据对这些化合物进行结构鉴定,其中化合物microintegerrin C（1）为一个新的苯环衍生物,化合物microintegerrin D（2）为一个新的降倍半萜,化合物3~8为首次从该植物中分离得到。

关键词：小芸木芸香科苯环衍生物降倍半萜 microintegerrins C-D

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新型法尼基硫代水杨酸/羟基肉桂酸偶联物的合成及其抗肿瘤活性

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中国药科大学学报 2014年第4期45卷 392-399页

作者：王志强王雪敏张伟王新杨凌勇陈莉中国药科大学天然药物化学教研室南京210009 南通大学药学院南通226001 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的... 详细信息

通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a^7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究。结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC50为5.51~9.25μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性。并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小。此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡。

关键词：法尼基硫代水杨酸羟基肉桂酸合成细胞凋亡抗肿瘤活性

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