检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药科大学学报 2021年第6期52卷 751-758页

作者：朱恩妮吴超然廖红中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心南京210009

代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mGluR5)是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一,其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程。多项研究发现,mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展... 详细信息

代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mGluR5)是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一,其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程。多项研究发现,mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展,因此其作为神经和精神疾病的潜在药物靶标日益受到关注。本文对mGluR5的结构、分布、正常生理功能、mGluR5在中枢神经系统疾病中的作用以及mGluR5药物研发现状进行概述,以期为中枢神经系统疾病的研究提供参考。

关键词：代谢型谷氨酸受体5 生理功能中枢神经系统疾病药物研发进展

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Rho激酶及其抑制剂的研究进展

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药学学报 2007年第10期42卷 1013-1022页

作者：段为钢袁胜涛廖红严明张陆勇中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009 中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009

Rho激酶是近十年来发现参与细胞运动的主要激酶之一,对细胞的分裂、收缩、粘附、迁移、分泌等活动具有重要调节作用.Rho激酶的高表达或过度激活与许多心脑血管疾病的发生发展密切相关,Rho激酶现在已经成为新药研发的重要靶点,而Rho激酶... 详细信息

Rho激酶是近十年来发现参与细胞运动的主要激酶之一,对细胞的分裂、收缩、粘附、迁移、分泌等活动具有重要调节作用.Rho激酶的高表达或过度激活与许多心脑血管疾病的发生发展密切相关,Rho激酶现在已经成为新药研发的重要靶点,而Rho激酶抑制剂的不断发现为心血管、神经系统等疾病的治疗提供了新的希望.为此,本文就Rho激酶及其抑制剂的研究做一简要综述.

关键词： Rho激酶抑制剂新药筛选

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类固醇激素在类风湿性关节炎中的作用研究进展

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中国药科大学学报 2015年第6期46卷 757-763页

作者：王晨黄鑫江振洲张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选重点实验室中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心南京210009

糖皮质激素和性激素是参与类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)疾病治疗的主要类固醇激素,发挥着强效快速的治疗作用。本文介绍了糖皮质激素和性激素与炎症因子,免疫反应,核受体之间的关系及治疗RA的安全有效性,阐明两者治疗RA可... 详细信息

糖皮质激素和性激素是参与类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)疾病治疗的主要类固醇激素,发挥着强效快速的治疗作用。本文介绍了糖皮质激素和性激素与炎症因子,免疫反应,核受体之间的关系及治疗RA的安全有效性,阐明两者治疗RA可能的作用机制,综述了类固醇激素与RA的潜在联系,为更好地使用类固醇激素治疗RA及开发治疗RA的新药提供理论参考。

关键词：类固醇激素类风湿性关节炎机制相关性

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人CXC型趋化因子受体CXCR6真核表达载体的构建及生物学功能研究

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中国药科大学学报 2008年第6期39卷 570-574页

作者：林森森赵人平万淑颍袁胜涛张陆勇中国药科大学新药筛选中心南京210009

目的:克隆和构建带人CXC型趋化因子受体6(CXCR6)基因的真核表达载体pcDNA3.1(+)-CXCR6,分析瞬时转染CXCR6基因对人乳腺癌细胞MDA-MB-231迁移能力的影响。方法:Trizol一步法抽提人外周血单个核细胞(PBMC)总RNA,RT-PCR扩增CXCR6全长基因,... 详细信息

目的:克隆和构建带人CXC型趋化因子受体6(CXCR6)基因的真核表达载体pcDNA3.1(+)-CXCR6,分析瞬时转染CXCR6基因对人乳腺癌细胞MDA-MB-231迁移能力的影响。方法:Trizol一步法抽提人外周血单个核细胞(PBMC)总RNA,RT-PCR扩增CXCR6全长基因,克隆入T载体,测序,双酶切连入真核表达载体pcDNA3.1(+),酶切鉴定。将构建好的pcDNA3.1(+)-CXCR6瞬时转染MDA-MB-231细胞,RT-PCR和Western blotting鉴定重组质粒的表达。利用微孔隔离小室检测转入人CXCR6基因的MDA-MB-231细胞的迁移能力。结果:扩增出人CXCR6基因全长,测序结果和GenBank记载完全一致,成功克隆入真核表达载体pcDNA3.1(+)。瞬时转染pcDNA3.1(+)-CXCR6显著增强MDA-MB-231细胞的迁移能力。结论:成功构建带有人CXCR6基因的真核表达载体pcDNA3.1(+)-CXCR6,为CXCR6在肿瘤学中的研究奠定基础。

关键词：人CXC趋化因子受体6 真核表达载体pcDNA3.1(+) 肿瘤细胞迁移

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内皮细胞三维培养芽生模型的构建

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中国药科大学学报 2012年第1期43卷 60-63页

作者：王萍孙立林森森袁胜涛中国药科大学新药筛选中心南京210009

构建内皮细胞三维芽生模型,为调控肿瘤血管生成药物的药效研究提供一种更为准确的检测手段。通过倒挂悬滴式的培养方法使脐静脉内皮细胞形成致密的细胞团,再将细胞团分别放入Matrigel,鼠尾胶及纤维胶3种基质中进行三维培养。结果显示内... 详细信息

构建内皮细胞三维芽生模型,为调控肿瘤血管生成药物的药效研究提供一种更为准确的检测手段。通过倒挂悬滴式的培养方法使脐静脉内皮细胞形成致密的细胞团,再将细胞团分别放入Matrigel,鼠尾胶及纤维胶3种基质中进行三维培养。结果显示内皮细胞团在纤维胶中形成了明显的相互连接的毛状管腔样结构,即芽生。经验证,内皮细胞团在纤维胶中能形成明显的管腔样结构,且该方法能够成为一种体外观察研究管腔形成的有效方法。

关键词：血管生成内皮细胞芽生细胞培养三维体系

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p75神经营养因子受体在神经退行性疾病中的作用

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中国药理学通报 2022年第9期38卷 1288-1292页

作者：秦晓颖刘刚廖红中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009

近年来,研究发现神经营养因子受体p75NTR在包括阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)、帕金森病(Parkinson′s disease,PD)、亨廷顿病(Huntington′s disease,HD)、肌萎缩性侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)、多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)等神经退行性疾病的发生发展中起到关键调控作用。该文综述近年来p75NTR通过引起神经元凋亡,轴突变性等造成认知和记忆功能障碍的研究进展,探讨p75NTR作为潜在治疗靶点在神经退行性疾病治疗中的应用前景。

关键词： p75神经营养因子受体神经元凋亡轴突变性认知和记忆功能障碍阿尔兹海默症神经退行性疾病

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整合应激反应在中枢神经系统疾病中的研究进展

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中国药科大学学报 2024年第2期55卷 194-201页

作者：兰艾丽刘刚吴超然廖红中国药科大学新药筛选与药效评价中心多靶标天然药物全国重点实验室南京210009

整合应激反应是真核细胞受到细胞内外刺激后产生的适应性反应。整合应激反应激活后会抑制大部分蛋白的翻译,但会促进某些特定蛋白的翻译,以应对复杂的细胞微环境变化。大量研究发现,在多种神经系统疾病中,整合应激反应可以被疾病相关细... 详细信息

整合应激反应是真核细胞受到细胞内外刺激后产生的适应性反应。整合应激反应激活后会抑制大部分蛋白的翻译,但会促进某些特定蛋白的翻译,以应对复杂的细胞微环境变化。大量研究发现,在多种神经系统疾病中,整合应激反应可以被疾病相关细胞应激信号所激活,并通过学习和记忆巩固、髓鞘再生、突触可塑性等过程参与疾病的发生与发展。本文总结了整合应激反应在中枢神经系统疾病中的作用、机制和可能的药物靶点,探讨了药理学手段调节整合应激反应在治疗中枢神经系统疾病的潜力,以期能够对中枢神经系统疾病的病理研究和药物开发提供参考。

关键词：阿尔茨海默病缺血性卒中创伤性脑损伤整合应激反应整合应激调节剂

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泮托拉唑肠溶胶囊在犬体内的药动学及生物利用度研究

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中国药学杂志 2005年第15期40卷 1173-1175页

作者：贺敦伟尹莉芳张陆勇江振洲中国药科大学药学院江苏南京210009 中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009

目的建立用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,并比较国产肠溶微丸胶囊相对进口肠溶片的生物利用度,评价其生物等效性。方法6条雄性犬交叉po单剂量受试胶囊和参比片40mg,HPLC测定血浆中的浓度。结果受试及参比制剂的主要药动学参数如下:... 详细信息

目的建立用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,并比较国产肠溶微丸胶囊相对进口肠溶片的生物利用度,评价其生物等效性。方法6条雄性犬交叉po单剂量受试胶囊和参比片40mg,HPLC测定血浆中的浓度。结果受试及参比制剂的主要药动学参数如下:tlag为(0.792±0.102)和(0.667±0.342)h;ρmax为(5.825±3.623)和(6.727±2.893)mg·L-1;tmax为(2.056±0.274)和(1.825±0.137)h;t1/2为(0.920±0.264)和(0.994±0.288)h;AUC0-∞为(9.115±5.106)和(9.856±6.236)mg·h·L-1;F为(95.4±15.2)%。结论两种制剂生物等效。

关键词：泮托拉唑肠溶胶囊相对生物利用度生物等效性

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杂环并五环三萜化合物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

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中国药科大学学报 2009年第6期40卷 491-496页

作者：温小安张迎霞柳军张陆勇倪沛洲孙宏斌中国药科大学新药研究中心南京210009 中国药科大学新药筛选中心南京210009 中国药科大学有机化学教研室南京210009

目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物。方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性。结果与结论:合成了12个... 详细信息

目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物。方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性。结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。除化合物12外,其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC50在14～252μmol/L范围内。其中,化合物15活性最好,其IC50为14μmol/L。

关键词：五环三萜结构修饰杂环化合物糖原磷酸化酶抑制剂

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药源性线粒体毒性研究进展

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中国药理学与毒理学杂志 2017年第9期31卷 914-922页

作者：凌嘉伟丁嘉欣陈曦姜昊玮江振洲王涛张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选重点实验室江苏南京210009 广东药科大学药学院新药筛选与药效学评价中心广东广州510006

线粒体在能量产生、平衡氧化还原反应、维持内稳态、细胞增殖和细胞凋亡方面具有重要功能。线粒体基因突变导致多种疾病,线粒体功能障碍亦导致多种慢性疾病,提示线粒体功能对于人类健康至关重要。有些常用药物可损害线粒体功能,导致药... 详细信息

线粒体在能量产生、平衡氧化还原反应、维持内稳态、细胞增殖和细胞凋亡方面具有重要功能。线粒体基因突变导致多种疾病,线粒体功能障碍亦导致多种慢性疾病,提示线粒体功能对于人类健康至关重要。有些常用药物可损害线粒体功能,导致药物副作用的产生。药物诱导的线粒体功能障碍包括线粒体DNA损伤、线粒体呼吸作用受损、活性氧产生增加和线粒体通透性改变等。本文基于实验和临床研究数据,综述常用的镇痛、抗癌和降血脂等药物对线粒体的毒性及其机制,旨在为临床用药进行指导,并对药源性线粒体毒性的分析和筛选提供思路。

关键词：线粒体药源毒性 DNA损伤

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