检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2012年第12期37卷 1845-1849页

作者：刘继平薛梅黄鑫王舒江振洲张陆勇中国药科大学中药药理教研室江苏南京210009 陕西中医学院药理教研室陕西咸阳712046 中国药科大学江苏省新药筛选中心江苏南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009

目的:建立LC-MS法测定Beagel犬血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究岩舒注射液在Beagel犬体内药动学过程及其参数。方法:以野百合碱做内标,三氯甲烷提取,甲醇-10 mmol醋酸铵0.02%甲酸水溶液90∶10为流动相,CN柱分... 详细信息

目的:建立LC-MS法测定Beagel犬血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究岩舒注射液在Beagel犬体内药动学过程及其参数。方法:以野百合碱做内标,三氯甲烷提取,甲醇-10 mmol醋酸铵0.02%甲酸水溶液90∶10为流动相,CN柱分离,检测Beagel犬iv 1.2 ***-1岩舒注射液后12 h内血浆样品中4种生物碱的浓度,用DAS 2.0药动学程序处理血药浓度-时间数据,分析药动学参数。结果:苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱分别在0.01～16.0,0.02～60.0,0.01～4.0,0.02～16.0 mg.L-1具有良好的线性关系,平均回收率均大于90%,精密度试验RSD小于6.4%,稳定性试验RSD小于4.6%;静注岩舒注射液后,4种生物碱在Beagel犬体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax与原药液中浓度比例基本相符;苦参碱和氧化苦参碱、槐果碱和氧化槐果碱的AUC0-∞与原药液中的比例相比均有增大,苦参碱和槐果碱MRT0-∞和t1/2z分别小于氧化苦参碱和氧化槐果碱;4种生物碱表观分布容积苦参碱>氧化苦参碱,槐果碱>氧化槐果碱。结论:该方法用于岩舒注射液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱血药浓度的测定准确、灵敏、稳定性好、回收率高,适合其药动学研究。

关键词：岩舒注射液液相色谱/质谱联用药动学

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大黄酸在Beagle犬体内的毒代动力学研究

大黄酸在Beagle犬体内的毒代动力学研究

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2007年全国药物毒理学会议

作者：江振洲黄鑫王涛舒斌倪彬张陆勇中国药科大学新药筛选中心中国药科大学新药筛选中心中国药科大学新药筛选中心中国药科大学新药筛选中心中国药科大学新药筛选中心中国药科大学新药筛选中心

目的大黄酸为防治糖尿病肾病的新型药物,是大黄游离蒽醌衍生物的单体之一。在本研究中通过获得 Beagle 犬经口给予大黄酸后体内的毒代动力学信息,为临床安全用药提供参考依据。方法建立 HPLC-荧光分析方法,采用与长期毒性试验相同的剂... 详细信息

目的大黄酸为防治糖尿病肾病的新型药物,是大黄游离蒽醌衍生物的单体之一。在本研究中通过获得 Beagle 犬经口给予大黄酸后体内的毒代动力学信息,为临床安全用药提供参考依据。方法建立 HPLC-荧光分析方法,采用与长期毒性试验相同的剂量设置（35、111和350 mg/kg）进行毒代动力学研究,每组6只动物,雌雄各半,在给药第一天、连续给药26 周（第182天）和连续给药39周（第273天）时进行毒代动力学试验,测定不同时间点的血浆大黄酸浓度,统计矩方法估算大黄酸在犬体内的毒代动力学参数。结果犬方法学验证该分析方法可靠,符合生物样品分析要求。犬经口给35、111和350 mg/kg 大黄酸第1天时,C分别为（19．48±2．36）、（45．11± 13．26）和（77．89±2．48）mg/L,AUC 分别为（105．1±9．561）、（227．5±44．2）和（506．6±133．3）mg/（L·h）。给药26周时,C 分别为（23．96±3．36）、（50．85±3．31）和（80．98±3．58）mg/L, AUC 分别为（128．1±32．0）、（270．8±27．4）和（591．4±24．2） mg/（L·h）。给药39周时,C分别为（30．64±5．084）、（53．30± 6．31）和（84．52±4．41）mg/L,AUC 分别为（141．4±26．1）、（241．1±29．9）和（600．6±97．5）mg/（L·h）。结论在研究的剂量范围内,大黄酸在犬体内的毒代动力学过程是基本一致的, 各剂量间 AUC 及 C的比例均接近1：2：4。对于同一剂量,单次给药和多次给药后的 AUC 和 C没有显著性改变。说明大黄酸在犬体内蓄积程度较轻。

关键词：高效液相色谱法大黄酸犬毒代动力学

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胰腺癌的药物再利用

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中南药学 2022年第8期20卷 1875-1882页

作者：骆鸿仪江经纬中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心南京210009

胰腺癌是一种高度致命的消化道肿瘤,目前的治疗手段包括手术、传统化疗、靶向疗法等,但治疗效果仍不明显,而新药的开发时间和资金在大幅增加。药物再利用是一种以已知适应证的药物为前提,重新应用于其他疾病治疗的方法。重新利用的药物... 详细信息

胰腺癌是一种高度致命的消化道肿瘤,目前的治疗手段包括手术、传统化疗、靶向疗法等,但治疗效果仍不明显,而新药的开发时间和资金在大幅增加。药物再利用是一种以已知适应证的药物为前提,重新应用于其他疾病治疗的方法。重新利用的药物具有可获得的药理、毒理相关信息和可接受的价格,能以较快的速度进入临床。本文将简要介绍胰腺癌的治疗现状以及一些有希望的潜在候选药物,并进一步讨论药物再利用的障碍和建议,以期为胰腺癌治疗药物的发现提供新的思路。

关键词：胰腺癌药物再利用非癌症治疗

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缺氧调控人趋化因子受体CCR5启动子区的表达分析

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内蒙古中医药 2009年第6X期28卷 32-34页

作者：万抒颖张陆勇袁胜涛中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心

目的:分析人趋化因子受体5(CCR5)基因启动子区序列在缺氧条件下的表达。方法:构建CCR5基因启动子区萤光素酶报告基因载体,转染入MDA-MB-435细胞中,检测分析其双萤光素酶活性。结果:CCR5基因启动子区的pGL3重组质粒在缺氧条件下的MDA-MB-... 详细信息

目的:分析人趋化因子受体5(CCR5)基因启动子区序列在缺氧条件下的表达。方法:构建CCR5基因启动子区萤光素酶报告基因载体,转染入MDA-MB-435细胞中,检测分析其双萤光素酶活性。结果:CCR5基因启动子区的pGL3重组质粒在缺氧条件下的MDA-MB-435细胞中能表现出明显的萤光素酶活性。结论:CCR5基因启动区序列中存在缺氧诱导CCR5基因转录的主要上调元件。

关键词：人趋化因子受体CCR5启动子区缺氧双萤光素酶报告基因构建

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组织因子抑制剂高通量筛选模型的建立及DT-13抗肿瘤作用的研究(英文)

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中国天然药物 2010年第6期8卷 466-470页

作者：孙立林森森余伯阳袁胜涛张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选中心南京210009 中国药科大学江苏省药效服务评价中心南京210009 中国药科大学中药学院中药复方教研室南京210009 中国药科大学教育部药物质量控制及预警关键实验室南京210009

目的:建立新型的细胞水平组织因子抑制剂高通量药物筛选模型, 对本中心库存天然化合物进行筛选, 得到对TF有较好抑制作用的天然化合物, 用于进一步评估抗肿瘤转移药物。方法:利用发色底物法, 建立细胞水平TF抑制剂高通量筛选模型, 用该... 详细信息

目的:建立新型的细胞水平组织因子抑制剂高通量药物筛选模型, 对本中心库存天然化合物进行筛选, 得到对TF有较好抑制作用的天然化合物, 用于进一步评估抗肿瘤转移药物。方法:利用发色底物法, 建立细胞水平TF抑制剂高通量筛选模型, 用该细胞株进行抗肿瘤转移药物筛选。结果:选用人乳腺癌细胞MDA-MB-435成功建立了快速稳定、灵敏度高、操作简便的抗肿瘤转移药物筛选模型。筛选1260种化合物, 经过初筛、复筛和体内评价发现短葶山麦冬皂苷-C(DT-13)对TF的抑制作用比较明显, 并具有一定的抗肿瘤转移作用。结论:通过建立的TF抑制剂筛选模型, 对库存天然产物进行筛选, 得到具有抗肿瘤转移的天然产物DT-13。

关键词：组织因子高通量筛选天然产物肿瘤转移

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雷公藤甲素肝毒性研究进展

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中国药物警戒 2024年

作者：唐千茴张昊然张陆勇江振洲中国药科大学新药筛选中心广东药科大学新药研发中心江苏省药效研究与评价服务中心

目的归纳雷公藤甲素肝毒性机制研究进展，为了解雷公藤甲素诱发药物性肝损伤的机制提供依据。方法通过文献检索与分析，从直接毒性和间接毒性两方面总结雷公藤甲素诱发药物性肝损伤的机制。结果雷公藤甲素肝毒性机制涉及肝细胞氧化应... 详细信息

目的归纳雷公藤甲素肝毒性机制研究进展，为了解雷公藤甲素诱发药物性肝损伤的机制提供依据。方法通过文献检索与分析，从直接毒性和间接毒性两方面总结雷公藤甲素诱发药物性肝损伤的机制。结果雷公藤甲素肝毒性机制涉及肝细胞氧化应激、线粒体损伤、代谢异常、NKT细胞激活、辅助性T淋巴细胞与调节性T淋巴细胞失衡、肝脏对炎性刺激的敏感性增加等。结论雷公藤甲素肝毒性机制复杂，直接毒性作用靶点广泛，间接毒性具有更强的隐匿性和复杂性，对于雷公藤甲素肝毒性的研究可为雷公藤及其制剂的增效减毒以及临床安全合理用药提供理论参考。

关键词：雷公藤甲素肝损伤肝毒性直接毒性间接毒性

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明胶酶及其天然抑制物对实体恶性肿瘤的预后指标作用

明胶酶及其天然抑制物对实体恶性肿瘤的预后指标作用

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中国药理学会第九次全国会员代表大会暨全国药理学术会议

作者：付强尚靖张陆勇中国药科大学新药筛选中心中国药科大学新药筛选中心中国药科大学新药筛选中心

肿瘤的生长和散播与蛋白水解活性的增强有关,该活性能够逃逸调节因素的控制。基质金属蛋白酶(MMPs),特别是明胶酶 A 和 B(MMP-2和-9),在肿瘤的侵袭和血管发生中起作用,它们参与了多种肿瘤的癌演进过程。明胶酶的组织抑制物 TIMP-1和 TIM... 详细信息

肿瘤的生长和散播与蛋白水解活性的增强有关,该活性能够逃逸调节因素的控制。基质金属蛋白酶(MMPs),特别是明胶酶 A 和 B(MMP-2和-9),在肿瘤的侵袭和血管发生中起作用,它们参与了多种肿瘤的癌演进过程。明胶酶的组织抑制物 TIMP-1和 TIMP-2的表达,也显示出与一些癌症的临床过程有关。在来自最近的临床研究的越来越多的数据的基础上,评价明胶酶和它们的抑制物对数种实体瘤的临床过程的影响。临床资料最常探究的是肿瘤组织中 mRNA 或免疫反应性蛋白的过表达,或者测定治疗前或随访血清样本中的循环蛋白水解酶或其抑制物的浓度。几种实体癌的临床资料表明,明胶酶通常与肿瘤的侵袭性临床过程有关。尽管事实上不同的肿瘤性疾病之间的生物学特征和临床过程有很大的变化,特别令人惊讶的是 MMP-2似乎与多种实体癌的临床侵袭过程相关。MMP-9 也通常与不利的临床过程相关。但是有例外存在,例如在乳腺癌中,它起的作用尚不明确。由于有部分矛盾的数据,在癌症演进过程中 TIMPs 的作用仍然需要进一步研究,TIMPs 对癌症演变过程的作用可能因为不同种癌症而不同。很少有研究将循环明胶酶或它们的抑制物与癌症的临床过程和肿瘤负荷联系起来。目前为止,只有很少的报道支持将这些标记用于随访,但是需要更加广泛的研究来阐明明胶酶或其抑制物作为随访监控指标的潜在价值。

关键词：明胶酶天然抑制物肿瘤,恶性预后指标

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土茯苓总苷化学成分研究

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中草药 2022年第22期53卷 6977-6984页

作者：汤迎湛刘菊妍江振洲江涛彭红英张陆勇广州白云山敬修堂药业股份有限公司广东广州510130 中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009 广州医药集团有限公司广东广州510103 广东药科大学新药研发中心广东广州510006

目的研究土茯苓Smilax glabra总苷的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶色谱及半制备液相色谱分离技术,对土茯苓总苷化学成分进行了系统的分离纯化。结合分离单体化合物的理化性质,通过MS、NMR和CD等波谱数据鉴定其结构。结果从土茯苓... 详细信息

目的研究土茯苓Smilax glabra总苷的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶色谱及半制备液相色谱分离技术,对土茯苓总苷化学成分进行了系统的分离纯化。结合分离单体化合物的理化性质,通过MS、NMR和CD等波谱数据鉴定其结构。结果从土茯苓总苷中分离得到25个化合物,分别鉴定为土茯苓色酮A(1)、花柏色酮(2)、花旗松素(3)、北美圣草素(4)、柚皮素(5)、3′,5′,5,7-四羟基二氢黄酮(6)、高圣草素(7)、6-甲氧基柚皮素(8)、二氢山柰酚(9)、6-甲氧基橙皮素(10)、落新妇苷(11)、异落新妇苷(12)、新落新妇苷(13)、新异落新妇苷(14)、黄杞苷(15)、异黄杞苷(16)、槲皮素(17)、芹菜素(18)、高车前素(19)、山柰酚(20)、光叶菝葜苷(21)、5,7-二羟基色原酮(22)、儿茶素(23)、表儿茶素(24)和金鸡纳素Ib(25)。结论化合物1为新化合物,化合物2和8是首次从菝葜属植物中分离得到,化合物6~9、19和22为首次从该植物中分离得到。

关键词：土茯苓总苷土茯苓色酮A 花柏色酮 6-甲氧基柚皮素二氢山柰酚高车前素

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药物作用靶点研究进展

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药学进展 2018年第11期42卷 838-859页

作者：江振洲徐登球杨航张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选重点实验室广东药科大学药学院新药筛选与药效学评价中心

通过对中国学者2016年在国内外发表的相关研究论文进行检索和整理,分类综述针对神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病等)、脑血管疾病、精神障碍性疾病、心血管疾病(如高血压、心绞痛、心衰、动脉粥样硬化等)、代谢性疾病(如糖尿病... 详细信息

通过对中国学者2016年在国内外发表的相关研究论文进行检索和整理,分类综述针对神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病等)、脑血管疾病、精神障碍性疾病、心血管疾病(如高血压、心绞痛、心衰、动脉粥样硬化等)、代谢性疾病(如糖尿病、脂肪肝、肥胖等)、感染性疾病、自身免疫性疾病、肿瘤等多种重大疾病的药物作用靶点研究的最新进展,为后续药物靶点研究提供参考和借鉴。

关键词：药物作用靶点神经退行性疾病脑血管疾病精神障碍性疾病心血管疾病代谢性疾病感染性疾病自身免疫性疾病肿瘤

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急性淋巴细胞白血病发病机制和药物研究进展

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药物评价研究 2019年第10期42卷 2100-2105页

作者：刘佳江振洲张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选重点实验室江苏南京210009 广东药科大学新药研发中心广东广州510006

急性淋巴细胞白血病(Acute lymphoblastic leukemia,ALL)是一种血液性的恶性肿瘤,在成人急性白血病中较为常见。白血病细胞的生物学特征是涉及前体淋巴细胞增殖分化相关的染色体异常和基因改变。尽管联合化疗方法已取得重大进展,但耐药... 详细信息

急性淋巴细胞白血病(Acute lymphoblastic leukemia,ALL)是一种血液性的恶性肿瘤,在成人急性白血病中较为常见。白血病细胞的生物学特征是涉及前体淋巴细胞增殖分化相关的染色体异常和基因改变。尽管联合化疗方法已取得重大进展,但耐药性及复发性仍为治疗的难题,因此就ALL基因方面的机制通路,及靶向治疗药物进行综述,旨在为临床新药研发提供参考。

关键词：急性淋巴细胞白血病发病机制基因突变通路靶向药物

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