检索结果-内蒙古大学图书馆

黄药子肝脏毒性研究进展

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中国临床药理学与治疗学 2016年第2期21卷 237-240页

作者：宋聿明苏钰文江振洲张陆勇江苏省新药筛选中心中国药科大学江苏南京210009 药物质量与安全预警教育部重点实验室中国药科大学江苏南京210009 江苏省药效研究与评价服务中心中国药科大学江苏南京210009

现代药理学研究表明黄药子具有抗甲状腺肿、抗癌、抗病毒、抗炎等作用,有很高的药用开发价值。但其肝脏毒性的发生大大局限了黄药子特有疗效的应用。本文主要对近几年来黄药子肝脏毒性研究进展作一综述。

关键词：黄药子肝脏毒性生物标志物

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柴胡皂苷d对人肝细胞L-O2体外毒性机制探讨

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中国临床药理学与治疗学 2007年第4期12卷 396-400页

作者：李涛江振洲王涛张陆勇徐晓月贾晓明缪文英闵超中国药科大学新药筛选中心南京中医药大学药学院

目的:考察柴胡主要成分之一柴胡皂苷d(ssd)体外肝毒性以及主要机制。方法:通过MTT试验、细胞形态学改变、DNAladder、DAPI荧光染色法、乳酸脱氢酶释放率、溶血试验等方法考察ssd对人肝细胞L-O2是否具有毒性作用,进而阐明ssd肝毒性产生... 详细信息

目的:考察柴胡主要成分之一柴胡皂苷d(ssd)体外肝毒性以及主要机制。方法:通过MTT试验、细胞形态学改变、DNAladder、DAPI荧光染色法、乳酸脱氢酶释放率、溶血试验等方法考察ssd对人肝细胞L-O2是否具有毒性作用,进而阐明ssd肝毒性产生的可能机制。结果:MTT法测得ssd的半抑制浓度(IC50)为2.44μmol/L,5μmol/L处理组细胞形态学发生明显改变,乳酸脱氢酶释放率增高和溶血试验结果发现毒性作用呈剂量依赖性,但DNAladder和DAPI荧光检测均未见明显细胞凋亡。结论:ssd具有较强的体外肝毒性,其机制可能是由于ssd诱导细胞膜通透性增加从而导致细胞损伤或坏死,而不是诱导细胞凋亡。

关键词：柴胡皂苷d L-O2肝细胞体外肝毒性

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新疆一枝蒿不同溶剂提取物治疗Ⅰ型过敏的药效学比较研究

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时珍国医国药 2012年第10期23卷 2633-2634,2637页

作者：薛丹婷李红玲王泳鑫尚靖江苏省南京市中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009

目的探讨新疆一枝蒿治疗Ⅰ型过敏的药效物质基础。方法建立RBL-2H3细胞脱颗粒模型,检测新疆一枝蒿对RBL-2H3分泌IL-4、TNF-α的影响,研究比较新疆一枝蒿总醇提物Q1、醋酸乙酯萃取物Q2、水溶部位Q3和正丁醇萃取物Q4的Ⅰ型过敏治疗作用。... 详细信息

目的探讨新疆一枝蒿治疗Ⅰ型过敏的药效物质基础。方法建立RBL-2H3细胞脱颗粒模型,检测新疆一枝蒿对RBL-2H3分泌IL-4、TNF-α的影响,研究比较新疆一枝蒿总醇提物Q1、醋酸乙酯萃取物Q2、水溶部位Q3和正丁醇萃取物Q4的Ⅰ型过敏治疗作用。结果正丁醇提取物Q4的抗I型过敏作用最佳,其次为水溶部位Q3。结论水溶性成分群(Q3、Q4)可能是新疆一枝蒿治疗Ⅰ型过敏的活性部位。

关键词：新疆一枝蒿 I型过敏比较

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鬼臼毒素和去氧鬼臼毒素,潜在的抗肿瘤剂和木脂素生物合成的前体

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北方药学 2013年第6期10卷 68-69页

作者： KHALED Meyada 王玉荣张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选中心南京210009 中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心南京210009

许多植物来源的不同结构的化合物在抗癌药物的发展中起着重要的作用。鬼臼毒素是一种重要的具有抗肿瘤和抗病毒作用的天然来源木脂素类化合物,对它的作用机制已有较详尽的研究,还可以通过化学结构的改造来改善其生物学作用。去氧鬼臼毒... 详细信息

许多植物来源的不同结构的化合物在抗癌药物的发展中起着重要的作用。鬼臼毒素是一种重要的具有抗肿瘤和抗病毒作用的天然来源木脂素类化合物,对它的作用机制已有较详尽的研究,还可以通过化学结构的改造来改善其生物学作用。去氧鬼臼毒素是鬼臼毒素的类似物,已知它也具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎的作用。本文对鬼臼毒素和去氧鬼臼毒素在植物中的分布、药理作用、来源等方面进行综述,为鬼臼毒素类抗肿瘤药物研发提供文献依据。

关键词：鬼臼毒素去氧鬼臼毒素抗肿瘤

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糖皮质激素受体与新型糖皮质激素受体调节剂的研究进展

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药学进展 2023年第5期47卷 392-400,I0003-I0006页

作者：王丁丁戈晓爱成丽媛张雨建王涛中国药科大学新药筛选中心、江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009

外源性糖皮质激素(GCs)在临床上广泛用于治疗炎症性疾病,其机制主要通过糖皮质激素受体(GR)发挥作用。但长期大量的使用GCs引起的不良反应使得GCs的使用受到限制,学术界正不断努力寻找更安全的GR调节剂。通过对GR的作用机制及长期使用GC... 详细信息

外源性糖皮质激素(GCs)在临床上广泛用于治疗炎症性疾病,其机制主要通过糖皮质激素受体(GR)发挥作用。但长期大量的使用GCs引起的不良反应使得GCs的使用受到限制,学术界正不断努力寻找更安全的GR调节剂。通过对GR的作用机制及长期使用GCs导致的不良反应进行介绍,同时,总结了近年来更安全的新型GR调节剂的研究进展,以期为新型GR配体的研发提供参考。

关键词：糖皮质激素受体糖皮质激素受体调节剂二聚体不良反应

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紫铆素类衍生物的合成及其体外免疫活性的评价

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中南药学 2013年第5期11卷 321-327页

作者：贾海盼吕金鹏张茵尚靖中国药科大学新药筛选中心南京210009

目的以紫铆素为母核合成20个化合物(1～20),并进行体外免疫活性的评价,为临床上寻找新型免疫调节剂提供实验依据。方法以紫铆素为母核,在3'和4'位引入不同基团合成一系列衍生物(1～20),MTT法检测目标化合物对刀豆蛋白(Con A)刺... 详细信息

目的以紫铆素为母核合成20个化合物(1～20),并进行体外免疫活性的评价,为临床上寻找新型免疫调节剂提供实验依据。方法以紫铆素为母核,在3'和4'位引入不同基团合成一系列衍生物(1～20),MTT法检测目标化合物对刀豆蛋白(Con A)刺激的小鼠脾淋巴细胞增殖率的影响,ELISA试剂盒检测化合物对小鼠脾淋巴细胞上清中免疫相关因子IL-4、Ig-G、TNF-α分泌情况的影响。结果化合物1、2、3、4、5、15、16、17、18、19、20可以显著抑制ConA对小鼠脾淋巴细胞的增殖反应,同时化合物3、4可以显著抑制IL-4的分泌,化合物1、3、17可以抑制TNF-α的分泌,4、5和20则可以显著促进IgG的分泌。结论化合物1、3、4、17对小鼠脾淋巴细胞的免疫功能具有抑制作用,这些衍生物有可能成为潜在的免疫抑制剂。

关键词：紫铆素衍生物合成免疫调节

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CXCL16和其受体CXCR6是肿瘤血管生成中的一个重要角色

CXCL16和其受体CXCR6是肿瘤血管生成中的一个重要角色

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2009医学前沿论坛暨第十一届全国肿瘤药理与化疗学术会议

作者：赵人平林森森孙立梁文璐袁胜涛张陆勇中国药科大学江苏省药效与服务评价中心中国药科大学江苏省新药筛选中心

目的:探讨CXCL16以及其受体CXCR6在肿瘤血管生成中所起到的作用。方法:通过MTT法来、Transwell小室进行细胞迁移试验、管腔形成试验分别检测CXCL16因子对于人脐静脉内皮细胞在细胞增殖,细胞迁移,以及管腔形成方面的影响。同时使用Wester... 详细信息

目的:探讨CXCL16以及其受体CXCR6在肿瘤血管生成中所起到的作用。方法:通过MTT法来、Transwell小室进行细胞迁移试验、管腔形成试验分别检测CXCL16因子对于人脐静脉内皮细胞在细胞增殖,细胞迁移,以及管腔形成方面的影响。同时使用Western blots和ELSA试剂盒分别检测人脐静脉内皮细胞在CXCL16刺激下细胞总CXCR6以及细胞分泌的VEGF量的变化。结果:在1ng/ml、10ng/ml、100ng/ml三个浓度下:CXCL16刺激细胞96小时,细胞增殖较阴性对照增加28.0%、43.0%、53.8%;细胞迁移数量分别为,阴性22.7±6.1个,1ng/ml 51.3±7.5个,10ng/ml 50.7±6.5个,100ng/ml 107.7±48.0个;管腔生成（以管腔所形成的孔数为衡量标准）:阴性(拓扑替康10M)30.0±12.1个,1ng/ml CXCL16+拓扑替康10M组43.3±9.3个,100ng/ml CXCL16+拓扑替康10M组60.6±6.2个,空白组63.7±2.1个。由Western blots检测细胞总CXCR6的量3小时与9小时含量明显高于其他时间段,而同时检测细胞培养基上清中VEGF的量在CXCL16刺激12小时时达到峰值,为对照的2.2倍。结论:CXCL16以及其配体CXCR6在血管生成中起到了一个重要的作用。

关键词： CXCR6 肿瘤血管生成 CXCL16 重要角色

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髓磷脂相关神经生长抑制因子与轴突再生

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药学进展 2008年第5期32卷 193-201页

作者：关月廖红张陆勇中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009

综述3种髓磷脂相关神经生长抑制因子——髓磷脂相关糖蛋白、Nogo蛋白和少突胶质细胞髓磷脂糖蛋白以及Nogo受体复合物的结构、分布与表达及功能,探讨这3种抑制因子的作用机制及由此引发的下游信号通路,展望以这3种抑制因子及其受体为靶... 详细信息

综述3种髓磷脂相关神经生长抑制因子——髓磷脂相关糖蛋白、Nogo蛋白和少突胶质细胞髓磷脂糖蛋白以及Nogo受体复合物的结构、分布与表达及功能,探讨这3种抑制因子的作用机制及由此引发的下游信号通路,展望以这3种抑制因子及其受体为靶点、开发具有神经保护和促进神经生长活性的中枢神经损伤治疗药物的前景。

关键词：髓磷脂轴突再生神经抑制因子 Nogo受体复合物信号通路中枢神经损伤疗法

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脑肿瘤干细胞

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细胞生物学杂志 2007年第4期29卷 463-467页

作者：牛蕤廖红陈丁丁黄文辉张陆勇中国药科大学新药筛选中心神经生物学实验室南京210038

脑肿瘤尤其是恶性脑胶质瘤,由于生长及复发快,预后极差,所以找到胶质瘤复发的根源,提高胶质瘤病人的存活率,已成为国内外的肿瘤生物学工作者和临床医学工作者亟待解决的难题。近年来肿瘤干细胞概念的提出及脑肿瘤干细胞的分离及鉴定,为... 详细信息

脑肿瘤尤其是恶性脑胶质瘤,由于生长及复发快,预后极差,所以找到胶质瘤复发的根源,提高胶质瘤病人的存活率,已成为国内外的肿瘤生物学工作者和临床医学工作者亟待解决的难题。近年来肿瘤干细胞概念的提出及脑肿瘤干细胞的分离及鉴定,为脑肿瘤的研究提供了新的切入点,同时可成为肿瘤治疗新的靶标,为根治脑肿瘤带来了光明的前景。简要综述了脑肿瘤干细胞无限增殖、自我更新、多分化潜能的生物学特性,脑肿瘤干细胞的起源以及与脑肿瘤相关机制方面的研究进展,从而为今后脑肿瘤早期诊断、治疗以及以此为靶标的药物开发提供新的思路和方向。

关键词：脑肿瘤干细胞胶质母细胞瘤髓母细胞瘤

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复方苦参注射液中4种生物碱在大鼠体内组织分布研究

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中药药理与临床 2011年第4期27卷 74-78页

作者：刘继平黄鑫薛梅江振洲张陆勇马世平中国药科大学中药药理教研室南京210009 陕西中医学院药理教研室咸阳712046 中国药科大学江苏省新药筛选中心南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室南京210009 中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心南京210009

目的:建立LC-MS法测定大鼠血浆和其他组织中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内心、肝、脾、肺、肾等12个脏器组织的分布。方法:在血浆和组织样品中加入内标,用氯仿提取,以甲醇:10 mmolNH4Ac-0... 详细信息

目的:建立LC-MS法测定大鼠血浆和其他组织中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究复方苦参注射液在大鼠体内心、肝、脾、肺、肾等12个脏器组织的分布。方法:在血浆和组织样品中加入内标,用氯仿提取,以甲醇:10 mmolNH4Ac-0.02%HCOOH-水=90:10(v:v);CN柱分离,LC-MS法检测健康大鼠给予复方苦参注射液后3个时间点(15min、1h、4h)的血浆及组织样品中4种生物碱的浓度。结果:在给药后3个时间点,苦参碱和槐果碱在各组织中的分布量依次为:肝>肾/脾>肌肉/肠>肺/胃>心/脑>脂肪/子宫>睾丸;氧化苦参碱和氧化槐果碱在各组织中的分布量依次为:肾/肺>肌肉>肠/胃>心/脾>子宫>脂肪/睾丸>脑/肝;随着时间的推移,苦参碱和槐果碱浓度下降速度明显缓于氧化苦参碱和氧化槐果碱;苦参碱和槐果碱在肝脏分布最多,而氧化苦参碱和氧化槐果碱在肝脏分布最低。结论:复方苦参注射液4种生物碱在组织脏器中的分布,氧化态和非氧化态存在较大差异,尤其在肝脏,氧化苦参碱、氧化槐果碱浓度很低,而苦参碱、槐果碱浓度很高;而且在各组织中苦参碱和槐果碱的浓度显著高于氧化苦参碱和氧化槐果碱,与血浆中的分布相反,说明苦参碱和槐果碱相对于氧化苦参碱和氧化槐果碱而言主要分布于组织脏器中。

关键词：复方苦参注射液苦参碱氧化苦参碱槐果碱氧化槐果碱 LC-MS 组织分布

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