检索结果-内蒙古大学图书馆

医药导报 2025年第1期44卷 24-31页

作者：何燕琳夏颖黄朝瑜樊洪玉朱嘉亮李睿李耕严菲中国药科大学药物分析教研室南京210009 江苏省食品药品监督检验研究院化学药品检验一室南京210019 国家药品监督管理局化学药杂质谱重点实验室南京210019 岛津企业管理(中国)有限公司上海200030 中国食品药品检定研究院技术监督中心北京100050

目的建立恩格列净及其片剂有关物质的测定方法,为该品种质量控制和统一监管提供技术支撑。方法采用液相色谱方法开发系统,运用全因子实验设计和Box-Behnken法分别筛选和优化色谱条件,并测定原研和仿制企业恩格列净原料药和片剂中的有关... 详细信息

目的建立恩格列净及其片剂有关物质的测定方法,为该品种质量控制和统一监管提供技术支撑。方法采用液相色谱方法开发系统,运用全因子实验设计和Box-Behnken法分别筛选和优化色谱条件,并测定原研和仿制企业恩格列净原料药和片剂中的有关物质。结果最佳色谱条件:色谱柱为Shim-pack GIST C 18-AQ(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温15℃,以水-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速1.2 mL·min-1,检测波长224 nm。方法的专属性良好,各杂质的回收率94.8%~101.7%,相对标准偏差(RSD)0.5%~3.1%。各企业样品已知单个杂质含量均<0.05%,其他未知单个杂质含量均<0.06%,杂质总含量均<0.3%,有关物质控制良好。结论建立的方法专属性强、耐用性好,适用于恩格列净及其片剂的有关物质检查。

关键词：恩格列净有关物质液相色谱全因子实验设计 Box-Behnken模型

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西尼地平在人肝微粒体内代谢及代谢抑制(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第3期24卷 73-78页

作者：柳晓泉赵阳李丹钱之玉王广基中国药科大学药代研究中心中国药科大学药代研究中心南京 210009 中国中国药科大学药理教研室

目的:在体外研究西尼地平在人肝微粒体内的代谢及选择性细胞色素P-450(CYP450)酶抑制剂对其代谢的影响。方法:在体外用人肝微粒体研究西尼地平的代谢,并用CYP450酶的选择性抑制剂探讨其对西尼地平代谢的影响及人肝微粒体中参与西尼地平... 详细信息

目的:在体外研究西尼地平在人肝微粒体内的代谢及选择性细胞色素P-450(CYP450)酶抑制剂对其代谢的影响。方法:在体外用人肝微粒体研究西尼地平的代谢,并用CYP450酶的选择性抑制剂探讨其对西尼地平代谢的影响及人肝微粒体中参与西尼地平二氢吡啶环脱氢代谢的CYP450酶。结果:西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢为三个代谢物,分别是西尼地平二氢吡啶环脱氢代谢物M1,二氢吡啶环侧链脱甲基代谢物M2,二氢吡啶环脱氢及其侧链脱甲基代谢物M3。酮康唑竞争性地抑制西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢,同时降低西尼地平的代谢速率。而其它抑制剂,奎尼丁,α-Naphthoflavone,diethyldithiocarbamate,sulfaphenazole和tranylcypromine对西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢没有明显的影响。结论:西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢,其二氢吡啶环的脱氢代谢是其代谢的关键性的步骤。CYP3A作为主要的CYP酶参与了西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢,CYP3A的抑制剂可能会与西尼地平发生代谢相互作用。

关键词：西尼地平代谢细胞色素P-450 肝微粒体

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HPLC法测定盐酸哌吡酮及其片剂的含量

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中国药科大学学报 1991年第3期22卷 179-180页

作者：陈翠萍姜心如安登魁中国药科大学药药分析教研室

盐酸哌吡酮(Pirenzepine)为一抗消化性溃疡药,其含量测定有紫外法、酸性染料直接滴定法和HPLC法。由于其合成工艺的改进,成品中引入了其他一些杂质,用上述方法测定均有干扰。本文采用与本品结构相近的安定为内标,以甲醇-三乙胺-醋酸... 详细信息

盐酸哌吡酮(Pirenzepine)为一抗消化性溃疡药,其含量测定有紫外法、酸性染料直接滴定法和HPLC法。由于其合成工艺的改进,成品中引入了其他一些杂质,用上述方法测定均有干扰。本文采用与本品结构相近的安定为内标,以甲醇-三乙胺-醋酸为流动相。

关键词：盐酸哌吡zuo酮高效液相色谱片剂

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他汀类药物作用模式和构效关系研究进展

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中国药学杂志 2003年第6期38卷 404-407页

作者：傅志君尤启冬唐伟方李志裕中国药科大学药化教研室江苏南京210009

目的　对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述 ,为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法　查阅与HMGCoA还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论　进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG CoA还原酶的天然底... 详细信息

目的　对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述 ,为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法　查阅与HMGCoA还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论　进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG CoA还原酶的天然底物NADP(H)结合位点部分未被现有他汀类药物所占据。

关键词：他汀类药物作用模式构效关系研究进展 HMG-CoA还原酶

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黄酮化合物的合成研究进展

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化学通报 2009年第1期72卷 20-26页

作者：杨博吴茜李志裕尤启冬中国药科大学药化教研室南京210009

黄酮化合物是一类具有多种生物活性的天然产物,其经典的合成方法主要为查耳酮路线和β-丙二酮路线。近年来出现了许多新技术、新方法。本文介绍了2′-羟基查尔酮的氧化关环法、黄烷酮氧化法、改进的Baker-Venkataraman法及其他合成黄酮... 详细信息

黄酮化合物是一类具有多种生物活性的天然产物,其经典的合成方法主要为查耳酮路线和β-丙二酮路线。近年来出现了许多新技术、新方法。本文介绍了2′-羟基查尔酮的氧化关环法、黄烷酮氧化法、改进的Baker-Venkataraman法及其他合成黄酮化合物的方法。

关键词：黄酮查耳酮合成

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美国FDA近10年抗肿瘤药物

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中国新药杂志 2012年第24期21卷 2885-2894页

作者：欧阳洪贵李玉艳中国药科大学药化教研室

恶性肿瘤仍然严重威胁人类健康。经过数十年发展,现有的抗肿瘤药物对大部分恶性肿瘤患者仍只能起到缓解病情的作用。在过去10年中,新靶点、新作用机制的抗肿瘤药物不断涌现,药物抗肿瘤效果不断增强,为临床应用提供了更多用药选择。本文... 详细信息

恶性肿瘤仍然严重威胁人类健康。经过数十年发展,现有的抗肿瘤药物对大部分恶性肿瘤患者仍只能起到缓解病情的作用。在过去10年中,新靶点、新作用机制的抗肿瘤药物不断涌现,药物抗肿瘤效果不断增强,为临床应用提供了更多用药选择。本文就近10年美国FDA批准上市的抗肿瘤药物进行分类总结,分析了抗肿瘤药物的应用现状和发展趋势。

关键词：抗肿瘤药物美国食品药品监督管理局应用现状趋势

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人肝微粒体中尼莫地平代谢的酶动力学及其抑制(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2000年第8期21卷 21-25页

作者：柳晓泉任亚丽钱之玉王广基中国 210009 中国药科大学药代研究中心中国药科大学药代研究中心南京中国药科大学药代研究中心药理教研室

目的:在体外研究人肝微粒体中尼莫地平代谢的酶动力学及选择性的细胞色素P-450(CYP450)酶抑制剂对尼莫地平代谢的影响。方法:采用人肝微粒体研究尼莫地平脱氢酶的代谢动力学,运用Eadie-Hof-stee方程估算其动力学参数。在体外运用CYP450... 详细信息

目的:在体外研究人肝微粒体中尼莫地平代谢的酶动力学及选择性的细胞色素P-450(CYP450)酶抑制剂对尼莫地平代谢的影响。方法:采用人肝微粒体研究尼莫地平脱氢酶的代谢动力学,运用Eadie-Hof-stee方程估算其动力学参数。在体外运用CYP450酶的选择性抑制剂探讨其对尼莫地平代谢的影响及人肝微粒体中参与尼莫地平二氢吡啶环脱氢代谢的CYP450酶。结果:尼莫地平在人肝微粒体中的代谢存在较大的个体差异,尼莫地平脱氢酶的Km为(36±11)μmol,其Vm为(17±7)μmol·g-1·min-1。酮康唑和三乙酰竹桃霉素竞争性地抑制尼莫地平二氢吡啶环脱氢代谢,其Ki值分别为0.59和122.2μmol。非那西丁、奎尼丁、DDC、Sul和Tra对尼莫地平二氢吡啶环脱氢代谢没有明显的影响。结论:尼莫地平在体内的药物动力学个体差异与其在肝中的代谢存在多态性有关。CYP3A参与了尼莫地平二氢吡啶环脱氢代谢,CYP3A的抑制剂可能会与尼莫地平发生代谢相互作用。

关键词：尼莫地平代谢细胞色素P-450 肝微粒体动力学

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萘丁美酮的合成工艺改进

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中国药科大学学报 2004年第1期35卷 90-91页

作者：方正唐伟方徐芳中国药科大学药化教研室南京210009

AIM:To enhance the yield of Nabumeton e,and to improve the previous synthetic method METHOD: Nabumetone is prepared with cheap reagen ts via only three steps RESULT: The cost is reduced and th e yield is increased by ... 详细信息

关键词：萘丁美酮合成

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5-HT_3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成

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中国药科大学学报 2003年第3期34卷 214-215页

作者：罗小川陈国华徐昌盛中国药科大学药化教研室南京210009

目的 :改进 5 HT3 受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法 :以 5 氯 2 羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经硝化、还原等九步反应合成。结果 :合成了目标化合物 ,总收率为 4 0 % ,其结构经IR ,1HNMR和MS确证。结论 :合成路线及工艺较适合于... 详细信息

目的 :改进 5 HT3 受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法 :以 5 氯 2 羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经硝化、还原等九步反应合成。结果 :合成了目标化合物 ,总收率为 4 0 % ,其结构经IR ,1HNMR和MS确证。结论 :合成路线及工艺较适合于工业化生产。

关键词： 5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼合成

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盐酸恩丹西酮的高效毛细管电泳手性分离及其大鼠体内立体选择性药动学研究

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中国药学杂志 2006年第7期41卷 541-544页

作者：周晔冯芳张正行中国药科大学药分教研室南京210009

目的建立血浆中盐酸恩丹西酮(OND)的高效毛细管电泳手性分离分析方法,并运用该法对盐酸恩丹西酮两对映体在大鼠体内的立体选择性药动学进行研究,同时使用计算机辅助分子模型设计及计算的方法确定两对映体的毛细管电泳峰位。方法以羟丙基... 详细信息

目的建立血浆中盐酸恩丹西酮(OND)的高效毛细管电泳手性分离分析方法,并运用该法对盐酸恩丹西酮两对映体在大鼠体内的立体选择性药动学进行研究,同时使用计算机辅助分子模型设计及计算的方法确定两对映体的毛细管电泳峰位。方法以羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)为手性选择剂,测定条件为:分离介质4%HP--βCD的50 mmol.L-1磷酸-三乙胺缓冲液(HCl调至pH 2.77);分离电压30 kV,柱温20℃,进样电压30 kV,进样时间45 s,检测波长308 nm;大鼠血浆碱化后,乙酸乙酯提取。结果测定条件下OND基本达到基线分离,大鼠血浆样品测定不受内源性物质干扰。大鼠灌胃给药OND后,经血药浓度随时间变化的测定,计算两对映体在体内的药动学参数,得到两对映体之间在大鼠体内存在立体选择性药动学差异。结论本法简便可靠,可适用于OND在大鼠体内立体选择性代谢研究。

关键词：手性药物盐酸恩丹西酮高效毛细管电泳手性分离立体选择性

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