检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医药工业杂志 2009年第4期40卷 314-316页

作者：张景忠尤启冬王元中国药科大学药化教研室江苏南京210009

酒石酸托特罗定（tolterodine tartrate，1），化学名为2-[（1R）-3-[二（1-甲基乙基）氨基]-1-苯基丙基]-4-甲基苯酚L-（＋）酒石酸盐，是美国Pharmacia ＆ Upjohn公司研发的新型毒蕈碱受体拮抗剂，1998年首次在瑞士上市，临床主要用... 详细信息

酒石酸托特罗定（tolterodine tartrate，1），化学名为2-[（1R）-3-[二（1-甲基乙基）氨基]-1-苯基丙基]-4-甲基苯酚L-（＋）酒石酸盐，是美国Pharmacia ＆ Upjohn公司研发的新型毒蕈碱受体拮抗剂，1998年首次在瑞士上市，临床主要用于由膀胱过动症引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁等症状。本品能竞争性阻断神经递质乙酰胆碱与毒蕈碱受体的结合，有效抑制逼尿肌的收缩，

关键词：酒石酸盐合成路线图解毒蕈碱受体受体拮抗剂甲基苯酚乙酰胆碱神经递质化学名

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盐酸尼非卡兰的合成

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中国医药工业杂志 2002年第11期33卷 521-523页

作者：王亚楼汪嵘中国药科大学药化教研室江苏南京210009

以 1,3-二甲基脲为原料 ,经环合、氯化、胺解和磺酸酯化反应合成中间体 6 - [[2 - (p -甲苯磺酰基氧基 )乙基 ]氨基 ]- 1,3-二甲基 - 2 ,4 (1H ,3H ) -嘧啶二酮 ,再与中间体 2 - [3- (4-硝苯基 )丙基氨基 ]乙醇缩合、成盐得盐酸尼非卡... 详细信息

以 1,3-二甲基脲为原料 ,经环合、氯化、胺解和磺酸酯化反应合成中间体 6 - [[2 - (p -甲苯磺酰基氧基 )乙基 ]氨基 ]- 1,3-二甲基 - 2 ,4 (1H ,3H ) -嘧啶二酮 ,再与中间体 2 - [3- (4-硝苯基 )丙基氨基 ]乙醇缩合、成盐得盐酸尼非卡兰 ,总收率 2 6 .6 %。

关键词：盐酸尼非卡兰合成抗心律失常药

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紫杉醇的半合成路线图解

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中国医药工业杂志 2000年第4期31卷 193-195页

作者：沈钢尤启冬中国药科大学药化教研室江苏南京210009

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试论生产、销售假劣药品罪

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中国药师 2000年第1期3卷 42-43页

作者：宋华琳邵蓉中国药科大学药事法规教研室南京210009

阐述了生产销售假劣药品罪的立法沿革、犯罪构成。对司法实践中该罪罪名适用的若干技术问题进行了具体探讨,并对生产销售假劣药品罪的立法完善提出了设想。

关键词：假劣药品犯罪学生产销售

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盐酸丁咯地尔的合成

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中国医药工业杂志 2000年第6期31卷 253-255页

作者：李志裕林克江尤启冬中国药科大学药化教研室江苏南京210009

　　盐酸丁咯地尔(buflomedil hydrochloride, 1)是一个具有多种药理学作用的血管扩张剂，国外临床上主要用于治疗外周或脑动脉血管因微循环障碍造成的功能不全性疾病［1］。近年国外临床报道，用本品治疗糖尿病引起的微循环障碍、预防... 详细信息

　　盐酸丁咯地尔(buflomedil hydrochloride, 1)是一个具有多种药理学作用的血管扩张剂，国外临床上主要用于治疗外周或脑动脉血管因微循环障碍造成的功能不全性疾病［1］。近年国外临床报道，用本品治疗糖尿病引起的微循环障碍、预防冠脉堵塞后心肌缺血和预防手术后皮肤坏死等，都取得了良好的效果。本刊曾有合成1的报道［2］。　　本文参考文献，拟定了另一合成路线，以1-氯-3-溴丙烷为起始原料，经氰化［3］、烃化［4］合成中间体吡咯烷丁腈(3)，将间苯三酚(4)甲基化得另一中间体1，3，5-三甲氧基苯(5)［5］，最后将3和5经Hoesch反应制得1［5］。在合成过程中，对各步反应条件及后处理方法进行了改进，收率有所提高，且易于实现工业化。

关键词：盐酸丁咯地尔合成血管扩张剂

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卡培他滨的合成

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中国医药工业杂志 2008年第11期39卷 804-807页

作者：李志裕车文军尤启冬中国药科大学药化教研室江苏南京210009

D-核糖经缩酮化、酯化、还原、水解和酰化反应制得1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖(7),7与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应,再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,最后水解去除乙酰基得到卡培他滨,总收率约21%。

关键词：卡培他滨 5-氟尿嘧啶抗肿瘤药合成

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1-(对羟苄基)-N-甲基-6-甲氧基-7-羟基异喹啉对α肾上腺素受体的作用

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中国药理学与毒理学杂志 1989年第2期3卷 115-119页

作者：夏国瑾姚伟星江明性黄文龙同济医科大学药理教研室汉口430033 中国药科大学药化研究室

在大鼠输精管上,BMIQ 10μmol/L和YHB 1μmol/L都能使CLN的量效曲线平行右移,最大反应不变,表明二者均能竞争性地阻断突触前α_2受体,其pA_2值分别为6.69和7.8.大鼠肛尾肌实验表明,BMIQ亦有竞争性拮抗突触后α_1受体作用,pA_2值为5.14... 详细信息

在大鼠输精管上,BMIQ 10μmol/L和YHB 1μmol/L都能使CLN的量效曲线平行右移,最大反应不变,表明二者均能竞争性地阻断突触前α_2受体,其pA_2值分别为6.69和7.8.大鼠肛尾肌实验表明,BMIQ亦有竞争性拮抗突触后α_1受体作用,pA_2值为5.14。其α_2/α_1阻断作用之比率为35.5,说明BMIQ对α_2受体的选择性大于α_1受体.BMIQ和YHB在毁脊髓大鼠标本上,均能使B—HT920升高舒张血压的量效曲线平行右移,最大反应不变.二者的剂量比率分别为2.7和14.8,且BMIQ抗突触后膜α_2受体作用仅为YHB的1/5.5。

关键词： BMIQ а肾上腺素受体

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美国药品审评质量管理规范评介

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药学进展 1999年第6期23卷 350-353页

作者：宋华琳中国药科大学药事法规教研室南京210009

对美国药品审评的最新进展——药品审评质量管理规范（ＧＲＰ）进行评介，就美国药品审评中的审查步骤、审查任务以及风险／收益评价作了评述。

关键词：药品审评质量管理规范 GRP 美国

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中药大蓟的化学及药理研究进展

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中草药 2001年第7期32卷 664-667页

作者：植飞孔令义彭司勋中国药科大学天然药化教研室江苏南京210038

对中药大蓟的复杂化学成分进行了整理 ,发现主要是三萜和甾体类、挥发油类、长链炔醇类、黄酮和黄酮苷类化合物等。并综述了其抗菌、抑制心脏、降压、升压、降低脂质过氧化物形成、止血、抗肿瘤、杀线虫等药理作用。

关键词：大蓟化学成分药理作用中药

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白花前胡丙素对实验性心肌缺血损伤的影响

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中国新药与临床杂志 2007年第6期26卷 409-412页

作者：郑皓王秋娟潘志伟孔令义中国药科大学生理教研室江苏南京210009 中国药科大学天然药化教研室江苏南京210038

目的:观察白花前胡丙素对小鼠耐缺氧能力的影响以及对连二亚硫酸钠(Na_2S_2O_4)和过氧化氢(H_2O_2)所致幼鼠心肌细胞损伤的保护作用。方法:采用异丙肾上腺素制备低氧模型,记录小鼠缺氧条件下的存活时间;应用原代培养的乳鼠心肌细胞,用Na... 详细信息

目的:观察白花前胡丙素对小鼠耐缺氧能力的影响以及对连二亚硫酸钠(Na_2S_2O_4)和过氧化氢(H_2O_2)所致幼鼠心肌细胞损伤的保护作用。方法:采用异丙肾上腺素制备低氧模型,记录小鼠缺氧条件下的存活时间;应用原代培养的乳鼠心肌细胞,用Na_2S_2O_4和H_2O_2制备心肌缺血性损伤模型,分别测定各组心肌细胞的存活率(MTT法)、乳酸脱氢酶(LDH)和超氧化物歧化酶(SOD)含量。结果:白花前胡丙素(10,20 mg·kg^(-1))明显延长异雨肾上腺素所致小鼠缺氧条件下存活时间(P＜0．01);白花前胡丙素(20,40,80 mg·L^(-1))降低细胞死亡率,显著抑制H_2O_2和Na_2S_2O_4损伤引起的心肌细胞LDH释放,并提高细胞中SOD浓度(P＜0．05,P＜0．01);对正常生长条件下的心肌细胞无明显影响(P＞0．05)。结论:白花前胡丙素对缺氧小鼠及缺氧心肌细胞有明显的保护作用,这可能与其抑制脂质过氧化反应有关。

关键词：白花前胡丙素心肌缺血过氧化氢心肌细胞连二亚硫酸钠

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