检索结果-内蒙古大学图书馆

仿生型药物递送系统研究进展

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中国药科大学学报 2014年第3期45卷 267-273页

作者：王雅哲周建平丁杨王伟中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

仿生型药物递送系统以天然微粒载体为基础,具有良好的靶向性和低免疫原性,是近年来兴起的一种极具发展潜力的药物递送系统。本文从哺乳动物细胞、内源性蛋白及病原体等热门研究领域着手,综述了仿生型药物递送系统的最新研究进展。

关键词：仿生型药物传递系统靶向性低免疫原性研究进展

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荔枝草根的化学成分研究

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中国药学杂志 2014年第16期49卷 1393-1396页

作者：刘丽戴轶群谢国勇李明亮冯启童秦民坚中国药科大学中药资源学教研室南京210009 天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

目的对荔枝草(Salvia plebeia ***.)根提取物的化学成分进行研究。方法利用制备薄层色谱、反复硅胶、Sephadex LH-20和RP C18柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果首次从荔枝草根中分... 详细信息

目的对荔枝草(Salvia plebeia ***.)根提取物的化学成分进行研究。方法利用制备薄层色谱、反复硅胶、Sephadex LH-20和RP C18柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果首次从荔枝草根中分离得到13个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,1),乌苏酸(ursolicacid,2),粗毛豚草素(hispidulin,3),假荆芥属苷(nepitrin,4),高车前苷(homoplantaginin,5),丹参素甲正丁酯(n-butyl 3,4 dihydroxyphenyllactate,6),丹参素甲酯(methyl 3,4-dihydroxyphenyllactate,7),迷迭香酸甲酯(methyl rosmarinate,8),salviaflaside methyl ester(9),异迷迭香酸苷(salviaflaside,10),(2S)-5,7,4'-三羟基-6-甲氧基二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖[(2S)-5,7,4'-trihydroxy-6-methoxyflavanone-7-O-β-D-glucopyranoside,11],豆甾醇(stigmasterol,12),1-O-二十六烷酰基甘油酯(1-cerotoylglycerol,13)。结论化合物6、7、9、10、12、13为首次从该植物中分离得到。

关键词：荔枝草丹参素甲正丁酯丹参素甲酯异迷迭香酸苷结构鉴定

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脂蛋白纳米药物传输系统研究进展

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中国药科大学学报 2014年第1期45卷 10-16页

作者：王若宁刘聪燕周建平陈键王伟中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学药剂学教研室南京210009 复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室上海201203

脂蛋白作为一种内源性纳米颗粒,具有生物相容性好、可彻底生物降解、无免疫原性、不被体内网状内皮系统识别而快速清除等优点,是一种极具前景的靶向药物载体。本文综述了近年来基于脂蛋白(乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和高... 详细信息

脂蛋白作为一种内源性纳米颗粒,具有生物相容性好、可彻底生物降解、无免疫原性、不被体内网状内皮系统识别而快速清除等优点,是一种极具前景的靶向药物载体。本文综述了近年来基于脂蛋白(乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白)的纳米药物传输系统的最新研究进展。

关键词：脂蛋白纳米药物传输系统靶向进展

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重组高密度脂蛋白载基因纳米粒的制备及性质评价

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中国新药杂志 2014年第16期23卷 1951-1955+1966页

作者：张洁蕾李敏周建平陈键王伟中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学药剂学教研室复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室

目的:建立一种重组高密度脂蛋白(reconstituted high density lipoprotein,rHDL)载p53基因纳米粒的制备方法。方法:采用阳离子脂质材料包裹、压缩p53基因,形成复合物,考察其粒径、电位、体外稳定性;薄膜分散法制备rHDL载基因纳米粒,并研... 详细信息

目的:建立一种重组高密度脂蛋白(reconstituted high density lipoprotein,rHDL)载p53基因纳米粒的制备方法。方法:采用阳离子脂质材料包裹、压缩p53基因,形成复合物,考察其粒径、电位、体外稳定性;薄膜分散法制备rHDL载基因纳米粒,并研究rHDL载基因纳米粒的粒径、电位、形态、包封率和血清稳定性。结果:选用双十八烷基二甲基溴化铵(dimethyldioctadecylammonium bromide,DODAB)压缩p53基因形成DODAB/p53复合物;在最优N/P比时,该复合物粒径为(102.0±0.7)nm,电位为(10.50±0.75)mV,复合物仅在高浓度肝素条件下出现解聚,且其血清稳定性良好。rHDL能有效包载上述复合物形成rHDL载基因纳米粒,该纳米粒粒径为(104.3±5.8)nm,电位为(-10.70±3.24)mV,外观呈球形结构,p53基因包封率为78.09%,且血清稳定性良好。结论:成功制备了rHDL载p53基因纳米粒,且该纳米粒具有良好的理化性质及体外稳定性,为其后期体内外抗肿瘤作用的研究打下了实验基础。

关键词：重组高密度脂蛋白 p53 纳米粒载脂蛋白A-I 阳离子脂质材料

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多功能共聚物-抗癌药偶联物介导靶向药物/基因共传输抗肿瘤新生血管生成治疗的研究（英文）

多功能共聚物-抗癌药偶联物介导靶向药物/基因共传输抗肿瘤新生血...

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2014年中国药学大会暨中国药师周

作者：王伟张芳榕周建平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药剂学教研室

A multifunctional copolymer-anticancer conjugate chitosan-graft-polyethyleneimine-candesartan(CPC)containing low molecular weight chitosan(CS)backbone and polyethyleneimine(PEI)arms with candesartan(CD)conjugated via an amide bond was fabricated as a targeted co-delivery nanovector of drug and gene for potential cancer ***,CD was utilized to specifically bind to overexpressed angiotensin II type 1 receptor(AT1R)of tumor cells,strengthen endosomal buffering capacity of CPC and suppress tumor *** self-assembled CPC/p DNA complexes exhibited desirable andhomogenous particle size,moderate positive charges,superior stability,and efficient release of drug and gene in *** cytometry and confocal laser scanning microscopy analyses confirmed that CD-targeted function and CD-enhanced buffering capacity induced high transfection,specific cellular uptake and efficient intracellular delivery of CPC/p DNA complexes in AT1R-overexpressed PANC-1 *** addition,CPC/wt-p53 complexes co-delivering CD and wild type p53(wt-p53)gene achieved synergistic angiogenesis suppression,as compared to mono-delivery and mixed-delivery *** findings suggested that CPC could be an ideal tumor-targeting nanovector for simultaneous transfer of drug and gene.

关键词： Multifunctional copolymer-anticancer conjugate Candesartan Wild type p53 Angiotensin II type 1 receptor targeting Co-delivery Tumor anti-angiogenesis therapy

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HZ08新型仿生纳米粒的构建与性质研究

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药学与临床研究 2014年第4期22卷 293-298页

作者：王晓艺王伟王程李运曼黄文龙周建平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学生理学教研室南京210009 中国药科大学新药研究中心南京210009

目的:研究具有肿瘤多药耐药逆转活性的四氢异喹啉类化合物HZ08-重组高密度脂蛋白(reconsdtuted high density lipoprotein,rHDL)纳米粒的构建及性质,旨在研制HZ08的新型仿生纳米制剂。方法:通过胆酸钠法制备HZ08-rHDL纳米粒,考察该纳米... 详细信息

目的:研究具有肿瘤多药耐药逆转活性的四氢异喹啉类化合物HZ08-重组高密度脂蛋白(reconsdtuted high density lipoprotein,rHDL)纳米粒的构建及性质,旨在研制HZ08的新型仿生纳米制剂。方法:通过胆酸钠法制备HZ08-rHDL纳米粒,考察该纳米粒的包封率、载药量、渗漏率、形态、粒径等理化性质,透析法研究制剂的体外释放特性,MTT法考察rHDL载体对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人正常乳腺细胞(MCF-10A)的毒性。HPLC法、流式细胞术和荧光显微术评价纳米粒的肿瘤细胞靶向性。结果:HZ08-rHDL纳米粒包封率(93.45±0.28)%,载药量(10.65±0.46)%,水分散液于4℃放置一个月渗漏率为(4.50±0.12)%,外观呈圆整球形,平均粒径为(105.53±2.50)nm;体外48 h累积释放量仅为(12.13±1.08)%;rHDL载体细胞毒性低,且MCF-7细胞对rHDL荷栽药物的摄取能力显著强于MCF-10A细胞(P<0.0001),有较强的体外肿瘤靶向性。结论:HZ08-rHDL纳米粒的包封率高、性质稳定、粒径大小适宜、缓释效果明显、载体毒性低且有较好的肿瘤细胞靶向性,具有继续研究开发的价值。

关键词：肿瘤多药耐药逆转活性四氢异喹啉类化合物HZ08 重组高密度脂蛋白纳米粒靶向性

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多功能共聚物-抗癌药偶联物介导靶向药物/基因共传输抗肿瘤新生血管生成治疗的研究

多功能共聚物-抗癌药偶联物介导靶向药物/基因共传输抗肿瘤新生血...

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2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周

作者：王伟张芳榕周建平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药剂学教研室童家巷24号南京210009中国

A multifunctional copolymer-anticancer conjugatechitosan-graft-polyethyleneimine-candesartan (CPC) containing low molecularweight chitosan(CS)backbone and polyethyleneimine(PEI)arms with candesartan(CD)conjugated via an amide bond was fabricated as a targeted co-deliverynanovector of drug and gene for potential cancer therapy. Here, CD was utilized tospecifically bind to overexpressed angiotensinⅡtypeⅠreceptor (AT1R) of tumorcells, strengthen endosomal buffering capacity of CPC and suppress tumorangiogenesis. The self-assembled CPC/pDNA complexes exhibited desirable andhomogenous particle size, moderate positive charges, superior stability, and efficientrelease of drug and gene in vitro. Flow cytometry and confocal laser scanningmicroscopy analyses confirmed that CD-targeted function and CD-enhanced bufferingcapacity induced high transfection, specific cellular uptake and efficient intracellulardelivery of CPC/pDNA complexes in AT1R-overexpressed PANC-1 cells. In addition,CPC/wt-p53 complexes co-delivering CD andsynergistic angiogenesis suppression, aswild type p53 (wt-p53) gene achievedcompared to *** findings suggested that CPC could be anandidealnanovector for simultaneous transfer of drug and gene.

关键词：肿瘤新生血管生成多功能共聚物抗癌药物介导靶向药物基因共传输临床疗效

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藤黄酸-重组高密度脂蛋白纳米粒的制备及评价

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中国药科大学学报 2013年第4期44卷 311-315页

作者：刘聪燕王伟周建平丁杨周欣王兆先中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学药剂学教研室南京210009

采用胆酸钠法制备藤黄酸(GA)重组高密度脂蛋白纳米粒(GA-rHDL-NPs),并测定其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性,细胞实验考察肿瘤细胞对其的摄取能力,溶血性试验和家兔耳缘静脉刺激... 详细信息

采用胆酸钠法制备藤黄酸(GA)重组高密度脂蛋白纳米粒(GA-rHDL-NPs),并测定其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性,细胞实验考察肿瘤细胞对其的摄取能力,溶血性试验和家兔耳缘静脉刺激性试验评价其静脉注射的安全性。结果显示,GA-rHDL-NPs外观呈类球形,平均粒径为(113.53±2.50)nm,Zeta电位为-(29.48±0.05)mV,包封率和载药量分别为(95.30±0.37)%和(8.51±0.95)%,其水分散液4℃放置一个月稳定;GA-rHDL-NPs体外24 h和72 h的累积释放量分别为24.3%和73.6%,其肝肿瘤细胞(HepG2)摄取能力明显强于正常肝细胞(L02),且无明显溶血作用和耳缘静脉刺激性反应。研究结果表明,GA-rHDL-NPs的药物包封率高,性质稳定,药物释放缓慢,分散性和安全性良好,可供静脉注射使用,并具有良好的肿瘤细胞摄取能力。

关键词：藤黄酸重组高密度脂蛋白纳米粒制备载脂蛋白A-Ⅰ 稳定性细胞摄取安全性

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RGD肽修饰重组高密度脂蛋白载药纳米粒的制备和表征以及肿瘤细胞对其摄取作用

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药学进展 2014年第1期38卷 51-56页

作者：周欣王伟王玉冯美卿丁杨刘聪燕周建平中国药科大学药剂学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 南京医科大学药理学系江苏南京210029 复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室上海201203

目的 :制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用。方法 :合成RGD与载脂蛋白AⅠ(ApoAⅠ)的偶联物(RGD-ApoAⅠ),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGDApo... 详细信息

目的 :制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用。方法 :合成RGD与载脂蛋白AⅠ(ApoAⅠ)的偶联物(RGD-ApoAⅠ),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGDApoAⅠ与LP-GA共孵育,制备载有GA的RGD-rHDL纳米粒(RGD-rHDL-GA);随后,对RGD-rHDL-GA进行表征,且采用荧光标记示踪法,通过RGD-rHDL-香豆素-6来考察人肝癌细胞HepG2对载药RGD-rHDL纳米粒的摄取作用。结果 :制备的RGD-rHDL-GA呈现规则圆整的类球形,粒径分布均一[(110.70±3.25)nm],Zeta电位为(-39.21±0.10)mV,包封率为(92.20±0.28)%,载药量为(9.03±0.75)%,且其体外释药缓慢,稳定性良好;RGD-rHDL-香豆素-6的肿瘤细胞摄取率明显高于rHDL-香豆素-6。结论 :rHDL经RGD修饰后可有效促进所载药物进入肿瘤细胞,提高其肿瘤靶向性。

关键词： RGD肽载脂蛋白A I 重组高密度脂蛋白藤黄酸脂质纳米粒体外细胞摄取

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解酒护肝口服液对醉酒模型小鼠解酒作用的研究

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山东中医杂志 2014年第6期33卷 478-480页

作者：郑立发邓瑾张振海吕慧侠中国药科大学中国药科大学药剂教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京211198 江苏省中医药研究院中药制剂研究室中药新型给药系统重点实验室江苏南京210028

目的:考察解酒护肝口服液对小鼠醉酒模型的解酒作用及其保护机制。方法:按15 mL/kg体质量56度红星二锅头酒一次性灌胃法建立小鼠醉酒模型,采用解酒护肝口服液高、中、低三种剂量进行灌胃干预,以翻正反应消失时间、翻正反应消失持续时间... 详细信息

目的:考察解酒护肝口服液对小鼠醉酒模型的解酒作用及其保护机制。方法:按15 mL/kg体质量56度红星二锅头酒一次性灌胃法建立小鼠醉酒模型,采用解酒护肝口服液高、中、低三种剂量进行灌胃干预,以翻正反应消失时间、翻正反应消失持续时间、醉酒率作为考察指标。结果:与模型组(安慰组)比较,口服液高、中、低剂量给药组可显著延长小鼠翻正反应消失时间(耐受时间)(P<0.01),缩短翻正反应消失持续时间(醒酒时间)(P<0.05或P<0.01),且明显减少小鼠出现醉酒的数量即降低醉酒率(P<0.05)。结论:解酒护肝口服液饮酒前给药可显著降延长醉酒耐受时间,缩短醒酒时间,降低醉酒率,具有显著的解酒促醒作用。

关键词：解酒护肝口服液醉酒模型解酒作用小鼠

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