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中国药科大学学报 2013年第5期44卷 421-426页

作者：张庭周建平姚静中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

优化阿霉素（DOX）全反式维甲酸（ATRA）修饰低分子量肝素纳米粒的载药工艺，并系统评价载药胶束的体外特性。用全反式维甲酸修饰低分子量肝素（LMWH）合成LMWH-ATRA聚合物（LHR），采用透析法制备DOX载药胶束（DOX/LHR），并测定其粒径... 详细信息

优化阿霉素（DOX）全反式维甲酸（ATRA）修饰低分子量肝素纳米粒的载药工艺，并系统评价载药胶束的体外特性。用全反式维甲酸修饰低分子量肝素（LMWH）合成LMWH-ATRA聚合物（LHR），采用透析法制备DOX载药胶束（DOX/LHR），并测定其粒径、Zeta电位、载药量和包封率；考察DOX/LHR胶束在不同pH条件下的体外释放特性，以及MCF-7细胞对其摄取情况；采用流式细胞凋亡法评价DOX/LHR胶束诱导MCF-7细胞凋亡的作用。结果表明，LHR聚合物胶束能高效包载DOX，载药量最高可达18.7%，包封率为78.8%，粒径为112.1-153.0 nm，荷负电；体外释放动力学研究显示，在pH 4.5，DOX/LHR胶束具有更快的释药速度；体外细胞实验表明，DOX/LHR胶束易被MCF-7细胞摄取，从而诱导MCF-7细胞凋亡。因此，LHR聚合物是DOX的优良载体，制备的DOX/LHR胶束具有良好的理化性质及体外抗肿瘤特性，其成功制备将有助于提高DOX的抗肿瘤作用。

关键词：聚合物胶束全反式维甲酸低分子量肝素阿霉素

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基于透明质酸-紫杉醇前药的载药胶束的制备及大鼠体内药代动力学

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中国药科大学学报 2013年第6期44卷 520-525页

作者：王竞霍美蓉周建平张勇张栩源王磊殷婷婕中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药剂学教研室南京210009 江苏正大天晴药业股份有限公司南京210009

以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分布和胶束形态等... 详细信息

以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分布和胶束形态等进行测定或表征;采用荧光芘探针法测定HA-PTX的临界胶束浓度(CMC);以市售紫杉醇注射剂(Taxol)为对照,通过大鼠体内药代动力学实验考察载药胶束的体内过程。载药胶束PTX-HA-PTX化学偶联药物和物理包载药物总量高达41.8%,包封率高达95.4%,平均粒径为213.2 nm,Zeta电位为-15.5 mV;XRD结果确证药物以分子状态或无定型状态存在于胶束内部;TEM和AFM显示胶束呈类球形;大鼠药代动力学结果显示,相对于Taxol,PTX-HA-PTX胶束组的血药浓度时间曲线下面积(AUC)显著提高(P<0.01),而清除率(CL)显著下降(P<0.05),说明PTX-HA-PTX胶束可延缓PTX在体内的消除,延长滞留时间,提高药效。结果表明HA-PTX可作为优良的增溶载体,具有良好的应用前景。

关键词：透明质酸紫杉醇胶束前药化学偶联物药代动力学

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RGD肽修饰紫杉醇聚合物纳米粒的制备及其药效学研究

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中国药科大学学报 2013年第3期44卷 228-233页

作者：刘宏盼奚泉周建平姚静中国药科大学药剂学教研室南京210009 上海欧米尼医药科技有限公司上海201203 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等... 详细信息

制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等理化性质,通过体外细胞毒实验和体内药效学实验评价PTX-LHRyK纳米粒的抗肿瘤效果。制得的PTX-LHRyK纳米粒的粒径为(131.7±2.3)nm,Zeta电位为(-27.1±2.3)mV,载药量和包封率分别为(32.03±0.11)%和(84.84±2.63)%。随着孵育时间的延长,PTX-LHRyK纳米粒对B16F10细胞的毒性增加,孵育72 h后对B16F10细胞的IC50为(41.6±7.2)ng/mL,LHRyK载体对B16F10细胞的存活率无显著影响。体内药效学研究显示,PTX-LHRyK纳米粒的抑瘤率达到75.28%,是混合药物溶液组的1.46倍,纳米粒制剂组的小鼠体重和相对脾重均无显著性变化。因此,PTX-LHRyK纳米粒粒径小,载药量高,可明显提高紫杉醇的抗肿瘤治疗效果,且降低药物的不良反应。

关键词：聚合物纳米粒 c(RGDyK) 紫杉醇肿瘤靶向

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红花龙胆化学成分研究

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中国中药杂志 2013年第3期38卷 362-365页

作者：陈云王国凯武璨秦民坚中国药科大学中药资源学教研室江苏南京211198 天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学江苏南京210009

目的:研究龙胆属红花龙胆Gentiana rhodantha全草的化学成分。方法:采用硅胶,MCI,Sephadex LH-20,RP C18柱色谱分离等方法对化合物进行纯化,并通过MS和NMR等波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果:从中分离并鉴定了16个化合物,分别为10个... 详细信息

目的:研究龙胆属红花龙胆Gentiana rhodantha全草的化学成分。方法:采用硅胶,MCI,Sephadex LH-20,RP C18柱色谱分离等方法对化合物进行纯化,并通过MS和NMR等波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果:从中分离并鉴定了16个化合物,分别为10个酚性化合物:1,3,7,8-四羟基酮(1),rhodanthenone D(2),1,3,6,7-四羟基酮(3),1,3,7-三羟基-4,8-二甲氧基酮(4),槲皮素(5),异荭草素(6),芒果苷(7),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-3,7,8-三羟基酮(8),没食子酸乙酯(9),水杨酸(10);6个三萜类化合物:α-香树素(11),3-O-棕榈酸酯高根二醇(12),熊果醛(13),3-O-乙酰氧基熊果醇(14),熊果酸(15),2α-羟基-熊果酸(16)。结论:化合物9,13,14为首次从龙胆科中分离得到,化合物1,3为首次从龙胆属中分离得到,化合物4～6,8,10～12,15,16为首次从该植物中分离得到。

关键词：龙胆属红花龙胆化学成分结构鉴定

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聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在药物传输系统中的应用

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中国新药杂志 2013年第11期22卷 1278-1284页

作者：高士雅徐敏陈志鹏徐郁蕊肖衍宇平其能中国药科大学药剂学教研室江西省医药技师学院南京中医药大学药学院中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室

聚氰基丙烯酸正丁酯具有生物可降解性、良好的生物相容性及无免疫原性,是一种具有良好应用前景的纳米材料,由其构成的纳米粒可运载不同的药物产生各种生物学效应,且易通过化学或物理修饰实现药物靶向给药,是目前药物传输系统研究中的热... 详细信息

聚氰基丙烯酸正丁酯具有生物可降解性、良好的生物相容性及无免疫原性,是一种具有良好应用前景的纳米材料,由其构成的纳米粒可运载不同的药物产生各种生物学效应,且易通过化学或物理修饰实现药物靶向给药,是目前药物传输系统研究中的热点之一。本文综述了聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法,目前国内已进行研究的药物及其在药物传输系统中的应用进展,为聚氰基丙烯酸正丁酯纳米制剂的研究提供借鉴。

关键词：聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备药物传输系统

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注射用姜黄色素纳米脂质载体的制备及其质量评价

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中国新药杂志 2013年第9期22卷 1088-1093+1099页

作者：肖衍宇陈曦邹浪陈志鹏平其能中国药科大学药剂学教研室中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室江西中医学院附属医院南京中医药大学药学院

目的:制备适用于静脉注射给药的姜黄色素纳米脂质载体(curcuminoids-loaded nanostructured lipid carriers,Cur-NLC)用于脑胶质瘤的治疗,并对其理化性质和体内安全性进行初步研究。方法:采用熔融-乳化法制备Cur-NLC,以姜黄素(Cur I)的... 详细信息

目的:制备适用于静脉注射给药的姜黄色素纳米脂质载体(curcuminoids-loaded nanostructured lipid carriers,Cur-NLC)用于脑胶质瘤的治疗,并对其理化性质和体内安全性进行初步研究。方法:采用熔融-乳化法制备Cur-NLC,以姜黄素(Cur I)的含量为代表,以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方。考察Cur-NLC的形态、粒径、电位、包封率、体外释药行为以及体外溶血性,为进一步的研究奠定基础。结果:优化条件下制备的Cur-NLC多为类球形粒子,平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV,包封率、载药量分别为(98.3±0.4)%和(4.6±0.2)%。Cur-NLC体外释放具有明显的缓释特征,36 h累积释放百分数为19.2%,释药行为符合一级方程。溶血性研究表明,Cur-NLC具有较高的安全性。结论:制备的Cur-NLC粒径小,药物包封率高,安全性好,有望实现药物在体内的缓慢释药,提高药物的生物利用度,增加在脑胶质瘤部位的浓集。

关键词：姜黄色素纳米脂质载体静脉注射理化性质溶血性

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乳铁蛋白修饰纳米脂质载体的制备及其脑靶向性评价

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中国药学杂志 2013年第20期48卷 1755-1760页

作者：肖衍宇陈曦邹浪陈志鹏张明菲平其能中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室南京210009 江西中医学院附属医院南昌330006 南京中医药大学药学院南京210046

目的选用乳铁蛋白(Lf)为脑靶向配体,构建受体介导的脑靶向姜黄素纳米脂质载体(Lf-Cur-NLCs),对其理化性质及体内脑靶向效率进行评价。方法采用熔融-乳化法制备姜黄素纳米脂质载体(Cur-NLCs),通过静电作用在姜黄素纳米脂质载体表面吸附... 详细信息

目的选用乳铁蛋白(Lf)为脑靶向配体,构建受体介导的脑靶向姜黄素纳米脂质载体(Lf-Cur-NLCs),对其理化性质及体内脑靶向效率进行评价。方法采用熔融-乳化法制备姜黄素纳米脂质载体(Cur-NLCs),通过静电作用在姜黄素纳米脂质载体表面吸附乳铁蛋白,得到不同乳铁蛋白含量修饰的Lf-Cur-NLCs。考察其形态、粒径、Zeta电位、血浆稳定性及在含1%聚山梨酯80的生理盐水中的释放行为;选取乳铁蛋白质量浓度分别为0.5、1.5、2.0 mg·mL-1时制备的载荧光显像剂NIRD-15的乳铁蛋白修饰纳米脂质载体(分别标记为Lf1-NLC、Lf3-NLC和Lf4-NLC)进行小鼠尾静脉注射,采用活体成像系统观察小鼠活体及离体器官中药物荧光强度,评价Lf-NLCs的脑靶向性。结果姜黄素纳米脂质载体和乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体体系均呈类球形。姜黄素纳米脂质载体平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV。乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体体系平均粒径范围167.8~299.9 nm,Zeta电位的分布范围为-26.87^-13.03 mV。乳铁蛋白与姜黄素纳米脂质载体的静电吸附作用存在一个吸附与解吸附的过程,当乳铁蛋白浓度为2.0 mg·mL-1,温孵时间为6 h时,乳铁蛋白在姜黄素纳米脂质载体表面的吸附趋于饱和。乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体在血浆中具有较好的稳定性,体外释放具有明显的缓释特征。与NLCs相比,尾静脉注射5 min后,姜黄素纳米脂质载体在脑内有较强的荧光,说明姜黄素纳米脂质载体能主动靶向脑组织,同时研究发现Lf3-NLC的脑靶向效果最好。结论本实验利用静电吸附作用成功构建了具有脑靶向功能的姜黄素纳米脂质载体,避免了靶向载体设计中的化学合成过程,工艺简单,具有较好的发展前景,但载体脑靶向能力与乳铁蛋白的用量有关。

关键词：乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体静电吸附脑靶向活体成像

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紫杉醇-两亲性壳聚糖胶束大鼠药代动力学和在体肠吸收

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中国药科大学学报 2012年第5期43卷 401-405页

作者：叶青霍美蓉周建平中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学药剂学教研室南京210009

以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<... 详细信息

以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<0.05),相对生物利用度为331.4%;PTX-OCC胶束在各个肠段吸收均显著高于Taxol(P<0.05),且十二指肠吸收略优于其他肠段,结肠、空肠和回肠吸收相近,说明OCC胶束具有显著的促吸收效果,作为难溶性药物口服递送载体具有优良的应用前景。

关键词：壳聚糖聚合物胶束紫杉醇药代动力学肠吸收

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小分子靶向肽修饰壳聚糖作为基因载体的研究

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中国医院药学杂志 2012年第10期32卷 737-740页

作者：徐苏颖王伟丁杨周建平中国药科大学药剂学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

目的:将小分子靶向肽RGD(Arg-Gly-Asp)偶联到壳聚糖(CS)上,并包载质粒DNA(pDNA),制成一种具有靶向性的壳聚糖载基因纳米粒。方法:将RGD肽上的羧基和CS上的氨基通过酰化反应发生偶联,运用红外(FT-IR)和元素分析对RGD偶联壳聚糖(CS-RGD)... 详细信息

目的:将小分子靶向肽RGD(Arg-Gly-Asp)偶联到壳聚糖(CS)上,并包载质粒DNA(pDNA),制成一种具有靶向性的壳聚糖载基因纳米粒。方法:将RGD肽上的羧基和CS上的氨基通过酰化反应发生偶联,运用红外(FT-IR)和元素分析对RGD偶联壳聚糖(CS-RGD)的化学结构进行确证;采用复凝聚法制备CS-RGD/pDNA纳米粒(CS-RGD/pDNA);应用凝胶阻滞实验和DNA酶(DNase I)降解实验考察CS-RGD对pDNA的复合和保护能力;通过激光粒度仪和原子力显微镜对纳米粒的粒径分布和形态进行考察。结果:CS和RGD肽通过酰胺键偶联;CS-RGD/pDNA在N/P≥2时完全复合,在N/P≥4时具有抗DNase I酶降解能力,N/P=2～30的CS-RGD/pDNA复合物粒径在90～260 nm之间,Zeta电位在4～39 mV之间,原子力显微镜结果证明复合物为类球形且分布良好。具有良好的稳定性和易于进入细胞的性质。结论:CS-RGD是一种制备工艺简单,具有应用前景的非病毒基因载体。

关键词：基因载体RGD偶联壳聚糖凝胶电泳阻滞 CS-RGD/pDNA

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藤黄酸-重组高密度脂蛋白纳米粒的制备及性质研究

藤黄酸-重组高密度脂蛋白纳米粒的制备及性质研究

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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周

作者：刘聪燕王伟丁杨周欣周建平中国药科大学药剂学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室

目的制备藤黄酸-重组高密度脂蛋白纳米粒(GA-rHDL-NPs),并对其体内外性质进行初步研究。方法采用胆酸钠法制备GA-rHDL-NPs,透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,离心超滤-高效液相色谱法测定其包封率与载药量;观察GA-rHD... 详细信息

目的制备藤黄酸-重组高密度脂蛋白纳米粒(GA-rHDL-NPs),并对其体内外性质进行初步研究。方法采用胆酸钠法制备GA-rHDL-NPs,透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,离心超滤-高效液相色谱法测定其包封率与载药量;观察GA-rHDL-NPs的外观及其体外稳定性;家兔体外溶血性试验和耳缘静脉刺激性试验评价其静注的安全性。结果 GA-rHDL-NPs外观呈类球形结构,平均粒径为(113.53±2.50)nm,Zeta电位为(-29.48±0.05)mV,包封率和载药量分别为(95.30±0.37)%和(8.51±0.95)%;GA-rHDL-NPs水分散液4℃放置一个月稳定;GA-rHDL-NPs无明显溶血作用和耳缘静脉刺激性反应。结论 GA-rHDL-NPs的药物包封率高,性质稳定,分散性和安全性良好,可供静注使用。

关键词：藤黄酸重组高密度脂蛋白纳米粒载脂蛋白A-Ⅰ 安全性

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