检索结果-内蒙古大学图书馆

中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：贺文军 Lai Yue Chan 刘燕 David J.Craik 殷志琦谭宁华中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室 Institute for Molecular Bioscience University of Queensland 中国药科大学天然药物化学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室

葫芦科（Cucurbitaceae）苦瓜属（Momordica）植物在全世界约有45余种,分布于热带、亚热带地区。我国约产4种,包括苦瓜***、木鳖子***、云南木鳖***和凹萼木鳖***。本属植物除富含多肽类南瓜家族蛋白酶抑制剂外,还含有三萜、甾体、有机... 详细信息

葫芦科（Cucurbitaceae）苦瓜属（Momordica）植物在全世界约有45余种,分布于热带、亚热带地区。我国约产4种,包括苦瓜***、木鳖子***、云南木鳖***和凹萼木鳖***。本属植物除富含多肽类南瓜家族蛋白酶抑制剂外,还含有三萜、甾体、有机酸等。本属植物长期以来用于清热解暑、健胃消渴、缓泻、驱虫等。随着现代药理研究的深入,本属植物显示出降糖、抗肿瘤、抗病毒等多方面的药理活性。

关键词：木鳖子肽类化合物

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

阿霉素聚合物胶束的制备及其体外特性评价

引用

中国药科大学学报 2013年第5期44卷 421-426页

作者：张庭周建平姚静中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

优化阿霉素（DOX）全反式维甲酸（ATRA）修饰低分子量肝素纳米粒的载药工艺，并系统评价载药胶束的体外特性。用全反式维甲酸修饰低分子量肝素（LMWH）合成LMWH-ATRA聚合物（LHR），采用透析法制备DOX载药胶束（DOX/LHR），并测定其粒径... 详细信息

优化阿霉素（DOX）全反式维甲酸（ATRA）修饰低分子量肝素纳米粒的载药工艺，并系统评价载药胶束的体外特性。用全反式维甲酸修饰低分子量肝素（LMWH）合成LMWH-ATRA聚合物（LHR），采用透析法制备DOX载药胶束（DOX/LHR），并测定其粒径、Zeta电位、载药量和包封率；考察DOX/LHR胶束在不同pH条件下的体外释放特性，以及MCF-7细胞对其摄取情况；采用流式细胞凋亡法评价DOX/LHR胶束诱导MCF-7细胞凋亡的作用。结果表明，LHR聚合物胶束能高效包载DOX，载药量最高可达18.7%，包封率为78.8%，粒径为112.1-153.0 nm，荷负电；体外释放动力学研究显示，在pH 4.5，DOX/LHR胶束具有更快的释药速度；体外细胞实验表明，DOX/LHR胶束易被MCF-7细胞摄取，从而诱导MCF-7细胞凋亡。因此，LHR聚合物是DOX的优良载体，制备的DOX/LHR胶束具有良好的理化性质及体外抗肿瘤特性，其成功制备将有助于提高DOX的抗肿瘤作用。

关键词：聚合物胶束全反式维甲酸低分子量肝素阿霉素

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

翻白草中一个新的黄酮苷类成分

引用

中国新药杂志 2013年第4期22卷 469-471+491页

作者：谈景福杨杰裴正龙秦民坚王强中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学中药分析教研室中国药科大学中药资源教研室

目的:研究翻白草的化学成分。方法:采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和大孔吸附树脂等色谱分离手段对翻白草90%乙醇提取物的正丁醇萃取部位进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果:分离得到1个黄酮苷类化合物,鉴定... 详细信息

目的:研究翻白草的化学成分。方法:采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和大孔吸附树脂等色谱分离手段对翻白草90%乙醇提取物的正丁醇萃取部位进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果:分离得到1个黄酮苷类化合物,鉴定为山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸正丁酯基-(2→1)-β-D-吡喃木糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopyranside butyl ester-(2→1)-β-D-xylopyranoside,1)。结论:化合物1为新化合物。

关键词：翻白草正丁醇部位黄酮苷类山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸正丁酯基-(2→1)-β-D-吡喃木糖苷

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

点地梅中活性三萜皂苷的研究

点地梅中活性三萜皂苷的研究

引用

中国化学会第十届全国天然有机化学学术会议

作者：殷志琦王磊李承花张冬梅王英赵明车镇涛叶文才中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室 Department of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy and WHO Collaborating Center for Tradition Medicine College of Pharmacy University of Illinois at Chicago 暨南大学中药及天然药物研究所&中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室

点地梅Androsace umbellata(Lour.)Merr.系报春花科(Primulaceae)点地梅属(Androsace L.)植物,产于我国东北、华北和秦岭以南各省区。点地梅全草可入药,具清热解毒、消肿止痛之功效,用于治疗扁桃腺炎、咽喉炎、口腔炎。前期研究报道该... 详细信息

点地梅Androsace umbellata(Lour.)Merr.系报春花科(Primulaceae)点地梅属(Androsace L.)植物,产于我国东北、华北和秦岭以南各省区。点地梅全草可入药,具清热解毒、消肿止痛之功效,用于治疗扁桃腺炎、咽喉炎、口腔炎。前期研究报道该植物含有三萜皂苷和黄酮类,且三萜皂苷对多种肿瘤细胞具有细胞毒性。本课题组前期研究报道了三萜皂苷、黄酮、酚苷

关键词：点地梅三萜皂苷分离鉴定

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

水飞蓟宾对硫代乙酰胺所致肝损伤状态下CYP3A的调节作用及机制(英文)

引用

中国天然药物 2013年第6期11卷 645-652页

作者：谢媛郝海平王洪王兆先王广基中国药科大学中药药理教研室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药代动力学重点实验室南京210009 中国药科大学药学院南京210009

目的:水飞蓟宾(SB)是植物奶蓟的主要成分,长期以来被用于治疗各种肝脏疾病。由于肝病往往伴随有CYP450酶的功能失调,因此本文以硫代乙酰胺(TAA)引起的大鼠肝损伤为模型,研究水飞蓟宾的肝保护作用和对CYP3A的调控作用之间的关系。方法:... 详细信息

目的:水飞蓟宾(SB)是植物奶蓟的主要成分,长期以来被用于治疗各种肝脏疾病。由于肝病往往伴随有CYP450酶的功能失调,因此本文以硫代乙酰胺(TAA)引起的大鼠肝损伤为模型,研究水飞蓟宾的肝保护作用和对CYP3A的调控作用之间的关系。方法:血清生化指标检测和肝脏病理切片实验评价水飞蓟宾的保肝作用。免疫组化实验测定α-SMA的表达,ELISA试剂盒测定大鼠肝脏炎症因子的表达。实时定量PCR和western blot实验考察CYP3A和PXR的mRNA和蛋白表达水平变化,咪达唑仑4-羟基化反应测定CYP3A的活性。siRNA转染实验沉默PXR后考察PXR在硫代乙酰胺细胞毒和CYP3A调节中的作用。结果:水飞蓟宾表现出明显的保肝、抗炎、抗纤维化作用,并能有效逆转硫代乙酰胺导致的大鼠肝脏CYP3A和PXR表达减少以及PXR的入核减少。PXR沉默实验显示PXR参与了水飞蓟宾的细胞保护和CYP3A调控过程。结论:PXR是参与CYP3A调控的重要因子,很可能是水飞蓟宾在硫代乙酰胺导致的大鼠肝损伤模型中的作用靶点,同时也提示在治疗肝脏疾病时要注意与水飞蓟宾合用的药物可能与水飞蓟宾之间存在潜在的药物相互作用。

关键词：水飞蓟宾硫代乙酰胺肝损伤炎症 CYP3A PXR

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

靶向Polo样激酶1底物结合区:PBD1抑制剂的研究进展

引用

药学学报 2013年第3期48卷 315-324页

作者：张亮曹燕华卢帅孙善亮刘海春陆涛中国药科大学有机化学教研室中国药科大学分子设计与药物发现实验室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

PBD1是位于PLK1 C端一处的特征性结构域,具有调节酶的催化活性和亚细胞动态定位的重要功能。目前大部分抗肿瘤PLK1抑制剂均针对ATP结合口袋,但ATP结合区结构保守性使得对靶标的选择性难以实现,而且还易与其他激酶抑制剂类药物产生交叉... 详细信息

PBD1是位于PLK1 C端一处的特征性结构域,具有调节酶的催化活性和亚细胞动态定位的重要功能。目前大部分抗肿瘤PLK1抑制剂均针对ATP结合口袋,但ATP结合区结构保守性使得对靶标的选择性难以实现,而且还易与其他激酶抑制剂类药物产生交叉耐药性。而远离PLK1催化区域的PBD1因其结构特异性而在近期受到广泛关注,有望成为激酶结构域的替代靶点。研究者从化学小分子或多肽入手,期望开发出有效的PBD1抑制剂,用于抗肿瘤药物研究。本文对PBD1的结构和功能以及主要抑制剂的研究进展进行了综述和展望。

关键词： polo样激酶1 polo—box结构域肿瘤有丝分裂

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

RGD肽修饰紫杉醇聚合物纳米粒的制备及其药效学研究

引用

中国药科大学学报 2013年第3期44卷 228-233页

作者：刘宏盼奚泉周建平姚静中国药科大学药剂学教研室南京210009 上海欧米尼医药科技有限公司上海201203 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等... 详细信息

制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等理化性质,通过体外细胞毒实验和体内药效学实验评价PTX-LHRyK纳米粒的抗肿瘤效果。制得的PTX-LHRyK纳米粒的粒径为(131.7±2.3)nm,Zeta电位为(-27.1±2.3)mV,载药量和包封率分别为(32.03±0.11)%和(84.84±2.63)%。随着孵育时间的延长,PTX-LHRyK纳米粒对B16F10细胞的毒性增加,孵育72 h后对B16F10细胞的IC50为(41.6±7.2)ng/mL,LHRyK载体对B16F10细胞的存活率无显著影响。体内药效学研究显示,PTX-LHRyK纳米粒的抑瘤率达到75.28%,是混合药物溶液组的1.46倍,纳米粒制剂组的小鼠体重和相对脾重均无显著性变化。因此,PTX-LHRyK纳米粒粒径小,载药量高,可明显提高紫杉醇的抗肿瘤治疗效果,且降低药物的不良反应。

关键词：聚合物纳米粒 c(RGDyK) 紫杉醇肿瘤靶向

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

红花龙胆化学成分研究

引用

中国中药杂志 2013年第3期38卷 362-365页

作者：陈云王国凯武璨秦民坚中国药科大学中药资源学教研室江苏南京211198 天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学江苏南京210009

目的:研究龙胆属红花龙胆Gentiana rhodantha全草的化学成分。方法:采用硅胶,MCI,Sephadex LH-20,RP C18柱色谱分离等方法对化合物进行纯化,并通过MS和NMR等波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果:从中分离并鉴定了16个化合物,分别为10个... 详细信息

目的:研究龙胆属红花龙胆Gentiana rhodantha全草的化学成分。方法:采用硅胶,MCI,Sephadex LH-20,RP C18柱色谱分离等方法对化合物进行纯化,并通过MS和NMR等波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果:从中分离并鉴定了16个化合物,分别为10个酚性化合物:1,3,7,8-四羟基酮(1),rhodanthenone D(2),1,3,6,7-四羟基酮(3),1,3,7-三羟基-4,8-二甲氧基酮(4),槲皮素(5),异荭草素(6),芒果苷(7),1-O-β-D-吡喃葡萄糖-3,7,8-三羟基酮(8),没食子酸乙酯(9),水杨酸(10);6个三萜类化合物:α-香树素(11),3-O-棕榈酸酯高根二醇(12),熊果醛(13),3-O-乙酰氧基熊果醇(14),熊果酸(15),2α-羟基-熊果酸(16)。结论:化合物9,13,14为首次从龙胆科中分离得到,化合物1,3为首次从龙胆属中分离得到,化合物4～6,8,10～12,15,16为首次从该植物中分离得到。

关键词：龙胆属红花龙胆化学成分结构鉴定

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

基于透明质酸-紫杉醇前药的载药胶束的制备及大鼠体内药代动力学

引用

中国药科大学学报 2013年第6期44卷 520-525页

作者：王竞霍美蓉周建平张勇张栩源王磊殷婷婕中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室药剂学教研室南京210009 江苏正大天晴药业股份有限公司南京210009

以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分布和胶束形态等... 详细信息

以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分布和胶束形态等进行测定或表征;采用荧光芘探针法测定HA-PTX的临界胶束浓度(CMC);以市售紫杉醇注射剂(Taxol)为对照,通过大鼠体内药代动力学实验考察载药胶束的体内过程。载药胶束PTX-HA-PTX化学偶联药物和物理包载药物总量高达41.8%,包封率高达95.4%,平均粒径为213.2 nm,Zeta电位为-15.5 mV;XRD结果确证药物以分子状态或无定型状态存在于胶束内部;TEM和AFM显示胶束呈类球形;大鼠药代动力学结果显示,相对于Taxol,PTX-HA-PTX胶束组的血药浓度时间曲线下面积(AUC)显著提高(P<0.01),而清除率(CL)显著下降(P<0.05),说明PTX-HA-PTX胶束可延缓PTX在体内的消除,延长滞留时间,提高药效。结果表明HA-PTX可作为优良的增溶载体,具有良好的应用前景。

关键词：透明质酸紫杉醇胶束前药化学偶联物药代动力学

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

姜黄素对洛伐他汀在非酒精性脂肪肝大鼠体内药代动力学行为的影响

引用

中国药科大学学报 2013年第6期44卷 543-547页

作者：谢媛王洪冯冬郝海平王广基中国药科大学中药药理学教研室南京210009 中国药科大学药代动力学重点实验室天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

考察姜黄素对非酒精性脂肪肝的治疗作用及洛伐他汀在正常、非酒精性脂肪肝模型大鼠及姜黄素治疗大鼠体内的药代动力学行为变化。采用高脂饮食饲养大鼠造成非酒精性脂肪肝病理模型,通过血清生化分析和肝组织病理切片HE染色确证造模成功,... 详细信息

考察姜黄素对非酒精性脂肪肝的治疗作用及洛伐他汀在正常、非酒精性脂肪肝模型大鼠及姜黄素治疗大鼠体内的药代动力学行为变化。采用高脂饮食饲养大鼠造成非酒精性脂肪肝病理模型,通过血清生化分析和肝组织病理切片HE染色确证造模成功,在该模型下研究姜黄素的治疗对洛伐他汀药代动力学行为的影响;运用LC-MS法测定洛伐他汀在大鼠体内的血药浓度,计算药代动力学参数,比较其在正常大鼠、脂肪肝模型大鼠及姜黄素治疗大鼠体内的药代动力学行为差异;Western blot法测定大鼠肝脏CYP3A2的表达。长期给予高脂饲料喂养大鼠造成非酒精性脂肪肝模型使得洛伐他汀在血浆中的暴露显著升高,相应的AUC0-∞升高到正常对照组的1.53倍,半衰期延长到正常对照组的2.54倍,而姜黄素的治疗使AUC0-∞和半衰期都有明显降低,提示长期使用保肝药会改变药物在肝病状态下的药代动力学参数,其原因很可能是由于肝脏病理状态下CYP3A2的表达减少而姜黄素的治疗使其表达量增加所致。因此,在使用保肝药治疗脂肪肝及代谢综合征时要注意与联用药物之间可能存在的药物-药物相互作用,保证临床用药安全有效。

关键词：非酒精性脂肪肝姜黄素洛伐他汀药代动力学 CYP3A

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：