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中国天然药物 2013年第3期11卷 193-198页

作者：孔令义王鹏中国药科大学"天然药物活性组分与药效"国家重点实验室天然药物化学教研室南京210009 盐城师范学院药学院盐城214002

天然产物结构研究一直是天然药物化学相关领域最重要的工作之一,尤其对天然产物绝对构型(AC)的确定更是具有挑战性的研究内容,目前得到国内外学者越来越多的关注。在过去的几十年里已发展了许多技术和方法用来确定天然产物的绝对构型,... 详细信息

天然产物结构研究一直是天然药物化学相关领域最重要的工作之一,尤其对天然产物绝对构型(AC)的确定更是具有挑战性的研究内容,目前得到国内外学者越来越多的关注。在过去的几十年里已发展了许多技术和方法用来确定天然产物的绝对构型,包括直接法(或绝对方法),例如X射线单晶衍射(XRD)、电子圆二色谱(ECD)、振动圆二色谱(VCD)及拉曼光学活性(ROA);使用已知绝对构型的参照物或衍生化试剂的间接法(或相对方法),例如利用经验规则的圆二色谱,以及利用手性衍生化试剂各向异性效应的核磁共振法(NMR)。但由于这些方法适用的化合物类型和结构不尽相同,目前尚没有一种通用技术涵盖所有类型天然产物绝对构型的测定,我们只能灵活应用各种技术和方法才能确定大部分天然产物的绝对构型。本综述总结了大多数当前天然产物绝对构型测定中常用的以及具有潜在前景的技术和方法,并简要介绍了它们的原理及特点。

关键词：绝对构型天然产物 XRD NMR ORD CD ECCD ECD,VCD ROA

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CYP1A2抑制剂预测模型的建立及评价

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中国药科大学学报 2013年第5期44卷 401-409页

作者：李曼华孙昊鹏尤启冬中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学江苏省药物设计与优化重点实验室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

CYP1A2酶在药物代谢中起着重要作用,抑制CYP1A2会引起被CYP1A2代谢的其他药物代谢率降低,从而导致这些药物的血浆浓度增加,进而使药物的生物效应增强,可能产生药物毒性。因此识别区分CYP1A2抑制剂成为新药早期评选及药物安全性评估的研... 详细信息

CYP1A2酶在药物代谢中起着重要作用,抑制CYP1A2会引起被CYP1A2代谢的其他药物代谢率降低,从而导致这些药物的血浆浓度增加,进而使药物的生物效应增强,可能产生药物毒性。因此识别区分CYP1A2抑制剂成为新药早期评选及药物安全性评估的研究重点。本研究利用674个已知CYP1A2抑制活性的化合物构建CYP1A2抑制剂配体库,从基于受体和基于配体的角度,采用分子对接和药效团的方法,利用Pipeline Pilot软件建立自动化筛选预测流程,简单全面地从蛋白-配体结合角度快速准确预测出CYP1A2的抑制剂分子。最终从配体库中共预测出16个目标化合物,其中14个化合物具有CYP1A2抑制活性。研究最后对美国成药数据库进行综合预测,共发现4个药物是已报道的CYP1A2抑制剂。说明本模型对CYP1A2抑制剂具有很好的预测能力,可以应用于CYP1A2抑制剂的预测。

关键词： CYP1A2抑制剂预测模型对接药效团模型自动化流程

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聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在药物传输系统中的应用

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中国新药杂志 2013年第11期22卷 1278-1284页

作者：高士雅徐敏陈志鹏徐郁蕊肖衍宇平其能中国药科大学药剂学教研室江西省医药技师学院南京中医药大学药学院中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室

聚氰基丙烯酸正丁酯具有生物可降解性、良好的生物相容性及无免疫原性,是一种具有良好应用前景的纳米材料,由其构成的纳米粒可运载不同的药物产生各种生物学效应,且易通过化学或物理修饰实现药物靶向给药,是目前药物传输系统研究中的热... 详细信息

聚氰基丙烯酸正丁酯具有生物可降解性、良好的生物相容性及无免疫原性,是一种具有良好应用前景的纳米材料,由其构成的纳米粒可运载不同的药物产生各种生物学效应,且易通过化学或物理修饰实现药物靶向给药,是目前药物传输系统研究中的热点之一。本文综述了聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法,目前国内已进行研究的药物及其在药物传输系统中的应用进展,为聚氰基丙烯酸正丁酯纳米制剂的研究提供借鉴。

关键词：聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备药物传输系统

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注射用姜黄色素纳米脂质载体的制备及其质量评价

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中国新药杂志 2013年第9期22卷 1088-1093+1099页

作者：肖衍宇陈曦邹浪陈志鹏平其能中国药科大学药剂学教研室中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室江西中医学院附属医院南京中医药大学药学院

目的:制备适用于静脉注射给药的姜黄色素纳米脂质载体(curcuminoids-loaded nanostructured lipid carriers,Cur-NLC)用于脑胶质瘤的治疗,并对其理化性质和体内安全性进行初步研究。方法:采用熔融-乳化法制备Cur-NLC,以姜黄素(Cur I)的... 详细信息

目的:制备适用于静脉注射给药的姜黄色素纳米脂质载体(curcuminoids-loaded nanostructured lipid carriers,Cur-NLC)用于脑胶质瘤的治疗,并对其理化性质和体内安全性进行初步研究。方法:采用熔融-乳化法制备Cur-NLC,以姜黄素(Cur I)的含量为代表,以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方。考察Cur-NLC的形态、粒径、电位、包封率、体外释药行为以及体外溶血性,为进一步的研究奠定基础。结果:优化条件下制备的Cur-NLC多为类球形粒子,平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV,包封率、载药量分别为(98.3±0.4)%和(4.6±0.2)%。Cur-NLC体外释放具有明显的缓释特征,36 h累积释放百分数为19.2%,释药行为符合一级方程。溶血性研究表明,Cur-NLC具有较高的安全性。结论:制备的Cur-NLC粒径小,药物包封率高,安全性好,有望实现药物在体内的缓慢释药,提高药物的生物利用度,增加在脑胶质瘤部位的浓集。

关键词：姜黄色素纳米脂质载体静脉注射理化性质溶血性

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乳铁蛋白修饰纳米脂质载体的制备及其脑靶向性评价

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中国药学杂志 2013年第20期48卷 1755-1760页

作者：肖衍宇陈曦邹浪陈志鹏张明菲平其能中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室南京210009 江西中医学院附属医院南昌330006 南京中医药大学药学院南京210046

目的选用乳铁蛋白(Lf)为脑靶向配体,构建受体介导的脑靶向姜黄素纳米脂质载体(Lf-Cur-NLCs),对其理化性质及体内脑靶向效率进行评价。方法采用熔融-乳化法制备姜黄素纳米脂质载体(Cur-NLCs),通过静电作用在姜黄素纳米脂质载体表面吸附... 详细信息

目的选用乳铁蛋白(Lf)为脑靶向配体,构建受体介导的脑靶向姜黄素纳米脂质载体(Lf-Cur-NLCs),对其理化性质及体内脑靶向效率进行评价。方法采用熔融-乳化法制备姜黄素纳米脂质载体(Cur-NLCs),通过静电作用在姜黄素纳米脂质载体表面吸附乳铁蛋白,得到不同乳铁蛋白含量修饰的Lf-Cur-NLCs。考察其形态、粒径、Zeta电位、血浆稳定性及在含1%聚山梨酯80的生理盐水中的释放行为;选取乳铁蛋白质量浓度分别为0.5、1.5、2.0 mg·mL-1时制备的载荧光显像剂NIRD-15的乳铁蛋白修饰纳米脂质载体(分别标记为Lf1-NLC、Lf3-NLC和Lf4-NLC)进行小鼠尾静脉注射,采用活体成像系统观察小鼠活体及离体器官中药物荧光强度,评价Lf-NLCs的脑靶向性。结果姜黄素纳米脂质载体和乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体体系均呈类球形。姜黄素纳米脂质载体平均粒径(187.5±4.7)nm,Zeta电位(-23.7±2.9)mV。乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体体系平均粒径范围167.8~299.9 nm,Zeta电位的分布范围为-26.87^-13.03 mV。乳铁蛋白与姜黄素纳米脂质载体的静电吸附作用存在一个吸附与解吸附的过程,当乳铁蛋白浓度为2.0 mg·mL-1,温孵时间为6 h时,乳铁蛋白在姜黄素纳米脂质载体表面的吸附趋于饱和。乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体在血浆中具有较好的稳定性,体外释放具有明显的缓释特征。与NLCs相比,尾静脉注射5 min后,姜黄素纳米脂质载体在脑内有较强的荧光,说明姜黄素纳米脂质载体能主动靶向脑组织,同时研究发现Lf3-NLC的脑靶向效果最好。结论本实验利用静电吸附作用成功构建了具有脑靶向功能的姜黄素纳米脂质载体,避免了靶向载体设计中的化学合成过程,工艺简单,具有较好的发展前景,但载体脑靶向能力与乳铁蛋白的用量有关。

关键词：乳铁蛋白姜黄素纳米脂质载体静电吸附脑靶向活体成像

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藤黄化学生物学研究进展

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中国中药杂志 2013年第1期38卷 19-25页

作者：杨靖丁黎柳文媛冯锋郭青龙尤启冬中国药科大学药物分析教研室江苏南京210009 范德堡大学生物化学系田纳西纳什维尔37235 中国药科大学天然药物化学教研室江苏南京210009 江苏省肿瘤发生与干预重点实验室江苏南京210009 天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药物化学教研室江苏南京210009

该综述通过对藤黄抗肿瘤药用历史的回顾、研究现状的总结,以及笔者课题组近年来的若干发现,探讨了藤黄化学生物学研究中3个关键科学问题,包括藤黄中有哪些化学成分,藤黄中的化学成分通过什么方式作用于肿瘤细胞,生物机体通过什么途径处... 详细信息

该综述通过对藤黄抗肿瘤药用历史的回顾、研究现状的总结,以及笔者课题组近年来的若干发现,探讨了藤黄化学生物学研究中3个关键科学问题,包括藤黄中有哪些化学成分,藤黄中的化学成分通过什么方式作用于肿瘤细胞,生物机体通过什么途径处置藤黄中的化学成分。此外,笔者还将在该综述中对以藤黄中主要化学成分为先导化合物的抗肿瘤新药开发前景提出一些思考和建议。

关键词：藤黄藤黄酸抗肿瘤靶蛋白 α ,β-不饱和酮迈克尔反应代谢磺化

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天然产物neoponkoranol及其侧链光学异构体的合成研究

天然产物neoponkoranol及其侧链光学异构体的合成研究

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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议

作者：谢唯佳刘丹刘龙徐进宜姚和权吴晓明中国药科大学药物化学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京 210009

天然产物neoponkoranol(1)是一种活性-葡萄糖苷酶抑制剂，与已上市的同类降糖药阿卡波糖、伏格列波糖相比具有相当的药理活性。

关键词： neoponkoranol 天然产物合成研究糖苷酶抑制剂

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配体交换毛细管电泳在手性拆分中的研究

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广东化工 2013年第19期40卷 62-63页

作者：刘睿娟杜迎翔中国药科大学分析化学教研室江苏南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

配体交换模式适合分离分析手性氨基酸、氨基醇以及α-羟基酸等物质,被广泛地应用于毛细管电泳手性拆分中。文章以不同种类的手性配体(氨基酸类配体、氨基酰胺类配体、离子液体类配体以及其他种类配体)为出发点,对配体交换毛细管电泳在... 详细信息

配体交换模式适合分离分析手性氨基酸、氨基醇以及α-羟基酸等物质,被广泛地应用于毛细管电泳手性拆分中。文章以不同种类的手性配体(氨基酸类配体、氨基酰胺类配体、离子液体类配体以及其他种类配体)为出发点,对配体交换毛细管电泳在手性拆分领域中的研究进展作一综述。

关键词：配体交换毛细管电泳手性拆分

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手性离子液体在毛细管电泳手性分离中的应用

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广东化工 2013年第11期40卷 58-59页

作者：杜钒杜迎翔陈家全中国药科大学分析化学教研室江苏南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

手性离子液体作为一种新型的绿色功能性材料,近年来深受国内外研究者的亲睐。手性离子液体因其独特的性质在色谱领域得到了成功应用,本文综述了手性离子液体在毛细管电泳手性分离领域应用的最新进展,并对今后的发展方向进行了展望。

关键词：手性离子液体毛细管电泳综述

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藤黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2012年第8期32卷 1450-1458页

作者：张生烈李乾张磊孙昊鹏尤启冬天然药物活性组分与药效国家重点实验室、中国药科大学南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009 江苏省肿瘤发生与干预重点实验室、中国药科大学南京210009

以藤黄酸为原料,经过C-32位选择性环氧化、高碘酸氧化、甲基化、Jones氧化、不同条件的酯化、酰胺化等反应步骤,合成了17个藤黄酸衍生物.所有目标化合物的结构均通过核磁共振谱、红外光谱和质谱证实,并采用MTT比色法对所合成的目标化合... 详细信息

以藤黄酸为原料,经过C-32位选择性环氧化、高碘酸氧化、甲基化、Jones氧化、不同条件的酯化、酰胺化等反应步骤,合成了17个藤黄酸衍生物.所有目标化合物的结构均通过核磁共振谱、红外光谱和质谱证实,并采用MTT比色法对所合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试.结果表明,化合物5,7,8,13对人肝癌细胞(HepG2)、人结肠癌细胞(HCT-116)的增殖抑制活性显著强于藤黄酸.

关键词：藤黄酸衍生物合成抗肿瘤生物活性

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