检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药科大学学报 2018年第3期49卷 333-340页

作者：赵梦鸽杨慧敏蒋翠花张健殷志琦中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028

为探究青钱柳三萜化合物对非酒精性脂肪肝(NAFLD)的治疗作用,采用混合脂肪酸(FFAs)诱导HepG2细胞建立体外脂肪变性模型。MTT法筛选出无细胞毒性的青钱柳三萜化合物,通过检测其对胞内三酰甘油(TG)和超氧化物歧化酶(SOD)的作用筛选出具有... 详细信息

为探究青钱柳三萜化合物对非酒精性脂肪肝(NAFLD)的治疗作用,采用混合脂肪酸(FFAs)诱导HepG2细胞建立体外脂肪变性模型。MTT法筛选出无细胞毒性的青钱柳三萜化合物,通过检测其对胞内三酰甘油(TG)和超氧化物歧化酶(SOD)的作用筛选出具有良好降脂和抗氧化活性的青钱柳单体化合物4[2α,3α,23-三羟基-12,20(30)-二烯-28-乌苏酸,TUA]。通过油红O染色检测TUA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中脂滴含量的影响,并同时检测其对TG、活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)和SOD的作用。通过Western blot检测核因子相关因子2(Nrf2)、血红素氧合酶1(HO-1)和NAD(P)H醌氧化还原酶1(NQO-1)的蛋白表达情况。实验结果显示,TUA可降低FFAs诱导的HepG2细胞脂质堆积和TG的含量,减少ROS及脂质过氧化物MDA的含量,同时升高SOD的活性。此外,TUA还能增加抗氧化相关蛋白Nrf2、HO-1和NQO-1的表达。当同时加入TUA和Nrf2抑制剂鸦胆子苦醇干预后,HepG2细胞内TG、ROS和MDA含量增加,而SOD的活性和HO-1、NQO-1的表达下降。实验结果表明,TUA可能对NAFLD具有一定治疗作用,其机制可能与Nrf2的激活有关。

关键词：青钱柳三萜化合物 TUA 游离脂肪酸非酒精性脂肪肝抗氧化

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青钱柳三萜酸对高糖所致的胰岛α细胞胰岛素抵抗的影响

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中国药科大学学报 2018年第2期49卷 215-221页

作者：王依婷赵梦鸽盛雪萍张健蒋翠花殷志琦中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 南京中医药大学附属中西医结合医院南京210028 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028

为探究青钱柳三萜酸(TAE)对胰岛素抵抗胰岛α细胞胰高血糖素分泌的影响及其可能的干预机制,采用长期高糖诱导小鼠胰高糖素瘤细胞株(αTC1-6)建立胰岛α细胞胰岛素抵抗细胞模型。实验分组为:正常对照组(5.5 mmol/L葡萄糖),模型组(25 mmo... 详细信息

为探究青钱柳三萜酸(TAE)对胰岛素抵抗胰岛α细胞胰高血糖素分泌的影响及其可能的干预机制,采用长期高糖诱导小鼠胰高糖素瘤细胞株(αTC1-6)建立胰岛α细胞胰岛素抵抗细胞模型。实验分组为:正常对照组(5.5 mmol/L葡萄糖),模型组(25 mmol/L葡萄糖),青钱柳三萜酸组(TAE,1、5、10μg/mL),TAE+PI3K抑制剂渥曼青霉素组(10μg/mL TAE+10 nmol/L wortmannin)。给药后收集上清液,裂解细胞。采用ELISA试剂盒检测αTC1-6细胞上清液的胰高血糖素含量,q PCR和Western blot检测细胞裂解液中的胰岛素受体-1(IRS-1)、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)及其胰岛素信号通路中下游蛋白激B(Akt)的m RNA和蛋白表达水平。结果显示,TAE可以浓度依赖性降低高糖诱导的αTC1-6细胞的胰高血糖素分泌量,并可增加胞内IRS-1、PI3K和Akt的基因表达和磷酸化水平,而给予渥曼青霉素后能够逆转其作用。研究表明,TAE对高糖所致的胰岛α细胞胰岛素抵抗具有一定的改善作用,并可能与激活IRS/PI3K/Akt信号通路有关。

关键词：青钱柳三萜酸 αTC1-6细胞胰岛素抵抗 2型糖尿病

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微流控技术用于制备纳米制剂的研究进展

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药学进展 2018年第11期42卷 831-837页

作者：尉广飞刘东飞中国药科大学药剂学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

纳米药物递送系统的研究进展迅速,多项研究表明该系统对疾病的诊断和治疗具有一定的应用潜力。但纳米药物递送系统的工业转化速度较为缓慢,主要是由常规制备方法的局限性所致,包括批次间质量差异大和工业化放大可行性差等。微流控技术... 详细信息

纳米药物递送系统的研究进展迅速,多项研究表明该系统对疾病的诊断和治疗具有一定的应用潜力。但纳米药物递送系统的工业转化速度较为缓慢,主要是由常规制备方法的局限性所致,包括批次间质量差异大和工业化放大可行性差等。微流控技术对于流体的混合具有良好的可控性和重现性,能够突破常规制备方法的局限,加快纳米药物制剂的工业化和临床转化。从微流控纳米沉淀法的机制和特点、相关的微流控装置以及所制备的纳米药物制剂等3个方面,对微流控技术用于制备纳米制剂的研究进展进行综述。

关键词：微流控技术沉淀法纳米制剂

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聚乙二醇修饰靶向纳米制剂的研究进展

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中国药科大学学报 2017年第3期48卷 268-275页

作者：刘源周建平王伟中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

由于聚乙二醇具有良好的亲水性和柔顺性,能够改善药物的药代动力学和药效学特性,将其修饰到靶向纳米制剂表面能够增加药物在体内的滞留时间和浓度,因此聚乙二醇修饰靶向纳米制剂已成为目前药剂学领域的研究热点。本文总结了靶向纳米制... 详细信息

由于聚乙二醇具有良好的亲水性和柔顺性,能够改善药物的药代动力学和药效学特性,将其修饰到靶向纳米制剂表面能够增加药物在体内的滞留时间和浓度,因此聚乙二醇修饰靶向纳米制剂已成为目前药剂学领域的研究热点。本文总结了靶向纳米制剂的聚乙二醇物理和化学修饰方法,将聚乙二醇-脂质衍生物物理插入纳米制剂,或将聚乙二醇与纳米制剂化学键合;并探讨了聚乙二醇参数(如聚乙二醇相对分子质量、修饰密度、空间构象)对靶向纳米制剂性质的影响,对更好地构建聚乙二醇修饰的靶向纳米制剂提供参考。

关键词：聚乙二醇修饰靶向纳米制剂物理插入共价结合参数优化

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无定形态药物结晶行为的研究进展

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中国药科大学学报 2017年第6期48卷 654-662页

作者：施秦蔡挺中国药科大学药学院药剂系南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009

无定形态药物与其晶态形式相比较,通常具有更高的溶解度和更快的溶出速率,并有效地改善部分难溶性药物的口服生物利用度。但由于无定形态药物处于热力学不稳定的高自由能状态,容易自发转变为其热力学稳定的晶态形式,从而丧失其原有优势... 详细信息

无定形态药物与其晶态形式相比较,通常具有更高的溶解度和更快的溶出速率,并有效地改善部分难溶性药物的口服生物利用度。但由于无定形态药物处于热力学不稳定的高自由能状态,容易自发转变为其热力学稳定的晶态形式,从而丧失其原有优势。本文简述了无定形态药物中存在的多种快速结晶行为,并介绍近几年来该领域的研究进展。通过对无定形药物结晶内在机制的研究,有助于人们更好地理解、控制和预测无定形态药物的物理稳定性,为合理有效的开发无定形药物制剂提供理论基础。

关键词：无定形药物结晶表面玻璃态分子运动稳定性

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无定形态药物制备技术研究进展

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药学进展 2018年第9期42卷 675-684页

作者：张杰蔡挺中国药科大学药学院药剂系江苏南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

将药物的固体形态由晶态转变成分子无序排列的无定形态,可用于提高难溶性药物溶解度和溶出速率。无定形药物制剂已经成为提高难溶性药物生物利用度的最常用策略之一。目前,已有多种技术方法可将药物从晶态转变为无定形态,其中应用最成... 详细信息

将药物的固体形态由晶态转变成分子无序排列的无定形态,可用于提高难溶性药物溶解度和溶出速率。无定形药物制剂已经成为提高难溶性药物生物利用度的最常用策略之一。目前,已有多种技术方法可将药物从晶态转变为无定形态,其中应用最成熟的技术包括喷雾干燥、热熔挤出技术等,在药物制剂工业中得到广泛的运用。此外,一些新型的技术方法例如3D打印技术和电纺丝技术等近年来也被报道用于无定形态药物的制备。这些不同的制备方法将会对无定形态药物的理化性质产生重要的影响。对无定形态药物制备方法的最新研究进行总结和分析,为无定形态药物的开发提供借鉴。

关键词：难溶性药物无定形态晶态制备固体分散体

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Notch信号通路在脑缺血损伤中的作用机制研究进展

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药学研究 2018年第7期37卷 404-407页

作者：夏念徐丹侯凯陈仕杰李运曼中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室基础医学与临床药学院生理教研室江苏南京210009

Notch受体通过与不同的配体相互作用,调节细胞的增殖、分化、突触可塑性与神经元衰老,在细胞的生长、发育过程中发挥着重要的作用。脑缺血损伤会激活Notch信号通路,活化的Notch信号通路通过调节神经细胞的凋亡、免疫细胞的炎症反应以及... 详细信息

Notch受体通过与不同的配体相互作用,调节细胞的增殖、分化、突触可塑性与神经元衰老,在细胞的生长、发育过程中发挥着重要的作用。脑缺血损伤会激活Notch信号通路,活化的Notch信号通路通过调节神经细胞的凋亡、免疫细胞的炎症反应以及血管生成和神经发生,对缺血后的损伤修复起着重要作用。本文以Notch信号通路为核心,详细探究其在脑缺血损伤中的作用机制,为脑缺血损伤的修复和治疗打下基础。

关键词： Notch信号通路脑缺血损伤血管生成神经发生

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“三明治”式短发夹RNA自组装纳米复合物抗肿瘤靶向治疗的研究

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中国医药工业杂志 2017年第10期48卷 1466-1473页

作者：赵元培董秋玲周建平丁杨中国药科大学药剂学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

短发夹RNA(short hairpin RNA,shRNA)因稳定性好、可实现目标蛋白的长期沉默成为基因治疗的有力手段,而聚乙烯亚胺(PEI)递送基因常会引发细胞毒性。本课题组为屏蔽PEI正电荷,采用透明质酸(HA)包裹PEI/shRNA制备"三明治"式自... 详细信息

短发夹RNA(short hairpin RNA,shRNA)因稳定性好、可实现目标蛋白的长期沉默成为基因治疗的有力手段,而聚乙烯亚胺(PEI)递送基因常会引发细胞毒性。本课题组为屏蔽PEI正电荷,采用透明质酸(HA)包裹PEI/shRNA制备"三明治"式自组装纳米复合物HA/PEI/shRNA用于抗肿瘤靶向治疗。自组装得到的纳米复合物粒径约150 nm,ζ电位约-30 mV。凝胶电泳试验表明在一定范围内,HA的加入并不影响shRNA络合。细胞摄取试验表明,该复合物能通过MDA-MB-231细胞表面HA受体介导的细胞内吞而被摄取。MTT试验表明HA/PEI复合物的细胞毒性远低于PEI,HA/PEI/shRNA纳米复合物递送治疗型基因细胞毒性较大、转染效率高。综上所述,自组装纳米复合物HA/PEI/shRNA是一种有潜在价值的基因靶向传输系统。

关键词：短发夹RNA 透明质酸自组装纳米复合物靶向治疗

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NAC修饰的CdS测定盐酸帕罗西汀片剂含量的研究

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广州化工 2018年第16期46卷 107-110页

作者：徐旭杜迎翔中国药科大学分析化学教研室江苏南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009

以N-乙酰半胱氨酸(NAC)为修饰剂,简便,无毒,快速合成了CdS量子点,并基于盐酸帕罗西汀对该量子点的荧光猝灭作用,建立了盐酸帕罗西汀片剂的含量测定方法。结果显示,在pH=7.22,Tris-HCl缓冲液浓度为0.06 mol/L,量子点浓度为0.35 mmol/L,反... 详细信息

以N-乙酰半胱氨酸(NAC)为修饰剂,简便,无毒,快速合成了CdS量子点,并基于盐酸帕罗西汀对该量子点的荧光猝灭作用,建立了盐酸帕罗西汀片剂的含量测定方法。结果显示,在pH=7.22,Tris-HCl缓冲液浓度为0.06 mol/L,量子点浓度为0.35 mmol/L,反应25 min的最佳条件下,该系统荧光强度变化值与盐酸帕罗西汀在(0.0033~0.1810 mg/m L)范围内线性关系良好,ΔF=682.06C+19.115为线性回归方程,检测限为0.32μg/m L。结果满意。

关键词： CdS量子点帕罗西汀含量

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碘-131标记5-羟色氨的坏死亲和性研究

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养生保健指南 2018年第14期 311-312,318页

作者：马琳蔡灵巧殷志琦张健潘珂中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京 210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京 210028 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京 210028 南京中医药大学药学院南京 210023 中国药科大学天然药物化学教研室&天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 江苏省中医药研究院转化医学实验室南京210028

暴露的DNA是坏死亲和性化合物的经典靶标之一,本文旨在从DNA结合剂中寻找安全性高的坏死亲和性化合物.实验通过荧光光谱考察5-羟色氨(5-HT)与DNA的相互作用,然后用碘-131标记5-HT(131I-5-HT),肌肉坏死模型小鼠生物分布考察131I-5-HT的... 详细信息

暴露的DNA是坏死亲和性化合物的经典靶标之一,本文旨在从DNA结合剂中寻找安全性高的坏死亲和性化合物.实验通过荧光光谱考察5-羟色氨(5-HT)与DNA的相互作用,然后用碘-131标记5-HT(131I-5-HT),肌肉坏死模型小鼠生物分布考察131I-5-HT的坏死亲和性.结果显示5-HT与DNA的结合常数为2.68×104 M-1.小鼠生物分布中,131I-5-HT给药后3 h的坏死/正常肌肉比值为5.56±0.31,表现出显著的坏死亲和性.

关键词： 131I-5-HT DNA 坏死亲和性化合物

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