检索结果-内蒙古大学图书馆

医药导报 2025年第1期44卷 24-31页

作者：何燕琳夏颖黄朝瑜樊洪玉朱嘉亮李睿李耕严菲中国药科大学药物分析教研室南京210009 江苏省食品药品监督检验研究院化学药品检验一室南京210019 国家药品监督管理局化学药杂质谱重点实验室南京210019 岛津企业管理(中国)有限公司上海200030 中国食品药品检定研究院技术监督中心北京100050

目的建立恩格列净及其片剂有关物质的测定方法,为该品种质量控制和统一监管提供技术支撑。方法采用液相色谱方法开发系统,运用全因子实验设计和Box-Behnken法分别筛选和优化色谱条件,并测定原研和仿制企业恩格列净原料药和片剂中的有关... 详细信息

目的建立恩格列净及其片剂有关物质的测定方法,为该品种质量控制和统一监管提供技术支撑。方法采用液相色谱方法开发系统,运用全因子实验设计和Box-Behnken法分别筛选和优化色谱条件,并测定原研和仿制企业恩格列净原料药和片剂中的有关物质。结果最佳色谱条件:色谱柱为Shim-pack GIST C 18-AQ(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温15℃,以水-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速1.2 mL·min-1,检测波长224 nm。方法的专属性良好,各杂质的回收率94.8%~101.7%,相对标准偏差(RSD)0.5%~3.1%。各企业样品已知单个杂质含量均<0.05%,其他未知单个杂质含量均<0.06%,杂质总含量均<0.3%,有关物质控制良好。结论建立的方法专属性强、耐用性好,适用于恩格列净及其片剂的有关物质检查。

关键词：恩格列净有关物质液相色谱全因子实验设计 Box-Behnken模型

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多种中草药单体对脑微血管内皮细胞内罗丹明123积累的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第7期23卷 17-22页

作者：何玲刘国卿中国 210009 中国药科大学药理教研室中国药科大学药理教研室南京

目的:寻找新型有效的血脑屏障P-糖蛋白逆转剂。方法:通过测定各化合物对牛脑微血管内皮细胞内罗丹明123积累的影响来考查它们对P-糖蛋白的功能性作用,以此筛选血脑屏障上的P-糖蛋白逆转剂。结果:各化合物浓度依赖性地增加胞内Rh123的累... 详细信息

目的:寻找新型有效的血脑屏障P-糖蛋白逆转剂。方法:通过测定各化合物对牛脑微血管内皮细胞内罗丹明123积累的影响来考查它们对P-糖蛋白的功能性作用,以此筛选血脑屏障上的P-糖蛋白逆转剂。结果:各化合物浓度依赖性地增加胞内Rh123的累积浓度,作用强弱顺序为:环孢素A(CsA)>粉防己碱(Tet)>长春新碱(VCR)≈氟桂利嗪(Flu)>延胡索乙素(dl-THP)>蝙蝠葛碱(DRC)>阿齐霉素(Azi)>维拉帕米(Ver)≈小檗胺(BBM)>蝙蝠葛苏林碱(DRS)>小檗碱(BBR)>阿霉素(Dox)>左旋四氢巴马汀(l-THP)>川芎嗪(TMP)。其中CsA、Tet、Ver、Flu、Azi和dl-THP对胞内罗丹明123的累积的影响是可逆的。结论:多种中药单体,如某些异喹啉类生物碱能逆转血脑屏障上P-糖蛋白的功能,而不使血脑屏障上P-糖蛋白的固有水平发生永久性改变。

关键词： P-糖蛋白血脑屏障多种抗药性氧杂蒽类异喹啉类

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新钙调素抑制剂E6对纯化的原代培养大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活性的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第11期24卷 81-87+113页

作者：祝浩杰刘国卿中国药科大学药理教研室中国药科大学药理教研室南京 210009 中国

目的:研究新的钙调素抑制剂E6对纯化的原代培养大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活性的影响。方法:使用流式细胞仪纯化大鼠脑微血管内皮细胞,通过检测P-糖蛋白底物罗丹明123在大鼠脑微血管内皮细胞中的荧光评估E6对P-糖蛋向功能的影响。... 详细信息

目的:研究新的钙调素抑制剂E6对纯化的原代培养大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活性的影响。方法:使用流式细胞仪纯化大鼠脑微血管内皮细胞,通过检测P-糖蛋白底物罗丹明123在大鼠脑微血管内皮细胞中的荧光评估E6对P-糖蛋向功能的影响。结果:使用流式细胞仪能将大鼠脑微血管内皮细胞从其它杂细胞中分离纯化,3,10μmol/L E6和50μmol/L维拉帕米能显著提高大鼠脑微血管内皮细胞内罗丹明123的含量(P<0.01),10μmol/L E6能使罗丹明123的胞内浓度增加接近三倍,而无P-糖蛋白表达的人脐静脉内皮细胞中的罗丹明123浓度则不受影响。结论:E6能显著抑制大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活性。

关键词： E6 P-糖蛋白血脑屏障

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多药耐药逆转剂与血脑屏障上P-糖蛋白ATP酶活性间的相互作用(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第5期23卷 41-47页

作者：何玲刘国卿中国 210009 中国药科大学药理教研室中国药科大学药理教研室南京

目的:进一步探讨P-糖蛋白(P-gp)与其多种耐药逆转剂间ATP依赖性相互作用的机制.方法:从牛脑灰质中分离得到微血管内皮细胞(BCEC),制成细胞膜,定磷法测定BCEC膜上P-gp ATPase活性.结果:维拉帕米(Ver)、长春新碱(VCR)、阿霉素(Dox)、粉防... 详细信息

目的:进一步探讨P-糖蛋白(P-gp)与其多种耐药逆转剂间ATP依赖性相互作用的机制.方法:从牛脑灰质中分离得到微血管内皮细胞(BCEC),制成细胞膜,定磷法测定BCEC膜上P-gp ATPase活性.结果:维拉帕米(Ver)、长春新碱(VCR)、阿霉素(Dox)、粉防己碱(Tet)、蝙蝠葛碱(DRC)、小檗胺(BBM)以及蝙蝠葛苏林碱(DRS)增加基础P-gpATPase活性,其Km值分别约为17、5.9、41、2.3、11、23和22μmol/L.小檗碱(BBR)仅有轻微的激活作用,延胡索乙素(dl-THP)和左旋四氢巴马汀(l-THP)不改变基础P-gp ATPase活性.环孢素A(CsA)抑制基础P-gp ATPase活性;竞争性抑制Ver或VCR激活的P-gp ATPase活性;非竞争性抑制Dox或Tet激活的P-gp ATPase活性.Dox非竞争性抑制Tet-激活的P-gp ATPase活性.结论:各种多药耐药逆转剂与P-gp相互作用的机制及其对P-gp ATPase活性的影响各不相同.CsA、Ver和VCR在血脑屏障P-gp上的结合部位可能是重叠的或者是有相互联系的,而CsA、Dox和Tet与P-gp的结合是相互独立的,并存在各自不同的结合部位.

关键词： P-糖蛋白腺苷三磷酸酶血脑屏障多种抗药性异喹啉类

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西尼地平在人肝微粒体内代谢及代谢抑制(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第3期24卷 73-78页

作者：柳晓泉赵阳李丹钱之玉王广基中国药科大学药代研究中心中国药科大学药代研究中心南京 210009 中国中国药科大学药理教研室

目的:在体外研究西尼地平在人肝微粒体内的代谢及选择性细胞色素P-450(CYP450)酶抑制剂对其代谢的影响。方法:在体外用人肝微粒体研究西尼地平的代谢,并用CYP450酶的选择性抑制剂探讨其对西尼地平代谢的影响及人肝微粒体中参与西尼地平... 详细信息

目的:在体外研究西尼地平在人肝微粒体内的代谢及选择性细胞色素P-450(CYP450)酶抑制剂对其代谢的影响。方法:在体外用人肝微粒体研究西尼地平的代谢,并用CYP450酶的选择性抑制剂探讨其对西尼地平代谢的影响及人肝微粒体中参与西尼地平二氢吡啶环脱氢代谢的CYP450酶。结果:西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢为三个代谢物,分别是西尼地平二氢吡啶环脱氢代谢物M1,二氢吡啶环侧链脱甲基代谢物M2,二氢吡啶环脱氢及其侧链脱甲基代谢物M3。酮康唑竞争性地抑制西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢,同时降低西尼地平的代谢速率。而其它抑制剂,奎尼丁,α-Naphthoflavone,diethyldithiocarbamate,sulfaphenazole和tranylcypromine对西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢没有明显的影响。结论:西尼地平在人肝微粒体内被迅速代谢,其二氢吡啶环的脱氢代谢是其代谢的关键性的步骤。CYP3A作为主要的CYP酶参与了西尼地平二氢吡啶环的脱氢代谢,CYP3A的抑制剂可能会与西尼地平发生代谢相互作用。

关键词：西尼地平代谢细胞色素P-450 肝微粒体

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他汀类药物作用模式和构效关系研究进展

引用

中国药学杂志 2003年第6期38卷 404-407页

作者：傅志君尤启冬唐伟方李志裕中国药科大学药化教研室江苏南京210009

目的　对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述 ,为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法　查阅与HMGCoA还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论　进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG CoA还原酶的天然底... 详细信息

目的　对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述 ,为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法　查阅与HMGCoA还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论　进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG CoA还原酶的天然底物NADP(H)结合位点部分未被现有他汀类药物所占据。

关键词：他汀类药物作用模式构效关系研究进展 HMG-CoA还原酶

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3-甲基-1-苯基-4-{4-([5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基)-芳亚甲(苄)基}-2-吡唑啉-5-酮的设计、合成与降血糖活性

引用

高等学校化学学报 2007年第4期28卷 672-677页

作者：刘星王亚楼巫冠中李江川吴晓燕中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学药理教研室南京210009

设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基-4-[4-[[5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基]-芳亚甲(苄)基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物.用丁二酮单肟和(取代的)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基噁唑衍生物,与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,再与3-... 详细信息

设计合成了具有降血糖活性的3-甲基-1-苯基-4-[4-[[5-甲基-2-(4-取代芳基)-噁唑-4-基]甲氧基]-芳亚甲(苄)基]}-2-吡唑啉-5-酮类化合物.用丁二酮单肟和(取代的)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基噁唑衍生物,与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,再与3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮进行Knoevenagel反应及催化氢化得到目标化合物(Ⅰ和Ⅱ),共合成了16个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR、MS和1HNMR确证了化合物的结构.初步药理试验结果表明,所合成的化合物有抑制血糖升高的倾向以及能明显加强和延长外源性胰岛素的降血糖作用,其中化合物Ⅰb,Ⅰd和Ⅰf尤为突出,说明这类化合物可能有增强胰岛素敏感性的作用.

关键词：吡唑啉酮衍生物合成降血糖活性胰岛素增敏剂

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黄酮化合物的合成研究进展

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化学通报 2009年第1期72卷 20-26页

作者：杨博吴茜李志裕尤启冬中国药科大学药化教研室南京210009

黄酮化合物是一类具有多种生物活性的天然产物,其经典的合成方法主要为查耳酮路线和β-丙二酮路线。近年来出现了许多新技术、新方法。本文介绍了2′-羟基查尔酮的氧化关环法、黄烷酮氧化法、改进的Baker-Venkataraman法及其他合成黄酮... 详细信息

黄酮化合物是一类具有多种生物活性的天然产物,其经典的合成方法主要为查耳酮路线和β-丙二酮路线。近年来出现了许多新技术、新方法。本文介绍了2′-羟基查尔酮的氧化关环法、黄烷酮氧化法、改进的Baker-Venkataraman法及其他合成黄酮化合物的方法。

关键词：黄酮查耳酮合成

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重组L-门冬酰胺酶与其野生型在体外和体内的抗肿瘤作用比较(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第10期23卷 84-89页

作者：郭青龙吴民淑陈真中国 210009 中国药科大学生理教研室中国药科大学药理教研室南京

目的:研究重组L-门冬酰胺酶对肿瘤细胞体外生长及实验性肿瘤的抑制作用.方法:体外培养肿瘤细胞(K562、L1210和P815),分别用倒置显微镜和透射电镜观察肿瘤细胞的形态学,MTT比色法观察细胞增殖率及抑制率,流式细胞仪分析DNA含量.同时根据... 详细信息

目的:研究重组L-门冬酰胺酶对肿瘤细胞体外生长及实验性肿瘤的抑制作用.方法:体外培养肿瘤细胞(K562、L1210和P815),分别用倒置显微镜和透射电镜观察肿瘤细胞的形态学,MTT比色法观察细胞增殖率及抑制率,流式细胞仪分析DNA含量.同时根据移植性肿瘤研究方法小鼠接种L1210、P388、Heps及S180瘤株,观察给药后小鼠存活天数和瘤重.结果:体外细胞培养实验证明,重组L-门冬酰胺酶对K562、L1210和P815细胞生长具有显著抑制作用(P<0.01).体内实验表明,重组L-门冬酰胺酶ip能显著延长移植肿瘤小鼠(L1210和P388)的存活天数(P<0.01),并对小鼠移植性肝癌实体瘤(Heps)生长有明显的抑制作用(P<0.01)。重组L-门冬酰胺酶iv对小鼠Heps和S180肿瘤生长有明显的抑制作用(P<0.01).结论:重组L-门冬酰胺酶对肿瘤细胞体外生长及受试肿瘤有明显抑制作用.本结果对重组L-门冬酰胺酶的临床应用提供实验依据.

关键词：重组蛋白质类 L-天冬酰胺酶抗肿瘤药白血病L1210 白血病P388 肝细胞癌Heps 肉瘤S180 K562细胞 P815细胞 DBA/2小鼠

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美国FDA近10年抗肿瘤药物

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中国新药杂志 2012年第24期21卷 2885-2894页

作者：欧阳洪贵李玉艳中国药科大学药化教研室

恶性肿瘤仍然严重威胁人类健康。经过数十年发展,现有的抗肿瘤药物对大部分恶性肿瘤患者仍只能起到缓解病情的作用。在过去10年中,新靶点、新作用机制的抗肿瘤药物不断涌现,药物抗肿瘤效果不断增强,为临床应用提供了更多用药选择。本文... 详细信息

恶性肿瘤仍然严重威胁人类健康。经过数十年发展,现有的抗肿瘤药物对大部分恶性肿瘤患者仍只能起到缓解病情的作用。在过去10年中,新靶点、新作用机制的抗肿瘤药物不断涌现,药物抗肿瘤效果不断增强,为临床应用提供了更多用药选择。本文就近10年美国FDA批准上市的抗肿瘤药物进行分类总结,分析了抗肿瘤药物的应用现状和发展趋势。

关键词：抗肿瘤药物美国食品药品监督管理局应用现状趋势

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