检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药科大学学报 2016年第4期47卷 404-411页

作者：岳晓虹叶霁青孙丽萍中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室药学院药物化学教研室南京210009

信号转导与转录激活因子(signal transducer and activator of transcription,STATs)是一类可以将胞外信号传导到细胞核中的转导因子,在体内具有重要的生物学功能。研究表明,STATs家族成员STAT3信号通路异常激活后会导致各种各样的疾病... 详细信息

信号转导与转录激活因子(signal transducer and activator of transcription,STATs)是一类可以将胞外信号传导到细胞核中的转导因子,在体内具有重要的生物学功能。研究表明,STATs家族成员STAT3信号通路异常激活后会导致各种各样的疾病,如恶性肿瘤(白血病、淋巴癌、乳腺癌、肺癌)、炎症/免疫和关节炎等。大量研究发现,STAT3的激活,即705位酪氨酸的磷酸化,会抑制细胞的凋亡、诱导细胞增殖分化、血管形成等细胞过程,最终导致上述恶性疾病的发生。本文主要介绍了STAT家族各亚型的生物学功能及与STAT3相关的疾病,对目前针对该靶点的抑制剂做一简单介绍以及对该靶点的研究进行了展望。

关键词：信号转导与转录激活因子生物学功能异常激活恶性疾病磷酸化

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半姜黄素衍生物作为潜在的β淀粉样蛋白的PET显像剂的研究

半姜黄素衍生物作为潜在的β淀粉样蛋白的PET显像剂的研究

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中国化学会第十届全国化学生物学学术会议

作者：杨剑陈然杨静 Anna Moore Steven H Liang 徐云根冉崇昭中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室210009 哈佛医学院/麻省总院 Martinos 分子影像中心MA: 02129 哈佛医学院/麻省总院核医学影像中心MA: 02114 哈佛医学院/麻省总院 Martinos 分子影像中心MA: 02129 中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室210009

阿尔茨海默病(AD)是一种无法治愈的神经退行性疾病。目前,FDA 已批准在临床上使用的β-淀粉样蛋白(Aβ)正电子发射型计算机断层显像(PET)示踪剂有三种,它们均属于第一代探针。

关键词：阿尔茨海默氏症淀粉样蛋白正电子发射型计算机断层显像

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半姜黄素衍生物作为潜在的β淀粉样蛋白的PET显像剂的研究

半姜黄素衍生物作为潜在的β淀粉样蛋白的PET显像剂的研究

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第十届全国化学生物学学术会议

作者：杨剑陈然杨静 Anna Moore Steven H Liang 徐云根冉崇昭中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室哈佛医学院/麻省总院Martinos分子影像中心哈佛医学院/麻省总院核医学影像中心

阿尔茨海默病（AD）是一种无法治愈的神经退行性疾病。目前,FDA已批准在临床上使用的β-淀粉样蛋白（Aβ）正电子发射型计算机断层显像（PET）示踪剂有三种,它们均属于第一代探针。然而,第一代示踪剂只能够检测不溶性Aβ,而不能检测更... 详细信息

阿尔茨海默病（AD）是一种无法治愈的神经退行性疾病。目前,FDA已批准在临床上使用的β-淀粉样蛋白（Aβ）正电子发射型计算机断层显像（PET）示踪剂有三种,它们均属于第一代探针。然而,第一代示踪剂只能够检测不溶性Aβ,而不能检测更具毒性的可溶性Aβ。在AD症状开始之前30年,人体脑脊液（CSF）和脑中的Aβ水平就会出现异常。然而,目前可用的第一代PET探针（包括PiB和AV-45）只能检测临床综合症前5年左右Aβ的异常沉积,因此,需要开发可以检测AD症状开始前25年期间的新一代PET成像探针,这种探针能够检测所有Aβ亚型,从而可以全面反映淀粉样蛋白变化的AD病理。因此,开发新的PET示踪剂具有十分重大的现实意义。我们以半姜黄素衍生物为骨架,通过阻断分子中的活性位点以及引入亲水基团等方法设计合成了化合物CRANAD-101,溶液结果显示该化合物能很好的与可溶性和不可溶性Aβs结合。同时,双光子试验也证明该化合物具有很好的血脑屏障通透性。此外,我们还建立了一种可靠的放射化学标记方法,分离并纯化出化合物CRANAD-101[F]。大脑切片自显影试验表明,CRANAD-101[F]在AD小鼠切片上有更高的保留,而在小鼠的体内试验中,该化合物在大脑中的最大摄取量为3.4%ID/cc,结果显示,该化合物在14个月和5个月的APP/PS1小鼠大脑中的信号明显高于同龄野生型小鼠。因此,CRANAD-101[F]可能是一个潜在的针对阿尔茨海默氏症的PET显影剂。

关键词：阿尔茨海默氏症淀粉样蛋白正电子发射型计算机断层显像

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VEGFR/FGFR双靶点小分子抑制剂的设计与生物活性研究

VEGFR/FGFR双靶点小分子抑制剂的设计与生物活性研究

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2016年长三角药物化学研讨会

作者：李明涛董茹黄昊哲孙丽萍江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室中国药科大学药学院药物化学教研室南京210009

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6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法

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有机化学 2015年第10期35卷 2150-2156页

作者：牛绍雄唐智超刘畅王天麟尤启冬向华中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 南京金陵中学南京210005 中国药科大学药学院药物化学教研室南京210009

设计了6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法.该方法运用立体选择性反应策略,专一性地得到cis-中间体：cis-N-（4-羟基苯基）-1-氧代-3-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸;选择以KAl（SO4）2·12H2O为催化剂,高酞酸、对氨基苯酚、苯... 详细信息

设计了6-芳基茚并异喹啉酮衍生物的合成新方法.该方法运用立体选择性反应策略,专一性地得到cis-中间体：cis-N-（4-羟基苯基）-1-氧代-3-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸;选择以KAl（SO4）2·12H2O为催化剂,高酞酸、对氨基苯酚、苯甲醛三组分一锅法反应得到6-芳基茚并异喹啉酮母核,最终以总收率36%-51%得到6-芳基茚并异喹啉酮衍生物,比原方法的平均收率提高15%左右,新方法具有立体选择性好、操作简化、收率高等优点,适宜大量制备.

关键词： 6-芳基茚并异喹啉酮衍生物立体选择性反应 cis-中间体三组分一锅法合成

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小分子NPC1抑制剂的设计与合成

小分子NPC1抑制剂的设计与合成

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2016年长三角药物化学研讨会

作者：吴欣卿陈夏孙海鹰中国药科大学药学院药物化学系江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏省南京市童家巷24号210009

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抑制MLL融合蛋白与DOT1L间相互作用的多肽衍生物的设计、合成及生物学表征

抑制MLL融合蛋白与DOT1L间相互作用的多肽衍生物的设计、合成及生...

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2016年长三角药物化学研讨会

作者：常玉杰姚爱红江程孙海鹰中国药科大学药学院药物化学系江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏省南京市童家巷24号210009

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通过串联反应不对称合成氧化吲哚螺环化合物的研究进展

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有机化学 2015年第10期35卷 2035-2048页

作者：肖永龙周宇王江王进欣柳红中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京210009 中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室上海201302

氧化吲哚螺环类结构因具广泛的生物活性,已逐渐成为一类重要的类药性骨架.因此,开发简单高效的合成方法构建复杂的氧化吲哚螺环类化合物库已经成为化学工作者广泛关注的研究方向之一.由于现代有机化学倍受中间产物分离提纯及官能团保护... 详细信息

氧化吲哚螺环类结构因具广泛的生物活性,已逐渐成为一类重要的类药性骨架.因此,开发简单高效的合成方法构建复杂的氧化吲哚螺环类化合物库已经成为化学工作者广泛关注的研究方向之一.由于现代有机化学倍受中间产物分离提纯及官能团保护、脱保护策略等的困扰,而串联反应的出现为克服以上诸多难题提供了机遇,且在合成具有光学活性的天然产物和复杂分子中显示了它潜在的优势.近年来,通过有机串联反应策略不对称合成氧化吲哚螺环类化合物备受关注,大量的研究工作被报道.分别从C(3)位不饱和氧化吲哚衍生物、饱和氧化吲哚衍生物、C(3)位无取代氧化吲哚衍生物以及非氧化吲哚衍生物四大类起始原料出发,简单综述了近5年来氧化吲哚螺环化合物的合成方法进展,并对各类反应对底物要求、反应条件、反应选择性、产率以及机理的研究进行了讨论和总结.

关键词：氧化吲哚螺环化合物不对称合成催化剂串联反应

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酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计、合成及生物活性

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高等学校化学学报 2015年第2期36卷 279-286页

作者：杨侃张阔军胡松源顾勤兰董继斌王进欣中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室南京210009 中国药科大学高等职业技术学院南京211198 复旦大学药学院生物化学教研室上海201203

构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制... 详细信息

构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素(α-Mangostin)为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制活性筛选结果显示,化合物Ⅰb,Ⅰd,Ⅰe和Ⅰf具有较好的酶抑制活性,其中化合物Ⅰf的酶抑制率为88.9%.

关键词：酸性鞘磷脂酶直接抑制剂药效团模型 α-倒捻子素

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酸性鞘磷脂酶/神经酰胺通路在疾病发生发展中作用机制的研究进展

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药学进展 2015年第11期39卷 838-845页

作者：张阔军顾勤兰王明慧赵丽杨侃王进欣中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009 中国药科大学高等职业技术学院江苏南京210009 中国药科大学生理教研室江苏南京210009

酸性鞘磷脂酶/神经酰胺通路可介导细胞凋亡、炎症和自噬等多种细胞活动,与心脑血管疾病、代谢类疾病、肺部和肝部疾病以及神经系统疾病等多种疾病的发生、发展密切相关。酸性鞘磷脂酶现已成为多种疾病的临床生物标记物和潜在的治疗靶点... 详细信息

酸性鞘磷脂酶/神经酰胺通路可介导细胞凋亡、炎症和自噬等多种细胞活动,与心脑血管疾病、代谢类疾病、肺部和肝部疾病以及神经系统疾病等多种疾病的发生、发展密切相关。酸性鞘磷脂酶现已成为多种疾病的临床生物标记物和潜在的治疗靶点。综述酸性鞘磷脂酶/神经酰胺通路在各种疾病中的生物学功能和作用机制最新研究进展,旨在为相关疾病的治疗提供新思路。

关键词：酸性鞘磷脂酶神经酰胺细胞凋亡疾病

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