检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2023年第6期43卷 2143-2155页

作者：孙泽人翟冰新何光超沈慧陈琳雅张杉邹毅朱启华徐云根中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京211198 中国药科大学药学院药物化学教研室南京211198

吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2)在炎症特别是类风湿性关节炎(RA)方面的作用逐渐被阐明,IDO2成为RA治疗的潜在靶点.目前尚未见活性强、选择性高的IDO2小分子抑制剂被报道.以吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂epacadostat为先导化合物,借助计... 详细信息

吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2)在炎症特别是类风湿性关节炎(RA)方面的作用逐渐被阐明,IDO2成为RA治疗的潜在靶点.目前尚未见活性强、选择性高的IDO2小分子抑制剂被报道.以吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂epacadostat为先导化合物,借助计算机辅助药物设计,设计合成了24个未见文献报道的1,2,3-三氮唑类衍生物.生物活性研究表明,目标化合物均具有IDO1和IDO2酶抑制活性,其中(Z)-N-((1-(2-((4-(N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羟基甲脒)-1,2,5-噁二唑-3-基)氨基)乙基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺(I-11)在100nmol/L浓度下对IDO1和IDO2酶的抑制率分别为76%和49%,优于先导化合物epacadostat(分别为62%和25%).抗炎活性研究表明,化合物I-11可有效抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症因子TNF-α的分泌,并且对小鼠耳肿胀抑制率(56.81%,100 mg/kg,灌胃)优于阳性对照Naproxen(45.29%,150 mg/kg,灌胃),表现出较好的抗炎活性.

关键词：吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1) 吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2) 1,2,3-三氮唑抗炎活性

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奈玛特韦原料药含量的定量核磁共振法测定

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分析测试学报 2023年第7期42卷 876-881页

作者：胡炜琪刘秋芬丁娅沈文斌中国药科大学药学院药物分析教研室江苏南京210009 中国药科大学药物科学研究院江苏南京210009

建立了测定奈玛特韦原料药绝对含量的定量核磁共振氢谱法(1H qNMR)。基于奈玛特韦在溶液中的构象稳定条件,以DMSO-D_(6)和D_(2)O(5∶1,体积比)为溶剂,δ4.96(1H,dd)和δ4.67(1H,dd)处的质子信号作为奈玛特韦的定量峰,δ6.22(1H,t)和δ5.... 详细信息

建立了测定奈玛特韦原料药绝对含量的定量核磁共振氢谱法(1H qNMR)。基于奈玛特韦在溶液中的构象稳定条件,以DMSO-D_(6)和D_(2)O(5∶1,体积比)为溶剂,δ4.96(1H,dd)和δ4.67(1H,dd)处的质子信号作为奈玛特韦的定量峰,δ6.22(1H,t)和δ5.84(1H,d)为拉米夫定的内标峰。样品与内标摩尔比在0.5∶1.0~1.2∶1.0范围时的线性拟合方程为Y=0.4564X-0.0005(r^(2)=0.9999),该方法专属性强,耐用性、重复性良好,回收率满足要求,稳定性可达48 h。该方法测得的奈玛特韦样品的含量为99.23%(相对标准偏差为0.24%)。^(1)H qNMR法操作简单,具有无损、准确快速的特点,适用于新药奈玛特韦绝对含量的测定。

关键词：奈玛特韦拉米夫定定量核磁共振法含量测定

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葛根汤对原发性痛经小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴的调节作用研究

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中国中药杂志 2024年第12期49卷 3288-3294页

作者：肖娜钱依文柴程芝中国药科大学中药学院中药药理与中医药学系江苏南京211198 中国药科大学江苏省中药评价与转化重点实验室江苏南京211198

探讨葛根汤对原发性痛经(primary dysmenorrhea, PD)小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴(hypothalamic-pituitary-ovarian axis, HPOA)功能失调的调节作用。采用苯甲酸雌二醇-缩宫素联用构建周期性PD小鼠模型,将40只小鼠随机分为空白组、模型组、... 详细信息

探讨葛根汤对原发性痛经(primary dysmenorrhea, PD)小鼠下丘脑-垂体-卵巢轴(hypothalamic-pituitary-ovarian axis, HPOA)功能失调的调节作用。采用苯甲酸雌二醇-缩宫素联用构建周期性PD小鼠模型,将40只小鼠随机分为空白组、模型组、葛根汤组和布洛芬组,检测各组小鼠扭体反应,下丘脑、垂体、卵巢、子宫脏器指数,ELISA法检测血清中前列腺素F_(2α)(prostaglandin F_(2α), PGF_(2α))、促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone, GnRH)、促卵泡生成素(follicle-stimulating hormone, FSH)、促黄体生成素(luteinizing hormone, LH)、雌激素(estrogen, E_(2))含量,Western blot法检测垂体组织中促性腺激素释放激素受体(gonadotropin-releasing hormone receptor, GnRH-R)、卵巢组织中促卵泡生成素受体(follicle-stimulating hormone receptor, FSHR)和促黄体生成素受体(luteinizing hormone receptor, LHR)、子宫组织中雌激素受体(estrogen receptors, ER)蛋白表达水平,RT-qPCR法检测小鼠垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER mRNA表达水平,免疫荧光检测子宫组织ER蛋白表达。结果显示,模型组小鼠扭体评分,血清中PGF_(2α)、GnRH、FSH、LH、E_(2)含量以及卵巢及子宫系数,垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER的蛋白及基因表达显著升高;与模型组相比,葛根汤能抑制扭体反应,降低血清中PGF_(2α)、GnRH、FSH、LH、E_(2)含量和卵巢及子宫系数,下调垂体组织中GnRH-R、卵巢组织中FSHR和LHR、子宫组织中ER的蛋白及基因表达。提示葛根汤对PD小鼠的HPOA具有调节作用,通过下调HPOA相关蛋白及基因表达进而抑制E_(2)生成,可能是其发挥治疗PD的作用机制。

关键词：葛根汤原发性痛经下丘脑-垂体-卵巢轴

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牛黄清心丸及其活性成分防治脑中风的研究进展

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中国实验方剂学杂志 2024年第18期30卷 251-259页

作者：张米玲包亮英代玉洁宫帅帅寇俊萍中国药科大学中药学院中药药理与中医药学系江苏省中药评价与转化重点实验室南京211198

脑中风是一种以脑血管缺血或出血性损伤为主要表现的神经系统疾病,也是全球死亡、伤残的主要原因之一,目前仍缺乏针对脑中风的神经保护药物。牛黄清心丸是脑中风防治指南及专家共识推荐的中成药,具有镇静、镇惊、解热等药理作用。该方... 详细信息

脑中风是一种以脑血管缺血或出血性损伤为主要表现的神经系统疾病,也是全球死亡、伤残的主要原因之一,目前仍缺乏针对脑中风的神经保护药物。牛黄清心丸是脑中风防治指南及专家共识推荐的中成药,具有镇静、镇惊、解热等药理作用。该方含有的黄酮类、酚酸类、皂苷类等成分也有较强的药理活性,可改善中风引起的神经损伤,黄芩苷、人参皂苷等代表成分可通过作用于Kelch样ECH相关蛋白1(Keap1)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、高迁移率组盒1蛋白(HMGB1)等重要靶点,参与调节Toll样受体4(TLR4)/核转录因子-κB(NF-κB)、核因子E2相关因子2(Nrf2)/血红素加氧酶-1(HO-1)和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)等信号途径,从而干预血脑屏障破坏、氧化应激、炎症反应、凋亡和自噬等病理事件。现拟综述牛黄清心丸防治脑中风的研究现状及常见活性单体的实验药理进展,以期为牛黄清心丸的后续机理研究和中药活性单体的进一步开发提供理论支持。

关键词：牛黄清心丸卒中脑缺血脑出血活性成分

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汉黄芩素对Aβ_(1-42)和D-半乳糖诱导的小鼠学习记忆损害的改善作用

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中国药科大学学报 2025年第2期56卷 207-215页

作者：章琪露聂睿哲魏立彬郭青龙唐苏苏中国药科大学药学院药理系南京211198 中国药科大学基础医学与临床药学学院生理学系南京211198 山东益康药业股份有限公司山东省晶型药物重点实验室滕州277500

研究汉黄芩素对小鼠学习记忆的改善作用。分别采用侧脑室注射Aβ_(1-42)建立小鼠学习记忆损害模型与腹腔注射D-半乳糖建立小鼠急性衰老模型,连续28 d灌胃给予75、150和300 mg/kg汉黄芩素,采用Morris水迷宫、新物体识别、旷场实验检测汉... 详细信息

研究汉黄芩素对小鼠学习记忆的改善作用。分别采用侧脑室注射Aβ_(1-42)建立小鼠学习记忆损害模型与腹腔注射D-半乳糖建立小鼠急性衰老模型,连续28 d灌胃给予75、150和300 mg/kg汉黄芩素,采用Morris水迷宫、新物体识别、旷场实验检测汉黄芩素对小鼠学习记忆的影响。结果显示,在Aβ_(1-42)诱导的学习记忆损害模型中,与模型组相比,150 mg/kg和300 mg/kg汉黄芩素给药组小鼠在新物体识别实验中对新物体的识别指数显著增加;150 mg/kg汉黄芩素给药组小鼠在Morris水迷宫实验测试期目标象限停留时间百分比显著增加,而在旷场实验中各组小鼠的运动总距离无显著变化。在D-半乳糖诱导的急性衰老模型中,与模型组相比,150 mg/kg汉黄芩素组小鼠在Morris水迷宫实验测试期穿越平台次数显著增加,75、150和300mg/kg汉黄芩素组小鼠在Morris水迷宫实验测试期目标象限停留时间百分比显著增加;而在旷场实验中各组小鼠的运动总距离无显著变化。研究提示汉黄芩素对Aβ_(1-42)和D-半乳糖诱导的小鼠学习记忆损害均具有改善作用,并对小鼠自发活动无显著影响。此外,采用Western blot实验检测发现,汉黄芩素可显著减少Aβ_(1-42)和D-半乳糖诱导的小鼠海马区神经细胞凋亡。这些结果表明,汉黄芩素可能对阿尔茨海默病和衰老相关的学习记忆损害具有改善作用。

关键词：汉黄芩素 Aβ_(1-42) D-半乳糖记忆损害细胞凋亡

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大黄素的药理作用机制研究进展

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中国药科大学学报 2023年第5期54卷 634-643页

作者：吴丛宇周悦上官璐茜杨雅妮王晶雅余俊河宫帅帅寇俊萍中国药科大学中药学院中药药理与中医药学系江苏省中药评价与转化重点实验室南京211198

大黄素作为一种羟基蒽醌类活性成分,在大黄、虎杖及何首乌等中药中含量丰富。现代药理研究表明,大黄素具有广泛药理活性,包括抗肿瘤、抗炎和免疫调节、抗菌和抗病毒、心肌保护、神经保护、肾脏保护、骨保护、抗纤维化等作用,药用价值高... 详细信息

大黄素作为一种羟基蒽醌类活性成分,在大黄、虎杖及何首乌等中药中含量丰富。现代药理研究表明,大黄素具有广泛药理活性,包括抗肿瘤、抗炎和免疫调节、抗菌和抗病毒、心肌保护、神经保护、肾脏保护、骨保护、抗纤维化等作用,药用价值高,具有广阔的应用前景。本文旨在总结近5年来发表于国内外期刊有关大黄素的药理活性和作用机制研究进展,重点介绍并总结大黄素在发挥药理作用过程中涉及的潜在靶点及重要分子信号通路,为大黄素的进一步开发和临床应用提供参考依据与线索。

关键词：大黄素药理活性作用机制信号通路临床应用

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苏打水改善大鼠胃黏膜损伤的作用

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食品工业 2025年第1期46卷 100-107页

作者：张力元阎琨周望尘乔钰堃林庭羽张媛媛中国药科大学中药学院中药药理与中医药系南京211198 中国药科大学江苏省中药评价与转化重点实验室南京211198 中国药科大学药学院南京211198

研究探讨苏打水对非甾体抗炎药致大鼠胃黏膜损伤的改善作用。采用病理切片H&E染色、酶联免疫(ELISA)法、免疫组化、蛋白免疫印迹等方法研究饮用苏打水14 d对非甾体抗炎药致胃黏膜损伤大鼠的影响。结果显示:与空白对照组(Control)相... 详细信息

研究探讨苏打水对非甾体抗炎药致大鼠胃黏膜损伤的改善作用。采用病理切片H&E染色、酶联免疫(ELISA)法、免疫组化、蛋白免疫印迹等方法研究饮用苏打水14 d对非甾体抗炎药致胃黏膜损伤大鼠的影响。结果显示:与空白对照组(Control)相比,样品1和2显著提高大鼠饮水量,而体质量增长速率和摄食量无明显变化;与胃黏膜损伤组(Model)相比,样品1和2明显改善大鼠胃排空率、小肠推进率、胃组织病变,降低胃蛋白酶活力和肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平,上调前列腺素E2(PGE2)、黏蛋白MUC5AC、胃黏膜屏障蛋白(ZO-1、E-Cadherin)表达。综上,苏打水能在不影响大鼠基础代谢的情况下缓解非甾体抗炎药诱导的胃黏膜损伤。

关键词：苏打水胃黏膜损伤非甾体抗炎药

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ALK5小分子抑制剂生物活性研究进展

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中南药学 2023年第10期21卷 2698-2703页

作者：李倩倩薛晓文中国药科大学药学院南京211100 中国药科大学药物化学教研室南京211100

转化生长因子-β(TGF-β)是一种具有广泛生物活性的细胞因子,被激活后与TGF-β受体结合,通过TGF-β/Smad与非Smad信号通路介导诸多生物学效应。ALK5为该受体家族研究最为广泛的亚型之一,近年来其生物活性研究也取得了一些进展。本文就A... 详细信息

转化生长因子-β(TGF-β)是一种具有广泛生物活性的细胞因子,被激活后与TGF-β受体结合,通过TGF-β/Smad与非Smad信号通路介导诸多生物学效应。ALK5为该受体家族研究最为广泛的亚型之一,近年来其生物活性研究也取得了一些进展。本文就ALK5抑制剂在抗肿瘤、抗纤维化、促进肠神经胶质细胞转化为神经元、血脑屏障保护以及降低眼压等生物活性方面的研究进展进行简要综述。

关键词：转化生长因子-β ALK5 生物活性

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妊娠期常用药物肝损伤研究进展

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中国药物警戒 2025年第5期22卷 528-531,538页

作者：曹卫平张世超倪霞谢冰王欣之邢孟韬镇江市妇幼保健院产科江苏镇江212001 西交利物浦大学慧湖药学院江苏苏州215123 中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室新药筛选与药效评价中心江苏南京210009 中国药科大学药学院药理系江苏南京211198

目的总结妊娠期药物性肝损伤(Drug-Induced Liver Injury,DILI)的分类与机制、诊断方法和管理、引起肝损伤的常用药物等,以期为妊娠期妇女安全用药提供参考,加强妊娠期用药警戒。方法检索PubMed、The Cochrane Library、The Web of Sc... 详细信息

目的总结妊娠期药物性肝损伤(Drug-Induced Liver Injury,DILI)的分类与机制、诊断方法和管理、引起肝损伤的常用药物等,以期为妊娠期妇女安全用药提供参考,加强妊娠期用药警戒。方法检索PubMed、The Cochrane Library、The Web of Science、中国知网、CBM数据库,对妊娠期常用药物肝损伤相关文献整理、分析,并提取妊娠期常用药物肝损伤内容。结果妊娠期DILI主要分为直接型、间接型和特异质型3种类型,妊娠期主要以特异质型为主;DILI是一种排除性诊断,通常只在排除肝炎的其他原因后才能做出诊断;妊娠期DILI的管理与非妊娠期人群类似;引起妊娠期DILI的常用药物有降压药、抗甲状腺药、抗逆转录病毒和抗结核药物以及抗生素等。结论妊娠期DILI研究报道较少,现有文献大多以病例报道的形式出现,发病率不确定、诊断较困难,管理具有一定的挑战性,需要提高妊娠期安全用药的识别与警戒,保障患者用药安全。

关键词：妊娠期药物肝损伤拉贝洛尔丙基硫氧嘧啶分类与机制诊断和管理

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增液汤治疗2型糖尿病的“入血成分⁃靶点⁃效应”复杂网络研究

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中成药 2023年第5期45卷 1698-1704页

作者：张倩茹常山泉戚进胡元佳中国药科大学中药学院江苏南京210038 遵义医科大学药学院基础药理教育部重点实验室贵州遵义563000 澳门大学中华医药研究院中国澳门氹仔20008

目的结合网络药理学方法探讨增液汤入血成分对2型糖尿病的潜在作用效应。方法根据配体的化学结构相似性预测增液汤入血成分作用靶点,并通过靶点与糖尿病治疗效应的关联性,构建并分析“入血成分-靶点-效应”网络(ITEN),从而筛选出重要的... 详细信息

目的结合网络药理学方法探讨增液汤入血成分对2型糖尿病的潜在作用效应。方法根据配体的化学结构相似性预测增液汤入血成分作用靶点,并通过靶点与糖尿病治疗效应的关联性,构建并分析“入血成分-靶点-效应”网络(ITEN),从而筛选出重要的潜在活性成分。对增液汤治疗2型糖尿病的潜在活性成分和作用效应进行体外实验验证。结果哈帕苷、哈帕酯苷、阿魏酸、梓醇、毛蕊花糖苷等6个入血成分可能是增液汤的主要活性物质,葡萄糖摄取、胰岛素分泌、糖原合成可能是增液汤治疗2型糖尿病的主要作用效应。结论通过计算模拟和实验验证发现了增液汤入血成分的降糖活性效应,为揭示增液汤治疗2型糖尿病的物质基础提供了理论依据。

关键词：增液汤入血成分 2型糖尿病治疗效应

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