检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2017年第15期26卷 1786-1791页

作者：苏真真张新庄曹亮丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的:研究银翘解毒软胶囊抗呼吸道感染的活性成分和作用机制。方法:采用分子对接和网络分析的方法,分析银翘解毒软胶囊的成分与呼吸道感染靶蛋白的作用关系,阐明其主要的活性成分和作用机制。结果:银翘解毒软胶囊的主要活性成分为黄酮... 详细信息

目的:研究银翘解毒软胶囊抗呼吸道感染的活性成分和作用机制。方法:采用分子对接和网络分析的方法,分析银翘解毒软胶囊的成分与呼吸道感染靶蛋白的作用关系,阐明其主要的活性成分和作用机制。结果:银翘解毒软胶囊的主要活性成分为黄酮、甾醇和三萜等类化合物,其作用机制与干扰病毒复制、炎症反应有关。结论:银翘解毒软胶囊可能通过作用于呼吸道病毒的关键蛋白和相关受体、调节炎症介质的分泌、干扰炎症蛋白的表达来发挥治疗呼吸道感染的作用。

关键词：网络药理学银翘解毒软胶囊呼吸道感染活性成分作用机制

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应用凝血因子Xa抑制剂模型筛选抗血栓化合物

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中国新药杂志 2018年第17期27卷 1978-1984页

作者：苏真真王俨如曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的:应用凝血因子Xa抑制剂筛选模型筛选出具有潜在抗血栓活性的化合物。方法:建立凝血因子Xa抑制剂筛选模型,优化反应条件,对100个天然化合物进行体外筛选。结果:阳性药依度沙班的IC50为0.52 nmol·L-1。筛选发现,丹酚酸C、丹酚酸... 详细信息

目的:应用凝血因子Xa抑制剂筛选模型筛选出具有潜在抗血栓活性的化合物。方法:建立凝血因子Xa抑制剂筛选模型,优化反应条件,对100个天然化合物进行体外筛选。结果:阳性药依度沙班的IC50为0.52 nmol·L-1。筛选发现,丹酚酸C、丹酚酸B、丹酚酸A和迷迭香酸具有凝血因子Xa抑制作用。结论:应用此法建立的筛选模型可进行凝血因子Xa抑制剂的筛选及活性物质的发现,以发现具有抗血栓作用的新化合物,为临床用药提供新的方法和思路。

关键词：凝血因子Xa抑制剂抗血栓筛选

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不同干燥方法对鼻鼽颗粒浸膏中指标成分的影响

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中国新药杂志 2018年第18期27卷 2148-2153页

作者：张艳军王仁杰刘莉莉胡军华吴云萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的:探索不同干燥方法对鼻鼽颗粒浸膏指标成分的影响及其变化规律,优选和建立适宜的干燥方法。方法:以牛蒡苷、甘草酸、绿原酸、甘草苷、迷迭香酸、五味子醇甲的含量作为评价指标,通过常压干燥、减压干燥、真空带式干燥、喷雾干燥、微... 详细信息

目的:探索不同干燥方法对鼻鼽颗粒浸膏指标成分的影响及其变化规律,优选和建立适宜的干燥方法。方法:以牛蒡苷、甘草酸、绿原酸、甘草苷、迷迭香酸、五味子醇甲的含量作为评价指标,通过常压干燥、减压干燥、真空带式干燥、喷雾干燥、微波干燥对鼻鼽颗粒浸膏进行干燥,采用聚类分析及主成分分析比较各组样品中6种指标成分的含量差异,确定受干燥工艺影响较大的化学成分,优选最佳干燥工艺。结果:结果显示不同干燥方法对样品中指标成分的影响存在较大差异,以带式真空干燥中各成分含量最高,喷雾干燥、微波干燥次之,减压干燥、常压干燥最低。结论:干燥方法导致参数改变,对鼻鼽颗粒浸膏功效的影响不容忽视,指标成分的监控可作为鼻鼽颗粒浸膏干燥过程的评价指标,为产业化生产提高产品质量提供可靠依据。

关键词：鼻鼽颗粒干燥方法主成分分析聚类分析

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芪桂痛风片的质量标准研究

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中国新药杂志 2017年第2期26卷 169-173页

作者：张小强李英吴云丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的:研究并建立芪桂痛风片的质量标准。方法:采用薄层鉴别方法进行定性鉴别,运用高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)法测定黄芪甲苷的含量。结果:确定了制剂中黄芪、秦皮、浙贝母的鉴别方法。通过方法学系统考察,建立了黄芪甲苷的含... 详细信息

目的:研究并建立芪桂痛风片的质量标准。方法:采用薄层鉴别方法进行定性鉴别,运用高效液相色谱-蒸发光散射(HPLC-ELSD)法测定黄芪甲苷的含量。结果:确定了制剂中黄芪、秦皮、浙贝母的鉴别方法。通过方法学系统考察,建立了黄芪甲苷的含量测定方法,黄芪甲苷的质量浓度线性范围为30.66~998.00μg·m L,回归方程Y=1.481 3X+0.211 2,r=0.999 6,平均加样回收率为99.54%,RSD为1.96%。结论:建立的鉴别和含量测定方法简便可行,专属性强,重现性好,可作为芪桂痛风片的质量控制方法。

关键词：芪桂痛风片黄芪甲苷黄芪浙贝母秦皮高效液相

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银杏二萜内酯葡胺注射液对缺糖缺氧损伤的SH-SY5Y细胞保护作用

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中国药理学通报 2015年第7期31卷 994-999页

作者：刘秋许治良周军李娜毕宇安王振中萧伟中药制药过程新技术国家重点实验室江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001

目的探讨银杏二萜内酯葡胺注射液(YXETNZ)对缺糖缺氧(oxygen-glucose deprivation,OGD)损伤的人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)的保护作用及可能的机制。方法 SHSY5Y细胞OGD损伤4 h后,与药物一起复氧1 h,然后测定细胞存活率(CCK-8法)、caspa... 详细信息

目的探讨银杏二萜内酯葡胺注射液(YXETNZ)对缺糖缺氧(oxygen-glucose deprivation,OGD)损伤的人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)的保护作用及可能的机制。方法 SHSY5Y细胞OGD损伤4 h后,与药物一起复氧1 h,然后测定细胞存活率(CCK-8法)、caspase-3/7酶活力、细胞质中核小体含量;蛋白质免疫印迹检测细胞中p-Akt、p-PKA、p-Bad蛋白量的变化。结果 OGD明显提高SH-SY5Y细胞caspase-3/7酶活力和细胞质中核小体含量,明显降低细胞的存活率。YXETNZ能明显提高OGD损伤的SH-SY5Y细胞的存活率,抑制caspase-3/7酶活性,减少细胞核核小体的释放量,上调p-Akt、p-PKA和p-Bad激酶蛋白量,提高Akt和PKA活性,保护神经细胞。结论 YXETNZ对OGD损伤的SHSY5Y细胞具有明显的保护作用,其保护机制可能与细胞内PI3K/Akt/Bad/caspase-3/7、c AMP/PKA/Bad/caspase-3/7细胞通路的激活有关。

关键词：银杏二萜内酯葡胺注射液缺糖缺氧损伤细胞凋亡 PKA Akt Bad

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散结镇痛胶囊入血成分治疗子宫内膜异位症、子宫腺肌症及继发性痛经的作用机制探讨

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中国实验方剂学杂志 2019年第17期25卷 165-172页

作者：苏真真柯志鹏张新庄曹亮王振中肖伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222000

目的:分析散结镇痛胶囊治疗子宫内膜异位症、子宫腺肌症及继发性痛经的活性成分群和分子作用机制。方法:将散结镇痛胶囊的入血成分与子宫内膜异位症、子宫腺肌症及继发性痛经相关的靶点进行分子对接,选取对接得分较高的分子与靶蛋白构... 详细信息

目的:分析散结镇痛胶囊治疗子宫内膜异位症、子宫腺肌症及继发性痛经的活性成分群和分子作用机制。方法:将散结镇痛胶囊的入血成分与子宫内膜异位症、子宫腺肌症及继发性痛经相关的靶点进行分子对接,选取对接得分较高的分子与靶蛋白构建药物-靶点网络图,分析网络特征。结果:网络分析结果表明散结镇痛胶囊中的6个成分可与子宫内膜异位症、子宫腺肌症及继发性痛经的87个靶点有较强的相互作用,进一步的分析阐明了散结镇痛胶囊的5个主要活性成分及23个潜在作用靶点。结论:散结镇痛胶囊的主要活性成分通过作用于炎症反应、细胞侵袭、凝血系统、平滑肌收缩、神经激素调节等靶点,来抑制子宫内膜的血管形成和血液循环、子宫平滑肌收缩、免疫炎症反应以及雌激素分泌,达到治疗子宫内膜异位症、子宫腺肌症及继发性痛经等病证的目的。

关键词：散结镇痛胶囊网络药理学子宫内膜异位症子宫腺肌症继发性痛经

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银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板聚集及对神经细胞的保护作用

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4716-4721页

作者：徐君王奎龙曹泽彧曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该研究通过对银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板凝集和神经保护作用进行检测来探讨银杏内酯制剂治疗缺血性脑卒中的作用机制。实验以PAF作为血小板聚集诱导剂,将银杏二萜内酯分别加入采集的兔血中,采用比浊法检测各化合物对血小... 详细信息

该研究通过对银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板凝集和神经保护作用进行检测来探讨银杏内酯制剂治疗缺血性脑卒中的作用机制。实验以PAF作为血小板聚集诱导剂,将银杏二萜内酯分别加入采集的兔血中,采用比浊法检测各化合物对血小板凝集的抑制作用;在L-谷氨酸诱导的原代皮质神经细胞损伤模型上采用MTT检测细胞活率,使用荧光染料Fura-2 AM检测细胞内游离钙离子浓度,通过Hoechst 33258染色法检测银杏二萜内酯对神经细胞凋亡的抑制作用。结果发现银杏二萜内酯类化合物中抑制PAF诱导的血小板凝集活性大小依次为银杏二萜内酯K(GK)、银杏二萜内酯B(GB)、银杏二萜内酯A(GA)、银杏二萜内酯C(GC)、银杏二萜内酯M(GM)、银杏二萜内酯J(GJ)和银杏二萜内酯L(GL);其中GB和GK(1~100μmol·L^(-1))能显著减轻L-谷氨酸所致的细胞损伤,表现为神经细胞活率明显提高(P<0.05),细胞内钙离子浓度明显下降(P<0.05)和细胞凋亡率明显减少(P<0.05)。该研究明确了银杏二萜内酯各化合物在抑制PAF诱导的血小板凝集和神经细胞保护方面的活性与作用特征。

关键词：银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF受体神经保护凋亡 Ca^2+ 超载

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银杏二萜内酯K抗血小板聚集及神经保护作用研究

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4727-4732页

作者：陶晓倩曹泽彧曹亮萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

观察不同浓度的银杏二萜内酯K(GK)对血小板活化因子(PAF)诱导血小板聚集的拮抗作用及对缺血再灌注损伤细胞和动物模型的神经保护作用。制备GK家兔含药血清,用血小板聚集功能测定法观察GK含药血清对PAF诱导的家兔血小板聚集的影响。建立... 详细信息

观察不同浓度的银杏二萜内酯K(GK)对血小板活化因子(PAF)诱导血小板聚集的拮抗作用及对缺血再灌注损伤细胞和动物模型的神经保护作用。制备GK家兔含药血清,用血小板聚集功能测定法观察GK含药血清对PAF诱导的家兔血小板聚集的影响。建立缺糖缺氧复氧(OGD/R)细胞模型,采用Hoechst/PI双染考察不同浓度的GK对OGD/R损伤的SHSY5 Y细胞凋亡的影响;建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型(I/R),检测GK对神经行为评分及脑梗死体积的影响。GK能剂量依赖性的抑制PAF诱导的血小板聚集,逆转OGD/R损伤造成的细胞凋亡并改善大鼠脑缺血再灌注损伤后的神经行为评分及脑组织梗死体积。GK能抑制PAF诱导的血小板聚集、改善脑缺血再灌注神经损伤。

关键词：银杏二萜内酯K 血小板活化因子细胞凋亡缺血再灌注

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银杏二萜内酯葡胺注射液的脑血管保护作用研究

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4738-4743页

作者：李卓琼曹泽彧曹亮柯志鹏王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

采用颈内动脉插入尼龙线栓来制作大鼠左侧大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,检测给药14 d后的各组大鼠行为学评分、脑梗死面积、脑含水量、EB溢出量、凝血四项及脑组织occludin,MMP-9表达的差异,研究在前期... 详细信息

采用颈内动脉插入尼龙线栓来制作大鼠左侧大脑中动脉栓塞(middle cerebral artery occlusion,MCAO)模型,检测给药14 d后的各组大鼠行为学评分、脑梗死面积、脑含水量、EB溢出量、凝血四项及脑组织occludin,MMP-9表达的差异,研究在前期实验中对脑缺血性损伤具有明显保护作用的银杏二萜内酯葡胺注射液的保护作用是否与降低血脑屏障通透性、降低出血风险有关,并探讨其可能的作用机制。实验发现银杏二萜内酯葡胺注射液在24 h能有效缓解MCAO引起的行为学病变,降低行为学评分,改善脑组织水肿,减少EB溢出率,降低长期给药可能造成的出血倾向,明显减少模型大鼠缺血侧脑组织occludin的缺失,下调MMP-9的表达。以上结果表明银杏二萜内酯葡胺注射液对抗脑缺血有明显效果,其治疗作用的发挥可能主要依赖于降低血脑屏障通透性从而改善脑水肿。

关键词：银杏二萜内酯葡胺注射液脑缺血血管保护

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银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血的保护作用

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4733-4737页

作者：罗燕平张红胡晗绯曹泽彧张新庄曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

探讨银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤(MCAO)的保护作用,并探讨其可能的作用机制。雄性SD大鼠140只,随机分为假手术组、模型组、银杏提取物注射液(金纳多,1.0 m L·kg^(-1))、尼莫地平注射液(0.2 mg·kg^(-... 详细信息

探讨银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤(MCAO)的保护作用,并探讨其可能的作用机制。雄性SD大鼠140只,随机分为假手术组、模型组、银杏提取物注射液(金纳多,1.0 m L·kg^(-1))、尼莫地平注射液(0.2 mg·kg^(-1))组、银杏二萜内酯葡胺注射液(5.2,2.6,1.3 mg·kg^(-1))组;所有动物手术前4 d尾静脉注射给药(模型组及假手术组给予生理盐水)。除假手术组,其他动物通过右侧大脑中动脉线栓塞法(MCAO)制作局灶性脑缺血再灌注模型。缺血3 h后,所用动物再次尾静脉注射给药。大鼠缺血再灌注后进行神经行为学评分并采用TTC染色法观察脑组织梗死率;测定脑组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)、乳酸(LA)含量及脑脊液中Ca^(2+),谷氨酸(Glu),天冬氨酸(Asp)以及磷酸肌酸激酶(CK-BB)和乳酸脱氢酶(LDH)含量的变化。与假手术组相比,模型组大鼠脑梗死率显著增加,神经严重缺损;脑组织匀浆中MDA、LA含量升高,GSH、SOD含量降低;脑脊液中Ca^(2+)浓度降低,Glu和Asp的含量及CK-BB、LDH含量显著升高。与模型组相比,银杏二萜内酯葡胺注射液高、中剂量组能显著减少脑梗死率,改善脑神经功能缺损症状;提高SOD、GSH活性,减少血清中MDA、LA含量;升高脑脊液中Ca^(2+)浓度,减低神经递质Glu和Asp的含量及CK-BB、LDH的含量。银杏二萜内酯葡胺注射液能明显改善模型动物的神经功能缺损,其机制可能与修复血脑屏障,减少自由基,减少细胞外游离钙内流,降低脑脊液中兴奋性氨基酸含量等有关,从而保护脑缺血。

关键词：银杏二萜内酯葡胺注射液脑缺血再灌注超氧化物歧化酶神经递质钙离子

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