检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2017年第24期42卷 4716-4721页

作者：徐君王奎龙曹泽彧曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该研究通过对银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板凝集和神经保护作用进行检测来探讨银杏内酯制剂治疗缺血性脑卒中的作用机制。实验以PAF作为血小板聚集诱导剂,将银杏二萜内酯分别加入采集的兔血中,采用比浊法检测各化合物对血小... 详细信息

该研究通过对银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF诱导的血小板凝集和神经保护作用进行检测来探讨银杏内酯制剂治疗缺血性脑卒中的作用机制。实验以PAF作为血小板聚集诱导剂,将银杏二萜内酯分别加入采集的兔血中,采用比浊法检测各化合物对血小板凝集的抑制作用;在L-谷氨酸诱导的原代皮质神经细胞损伤模型上采用MTT检测细胞活率,使用荧光染料Fura-2 AM检测细胞内游离钙离子浓度,通过Hoechst 33258染色法检测银杏二萜内酯对神经细胞凋亡的抑制作用。结果发现银杏二萜内酯类化合物中抑制PAF诱导的血小板凝集活性大小依次为银杏二萜内酯K(GK)、银杏二萜内酯B(GB)、银杏二萜内酯A(GA)、银杏二萜内酯C(GC)、银杏二萜内酯M(GM)、银杏二萜内酯J(GJ)和银杏二萜内酯L(GL);其中GB和GK(1~100μmol·L^(-1))能显著减轻L-谷氨酸所致的细胞损伤,表现为神经细胞活率明显提高(P<0.05),细胞内钙离子浓度明显下降(P<0.05)和细胞凋亡率明显减少(P<0.05)。该研究明确了银杏二萜内酯各化合物在抑制PAF诱导的血小板凝集和神经细胞保护方面的活性与作用特征。

关键词：银杏二萜内酯类化合物拮抗PAF受体神经保护凋亡 Ca^2+ 超载

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热毒宁注射液对细菌内毒素性脂多糖致热大鼠的解热作用研究

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中国中药杂志 2013年第14期38卷 2374-2377页

作者：唐陆平何蓉蓉李怡芳李海波姚新生栗原博萧伟暨南大学药学院广东广州510632 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该实验观察热毒宁注射液(RDN)对细菌内毒素性脂多糖(LPS)发热大鼠的解热作用及对中枢发热介质的影响。将大鼠随机分为空白对照组、模型组、安乃近组、热毒宁注射液高、低剂量组(12,6 ***-1)。除对照组外,所有大鼠均腹腔注射脂多糖(LPS,8... 详细信息

该实验观察热毒宁注射液(RDN)对细菌内毒素性脂多糖(LPS)发热大鼠的解热作用及对中枢发热介质的影响。将大鼠随机分为空白对照组、模型组、安乃近组、热毒宁注射液高、低剂量组(12,6 ***-1)。除对照组外,所有大鼠均腹腔注射脂多糖(LPS,80μ***-1)观察各组体温变化,并采用双抗体夹心ELSIA法测定发热高峰大鼠下丘脑中环磷酸腺苷(cAMP)含量和肺组织中髓过氧化物酶(MPO)含量。热毒宁注射液高剂量组能明显降低发热大鼠体温的升高程度,并且能够降低发热大鼠下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量。热毒宁注射液有明显的解热作用,其作用机制可能主要与减少下丘脑中cAMP含量和肺组织中MPO含量有关。

关键词：热毒宁注射液解热 cAMP MPO

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GC法测定痛宁凝胶中冰片和薄荷脑的含量

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中国药科大学学报 2014年第1期45卷 76-78页

作者：刘莉莉秦建平杨素德韦迎春李雪峰萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室连云港222001

采用GC法同时测定痛宁凝胶中龙脑、异龙脑和薄荷脑的含量。采用5%二苯基-95%二甲基硅烷共聚物为固定相的毛细管色谱柱（30 m×0.32 mm×0.2 μm），分流比为50∶1，柱温为88 ℃。结果表明痛宁凝胶中的龙脑、异龙脑和薄荷脑的分... 详细信息

采用GC法同时测定痛宁凝胶中龙脑、异龙脑和薄荷脑的含量。采用5%二苯基-95%二甲基硅烷共聚物为固定相的毛细管色谱柱（30 m×0.32 mm×0.2 μm），分流比为50∶1，柱温为88 ℃。结果表明痛宁凝胶中的龙脑、异龙脑和薄荷脑的分离度和线性关系良好，线性范围依次为0.116 9~1.402 8 mg/mL、0.107 8~1.293 6 mg/mL和0.112 7~1.352 4 mg/mL；加样回收率依为98.02%（RSD=1.76%）、100.00%（RSD=1.78%）和101.77%（RSD=1.33%）。所建立的方法适合于痛宁凝胶的质量控制。

关键词： GC法薄荷脑龙脑异龙脑痛宁凝胶含量测定

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银杏二萜内酯葡胺注射液通过下调calpain信号通路抑制脑缺血神经细胞凋亡

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中国药科大学学报 2015年第6期46卷 707-711页

作者：刘秋许治良金治全周军毕宇安王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室连云港222001

研究银杏二萜内酯葡胺注射液(diterpene ginkgolides meglumine injection DGMI)对缺氧缺糖/复氧(oxygen-glucose deprivation/reoxygenation,OGD/R)损伤的人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y凋亡的抑制作用及其机制。采用试剂盒、Fluo-3 AM法、Western blot检测SH-SY5Y细胞氧糖剥离损伤4h后,与药物一起复氧1h细胞乳酸脱氢酶(LDH)的漏出量、caspase-3/7酶活力、细胞质中核小体含量、胞浆游离钙离子浓度以及calpain、cleaved caspase-12蛋白量的变化。结果显示DGMI能极显著降低OGD/R损伤的SH-SY5Y细胞LDH的漏出量,抑制caspase-3/7酶活性,减少细胞核核小体的释放量,下调细胞内游离钙离子浓度、calpain和cleaved caspase-12蛋白量,抑制calpain凋亡信号通路保护神经细胞。DGMI对OGD/R诱导的SH-SY5Y细胞凋亡具有显著的抑制作用,其作用机制可能与抑制细胞内Ca^(2+)/calpain/caspase-12/capase-3信号通路有关。

关键词：银杏二萜内酯葡胺注射液缺氧缺糖损伤细胞凋亡钙离子 calpain caspase-12

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金振口服液的2种成分在大鼠体内的药动学

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中国新药杂志 2023年第5期32卷 522-530页

作者：高霞王善丽王佳佳高惠芳钱梦雨童孝宇陈夏霖张全昌曹亮王振中肖伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室中国药科大学

目的:评估金振口服液单次和多次服用后药动学特征和吸收代谢差异。方法:运用超高效液相色谱-三重四级杆质谱联用（UPLC-TSQ-MS）技术，建立同时定量大鼠血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的分析方法。将健康大鼠分别按3.228,6.456,12.912 g生药量&... 详细信息

目的:评估金振口服液单次和多次服用后药动学特征和吸收代谢差异。方法:运用超高效液相色谱-三重四级杆质谱联用（UPLC-TSQ-MS）技术，建立同时定量大鼠血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的分析方法。将健康大鼠分别按3.228,6.456,12.912 g生药量·kg-1单次灌胃（ig）和按6.456 g生药量·kg-1多次ig金振口服液，测定不同时间血浆中待测成分含量，运用非房室模型计算药动学参数。结果:血浆样品中2种成分的线性关系良好（r>0.995）,提取回收率和基质效应的RSD均<15%,批内、批间的精密度和准确度以及稳定性均符合生物样品分析要求。大鼠单次给药后，黄芩苷和汉黄芩苷的AUC0-t均与剂量呈良好的正相关性，且不同剂量下t1/2z和清除率（CLz/F）无显著变化；与单次给药相比，多次给药后大鼠的吸收代谢过程基本相同、AUC0-t和t1/2z差异无统计学意义。结论:本研究建立了稳定可靠的黄芩苷和汉黄芩苷UPLC-TSQ-MS定量方法，在3.228～12.912 g生药量·kg-1范围内金振口服液中2种成分在体内呈现线性动力学的特征，多次给药后无蓄积现象，揭示该制剂临床剂量的合理性。

关键词：金振口服液药动学超高效液相色谱-三重四级杆质谱联用黄芩苷汉黄芩苷

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银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血的保护作用

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4733-4737页

作者：罗燕平张红胡晗绯曹泽彧张新庄曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

探讨银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤(MCAO)的保护作用,并探讨其可能的作用机制。雄性SD大鼠140只,随机分为假手术组、模型组、银杏提取物注射液(金纳多,1.0 m L·kg^(-1))、尼莫地平注射液(0.2 mg·kg^(-... 详细信息

探讨银杏二萜内酯葡胺注射液对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤(MCAO)的保护作用,并探讨其可能的作用机制。雄性SD大鼠140只,随机分为假手术组、模型组、银杏提取物注射液(金纳多,1.0 m L·kg^(-1))、尼莫地平注射液(0.2 mg·kg^(-1))组、银杏二萜内酯葡胺注射液(5.2,2.6,1.3 mg·kg^(-1))组;所有动物手术前4 d尾静脉注射给药(模型组及假手术组给予生理盐水)。除假手术组,其他动物通过右侧大脑中动脉线栓塞法(MCAO)制作局灶性脑缺血再灌注模型。缺血3 h后,所用动物再次尾静脉注射给药。大鼠缺血再灌注后进行神经行为学评分并采用TTC染色法观察脑组织梗死率;测定脑组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)、乳酸(LA)含量及脑脊液中Ca^(2+),谷氨酸(Glu),天冬氨酸(Asp)以及磷酸肌酸激酶(CK-BB)和乳酸脱氢酶(LDH)含量的变化。与假手术组相比,模型组大鼠脑梗死率显著增加,神经严重缺损;脑组织匀浆中MDA、LA含量升高,GSH、SOD含量降低;脑脊液中Ca^(2+)浓度降低,Glu和Asp的含量及CK-BB、LDH含量显著升高。与模型组相比,银杏二萜内酯葡胺注射液高、中剂量组能显著减少脑梗死率,改善脑神经功能缺损症状;提高SOD、GSH活性,减少血清中MDA、LA含量;升高脑脊液中Ca^(2+)浓度,减低神经递质Glu和Asp的含量及CK-BB、LDH的含量。银杏二萜内酯葡胺注射液能明显改善模型动物的神经功能缺损,其机制可能与修复血脑屏障,减少自由基,减少细胞外游离钙内流,降低脑脊液中兴奋性氨基酸含量等有关,从而保护脑缺血。

关键词：银杏二萜内酯葡胺注射液脑缺血再灌注超氧化物歧化酶神经递质钙离子

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大株红景天片对大鼠急性心肌缺血的影响及机制研究

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中国药学杂志 2017年第22期52卷 1993-1997页

作者：李卓琼李芳周军曹亮曹泽彧黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的考察大株红景天片抗心肌缺血的药效作用及其相关作用机制。方法采用冠脉结扎致大鼠心肌缺血模型,测定大株红景天片对缺血大鼠血清肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及心肌组... 详细信息

目的考察大株红景天片抗心肌缺血的药效作用及其相关作用机制。方法采用冠脉结扎致大鼠心肌缺血模型,测定大株红景天片对缺血大鼠血清肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及心肌组织B-raf、ras、p-ERK1/2蛋白的表达。结果大株红景天片对冠脉结扎引起大鼠血清AST、ALT、CK、CK-MB高表达有明显抑制作用,对冠脉结扎引起的大鼠心肌组织蛋白B-raf、Ras、p-ERK1/2表达有明显抑制作用,与模型组比较有显著性差异。结论大株红景天片对大鼠冠脉结扎引起的心肌缺血有一定的对抗作用,其作用机制可能跟降低血清AST、ALT、CK、CK-MB及心肌组织B-raf、ras、p-ERK1/2的高表达有关。

关键词：大株红景天片氧化应激心肌缺血

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散结镇痛胶囊对PGF_(2α)诱发小鼠子宫平滑肌细胞收缩的抑制作用探讨

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中国药理学通报 2016年第5期32卷 732-736页

作者：刘莉娜吕耀中孙兰周军王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的研究散结镇痛胶囊对前列腺素F_(2α)致原代小鼠子宫平滑肌细胞收缩变化的影响,初步探讨其对痛经的治疗作用。原代培养小鼠子宫平滑肌细胞并进行纯度鉴定,给药后监测动态钙离子变化,染色法观察细胞收缩的情况,免疫荧光法测定细胞钙... 详细信息

目的研究散结镇痛胶囊对前列腺素F_(2α)致原代小鼠子宫平滑肌细胞收缩变化的影响,初步探讨其对痛经的治疗作用。原代培养小鼠子宫平滑肌细胞并进行纯度鉴定,给药后监测动态钙离子变化,染色法观察细胞收缩的情况,免疫荧光法测定细胞钙调蛋白(calmodulin,CaM)、肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase,MLCK)、磷酸化的肌球蛋白轻链2(phosphorylation of myosin light chain 2,p-MLC_(20))的蛋白表达水平。结果平滑肌肌动蛋白免疫荧光染色呈强阳性。与PGF_(2α)组比较,散结镇痛胶囊组的钙离子荧光值明显降低(P≤0.05);细胞面积明显增加(P≤0.01);CaM的蛋白表达水平明显降低(P≤0.05);MLCK的蛋白水平有下调趋势;p-MLC_(20)的蛋白表达水平明显降低(P≤0.01)。结论散结镇痛胶囊能治疗痛经,可能与其能抑制平滑肌细胞内钙离子内流,缓解细胞的收缩,降低CaM,p-MLC_(20)的蛋白表达水平有关。

关键词：原代小鼠子宫平滑肌细胞钙离子细胞收缩前列腺素F2α CaM p-MLC20

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银杏二萜内酯A,B,K抗血小板聚集作用机制研究

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4722-4726页

作者：王奎龙李卓琼曹泽彧柯志鹏曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

为研究银杏二萜内酯A,B,K(GA,GB,GK)对家兔血小板聚集功能的影响,比较三者作用机制的异同及强弱,该研究采用体外实验法,观察不同剂量GA,GB,GK对血小板活化因子(PAF)诱导家兔血小板聚集作用的影响。研究结果显示,3种银杏二萜内酯均可抑制... 详细信息

为研究银杏二萜内酯A,B,K(GA,GB,GK)对家兔血小板聚集功能的影响,比较三者作用机制的异同及强弱,该研究采用体外实验法,观察不同剂量GA,GB,GK对血小板活化因子(PAF)诱导家兔血小板聚集作用的影响。研究结果显示,3种银杏二萜内酯均可抑制PAF诱导的体外家兔血小板聚集,其强弱顺序为GK>GB>GA;三者还能够拮抗[~3H]PAF与PAF受体的特异性结合,拮抗能力同样为GK>GB>GA。进一步研究三者对于PAF诱导后血小板中胞内[Ca^(2+)]i动员及胞内c AMP水平的变化,发现三者均能够剂量依赖性的抑制胞内[Ca^(2+)]i动员并提高胞内c AMP水平,且它们的作用强弱与拮抗PAF受体能力的强弱一致。表明银杏二萜内酯GK对于PAF受体具有高度的选择性,并能够通过激活c AMP信号通路、抑制胞内[Ca^(2+)]i动员的方式达到抑制血小板聚集的目的,GB、GA对PAF受体也有较强的拮抗作用,但弱于GK。

关键词：银杏二萜内酯A 银杏二萜内酯B 银杏二萜内酯K 血小板聚集血小板活化因子(PAF)

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人参须浸膏真空带式干燥工艺优化及其总酚对酪氨酸酶的抑制活性

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中成药 2019年第11期41卷 2741-2745页

作者：郭小莉李红娟高如意杨晓筱柏伟荣肖伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的优化人参须浸膏真空带式干燥工艺,并检测其总酚对酪氨酸酶的抑制活性。方法在单因素试验基础上,以加热区温度、干燥时间、进料速度为影响因素,干膏含水量、总酚转移率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化干燥工艺。以酪... 详细信息

目的优化人参须浸膏真空带式干燥工艺,并检测其总酚对酪氨酸酶的抑制活性。方法在单因素试验基础上,以加热区温度、干燥时间、进料速度为影响因素,干膏含水量、总酚转移率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化干燥工艺。以酪氨酸为底物,考察总酚对酪氨酸酶的抑制作用。结果最佳条件为加热区温度89℃,干燥时间99 min,进料速度为1.5 kg/h,干膏含水量3.21%,总酚转移率94.22%,综合评分98.19。总酚对酪氨酸酶具有抑制作用,并呈一定浓度依赖性,IC50为2.94 mg/mL。结论该方法稳定可行,可用于真空带式干燥具有抑制酪氨酸酶活性的人参须浸膏。

关键词：人参须浸膏真空带式干燥总酚酪氨酸酶 Box-Behnken响应面法

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