检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2018年第2期40卷 275-283页

作者：范震宇张新庄柯志鹏吉顺莉曹亮王团结王振中萧伟南通大学附属医院药学部江苏南通226001 江苏康缘药业股份有限公司中药制药新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的研究腰痹通胶囊(三七、川芎、延胡索,等)治疗腰椎间盘突出的分子作用机制。方法采用文献挖掘、分子对接以及分子-靶蛋白网络特征分析的方法研究腰痹通胶囊中化合物群与靶蛋白的相互作用。结果分子对接发现腰痹通胶囊中有46个活性成... 详细信息

目的研究腰痹通胶囊(三七、川芎、延胡索,等)治疗腰椎间盘突出的分子作用机制。方法采用文献挖掘、分子对接以及分子-靶蛋白网络特征分析的方法研究腰痹通胶囊中化合物群与靶蛋白的相互作用。结果分子对接发现腰痹通胶囊中有46个活性成分,且大部分具有良好的口服生物利用度和较高的中枢神经暴露量,进一步网络分析发现,其中coptisine、diligustilide、corypalmine、chuanxiongterpene等11个化合物为其主要活性成分,可通过与p38、CGRP、MMPs、TNFα等19个靶蛋白作用,抑制过度性炎症反应和椎间盘内毛细血管浸入,降低神经对刺激的敏感性,调控椎间盘内胶原、蛋白聚糖的代谢平衡,从而缓解疼痛,改善腰椎间盘突出。结论通过网络分析明确了腰痹通胶囊调控腰椎间盘突出的分子作用机制,诠释了其科学内涵,有助于推动后续药效物质基础研究和分子机制实验研究。

关键词：疼痛中药网络药理学分子描述符分子对接

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芪白平肺颗粒HPLC指纹图谱研究及其多指标成分定量分析

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中草药 2017年第5期48卷 918-923页

作者：付娟张海弢王伟李家春黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的建立芪白平肺颗粒(QPG)的HPLC指纹图谱,并进行多成分定量分析,用于评价QPG的质量。方法样品经50%甲醇提取后,采用Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)进行检测,以甲醇-0.2%甲酸水溶液梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min,检... 详细信息

目的建立芪白平肺颗粒(QPG)的HPLC指纹图谱,并进行多成分定量分析,用于评价QPG的质量。方法样品经50%甲醇提取后,采用Phenomenex Luna C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)进行检测,以甲醇-0.2%甲酸水溶液梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min,检测波长250 nm,柱温30℃。采用国家药典委员会出版的《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012年版),对10批次的QPG化学成分指纹图谱进行相似度计算,并通过对照品对共有峰进行指认。结果 10批QPG指纹图谱中样品间相似度均大于0.96,共标定出25个共有峰,各峰分离度良好,其中1号峰来源于地龙,2、3号峰来源于地龙和人参,4号峰来源于人参、五味子和川芎,5号峰来源于人参、薤白、川芎和地龙,6、8、22、23、24、25号峰来源于五味子,7号峰来源于黄芪和五味子,9号峰来源于人参和薤白,10号峰来源于薤白和葶苈子,11、12、13、15、16号峰来源于川芎,14号峰来源于黄芪和葶苈子,17、18、19、20、21号峰来源于黄芪。通过对照品比对确定了6个成分,分别为咖啡酸(12号峰)、阿魏酸(13号峰)、五味子醇甲(22号峰)、五味子酯甲(23号峰)、五味子甲素(24号峰)和五味子乙素(25号峰);其中,五味子醇甲在2.99~95.61μg/m L、咖啡酸在3.38~108.02μg/m L、阿魏酸在3.60~115.33μg/m L、五味子甲素在3.26~104.17μg/m L、五味子乙素在2.89~92.45μg/m L、五味子酯甲在2.81~89.77μg/m L,呈良好的线性关系;10批QPG样品中咖啡酸在0.412~0.429 mg/g,阿魏酸在0.302~0.317 mg/g,五味子醇甲在0.182~0.195 mg/g,五味子酯甲在0.179~0.195 mg/g,五味子甲素在0.203~0.215 mg/g,五味子乙素在0.131~0.144 mg/g,不同批次间各指标成分的量变化较小,样品质量较稳定。结论本方法具有良好的精密度、重复性、稳定性,色谱峰间分离度较好,可用于QPG的质量评价。

关键词：芪白平肺颗粒 HPLC 指纹图谱相似度地龙人参五味子川芎薤白黄芪葶苈子咖啡酸阿魏酸五味子醇甲五味子酯甲五味子甲素五味子乙素质量评价

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模糊评价结合响应面实验优化氨糖软骨钙咀嚼片配方工艺

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食品与生物技术学报 2017年第11期36卷 1163-1170页

作者：曹苗苗徐桂红刘洪波徐振秋毕宇安王振中江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

研究增加骨密度保健品氨糖软骨钙咀嚼片的配方工艺,以风味、口感、组织状态为评价指标,在单因素实验的基础上,利用模糊数学和响应面分析方法分析咀嚼片的制备工艺,筛选出最佳配方。通过实验确定最佳配方中原辅料质量比为原料∶甘露醇∶... 详细信息

研究增加骨密度保健品氨糖软骨钙咀嚼片的配方工艺,以风味、口感、组织状态为评价指标,在单因素实验的基础上,利用模糊数学和响应面分析方法分析咀嚼片的制备工艺,筛选出最佳配方。通过实验确定最佳配方中原辅料质量比为原料∶甘露醇∶木糖醇∶乳糖∶奶粉=100∶30∶10∶8∶16,在此条件下制成的咀嚼片表面光滑,色泽均匀,入口细腻,味甜,后味微咸,具有浓郁奶香味。

关键词：模糊数学综合评价响应面氨糖软骨钙咀嚼片配方工艺

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热毒宁注射液青蒿金银花浓缩过程近红外快速定量检测方法的建立

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中草药 2017年第1期48卷 102-108页

作者：王永香郑伟然米慧娟李璐毕宇安王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的建立热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程主要药效成分的定量校正模型,实现生产过程在线监控。方法采用近红外光谱技术(NIRS)结合偏最小二乘法(PLSR)分别建立新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的定量校正模型。结果新绿原酸、绿原酸、隐... 详细信息

目的建立热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程主要药效成分的定量校正模型,实现生产过程在线监控。方法采用近红外光谱技术(NIRS)结合偏最小二乘法(PLSR)分别建立新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的定量校正模型。结果新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸定量校正模型的决定系数(R^2)分别为0.954 5、0.975 2、0.9691;校正集误差均方根(RMSEC)为0.213、0.676、0.225,交叉验证集误差均方根(RMSECV)分别为0.233、0.692、0.258。采用所建模型进行在线分析,新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的预测值与实测值的决定系数分别为0.984 2、0.983 7、0.9870,预测相对误差(RPD)分别为4.77、5.29、4.37,预测相对偏差(RSEP)分别为3.519%、3.778%、3.895%。结论所建的模型可以用于热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩过程中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的在线定量测定。

关键词：近红外光谱偏最小二乘法热毒宁注射液青蒿金银花醇沉浓缩定量校正模型新绿原酸绿原酸隐绿原酸

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桔梗汤止咳祛痰的网络药理学研究

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中草药 2018年第15期49卷 3501-3508页

作者：单进军杨瑞张新庄沈存思纪建建谢彤徐建亚狄留庆南京中医药大学江苏省儿童呼吸疾病(中医药)重点实验室江苏南京210023 南京中医药大学江苏省中药高效给药系统工程研究中心江苏南京210023 江苏康缘药业股份有限公司中药制药新技术国家重点实验室江苏连云港222002

目的探索桔梗汤止咳祛痰功效的潜在活性成分群和分子作用机制。方法在文献挖掘、多个数据库联用检索与痰多咳嗽相关靶蛋白基础上,利用分子计算结合网络特征分析获得桔梗汤的主要活性成分和潜在的靶点蛋白,并构建分子-蛋白调控网络。结... 详细信息

目的探索桔梗汤止咳祛痰功效的潜在活性成分群和分子作用机制。方法在文献挖掘、多个数据库联用检索与痰多咳嗽相关靶蛋白基础上,利用分子计算结合网络特征分析获得桔梗汤的主要活性成分和潜在的靶点蛋白,并构建分子-蛋白调控网络。结果基于痰多咳嗽相关病变机制,初步筛选出38个靶蛋白和472个小分子;分子对接结果中发现桔梗汤中78个分子(结构特征分析均符合"类药五原则")与靶蛋白相互作用的对接得分较高(Score≥7),其中5个成分来自桔梗,73个成分来自甘草。依据分子对接结果,选取对接得分较高(Score≥7)的128条分子-靶蛋白数据对,通过插件Network analyzer分析网络特征,识别出桔梗汤26个主要活性成分(皂苷和黄酮类化合物等)和13个靶蛋白。结论桔梗汤主要通过其所含的皂苷、黄酮类化合物与TLR4、MMP9、IKK2等多个靶蛋白的作用,起到调控呼吸道过度炎症反应、改善肺功能、抑制黏蛋白过表达、降低咳嗽中枢对刺激反应等作用,最终实现止咳祛痰功效。

关键词：桔梗汤甘草止咳祛痰网络药理学分子对接靶蛋白

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腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中主要代谢产物的鉴定

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中草药 2017年第21期48卷 4403-4412页

作者：高霞耿婷曹雨虹黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的采用UPLC-Q-TOF-MS/MS研究腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中的代谢产物,并归纳主要代谢途径。方法通过空白对照法寻找尿液和胆汁中可能的代谢产物,依据所获得的精确相对分子质量和二级碎片离子对代谢产物进行推测。结果在正、负离子模... 详细信息

目的采用UPLC-Q-TOF-MS/MS研究腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中的代谢产物,并归纳主要代谢途径。方法通过空白对照法寻找尿液和胆汁中可能的代谢产物,依据所获得的精确相对分子质量和二级碎片离子对代谢产物进行推测。结果在正、负离子模式下尿液中共检测到31个代谢产物,胆汁中共检测到35个代谢产物,主要为藁本内酯、3-丁基苯酞、蛇床子素、洋川芎内酯A、川芎内酯A、大黄素、紫花前胡醇或紫花前胡苷元或二氢山芹醇、紫堇杷明碱或异紫堇杷明碱、紫堇鳞茎碱或异紫堇鳞茎碱或元胡菲碱、别隐品碱、阿魏酸、隐绿原酸、当归醇类等化合物的I相或II相代谢产物,主要代谢途径为内酯环水解、羟基化、去甲基、脱水、脱氢、脱羟基、氢化、甲基化、甲基氧化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、N-乙酰半胱氨酸结合、半胱氨酸结合、半胱氨酸-甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。此外,胆汁中检测到3个原型成分,即芍药苷、芍药内酯苷和人参皂苷Rg1。结论建立的UPLC-Q-TOF-MS/MS方法能够分析出腰痹通胶囊在大鼠尿液和胆汁中的代谢产物,初步阐明了腰痹通胶囊的体内代谢特征,为腰痹通胶囊在体内发挥疗效的药效物质基础研究提供了依据。

关键词：腰痹通胶囊 UPLC-Q-TOF-MS/MS 代谢产物藁本内酯 3-丁基苯酞蛇床子素洋川芎内酯A

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基于小粒径色谱柱的哮喘颗粒HPLC指纹图谱研究及多成分快速测定

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中草药 2017年第22期48卷 4675-4681页

作者：林夏李淼崔培超李家春黄文哲王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的采用小粒径色谱柱建立哮喘颗粒(XCG)HPLC指纹图谱,同时快速测定其中7个有效成分(莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲)的方法。方法采用HPLC,色谱柱为Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,3.5... 详细信息

目的采用小粒径色谱柱建立哮喘颗粒(XCG)HPLC指纹图谱,同时快速测定其中7个有效成分(莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲)的方法。方法采用HPLC,色谱柱为Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,3.5μm);流动相为甲醇-乙腈-水;体积流量1.0 m L/min;梯度洗脱;检测波长:210 nm(苦杏仁苷、木兰脂素)、240 nm(莫诺苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、五味子醇甲及指纹图谱);柱温40℃;采用UPLC-Q-TOF/MS结合对照品对共有峰进行指认。结果得到分离度和重现性良好的HPLC指纹图谱,标定了20个共有峰,10批样品相似度在0.90以上;采用UPLC-Q-TOF/MS对共有峰进行指认,11个成分经对照品比对,分别为莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素,并对其中与功效相关的成分莫诺苷、苦杏仁苷、马钱苷、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、木兰脂素、五味子醇甲进行定量分析,平均回收率在97.3%~103.8%(RSD均小于2.0%),10批次样品中7个成分量分别为莫诺苷0.51~0.69 mg/g,苦杏仁苷5.01~5.95 mg/g,马钱苷1.02~1.33 mg/g,升麻素苷0.35~0.45 mg/g,5-O-维斯阿米醇苷0.45~0.55 mg/g,木兰脂素0.38~0.48 mg/g,五味子醇甲0.89~1.08 mg/g,各成分量的RSD均小于11.0%。结论建立的指纹图谱和7个成分定量测定的方法,快速、准确、可靠,可以用于XCG的质量评价。

关键词：哮喘颗粒小粒径色谱柱 HPLC 指纹图谱莫诺苷苦杏仁苷马钱苷升麻素苷 5-O-甲基维斯阿米醇苷木兰脂素五味子醇甲 UPLC-Q-TOF/MS

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淫羊藿总黄酮胶囊活性成分宝藿苷Ⅱ对MC3T3-E1细胞增殖分化的影响

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中药药理与临床 2017年第6期33卷 54-57页

作者：李芳徐忠坤顾少莉秦建平周军王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室连云港222001

目的:从淫羊藿总黄酮胶囊中制备分离宝藿苷Ⅱ,检测不同浓度宝藿苷II对体外培养的MC3T3-E1细胞增殖分化的影响。方法:分别用10、20、40nmol/ml的宝藿苷II作用MC3T3-E1细胞,CCK-8法检测细胞存活率;比色法测定碱性磷酸酶(ALP)活力;ELISA法... 详细信息

目的:从淫羊藿总黄酮胶囊中制备分离宝藿苷Ⅱ,检测不同浓度宝藿苷II对体外培养的MC3T3-E1细胞增殖分化的影响。方法:分别用10、20、40nmol/ml的宝藿苷II作用MC3T3-E1细胞,CCK-8法检测细胞存活率;比色法测定碱性磷酸酶(ALP)活力;ELISA法检测骨钙素(OT)含量;茜素红染色分析并用氯化十六烷基吡啶测定钙沉积量;Western Blot法检测宝藿苷Ⅱ对BMP2信号通路蛋白表达的影响。结果:10、20、40nmol/ml的宝藿苷Ⅱ均可明显促进MC3T3-E1的增殖;提高MC3T3-E1分泌ALP和OT的能力;矿化结节数量明显增多且钙沉积量吸光度值显著增大;明显提高BMP2、Runx2和Osterix蛋白表达量,且呈剂量依赖性。结论:淫羊藿总黄酮胶囊活性成分宝藿苷II可以明显促进MC3T3-E1细胞的增殖分化。

关键词：宝藿苷Ⅱ MC3T3-E1细胞增殖分化

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基于制剂原料物理特性的哮喘颗粒干法制粒工艺优选

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中草药 2017年第4期48卷 681-685页

作者：周恩丽康小东付娟吴云丁岗王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

目的利用粉体的物理性质,优选哮喘颗粒干法制粒工艺。方法通过考察哮喘颗粒制剂原料的休止角、压缩度、水分等物理特性,指导干法制粒处方筛选,以颗粒一次成型率、脆碎度和制粒过程质量评分为指标,采用L9(34)正交试验方法,同时采用基于... 详细信息

目的利用粉体的物理性质,优选哮喘颗粒干法制粒工艺。方法通过考察哮喘颗粒制剂原料的休止角、压缩度、水分等物理特性,指导干法制粒处方筛选,以颗粒一次成型率、脆碎度和制粒过程质量评分为指标,采用L9(34)正交试验方法,同时采用基于信息熵的评价方法优选哮喘颗粒干法制粒工艺参数。结果确定最佳辅料为糊精,最佳干法制粒工艺参数:轧轮压力为7 MPa,轧轮转速为10 r/min,送料速度为18 r/min。结论制剂原料的物理特性研究可指导制剂处方的筛选,制得颗粒成型性好,硬度适中,流动性好,优选的干法制粒工艺稳定合理。

关键词：哮喘颗粒物理特性辅料筛选干法制粒信息熵

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海英菜籽油的理化性质及成分分析

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食品与生物技术学报 2017年第10期36卷 1116-1119页

作者：柏伟荣李曼曼秦建平徐振秋毕宇安江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

海英菜籽油具有降血脂和增强机体免疫力的作用,为了开发和利用海英菜籽油,对其理化性质和化学成分进行了研究。采用GC/MS等方法分析海英菜籽油的理化性质和组成成分。结果显示:海英菜籽油酸值、过氧化值、皂化值、碘值分别为4.45 mg/g、... 详细信息

海英菜籽油具有降血脂和增强机体免疫力的作用,为了开发和利用海英菜籽油,对其理化性质和化学成分进行了研究。采用GC/MS等方法分析海英菜籽油的理化性质和组成成分。结果显示:海英菜籽油酸值、过氧化值、皂化值、碘值分别为4.45 mg/g、6.08 meq/kg、188.38 mg/g、117.4 g/hg;海英菜籽油中不含生物碱和黄酮类物质;含有13种不皂化物成分。海英菜籽油含有13种脂肪酸成分,含量最高的亚油酸、油酸、棕榈酸分别为质量分数70.98%、17.63%、7.82%。

关键词：海英菜籽油理化性质生物碱黄酮类物质不皂化物脂肪酸

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