检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2019年第11期41卷 2741-2745页

作者：郭小莉李红娟高如意杨晓筱柏伟荣肖伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的优化人参须浸膏真空带式干燥工艺,并检测其总酚对酪氨酸酶的抑制活性。方法在单因素试验基础上,以加热区温度、干燥时间、进料速度为影响因素,干膏含水量、总酚转移率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化干燥工艺。以酪... 详细信息

目的优化人参须浸膏真空带式干燥工艺,并检测其总酚对酪氨酸酶的抑制活性。方法在单因素试验基础上,以加热区温度、干燥时间、进料速度为影响因素,干膏含水量、总酚转移率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化干燥工艺。以酪氨酸为底物,考察总酚对酪氨酸酶的抑制作用。结果最佳条件为加热区温度89℃,干燥时间99 min,进料速度为1.5 kg/h,干膏含水量3.21%,总酚转移率94.22%,综合评分98.19。总酚对酪氨酸酶具有抑制作用,并呈一定浓度依赖性,IC50为2.94 mg/mL。结论该方法稳定可行,可用于真空带式干燥具有抑制酪氨酸酶活性的人参须浸膏。

关键词：人参须浸膏真空带式干燥总酚酪氨酸酶 Box-Behnken响应面法

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金银花化学成分研究

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中草药 2017年第18期48卷 3689-3692页

作者：倪付勇温建辉李明赵祎武王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室中药提取精制新技术重点研究室江苏连云港222001

目的研究金银花(忍冬Lonicera japonica干燥花蕾)的化学成分。方法反复利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、中压柱色谱及制备液相色谱等方法分离纯化;通过MS、1H-NMR及13C-NMR等技术鉴定化合物结构。结果从金银花醋酸乙酯部位分离得到12... 详细信息

目的研究金银花(忍冬Lonicera japonica干燥花蕾)的化学成分。方法反复利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、中压柱色谱及制备液相色谱等方法分离纯化;通过MS、1H-NMR及13C-NMR等技术鉴定化合物结构。结果从金银花醋酸乙酯部位分离得到12个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、香草酸(2)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、3′,4′,7-三羟基-3,5-二甲氧基黄酮(5)、异鼠李素(6)、金丝桃苷(7)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、环裂马钱子酸(9)、断氧马钱子苷半缩醛内酯(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、豆甾醇(12)。结论化合物5首次从忍冬属植物中分离得到;化合物1~4、6、11、12首次从金银花中分离得到。

关键词：金银花香草酸山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 3′,4′,7-三羟基-3,5-二甲氧基黄酮异鼠李素

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基质固相分散萃取-高效液相色谱法同时测定五味子中5种木脂素类化合物

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色谱 2023年第3期41卷 257-264,I0003页

作者：杜昕昕王寅鹏肖伟朱靖博大连工业大学食品学院辽宁大连116034 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

研究建立了基质固相分散萃取-高效液相色谱(MSPD-HPLC)分析五味子中5种木脂素类化合物(五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素)的方法。采用反相C_(18)色谱柱进行分离,以0.1%(v/v)甲酸水溶液和乙腈为流动相进行... 详细信息

研究建立了基质固相分散萃取-高效液相色谱(MSPD-HPLC)分析五味子中5种木脂素类化合物(五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素)的方法。采用反相C_(18)色谱柱进行分离,以0.1%(v/v)甲酸水溶液和乙腈为流动相进行梯度洗脱,在波长250 nm下检测。考察了包括硅胶、酸性氧化铝、中性氧化铝、碱性氧化铝、佛罗里硅土、Diol、XAmide、Xion和C_(18)、C_(18)-ME、C_(18)-G_(1)、C_(18)-HC等在内的12种吸附剂以及吸附剂的质量、洗脱剂的种类、洗脱剂体积对五味子木脂素类化合物得率的影响。选定Xion作为MSPD-HPLC分析五味子中木脂素类化合物的吸附剂;基于吸附剂Xion的萃取参数优化结果表明:以0.25 g五味子粉末为固定值,Xion(0.75 g)为吸附剂,甲醇(15 mL)为洗脱剂,MSPD对五味子中木脂素类化合物具有较高的得率。建立的五味子中5种木脂素类化合物的分析方法,各目标分析物具有良好的线性关系(相关系数R^(2)≥0.9999),检出限与定量限分别介于0.0089~0.0294μg/mL和0.0267~0.0882μg/mL之间。对五味子木脂素类化合物进行低、中、高3个水平的加标回收试验,平均回收率为92.2%~111.2%,相对标准偏差为0.23%~3.54%。日内和日间精密度均小于3.6%。与超声辅助提取和热回流提取前处理相比,MSPD具有萃取和净化相结合、耗时少、所需溶剂量少的优点,且MSPD-HPLC获得的结果优于经典方法。所建立的方法成功应用于17批五味子中5种木脂素类化合物含量的分析。

关键词：基质固相分散萃取高效液相色谱木脂素类化合物五味子

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基于大鼠过敏性哮喘模型的哮喘方主体工艺优选

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中国实验方剂学杂志 2018年第4期24卷 21-26页

作者：康小东常秀娟胡晗绯周恩丽付娟王星星李淼吴云萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的：通过大鼠过敏性哮喘模型药效试验优选哮喘方的主体工艺,为该复方的后续研究与开发提供参考。方法：以过敏性哮喘模型大鼠支气管肺泡灌洗液（BALF）中细胞总数,血清中白细胞介素-4（IL-4）,IL-5,γ-干扰素（IFN-γ）,免疫球蛋白E（... 详细信息

目的：通过大鼠过敏性哮喘模型药效试验优选哮喘方的主体工艺,为该复方的后续研究与开发提供参考。方法：以过敏性哮喘模型大鼠支气管肺泡灌洗液（BALF）中细胞总数,血清中白细胞介素-4（IL-4）,IL-5,γ-干扰素（IFN-γ）,免疫球蛋白E（IgE）水平及肺组织形态学变化等药效指标结合药材中指标成分的转移率对哮喘方4条主体工艺进行评价。结果：设计的4条主体工艺均有升高模型大鼠BALF中细胞总数及减轻肺部炎症和肺气肿的作用;与模型组相比,样品4组大鼠血清中IL-4,IFN-γ和IgE水平具有极显著性差异（P〈0.01）,IL-5水平具有显著性差异（P〈0.05）;样品4中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱、升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷、五味子醇甲、马钱苷的转移率分别为58.97%,63.88%,60.26%和62.79%,在设计的4条工艺路线中各指标成分转移率均最高。结论：在药效筛选试验及指标成分转移率评价中均以工艺路线4为最好,建议可将其作为哮喘方的主体工艺路线。

关键词：哮喘方药效试验提取工艺指标成分哮喘支气管肺泡灌洗液白细胞介素

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复方南星止痛膏活性成分在不同接收介质中的透皮扩散行为比较

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中国实验方剂学杂志 2018年第3期24卷 1-7页

作者：李璐周建明杨一帆王永香吴云王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的：比较复方南星止痛膏活性成分在不同介质中的透皮扩散行为。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体裸鼠的皮肤作为透皮屏障,以生理盐水,pH 7.4磷酸盐缓冲液和30%聚乙二醇400（PEG400）生理盐水为接收介质,比较复方南星止痛膏活性成... 详细信息

目的：比较复方南星止痛膏活性成分在不同介质中的透皮扩散行为。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体裸鼠的皮肤作为透皮屏障,以生理盐水,pH 7.4磷酸盐缓冲液和30%聚乙二醇400（PEG400）生理盐水为接收介质,比较复方南星止痛膏活性成分的透皮扩散行为。采用HPLC测定样品中肉桂酸、桂皮醛、丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量,流动相乙腈（A）-0.1%乙酸水溶液（B）梯度洗脱（0~8 min,20%~40%A;8~15 min,40%~60%A;15~20 mim,60%~80%A;20~25 min,80%A）,检测波长276 nm和320 nm。结果：生理盐水和pH 7.4磷酸盐缓冲液作为透皮扩散介质时,丁香酚、丹皮酚的扩散规律符合零级动力学及一级动力学方程;水杨酸甲酯的扩散符合Ritger-Peppas方程;肉桂酸与桂皮醛在生理盐水接收液中存在相互转化,10 h后,肉桂酸显著增加,桂皮醛大幅度下降;在pH 7.4磷酸盐缓冲液中,桂皮醛和肉桂酸释放10 h后趋于饱和,释放量不再增加。PEG400组丹皮酚、丁香酚符合零级动力学及一级动力学方程;肉桂酸及桂皮醛的转化不明显,12 h后,桂皮醛持续释放,肉桂酸释放完毕后即不再释放;水杨酸甲酯的透皮扩散更接近于Higuchi方程。结论：30%PEG400生理盐水作为接收介质时,各成分的透皮扩散速率明显较优,且可抑制桂皮醛向肉桂酸的转化,可作为复方南星止痛膏后续透皮扩散研究的接收介质。

关键词：复方南星止痛膏透皮扩散肉桂酸丹皮酚丁香酚桂皮醛水杨酸甲酯

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银杏二萜内酯有效部位(GA,GB,GK)配伍活性研究

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中国中药杂志 2018年第7期43卷 1410-1415页

作者：张红罗燕平曹泽彧张新庄曹亮王振中萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

研究银杏二萜内酯（ginkgolide）A,B,K（GA,GB,GK）最佳活性配伍。比较化合物GA,GB,GK单用,两两配伍及三者配伍对PAF诱导的血小板聚集活性及大鼠脑缺血再灌注模型（tMCAO）的影响。GA,GB,GK不同配伍均可明显降低血小板活化因子（platele... 详细信息

研究银杏二萜内酯（ginkgolide）A,B,K（GA,GB,GK）最佳活性配伍。比较化合物GA,GB,GK单用,两两配伍及三者配伍对PAF诱导的血小板聚集活性及大鼠脑缺血再灌注模型（tMCAO）的影响。GA,GB,GK不同配伍均可明显降低血小板活化因子（platelet-activating,PAF）诱导的血小板聚集的最大聚集率,其中三者联用抑制率最高;GA,GB,GK不同配伍对大鼠tMCAO模型的神经功能,脑梗死体积和脑水肿有不同程度的减轻,其作用强弱为三者组合大于两两配伍及单用。GA,GB,GK三者联用抗血小板聚集及改善tMCAO大鼠引起的神经损伤的作用最强。

关键词： ginkgolide A ginkgolide B ginkgolide K 血小板活化因子血小板聚集 tMCAO神经损伤

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基于UPLC测定桂枝茯苓胶囊中8种活性成分的溶出度

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中国实验方剂学杂志 2018年第1期24卷 14-19页

作者：何艳梅林虓王雪李家春黄文哲萧伟江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的：建立桂枝茯苓胶囊溶出度的测定方法,为该制剂的质量评价提供参考。方法：采用UPLC,没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚、肉桂酸、桂皮醛的流动相为0.02%三氟乙酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长分别为230 nm（没食子... 详细信息

目的：建立桂枝茯苓胶囊溶出度的测定方法,为该制剂的质量评价提供参考。方法：采用UPLC,没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚、肉桂酸、桂皮醛的流动相为0.02%三氟乙酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长分别为230 nm（没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚）和275 nm（肉桂酸、桂皮醛）。苦杏仁苷的流动相为水-甲醇（80∶20）,检测波长218 nm。结果：确定溶出介质为0.1 mol·L^-1盐酸,转速50 r·min^-1,采用转篮法测定溶出度。没食子酸、芍药苷、苯甲酸、苯甲酰芍药苷、丹皮酚、肉桂酸、桂皮醛、苦杏仁苷的线性范围分别为0.097 6-24.389 9,0.097 1-24.275 4,0.052 6-5.262,0.053-5.295 6,0.108 3-27.062 9,0.050 1-5.005,0.052 4-5.236 4,0.096 6-24.139 5 mg·L^-1,平均加样回收率分别为102.3%,97.3%,99.3%,97.9%,97.8%,95.8%,97.0%,100.4%。样品溶出度均一性良好,45 min内各成分溶出度均能达到80%以上。结论：该方法操作简便、结果准确、重复性较好,可用于桂枝茯苓胶囊溶出度的测定,为中药复方制剂的质量标准评价提供了参考。

关键词：桂枝茯苓胶囊溶出度转篮法没食子酸肉桂酸苯甲酸芍药苷

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效应面法优化芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥工艺

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中国中药杂志 2015年第20期40卷 3987-3992页

作者：李雪峰徐振秋闫明商晶张艳军米慧娟萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

该研究确定芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥的最优工艺条件。通过单因素考察试验,并采用Box-Behnken设计结合效应面法,以干燥时间、系统加热温度、浸膏相对密度为自变量,干燥前后人参皂苷Rg1,Re,Rb1与黄芪甲苷转移率为因变量,... 详细信息

该研究确定芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥的最优工艺条件。通过单因素考察试验,并采用Box-Behnken设计结合效应面法,以干燥时间、系统加热温度、浸膏相对密度为自变量,干燥前后人参皂苷Rg1,Re,Rb1与黄芪甲苷转移率为因变量,优化人参黄芪浸膏真空带式干燥工艺。得到芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥的最佳工艺条件为干燥时间112 min,加热系统温度87℃,浸膏相对密度1.30 g·m L-1,该条件下人参黄芪浸膏干燥产物中人参皂苷(Rg1+Re)、人参皂苷Rb1与黄芪甲苷转移率分别为88.01%,87.31%,84.34%。表明采用真空带式干燥工艺干燥人参黄芪浸膏,干燥速率高、产品质量好,工艺合理、可行,为大生产提供数据支持。

关键词：芪白平肺颗粒人参黄芪带式干燥效应面法 Box-Behnken

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天舒胶囊乙醇提取过程的近红外光谱快速测定方法研究

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中国中药杂志 2016年第4期41卷 677-682页

作者：米慧娟王秀海杨绪芳孙永城王永香刘莉莉萧伟江苏康缘药业股份有限公司江苏连云港222001 中药制药过程新技术国家重点实验室江苏连云港222001

基于近红外光谱法,采用偏最小二乘法(PLS)分别建立了天舒胶囊乙醇提取过程固含量和阿魏酸浓度的定量校正模型,结果显示,固含量校正集和交叉验证集模型的相关系数(R2)分别为0.967 301和0.947 726,校正集误差均方根(RMSEC)为0.054 7,交互... 详细信息

基于近红外光谱法,采用偏最小二乘法(PLS)分别建立了天舒胶囊乙醇提取过程固含量和阿魏酸浓度的定量校正模型,结果显示,固含量校正集和交叉验证集模型的相关系数(R2)分别为0.967 301和0.947 726,校正集误差均方根(RMSEC)为0.054 7,交互验证集误差均方根(RMSECV)为0.069 8;阿魏酸校正集和交叉验证集模型的相关系数(R2)分别为0.986 879和0.962 243,RMSEC为1.402 6,RMSECV为2.400 2。采用所建模型进行在线分析,固含量和阿魏酸的预测结果与实测值的相关系数(R2)为0.993 3和0.991 6,预测误差均方根(RMSEP)分别为0.039 3和1.669 3,预测平均相对偏差(RSEP)分别为3.49%和3.58%。结果表明,该文所建模型可用于天舒胶囊乙醇提取过程固含量和阿魏酸浓度的快速测定。

关键词：近红外光谱偏最小二乘法提取过程天舒胶囊阿魏酸

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基于血清代谢组学技术探讨桂枝茯苓胶囊及其主要成分治疗原发性痛经的作用机制

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中国新药杂志 2020年第18期29卷 2066-2074页

作者：段昆高霞耿婷陈夏霖曹亮肖伟王振中南京中医药大学药学院江苏康缘药业股份有限公司中药制药过程新技术国家重点实验室

目的:采用血清代谢组学技术从内源性代谢物的角度研究桂枝茯苓胶囊及其主要成分(芍药苷、丹皮酚、苦杏仁苷)治疗原发性痛经的作用机制。方法:将36只SD雌性大鼠随机分为正常组、模型组、桂枝茯苓组、芍药苷组、丹皮酚组、苦杏仁苷组,每组... 详细信息

目的:采用血清代谢组学技术从内源性代谢物的角度研究桂枝茯苓胶囊及其主要成分(芍药苷、丹皮酚、苦杏仁苷)治疗原发性痛经的作用机制。方法:将36只SD雌性大鼠随机分为正常组、模型组、桂枝茯苓组、芍药苷组、丹皮酚组、苦杏仁苷组,每组6只。注射苯甲酸雌二醇(连续10 d)和缩宫素(d 10)制备大鼠原发性痛经模型,通过扭体反应和子宫药效学指标评价药物的疗效;同时应用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,结合多元变量分析和数据库检索,对不同组别大鼠血清中内源性代谢物进行分析,筛选鉴定出潜在的差异代谢物;并通过Metabo Analyst软件进行代谢通路分析。结果:桂枝茯苓胶囊、芍药苷和丹皮酚均能较好地抑制模型大鼠扭体反应,并能降低模型大鼠子宫中一氧化氮(NO)和丙二醛(MDA)含量。通过主成分分析(PCA)和偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)发现正常大鼠和模型大鼠的代谢轮廓发生明显变化,共鉴定出12种与原发性痛经相关的差异代谢物,涉及的潜在靶标代谢通路(Impact> 0.1)包括亚油酸代谢,苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸的生物合成,苯丙氨酸代谢,花生四烯酸代谢以及色氨酸代谢。经桂枝茯苓胶囊、芍药苷和丹皮酚干预后,5条紊乱的代谢通路均有回调趋势;苦杏仁苷对受扰动最大的亚油酸代谢无回调作用。结论:桂枝茯苓胶囊及其主要成分对原发性痛经模型大鼠的代谢紊乱均具有一定调节作用,其中芍药苷和丹皮酚发挥主要作用,与药效学结果一致,其作用机制主要与脂质代谢、氨基酸代谢有关。

关键词：桂枝茯苓胶囊代谢组学原发性痛经 UPLC-Q-TOF-MS/MS

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