检索结果-内蒙古大学图书馆

叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性研究

中草药 2023年第20期54卷 6643-6656页

作者：潘蕊张海亮赵笑雨唐钧泽吴健铭郑永仁程欣云南中医药大学中药学院云南昆明650500 云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室云南昆明650500 云南省南药可持续利用研究重点实验室云南昆明650500 云南省傣医药与彝医药重点实验室云南昆明650500 云南中医药大学科学技术处云南昆明650500

目的制备叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(folic acid modified crebanine polyethylene glycol-polylactic acid hydroxyacetic acid copolymer nanoparticles,FA-Cre@PEG-PLGA NPs),并考察其体外释放及抗肿瘤活性。方法以克班宁为模型药,用PEG-PLGA共聚物、叶酸等为材料,通过超声乳化-溶剂挥发法制备FA-Cre@PEG-PLGA NPs,采用激光粒度仪、透射电子显微镜和荧光显微镜对FA-Cre@PEG-PLGA NPs的粒径、ζ电位及形态进行表征,紫外光谱法测定并计算克班宁的包封率和载药量,比较FA-Cre@PEG-PLGA NPs和克班宁原料药72 h的体外释放规律,通过溶血实验考察二者生物学特性,CCK-8实验考察两者对正常肝L02细胞存活率的影响及对肝癌Bel-7402细胞体外增殖抑制作用。细胞划痕法考察纳米粒和原料药对肝癌Bel-7402细胞迁移能力的影响。荧光显微镜观察纳米粒在不同时间点对肝癌Bel-7402细胞的摄取情况。结果FA-Cre@PEG-PLGA NPs的平均粒径为(247.67±2.49)nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.139±0.027,ζ电位为(−9.40±0.54)mV,透射电子显微镜下呈圆球状核壳结构,荧光显微镜下观察纳米粒,其气化后明场呈蓝色光点、暗场呈红色光点。FA-Cre@PEG-PLGA NPs中克班宁的包封率为83.78%,载药量为67.78%。FA-Cre@PEGPLGA NPs与克班宁原料药体外释放均符合Ritger-Peppas模型;安全性评价结果显示,FA-Cre@PEG-PLGA NPs相比于克班宁原料药在50~300μg/mL内具有良好的生物相容性。FA-Cre@PEG-PLGA NPs对人正常肝L02细胞毒性较低,相比于克班宁原料药有一定的安全性。体外增殖抑制结果显示,两者对Bel-7402肿瘤细胞的增殖抑制率均呈现出剂量依赖性和时间依赖性,且FA-Cre@PEG-PLGA NPs联合超声辐照后对Bel-7402肝癌细胞具有更强的杀伤作用。细胞划痕实验表明,克班宁原料药、FA-Cre@PEG-PLGA NPs对Bel-7402肿瘤细胞迁移均有抑制作用,呈剂量依赖性,且纳米粒联合超声抑制细胞迁移效果更显著。细胞摄取实验表明,相同时间下超声联合纳米粒能有效增强肿瘤细胞的摄取。结论成功制得FA-Cre@PEGPLGA NPs,而且体外具有良好的缓释效果和抑瘤作用,为FA-Cre@PEG-PLGA NPs应用于肝癌的治疗研究提供实验依据。

关键词：叶酸聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸克班宁纳米粒抗肿瘤活性体外释放超声乳化-溶剂挥发法

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6-酰氧基甘露糖叠氮乙苷衍生物的合成及其抗真菌活性研究

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云南民族大学学报(自然科学版) 2024年

作者：刘瑞娜吴艳丹邹非蒋璐毅陈菲赵义华倪广惠云南中医药大学中药学院暨云南省南药可持续利用研究重点实验室

以D-甘露糖为起始原料，经过全乙酰化合成了1, 2, 3, 4, 6-五-O-乙酰-α-D-吡喃甘露糖苷1，硫苷化后得到对甲苯基-2, 3, 4, 6-四-O-乙酰基-1-硫代-α-D-吡喃甘露糖苷2，随后经糖苷化反应生成叠氮乙基-2, 3, 4, 6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃... 详细信息

以D-甘露糖为起始原料，经过全乙酰化合成了1, 2, 3, 4, 6-五-O-乙酰-α-D-吡喃甘露糖苷1，硫苷化后得到对甲苯基-2, 3, 4, 6-四-O-乙酰基-1-硫代-α-D-吡喃甘露糖苷2，随后经糖苷化反应生成叠氮乙基-2, 3, 4, 6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露3，去乙酰化得到2-叠氮乙基甘露糖4，对其6位进行酰化，首次合成了一系列6-酰氧基甘露糖叠氮乙苷衍生物5a-5h，其结构经1H NMR,13C NMR和MS波谱确证.对所有合成的化合物进行体外抗白念珠菌活性测试，结果显示化合物5b-5h在与氟康唑联合使用时具有协同抗菌作用，抑菌率均达到95%以上.

关键词：合成甘露糖衍生物白念珠菌耐药菌酰化

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傣药黑皮跌打乙酸乙酯萃取物的抗炎镇痛作用及急性毒性观察

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山东医药 2024年第17期64卷 38-42,47页

作者：藤丹王祖慧洪清莹刘帅蒋华夷杨锐何红平云南中医药大学中药学院云南省南药可持续利用重点实验室昆明650500

目的观察傣药黑皮跌打90%乙醇提取物(FPEE)乙酸乙酯萃取部位(FPEA)的抗炎镇痛作用及急性毒性。方法抗炎作用观察:ICR小鼠随机分为空白组、模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,阳性对照组给予地塞米松灌胃,FPEA低、中、高剂量组... 详细信息

目的观察傣药黑皮跌打90%乙醇提取物(FPEE)乙酸乙酯萃取部位(FPEA)的抗炎镇痛作用及急性毒性。方法抗炎作用观察:ICR小鼠随机分为空白组、模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,阳性对照组给予地塞米松灌胃,FPEA低、中、高剂量组分别给予FPEA 200、400、800 mg/kg灌胃,空白组、模型组给予等体积生理盐水灌胃,持续给药5 d。除空白组外,各组均通过右后足足跖皮下注射角叉菜胶水溶液致炎,于致炎后1、2、3、4、5、6 h测定各组小鼠右后足足容积,计算足肿胀度及足肿胀抑制率;ELISA法检测致炎6 h后小鼠血清白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6及肿瘤坏死因子α(TNF-α)。ICR小鼠随机分为模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,给药方法同上。采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀,计算小鼠耳肿胀度及耳肿胀抑制率。镇痛作用观察:ICR小鼠随机分为模型组、阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组,除阳性对照药选用阿司匹林及元胡止痛片外,各组给药方式同上。腹腔注射冰醋酸观察小鼠30 min内扭体次数并计算疼痛抑制率;于末次给药后30、60、90、120 min,将小鼠置于恒温热板上,记录小鼠痛阈值。急性毒性观察:ICR小鼠随机分为空白组、FPEE组、FPEA组,雌雄各半。FPEE组、FPEA组分别采用2000 mg/kg FPEE、FPEA灌胃,空白组给予等体积生理盐水灌胃。记录小鼠14 d内体质量,观察结束后处死小鼠,计算心脏、肝脏、脾脏、肺、肾脏及胸腺器官指数。结果与模型组比较,阳性对照组致炎4、5、6 h后足肿胀度减轻,FPEA中、高剂量组致炎5、6 h后足肿胀度减轻(P均<0.05)。致炎6 h后,FPEA高剂量与阳性对照组肿胀抑制率比较差异无统计学意义(P>0.05)。模型组血清IL-1β、IL-6及TNF-α水平均高于空白组,阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组血清IL-6、TNF-α水平低于模型组,阳性对照组及FPEA中、高剂量组血清IL-1β水平低于模型组(P均<0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组耳肿胀度均小于模型组(P均<0.05),FPEA中、高剂量组耳肿胀抑制率与阳性对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组扭体次数均少于模型组,FPEA低、中、高剂量组疼痛抑制率均小于阳性对照组(P均<0.05)。阳性对照组及FPEA低、中、高剂量组末次给药60、90、120 min后痛阈值均高于模型组(P均<0.05)。FPEE、FPEA给药剂量为2000 mg/kg时,14 d内小鼠体质量及心、肝、脾、肺、肾、胸腺器官指数与空白组比较差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论FPEA具有较好的抗炎镇痛作用,且不显示急性毒性。

关键词：黑皮跌打乙酸乙酯部位抗炎镇痛急性毒性

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基于流式细胞术和基因组Survey的红大戟基因组大小测定和分析

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分子植物育种 2022年

作者：蒲昕颖陈晓娇王欣格李国栋张雪梅邱斌云南中医药大学中药学院云南中医药大学中药学院暨云南省南药可持续利用研究重点实验室云南中医药大学云南省傣医药与彝医药重点实验室

红大戟(Knoxia roxburghii)是茜草科(Rubiaceae)红芽大戟属(knoxia)植物，是一种重要的药用植物，其主要药效成分芦西定和3-羟基巴戟醌等蒽醌化合物具有抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。因市场需求逐年增加，造成红大戟资源紧缺，且其生境...

红大戟(Knoxia roxburghii)是茜草科(Rubiaceae)红芽大戟属(knoxia)植物，是一种重要的药用植物，其主要药效成分芦西定和3-羟基巴戟醌等蒽醌化合物具有抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。因市场需求逐年增加，造成红大戟资源紧缺，且其生境被严重破坏。开展红大戟遗传资源背景研究，对其进行基因组解析是保障红大戟药用资源可持续利用和发展的重要基础。本研究运用流式细胞术和基因组survey评估分析红大戟基因组大小及特征，并分析其基因组大小在茜草科所处位置，为后续开展全基因组测序、序列组装及功能基因组学研究提供指导。以番茄(Lycopersicon esculentum)作为内参，运用流式细胞术估测红大戟基因组大小；采用高通量测序技术进行基因组Survey，然后通过生物信息学分析进一步评估红大戟基因组大小、杂合率、GC含量和重复率等信息；分析红大戟基因组大小在茜草科所处位置，为其作为科内模式植物开展研究提供数据参考。研究结果表明：(1)流式细胞术测定红大戟基因组大小约为456 Mb；(2)基因组surveyK-mer分析估测红大戟基因组大小为428 Mb，杂合率为1.2%，GC含量为37.94%，重复序列比例为47.25%；(3)红大戟属于高杂合基因组，适合采用三代测序高重复分析策略进行基因组测序和组装；(4)红大戟基因组在茜草科已测序或已估测C值物种中为较小基因组，且序列重复比例低，有望成为茜草科研究的模式物种。本研究首次评估了红大戟基因组大小和特征，为开展其全基因组测序和序列组装提供了重要数据指导，为深入挖掘红大戟及其近缘种重要功能基因并探讨其调控机制，筛选优良种源并加以利用保护提供了重要的基础。

关键词：

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不同方法建立小鼠肝癌原位移植瘤模型差异性的探讨

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中国实验动物学报 2024年第3期32卷 329-336页

作者：潘蕊喻锟张海亮郑永仁赵笑雨唐钧泽吴健铭程欣云南中医药大学中药学院昆明650500 云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室昆明650500 云南省南药可持续利用研究重点实验室昆明650500 云南省傣医药与彝医药重点实验室昆明650500 云南中医药大学科学技术处昆明650500

目的比较肿瘤细胞注射和肿瘤组织块移植方法建立小鼠肝癌原位模型的差异,为小鼠肝癌原位模型的建立提供技术参考。方法取健康雄性KM小鼠,随机分为4组:A组注射小鼠肝癌H22细胞;B组注射腹水型肝癌H22细胞;C组采用小鼠肝癌组织块移植法;... 详细信息

目的比较肿瘤细胞注射和肿瘤组织块移植方法建立小鼠肝癌原位模型的差异,为小鼠肝癌原位模型的建立提供技术参考。方法取健康雄性KM小鼠,随机分为4组:A组注射小鼠肝癌H22细胞;B组注射腹水型肝癌H22细胞;C组采用小鼠肝癌组织块移植法;D组肝部注射生理盐水作为假手术组。定期观察各组小鼠活动情况、体重变化。记录4组小鼠的生存时间。观察各组小鼠肝部成瘤状况、肿瘤程度、与腹腔脏器粘连程度和转移情况,并进行B超成像,检测血清中甲胎蛋白(alpha-fetoprotein, AFP)、异常凝血酶原(des-gamma-carboxyprothrombin, DCP)的浓度及苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理学变化。结果 A组、B组、C组小鼠造模操作时间分别为(3.36±0.44)min、(3.30±0.41)min、(5.68±0.65)min。建模第25天,A组、B组、C组小鼠成瘤率均100.0%,A组腹腔重度粘连率为40.0%,B组腹腔重度粘连率为60.0%,C组与D组均未出现重度腹腔粘连。A组、 B组、C组小鼠腹水出现率分别为40.0%、100.0%、0.0%;腹壁瘤出现率分别为30.0%、60.0%、0.0%。B组小鼠还存在肝转移情况(40.0%)。B超成像、血清AFP和DCP水平检测、组织病理学检查结果显示,与D组小鼠相比,A组、B组、C组小鼠肝边缘均不光滑,回声欠均匀,可见稍低回声包块;保持AFP、DCP高分泌;存在大量炎症细胞与肿瘤细胞。结论在第25天时,3种方法均可以建立肝癌原位移植模型,其中,相较于肝癌组织块移植,肿瘤细胞注射具有操作简单、肝内存在多个转移结节的特点。而肝癌组织块移植相较于肿瘤细胞注射,则具有对腹腔等脏器影响较小等特点。

关键词：肝癌原位移植动物模型 B超成像

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云南金铁锁根腐病病原菌的分离及鉴定

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广西植物 2023年第1期43卷 79-87页

作者：杨文婷张晓梅李国栋李俊楠杨承凡张爱丽云南中医药大学云南省高校中医药学分子生物学重点实验室/中药学院暨云南省南药可持续利用研究重点实验室昆明650500

金铁锁(Psammosilene tunicoides)是西南地区重要的民族民间药物、云南白药等中成药的主要原料药。为分离并鉴定云南金铁锁根腐病病原菌,该研究采用微生物纯培养方法,分离纯化金铁锁根腐病植株根部的病健交接处组织,获得金铁锁根腐病病... 详细信息

金铁锁(Psammosilene tunicoides)是西南地区重要的民族民间药物、云南白药等中成药的主要原料药。为分离并鉴定云南金铁锁根腐病病原菌,该研究采用微生物纯培养方法,分离纯化金铁锁根腐病植株根部的病健交接处组织,获得金铁锁根腐病病原微生物。按照Koch’s法则验证分离得到的病原菌的致病性。结合形态学观察、真菌rDNA-ITS和TEF-1α序列分析以及系统发育树的构建鉴定获得的病原菌的种类。结果表明:(1)从金铁锁根腐病植株组织中分离纯化得到85株真菌,其中PSD-1、PSD-2、PSD-3菌株均能引起金铁锁的根腐病。(2)金铁锁健康植株接种PSD-1、PSD-2、PSD-3菌株后,产生与大田植株根腐病相似的症状,并且发病率分别为60%、61.7%、71.7%。(3)结合形态学观察及基因序列分析,鉴定该三株菌株均为尖孢镰刀菌(Fusarium oxysporum)。该文首次报道了尖孢镰刀菌是引起金铁锁根腐病的主要病原菌之一,为深入探究具有根腐病生物防治功能的内生菌群及其作用机制奠定了基础,也为后续金铁锁病害的防治工作提供了理论依据。

关键词：金铁锁根腐病分离鉴定尖孢镰刀菌

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镰叶西番莲的化学成分研究

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中药材 2023年第11期46卷 2745-2748页

作者：王巧李昌芬王洪云陈玲玲左爱学云南中医药大学中药学院/云南省南药可持续利用重点实验室云南昆明650500 保山中医药高等专科学校中药学院云南保山678000

目的:研究镰叶西番莲Passiflora wilsonii Hemsl.的化学成分。方法:采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20、Rp-C18及半制备高效液相等多种色谱方法进行分离纯化,运用NMR、MS等现代谱学技术进行化合物结构鉴定。结果:从镰叶西番莲的乙醇提取物... 详细信息

目的:研究镰叶西番莲Passiflora wilsonii Hemsl.的化学成分。方法:采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20、Rp-C18及半制备高效液相等多种色谱方法进行分离纯化,运用NMR、MS等现代谱学技术进行化合物结构鉴定。结果:从镰叶西番莲的乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为:4-hydroxy-3-methoxy-benzyl alcohol(1)、alatusol D(2)、2,6-dimethoxy-4-hydroxyphenol-1-O-β-D-glucoside(3)、isotachiosiole(4)、di-O-methylcrenatin(5)、4-O-β-D-glucopyranosylvanillyl alcohol(6)、deidaclin(7)、epivglkenin(8)、6-ethyl-3-propyl-6,7-dihydro-5H-oxepin-2-one(9)、3-pentenyl-2-β-D-glucoside(10)、正二十九烷(11)、n-tetracosanoic acid(12)、葡萄糖(13)。结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：镰叶西番莲化学成分

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特应性皮炎发病机制与治疗研究进展

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现代中西医结合杂志 2024年第22期33卷 3201-3207页

作者：韦子钧赵淑于敏王妍云南中医药大学中药学院暨云南省南药可持续利用研究重点实验室云南昆明650500

特应性皮炎是一种常见的慢性、复发性、炎症性皮肤病,临床伴有湿疹样皮损、皮肤干燥以及剧烈瘙痒,严重影响患者及家属的生活质量。现代医学认为特应性皮炎的发病机制主要与皮肤屏障功能障碍、免疫功能异常等相关;中医认为其病因病机与... 详细信息

特应性皮炎是一种常见的慢性、复发性、炎症性皮肤病,临床伴有湿疹样皮损、皮肤干燥以及剧烈瘙痒,严重影响患者及家属的生活质量。现代医学认为特应性皮炎的发病机制主要与皮肤屏障功能障碍、免疫功能异常等相关;中医认为其病因病机与“脾虚”高度相关,且贯穿疾病发生发展全程。在治疗上,现代医学长于控制急性期症状,而中医长于控制复发。本文综述现代医学和中医学对特应性皮炎发病机制的认识以及治疗方法,以期为提高特应性皮炎临床诊疗效果提供参考。

关键词：特应性皮炎发病机制现代医学中医学

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飞龙掌血茎饮片、标准汤剂量值传递规律研究

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中华中医药学刊 2024年

作者：许松朱志坤金文彬余金兰朱屹韬赵琼邓皙李军山马云淑柯瑾云南中医药大学中药学院云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室云南省南药可持续利用研究重点实验室云南省傣医药与彝医药重点实验室濮阳市中医医院云南神威施普瑞药业有限公司

目的建立飞龙掌血茎标准汤剂的制备工艺、高效液相色谱法指纹图谱及其指标成分的含量测定方法，并结合化学模式识别方法对饮片质量进行分析与评价，为其质量控制提供参考；研究飞龙掌血茎饮片-标准汤剂指纹图谱的变化，并分析指标成分... 详细信息

目的建立飞龙掌血茎标准汤剂的制备工艺、高效液相色谱法指纹图谱及其指标成分的含量测定方法，并结合化学模式识别方法对饮片质量进行分析与评价，为其质量控制提供参考；研究飞龙掌血茎饮片-标准汤剂指纹图谱的变化，并分析指标成分毛两面针素在饮片-标准汤剂的量值传递规律。方法建立饮片高效液相色谱法指纹图谱，并进行聚类分析、主成分分析。采用响应面法结合主成分分析法，以8个共有峰的相对峰面积、转移率作为评价指标，优选出最佳煎煮工艺。高效液相色谱法测定饮片、标准汤剂中毛两面针素含量，计算转移率。结果飞龙掌血茎饮片、标准汤剂与各自的对照指纹图谱相似度分别为0.719～0.996、0.992～1.000。饮片中的11个共有峰转移8个至标准汤剂，其中5个共有峰采用对照品比对确认，分别为绿原酸（峰1）、木兰花碱（峰2）、橙皮苷（峰4）、毛两面针素（峰6）、飞龙掌血素（峰11）。15批标准汤剂的平均出膏率为9.29%，毛两面针素从饮片-标准汤剂的平均转移率为58.98%。结论建立的指纹图谱及含量测定方法稳定可靠，毛两面针素从饮片-标准汤剂的量值传递结果表明，其制备工艺科学可行，可为其质量控制提供参考。

关键词：飞龙掌血茎标准汤剂指纹图谱量值传递

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苄基异喹啉类生物碱抗心律失常离子机制研究进展

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中华中医药学刊 2023年第5期41卷 141-150,I0015,I0016页

作者：查丽春范晓郝佳旭普娟曾鹏辉高家菊马云淑云南中医药大学中药学院云南昆明650500 云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室云南昆明650500 云南省南药可持续利用重点实验室云南昆明650500

苄基异喹啉类生物碱(Benzylisoquinoline alkaloids, BIAs)属于异喹啉类生物碱中的一类,根据其化学结构特点可分为小檗碱(Berberine, BBR)和原小檗碱类、阿朴菲类、苄基四氢异喹啉类、普罗托品类、双苄基异喹啉类等。此类生物碱来源中... 详细信息

苄基异喹啉类生物碱(Benzylisoquinoline alkaloids, BIAs)属于异喹啉类生物碱中的一类,根据其化学结构特点可分为小檗碱(Berberine, BBR)和原小檗碱类、阿朴菲类、苄基四氢异喹啉类、普罗托品类、双苄基异喹啉类等。此类生物碱来源中药及中药组方在治疗心悸、怔忡、厥证、胸痹等心血管相关疾病方面也有着丰富的临床用药经验,现代研究表明苄基异喹啉类生物碱具有较强的抗心律失常活性,从中药中开发抗心律失常单体活性成分,毒性、不良反应更清楚,开发成本更低。基于心律失常发病机制复杂的特点,通过多途径,多靶点作用的抗心律失常药物具有更高的安全性和有效性,现在临床使用的抗心律失常药物大多属于单离子通道阻滞剂,具有致心律失常风险,而苄基异喹啉类生物碱可通过影响Na+、K+、Ca2+多条离子通道、抗炎及氧化应激途径达到治疗多种心律失常的目的,极具开发前景。通过查阅、整理近40年的国内外文献,结合中医药理论对苄基异喹啉类生物碱的抗心律失常离子机制进行总结,可为开发安全高效的抗心律失常药物和治疗手段提供参考。

关键词：苄基异喹啉类生物碱心律失常离子机制

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