检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2015年第B11期31卷 228-228页

作者：刘飞飞林军金毅张继虹昆明理工大学医学院衰老与肿瘤分子遗传学实验室云南昆明650500 云南大学化学与材料工程学院自然资源药物化学教育部重点实验室云南昆明650500

目的肿瘤血管生成在肿瘤生成、转移中扮演着重要角色.尤其是实体瘤的生长依赖于其周围复杂的血管脉络.寻找靶向抗肿瘤药物具有重要意义.方法及结果用鸡胚尿囊膜模型筛选出先导化合物XCF-37在20nmol时有明显抑制血管生成;HUVEC细胞增殖... 详细信息

目的肿瘤血管生成在肿瘤生成、转移中扮演着重要角色.尤其是实体瘤的生长依赖于其周围复杂的血管脉络.寻找靶向抗肿瘤药物具有重要意义.方法及结果用鸡胚尿囊膜模型筛选出先导化合物XCF-37在20nmol时有明显抑制血管生成;HUVEC细胞增殖实验中XCF-37的IC50值是8.56μmol·L^-1,但对肿瘤细胞没有细胞毒性且IC50〉100μmol·L^-1;2.5μmol·L^-1XCF-37可抑制HUVEC细胞迁移;Tubeforma-tion实验中在5μmol·L^-1时抑制HUVEC细胞形成微管;Westernblot实验结果表明1、5、10、20μmol·L-1可抑制HUVEC细胞的P-VEGFR2（Tyr1175）、P-FAK（Tyr925）、P-STAT3（Ser727）、P-Src（Tyr416）、P-Erk1/2（Thr202/Tyr204）等蛋白的表达并且对P-mTOR（Ser2448）、P-AKT（Ser473）、P-P70S6K（Thr389）蛋白表达也有抑制作用,且有浓度依赖性.结论XCF-37抑制鸡胚尿囊膜的血管生成,抑制HUVEC细胞增殖、迁移和形成微管的能力,同时抑制VEGF/VEGFR2信号及AKT-PI3K-mTOR信号通路相关蛋白磷酸化活性,综上所述,XCF-37具有显著的抗血管生成活性,期望可以作为抗血管药物的候选先导化合物.

关键词：血管生成内皮细胞肿瘤酪氨酸激酶抑制剂 XCF-37 化合物作用机制

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山豆根内生菌发酵苦参的化学成分研究

引用

中国现代医生 2020年第33期58卷 48-54页

作者：宋娜丽张苇张毅张菊杨丽萍马克坚蔡乐赵霞云南省中医中药研究院中心实验室云南昆明650223 云南大学化学科学与工程学院自然资源药物化学教育部重点实验室云南昆明650091 云南师范大学职业技术教育学院云南昆明650091 昆药集团股份有限公司云南昆明600422 云南中医药大学云南省傣医药与彝医药重点实验室云南昆明650500

目的研究苦参经山豆根内生菌发酵后,其化学成分的变化,分析山豆根内生真菌对苦参化学成分变化的影响。方法利用硅胶柱色谱、薄层层析硅胶板从发酵苦参中分离得到7个化合物并利用波谱技术鉴定其结构。结果从发酵的苦参中分离得到7个化合... 详细信息

目的研究苦参经山豆根内生菌发酵后,其化学成分的变化,分析山豆根内生真菌对苦参化学成分变化的影响。方法利用硅胶柱色谱、薄层层析硅胶板从发酵苦参中分离得到7个化合物并利用波谱技术鉴定其结构。结果从发酵的苦参中分离得到7个化合物,分别是1H-3-醛基-吲哚(1)、β-谷甾醇(2)、苦参碱(3)、槐定碱(4)、N-苯乙基乙酰胺(5)、氧化苦参碱(6)、胡萝卜苷(7)。结论1H-3-醛基-吲哚(1)、N-苯乙基乙酰胺(5)首次从发酵苦参中得到,可能为发酵后产生的化合物。

关键词：苦参内生菌发酵化学成分中药转化

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基于NS5蛋白为靶点的登革病毒抑制剂研究进展

引用

中国药物化学杂志 2022年第9期32卷 726-734页

作者：薛建霞周光凤何严萍郑永唐昆明理工大学医学院云南昆明650504 中国科学院昆明动物研究所中国科学院动物模型与人类疾病机理重点实验室云南昆明650223 苏州大学药学院江苏苏州215031 云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室/化学材料与工程学院/药学院云南昆明650500

登革病毒(dengue virus,DENV)属于黄病毒科黄病毒属,是一种具有囊膜的单股正链RNA病毒。登革热是DENV通过蚊媒途径传播引起的急性传染病,至今仍然没有安全有效治疗登革热疾病的特效药物上市,对全球公共卫生产生了重大威胁。NS5蛋白是DEN... 详细信息

登革病毒(dengue virus,DENV)属于黄病毒科黄病毒属,是一种具有囊膜的单股正链RNA病毒。登革热是DENV通过蚊媒途径传播引起的急性传染病,至今仍然没有安全有效治疗登革热疾病的特效药物上市,对全球公共卫生产生了重大威胁。NS5蛋白是DENV基因组编码最大和最保守的蛋白,在基因组复制、转录和转录后修饰中起着重要作用,被广泛认为是抗病毒药物设计的重要靶标。目前已报道多种靶向NS5抑制剂,但没有一种抑制剂在临床开发中。本文通过简要综述基于该靶点的高通量筛选方式及近5年来DENV NS5-RdRp、DENV NS5-MTase抑制剂的研究进展,期望为靶向DENV NS5的抑制剂筛选与开发提供参考。

关键词：登革热登革病毒 DENV NS5蛋白 RdRp抑制剂 MTase抑制剂抗登革病毒药物

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