检索结果-内蒙古大学图书馆

国际药学研究杂志 2020年第9期47卷 756-764页

作者：洪晓轩王增明高静张慧陈文郑爱萍石河子大学石河子832000 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的采用逆向工程技术对咖啡因片原研制剂Good Sense Stay Awake®进行处方及工艺剖析,为咖啡因片仿制药的开发提供指导。方法首先通过文献调研获取原研制剂的处方信息;使用示差折光检测高效液相色谱法和重量分析法对处方组成进行... 详细信息

目的采用逆向工程技术对咖啡因片原研制剂Good Sense Stay Awake®进行处方及工艺剖析,为咖啡因片仿制药的开发提供指导。方法首先通过文献调研获取原研制剂的处方信息;使用示差折光检测高效液相色谱法和重量分析法对处方组成进行定量解析;使用拉曼成像技术对原辅料粒径进行分析;使用光学显微镜和X线粉末衍射技术分别对活性药用成分(API)晶癖和晶型进行表征;并通过崩解现象确定原研制剂的制备工艺;最后使用吗啉试剂对包材进行鉴别。按确定的处方及工艺制备3批样品,与原研制剂进行质量对比。结果通过对原研制剂的逆向工程分析,确定原研制剂的处方组成为:葡萄糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、麦芽糊精、硬脂酸镁、胶态二氧化硅和黄色色淀,其中葡萄糖含量32%,微晶纤维素含量<23%;原研制剂的原料药晶癖与晶型与自制制剂一致;咖啡因、微晶纤维素、葡萄糖、麦芽糊精和预胶化淀粉的平均粒径分别约为206、112、172和61μm;制备工艺为粉末直接压片法;包材为聚氯乙烯-铝箔。根据原研制剂解析结果制备的3批自制制剂与原研制剂质量一致。结论通过对原研制剂开展逆向工程,成功制备了与Good Sense Stay Awake®质量一致的咖啡因片,为逆向工程在仿制药开发及一致性评价中的应用提供了可参考的思路。

关键词：逆向工程咖啡因片原研制剂仿制药一致性评价

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高效液相色谱法测定盐酸赛庚啶注射液中药物含量及有关物质

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国际药学研究杂志 2019年第11期46卷 873-878页

作者：刘婷杨茜高立军闫海涛高静张慧王汀郑爱萍安徽医科大学药学院合肥230032 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的建立测定盐酸赛庚啶注射液中药物含量和有关物质的高效液相色谱方法。方法药物含量测定采用COSMOSIL C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(0.045 mol/L,pH 4.5)(42∶58,V/V),流速为1.0 ml/min,进样量为20... 详细信息

目的建立测定盐酸赛庚啶注射液中药物含量和有关物质的高效液相色谱方法。方法药物含量测定采用COSMOSIL C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(0.045 mol/L,pH 4.5)(42∶58,V/V),流速为1.0 ml/min,进样量为20μl,检测波长为286 nm。参考2015版《中华人民共和国药典》,有关物质测定也采用HPLC方法,除了采用梯度洗脱、检测波长设定为230 nm等不同之外,其他色谱条件同药物含量测定。用本文研究建立的上述HPLC方法,测定3批自制盐酸赛庚啶注射液样品中药物含量,并开展稳定性研究。结果建立的HPLC药物含量测定方法在盐酸赛庚啶10~40μg/ml范围内线性关系良好(Y=40.551X+13.869,r=0.9999),平均回收率为99.00%(RSD=0.39%)。在测定有关物质的HPLC条件下,盐酸赛庚啶与杂质得到良好分离,辅料不干扰测定。结论建立的HPLC方法简便、准确、灵敏度高、专属性强,可用于盐酸赛庚啶注射液中药物含量及有关物质测定。

关键词：盐酸赛庚啶高效液相色谱法含量有关物质稳定性

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盐酸右美托咪定凝胶剂的原辅料相容性研究

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国际药学研究杂志 2019年第11期46卷 867-872页

作者：李先福李蒙李龙高静张慧高翔刘楠陈洪国郑爱萍湖北科技学院咸宁437200 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 空军军医大学预防医学系西安610100

目的建立盐酸右美托咪定凝胶剂有关物质检测方法,并对其与不同辅料的相容性进行研究。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,以乙腈-0.008 mol/L磷酸二氢钠溶液为流动相梯度洗脱;流速1.0 ml/min;柱温30℃;进样量50μl... 详细信息

目的建立盐酸右美托咪定凝胶剂有关物质检测方法,并对其与不同辅料的相容性进行研究。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,以乙腈-0.008 mol/L磷酸二氢钠溶液为流动相梯度洗脱;流速1.0 ml/min;柱温30℃;进样量50μl;检测波长210 nm,并进行方法学验证。同时参照《化学药物制剂研究基本技术指导原则》,主药与各辅料按一定比例混合,置高温(60℃)、强光照射(4500±500)Lx条件下进行高温光照处理,并分别于第0、10和30天取样,考察样品性状,并采用建立的HPLC法检测有关物质。结果建立的有关物质测定方法专属性、耐用性良好,可用于准确有效测定有关物质的变化情况。在所试高温、强光照射条件下,原辅料相容性测试样品均无性状变化,且有关物质未增加。结论所选用的辅料(羟丙甲纤维素、丙二醇、羟苯甲酯、苯甲酸钠、苯甲醇)与盐酸右美托咪定的相容性良好,原辅料混合样品在高温和强光照射条件下均稳定,可用来进行盐酸右美托咪定凝胶的处方筛选。

关键词：盐酸右美托咪定凝胶剂原辅料相容性有关物质

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咪达唑仑直肠凝胶的制备及评价

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国际药学研究杂志 2018年第2期45卷 134-138页

作者：陈晓佳李琬晴李迎郭飞张慧高静孙建绪郑爱萍军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 北京中医药大学基础医学院北京100029

目的制备一种能改善生物利用度,提高儿童患者顺应性的咪达唑仑直肠凝胶新剂型。方法采用直接溶解搅拌方法制备咪达唑仑直肠凝胶,测定制剂的pH值、黏度和释放度等质量评价指标。应用大鼠研究咪达唑仑直肠凝胶相对于经胃溶液剂的相对生物... 详细信息

目的制备一种能改善生物利用度,提高儿童患者顺应性的咪达唑仑直肠凝胶新剂型。方法采用直接溶解搅拌方法制备咪达唑仑直肠凝胶,测定制剂的pH值、黏度和释放度等质量评价指标。应用大鼠研究咪达唑仑直肠凝胶相对于经胃溶液剂的相对生物利用度。应用新西兰白兔进行直肠刺激性研究。结果咪达唑仑直肠凝胶为无色黏稠液体,pH值为6.5~7.5,黏度为(4423±6)mPa.s。体外释放实验表明,咪达唑仑凝胶在10 min时累计释放达到(100.8±0.5)%,咪达唑仑粉末和物理混合物组在18 h的累计释放度分别为(69.8±1.6)%和(60.8±8.9)%。在同等剂量下(2 mg/kg),大鼠分别直肠给予凝胶和经胃给予溶液后,直肠凝胶给药的Cmax为(73.48±22.37)μg/L,经胃溶液给药后Cmax为(26.62±21.51)μg/L。大鼠体内咪达唑仑血药浓度达峰时间T_(max)为(0.17±0.23)h,经胃溶液给药T_(max)为(0.31±0.20)h。直肠凝胶相对于口服给药的相对生物利用度为168.7%。新西兰白兔连续直肠给药7 d,给药剂量组(2和4 mg/ml)与空白对照组相比,家兔一般情况、体质量、组织病理学检查均无明显变化。结论咪达唑仑直肠凝胶质量稳定,起效迅速,无刺激性,生物利用度高,是一种可替代口服给药的理想新剂型。

关键词：咪达唑仑直肠凝胶生物利用度直肠刺激性

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采用有区分力的溶出曲线筛选利奥西呱片制备工艺

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国际药学研究杂志 2018年第12期45卷 954-958页

作者：张雨胡齐东李江王增明李蒙苏玉怀张慧胡连栋高静郑爱萍河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室保定071002 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的通过比较利奥西呱片在4种介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线,并以此为依据,筛选与原研片性质最为相近的仿制片制备工艺。方法以摇瓶法考察系列缓冲液中利奥西呱的溶解度,用于确定溶出介质的组成;按照国家药品监督管理局药... 详细信息

目的通过比较利奥西呱片在4种介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线,并以此为依据,筛选与原研片性质最为相近的仿制片制备工艺。方法以摇瓶法考察系列缓冲液中利奥西呱的溶解度,用于确定溶出介质的组成;按照国家药品监督管理局药品审评中心颁布的'口服固体制剂溶出指导原则'和美国食品药品监督管理局公布的利奥西呱片溶出条件,测定原研片在不同介质中的溶出行为,获得具有区分力的溶出曲线;以该溶出条件考察不同制备工艺仿制片溶出行为,通过f2因子确定与原研片最相近的制备工艺。结果利奥西呱片在0.05%十二烷基硫酸钠的pH6.8磷酸盐缓冲液、75 r/min条件下的溶出曲线(USP溶出度测试仪Ⅱ)有较好的区分度,3种不同制备工艺A、B、C对应的f2因子分别为25、16、63,表明工艺C与原研片制备工艺最为相似。结论具有区分力的溶出曲线可用于利奥西呱仿制片的制备工艺筛选;3种制备工艺所得片剂溶出行为具有显著差异;流化床一步制粒法所得片剂与原研片体外溶出行为最相似。

关键词：利奥西呱仿制片溶出曲线制备工艺流化床一步制粒

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提高蛋白质、多肽类药物稳定性的研究进展

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国际药学研究杂志 2017年第11期44卷 1069-1074页

作者：李治国高静郑爱萍军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

蛋白质、多肽类药物具有药理活性强、毒性低、治疗效果显著等优点,在临床上取得了很大的成功,但因其结构复杂引起的稳定性问题也成为制约其发展的一个重要因素。本文就此类药物的稳定性,以及提高蛋白质、多肽稳定性的策略进行概述,总结... 详细信息

蛋白质、多肽类药物具有药理活性强、毒性低、治疗效果显著等优点,在临床上取得了很大的成功,但因其结构复杂引起的稳定性问题也成为制约其发展的一个重要因素。本文就此类药物的稳定性,以及提高蛋白质、多肽稳定性的策略进行概述,总结了物理途径和化学途径两个方面提高此类药物稳定性的方法,以期为蛋白质、多肽类药物开发过程中遇到的稳定性问题提供参考。

关键词：蛋白质药物稳定性药物开发

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聚乙二醇化生物技术药物面临的免疫原性挑战

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国际药学研究杂志 2017年第11期44卷 1006-1011页

作者：高静郑爱萍孙建绪张慧李迎杨茜喻芳邻军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

聚乙二醇(PEG)化可有效延长药物半衰期,是目前生物技术药物变构化学中最重要最成熟的技术之一。在早期研究中,PEG并未表现出免疫原性及抗原性,一直被认为是生物惰性材料。然而随着越来越多的PEG化药物进入临床应用,关于患者体内产生抗PE... 详细信息

聚乙二醇(PEG)化可有效延长药物半衰期,是目前生物技术药物变构化学中最重要最成熟的技术之一。在早期研究中,PEG并未表现出免疫原性及抗原性,一直被认为是生物惰性材料。然而随着越来越多的PEG化药物进入临床应用,关于患者体内产生抗PEG抗体造成药效损失的报道不断出现,有关PEG化蛋白药物重复给药后引发副反应的报道也逐渐增多。本文就PEG化生物技术药物面临的免疫原性问题及由此引发的加速血液清除(ABC)现象,综述了影响抗PEG抗体产生的关键因素及目前的应对策略。

关键词：聚乙二醇化生物药物半抗原免疫原性

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不同粒径黄体酮的制备及评价

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国际药学研究杂志 2017年第6期44卷 609-615页

作者：李莉李琬晴李迎高静张慧孙建绪郑爱萍军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 北京中医药大学基础医学院北京100029

目的比较不同粒径黄体酮注射液的释放速度和生物利用度。方法制备黄体酮纳米级、微米级注射液,通过X线粉末衍射分析(PXRD)和傅里叶变换红外光谱分析(FTIR)对两者进行表征,经透析法比较两制剂和黄体酮原料药的溶出速度。HPLC-MS法测定肌... 详细信息

目的比较不同粒径黄体酮注射液的释放速度和生物利用度。方法制备黄体酮纳米级、微米级注射液,通过X线粉末衍射分析(PXRD)和傅里叶变换红外光谱分析(FTIR)对两者进行表征,经透析法比较两制剂和黄体酮原料药的溶出速度。HPLC-MS法测定肌注不同药物后大鼠血浆中药物浓度,计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果 PXRD和FTIR分析中,两制剂晶型结构基本无变化,晶型稳定。黄体酮纳米级、微米级注射液在PBS溶液中释放达到90%时分别需要2和4 h,而原料药释放完全需要近40 h。药代动力学实验中,相比市售黄体酮注射液,黄体酮纳米级、微米级注射液的Cmax分别提高了1.8和1.7倍,AUC0-t分别提高了2.95和1.63倍。两者生物利用度均高于黄体酮注射液。结论黄体酮纳米级、微米级注射液的释放速率显著高于原料药,生物利用度均高于市售注射液。

关键词：黄体酮纳米晶体释放速度药代动力学

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高效液相色谱法测定盐酸纳美芬注射液中的依地酸二钠含量

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国际药学研究杂志 2017年第1期44卷 70-73页

作者：姚文静李琬晴孙建绪郑爱萍军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 北京华素制药股份有限公司北京100070 北京中医药大学基础医学院北京100029

目的建立盐酸纳美芬注射液中依地酸二钠的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定。色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶柱;流动相:0.3%四丁基氢氧化铵溶液(盐酸调节p H至4.0)-水-乙腈(20∶45∶35,V/V/V);流速:1.0 ml/min;检测波长:254 nm;... 详细信息

目的建立盐酸纳美芬注射液中依地酸二钠的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定。色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶柱;流动相:0.3%四丁基氢氧化铵溶液(盐酸调节p H至4.0)-水-乙腈(20∶45∶35,V/V/V);流速:1.0 ml/min;检测波长:254 nm;柱温:30℃;进样体积:20μl。结果依地酸二钠的定量限为0.199μg/ml,最低检测限为0.060μg/ml,在2.4593~7.3780μg/ml浓度范围内线性良好,线性方程为Y=10.125X-0.216,相关系数r=1.000,各浓度平均回收率在98%~102%之间,RSD%为0.58%。结论该检测方法专属性良好、简便,快速,灵敏,精密度高,重现性好。

关键词：高效液相色谱法盐酸纳美芬依地酸二钠

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盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的制备及评价

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国际药学研究杂志 2017年第6期44卷 616-621页

作者：杨鹏李琬晴李迎孙建绪张慧高静印晓星郑爱萍徐州医科大学徐州221004 军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 北京中医药大学基础医学院北京100029

目的制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为。方法考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐... 详细信息

目的制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为。方法考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药代动力学行为。结果盐酸纳洛酮溶液在pH3.5~5.5范围内稳定,0.2%乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)促渗透效果最好;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性小且可恢复;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效快,在大鼠体内的生物利用度与肌肉注射相当。结论本文制备的鼻腔喷雾剂体外性质稳定可控,纤毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有较好的应用前景。

关键词：盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂吸收促进剂纤毛毒性药代动力学

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