检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2019年第13期44卷 2680-2685页

作者：王凌潇吴臻刘孜渝靳凤玉赵云芳屠鹏飞郑姣北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

动脉粥样硬化(AS)导致的心脑血管疾病严重危害人类健康。AS的发病过程十分复杂,其中氧化低密度脂蛋白(oxLDL)诱发的单核巨噬细胞向泡沫细胞的转化,被认为是AS过程中最重要的细胞学改变。课题组以'中药化学生物学'理论为指导,在... 详细信息

动脉粥样硬化(AS)导致的心脑血管疾病严重危害人类健康。AS的发病过程十分复杂,其中氧化低密度脂蛋白(oxLDL)诱发的单核巨噬细胞向泡沫细胞的转化,被认为是AS过程中最重要的细胞学改变。课题组以'中药化学生物学'理论为指导,在系统表征冬青属植物山绿茶化学成分的基础上,对其抗AS的药效物质进行系统的筛选,发现山绿茶皂苷BF523对泡沫细胞形成具有良好的抑制作用。因此该研究以山绿茶皂苷BF523为研究对象,研究其抑制泡沫细胞形成的作用机制,阐明山绿茶活性化合物改善AS的分子靶标。实验结果显示,山绿茶皂苷BF523显著抑制了ox LDL诱导的巨噬细胞泡沫化,并降低了巨噬细胞中脂质含量。其作用靶标是通过抑制清道夫受体CD36的mRNA和蛋白表达水平,抑制巨噬细胞对ox LDL的吞噬作用,从而抑制AS的发生和发展。该研究不仅阐明了山绿茶皂苷BF523抑制泡沫细胞形成的作用机制,也为'中药化学生物学'理论的充实提供有益探索。

关键词：山绿茶 BF523 泡沫细胞 CD36

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利用反相色谱-亲水作用色谱-预测多反应监测方法快速鉴定中药茵陈的化学成分组成

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中国中药杂志 2019年第13期44卷 2667-2674页

作者：曹妍李婷许霞李军赵云芳屠鹏飞宋月林北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

阐明中药的化学成分组成是揭示其体内药效物质及作用机制的前提,也是中药化学生物学研究的重要组成。该研究以传统中药茵陈为例,探讨反相色谱-亲水作用色谱-预测多反应监测方法(RPLC-HILIC-p MRM)在中药化学成分快速发现、鉴定中的作用... 详细信息

阐明中药的化学成分组成是揭示其体内药效物质及作用机制的前提,也是中药化学生物学研究的重要组成。该研究以传统中药茵陈为例,探讨反相色谱-亲水作用色谱-预测多反应监测方法(RPLC-HILIC-p MRM)在中药化学成分快速发现、鉴定中的作用。通过将RPLC与HILIC直接耦联,整合两者的色谱分离特点,实现了大、中、小极性化学成分的全面保留和分离。中药中的绝大部分化学成分可以通过总结同属植物的化学成分研究结果,并引入初生代谢产物及可能的取代反应类型进行预测。因此,笔者针对可能的化学成分,构建了预测离子对,对茵陈中的化学成分进行快速识别和鉴定。通过与对照品比对、探讨裂解规律、对比文献和数据库信息等方式,共从茵陈中发现并初步鉴定了139个化合物。RPLC-HILIC-p MRM方法有效地避免了从海量的质谱数据中寻找有效信息,能够实现茵陈中化学成分的快速指认,可以作为中药化学成分分析的有效手段。

关键词：反相色谱与亲水作用色谱直接耦联系统预测多反应监测茵陈快速检测

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龙血竭酚类提取物纳米混悬剂的制备及体外溶出研究

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中国中药杂志 2019年第11期44卷 2236-2243页

作者：王莉芳陈孝男李军屠鹏飞王金铃北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

采用单因素试验优化高压均质法制备龙血竭酚类提取物纳米混悬剂(DBNs),对所得纳米混悬剂进行理化性质表征,并评价其体外累计释放度。结果显示,药物质量浓度为0.5 g·L-1,PVPK30和SDS的质量浓度分别为0.5,0.25 g·L-1,探头超声... 详细信息

采用单因素试验优化高压均质法制备龙血竭酚类提取物纳米混悬剂(DBNs),对所得纳米混悬剂进行理化性质表征,并评价其体外累计释放度。结果显示,药物质量浓度为0.5 g·L-1,PVPK30和SDS的质量浓度分别为0.5,0.25 g·L-1,探头超声时间为5 min,均质压力为900 bar,均质次数为2次时,所制备DBNs的平均粒径为(168.80±0.36) nm,多分散指数(PDI)为0.09±0.04,稳定性指数(SI)为0.85,且DBNs在30 d内贮存稳定。扫描电镜显示所得纳米混悬剂中龙血竭提取物粒径减小,均一性有所改善。X射线衍射图谱和差示扫描量热法均表明龙血竭酚类提取物制备成纳米混悬后,仍以无定型状态存在。饱和溶解度测定结果表明DBNs冻干粉溶解度可达6.25 g·L-1,而DB原粉溶解度仅为28.67 mg·L-1;体外溶出实验表明,DBNs冻干粉在胃肠液中8 h累计释放量达90%,原粉在胃肠液24 h累计释放量不足1%,DBNs冻干粉溶解度和溶出速率均显著高于DB原粉。该方法工艺简单,操作方便,能成功制备均匀稳定的纳米混悬剂,改善其溶解性,为解决龙血竭提取物应用局限提供了研究基础。

关键词：龙血竭提取物纳米混悬高压均质稳定剂单因素试验

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芪参颗粒的HPLC指纹图谱与多成分定量测定研究

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中草药 2019年第18期50卷 4329-4337页

作者：苏汝彬李月婷马兆臣阳娇李乾吴浩郁映婷刘洁贾志鑫肖红斌北京中医药大学中药学院北京100029 北京中医药大学中药分析与转化研究中心北京100029 北京中医药大学北京中医药研究院北京100029 石河子大学药学院新疆石河子832002

目的建立芪参颗粒的HPLC指纹图谱分析方法,并对其中的主要成分进行同时定量分析,为芪参颗粒的质量控制提供依据。方法采用HPLC法,用Agilent Eclipse plus C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸水溶液为流动... 详细信息

目的建立芪参颗粒的HPLC指纹图谱分析方法,并对其中的主要成分进行同时定量分析,为芪参颗粒的质量控制提供依据。方法采用HPLC法,用Agilent Eclipse plus C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长254 nm,柱温30℃。建立10批芪参颗粒样品的HPLC指纹图谱,并进行相似度评价;通过与各组方药味的比对,对共有峰进行归属,通过LC-Q TOF-MS对所有共有峰进行鉴定,并对通过对照品比对确认的9个共有峰进行定量测定。结果 10批样品指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均大于0.991;对标定的18个共有峰进行归属和鉴定,发现1、2、8、14、18号峰来自黄芪,3~7、9~11号峰来自金银花,12、13、15、16号峰来自丹参,17、18号峰来自甘草;通过对照品的指认,发现4号峰为绿原酸、8号峰为毛蕊异黄酮葡萄糖苷、9号峰为异绿原酸B、10号峰为异绿原酸A、14号峰为芒柄花苷、15号峰为丹酚酸B、16号峰为丹酚酸A、17号峰为甘草酸及18号峰为芒柄花素,并对这9种成分进行了定量测定,测定结果分别为6.676~10.213、0.628~0.963、1.018~1.886、1.082~1.972、0.477~0.790、11.327~17.788、0.519~0.908、2.000~3.638、0.010~0.016mg/g。结论建立的芪参颗粒HPLC指纹图谱和9个指标成分的同时定量测定方法专属性强,简便、可靠,重复性好,可为芪参颗粒质量控制和评价提供参考。

关键词：芪参颗粒 HPLC 指纹图谱质量控制相似度 LC-Q TOF-MS 黄芪金银花丹参甘草绿原酸毛蕊异黄酮葡萄糖苷异绿原酸B 异绿原酸A 芒柄花苷丹酚酸B 丹酚酸A 甘草酸芒柄花素质量评价

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iTCM中药口服固体制剂原辅料物性数据库的构建及应用

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中草药 2021年第17期52卷 5166-5175页

作者：曹君杰徐冰戴胜云于佳琦张志强乔延江北京中医药大学中药信息学系北京102400 中药生产过程控制与质量评价北京市重点实验室北京102400 中药制药与新药开发教育部工程研究中心北京102400 中国食品药品检定研究院北京100050 内蒙古民族大学化学与材料学院内蒙古通辽028000 北京康仁堂药业有限公司北京101301

中药口服固体制剂(oral solid dosage,OSD)原辅料理化性质不仅影响制剂的可制造性,而且影响终产品的安全性、有效性和质量可控性。系统表征中药OSD原辅料物性并整理归纳,有利于中药制剂处方和工艺研发规律的总结和应用。介绍了智能中医... 详细信息

中药口服固体制剂(oral solid dosage,OSD)原辅料理化性质不仅影响制剂的可制造性,而且影响终产品的安全性、有效性和质量可控性。系统表征中药OSD原辅料物性并整理归纳,有利于中药制剂处方和工艺研发规律的总结和应用。介绍了智能中医药(intelligent traditional Chinese medicine,iTCM)中药口服固体制剂原辅料物性数据库的共享平台、数据特征和应用。iTCM物性数据库公开的205批数据显示数据库具备数据代表性和完备性特征。分别采用单变量、双变量和多变量统计方法挖掘物性数据特征,物性周期表和降维分析结果表明,与药用辅料相比,中药物料多具有流动性差、引湿性强、综合成型性差等共性特点。物性数据库可应用于制剂原辅料物性相似性评价;基于物性数据库的物性分类规律与知识发现,可提高中药制剂处方设计效率和可靠性。中药物料物性缺陷校正、制剂处方和工艺智能设计是未来研究方向。

关键词： iTCM数据库物料库物性表征中药粉体药用辅料处方设计工艺设计粒子设计

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丹荷颗粒25种特征性成分LC-MS测定及制剂一致性分析

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中草药 2019年第24期50卷 5970-5979页

作者：马兆臣陈奎奎李月婷苏汝彬李乾阳娇郁映婷吴浩赵淑君肖红斌北京中医药大学中药学院北京100029 北京中医药大学中药分析与转化研究中心北京100029 北京中医药大学中医药研究院北京100029 石河子大学药学院新疆石河子832002

目的建立高效液相色谱-三重串联四级杆质谱(HPLC-MS/MS)联用同时测定丹荷颗粒中25种特征性成分(没食子酸、丹参素、儿茶素、绿原酸、咖啡酸、表儿茶素、芦丁、虎杖苷、金丝桃苷、紫云英苷、柚皮苷、橙皮苷、迷迭香酸、白藜芦醇、丹酚酸... 详细信息

目的建立高效液相色谱-三重串联四级杆质谱(HPLC-MS/MS)联用同时测定丹荷颗粒中25种特征性成分(没食子酸、丹参素、儿茶素、绿原酸、咖啡酸、表儿茶素、芦丁、虎杖苷、金丝桃苷、紫云英苷、柚皮苷、橙皮苷、迷迭香酸、白藜芦醇、丹酚酸B、槲皮素、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素、大黄素、乌药碱、荷叶碱、隐丹参酮、丹参酮I、去氢荷叶碱、丹参酮IIA)含量的方法,并对其制剂批次间的一致性进行分析。方法HPLC采用Agilent Rapid Resolution HD C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液;质谱采用动态多反应监测(dMRM)扫描模式。对25种特征性成分进行含量测定。结果建立的HPLC-MS/MS方法在10 min内完成了25种特征性成分的同时定量分析,定量限分别为异鼠李素、乌药碱、去氢荷叶碱0.025 ng/mL、大黄素、丹参酮I 0.050 ng/mL,大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷0.200 ng/mL,没食子酸、绿原酸、咖啡酸、表儿茶素、芦丁、金丝桃苷、紫云英苷、白藜芦醇、槲皮素、荷叶碱、丹参酮IIA 0.250 ng/mL,儿茶素、迷迭香酸、隐丹参酮0.500 ng/mL,丹参素、橙皮苷、丹酚酸B 1.000 ng/mL,虎杖苷2.000 ng/mL,柚皮苷5.000 ng/mL;且25种成分在各自质量浓度范围内线性关系良好(r>0.9901),平均加样回收率85.16%~113.46%,RSD为2.01%~8.80%。此外,该方法较为全面地囊括了丹荷颗粒中君臣佐使药材的主要成分,25种成分总量为31.49 mg/g,其中丹酚酸B(9.44 mg/g)及橙皮苷(7.60 mg/g)质量分数最高,异鼠李素(0.79μg/g)质量分数最低。经箱线图(Box-plot)分析,10个不同批次丹荷颗粒制剂中25种成分质量分数波动范围(P值)在75%

关键词：丹荷颗粒 HPLC-MS/MS 动态多反应监测质量控制一致性分析没食子酸丹参素儿茶素绿原酸咖啡酸表儿茶素芦丁虎杖苷金丝桃苷紫云英苷柚皮苷橙皮苷迷迭香酸白藜芦醇丹酚酸B 槲皮素大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷异鼠李素大黄素乌药碱荷叶碱隐丹参酮丹参酮I 去氢荷叶碱丹参酮IIA

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基于整合文献挖掘和网络药理学探讨黄葵胶囊治疗糖尿病肾病的作用机制

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药物评价研究 2021年第10期44卷 2214-2224页

作者：李文鲜雷艳李梦雨陈瑞邵远洋刘传鑫袁瑞娟北京中医药大学中药学院北京100029 天津中医药大学中医药研究院天津301617 河南科技大学临床医学院河南科技大学第一附属医院内分泌代谢中心内分泌代谢科河南省遗传罕见病医学重点实验室国家代谢性疾病临床医学研究中心洛阳分中心河南洛阳471003

目的基于整合文献挖掘和网络药理学探究黄葵胶囊治疗糖尿病肾病(DN)的作用机制。方法通过中国学术期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库和Web of Science文献检索平台获取黄蜀葵花化学成分,并借助PubChem数据库与ChemBioDraw软件下载化合... 详细信息

目的基于整合文献挖掘和网络药理学探究黄葵胶囊治疗糖尿病肾病(DN)的作用机制。方法通过中国学术期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库和Web of Science文献检索平台获取黄蜀葵花化学成分,并借助PubChem数据库与ChemBioDraw软件下载化合物结构;借助Swiss Target Prediction和Stitch数据库预测化学成分相应靶点,并于CTD、DrugBank、GeneCards和TTD数据库中获得的DN靶点取交集,得到“成分-疾病”直接共有靶点;利用GeneMANIA获取间接靶点并借助Cytoscape软件构建蛋白质互作网络图;通过基因本体论和京都基因与基因组百科全书数据库(KEGG)对潜在相关靶点进行基因功能富集分析和通路富集分析,并构建黄蜀葵花治疗DN的“成分-直接靶点-间接靶点-通路”网络图。结果经文献检索得到黄葵胶囊化学成分50个,数据库预测其治疗糖尿病肾病相关靶点182个,KEGG通路富集分析得到187个相关通路,其中6个关键通路可以通过参与调节多个生物过程改善DN疾病的发展。结论通过文献挖掘与网络药理学初步揭示了黄葵胶囊参与调节机体糖脂代谢、氧化应激、炎症反应、血流动力学紊乱和自噬等生物过程改善DN疾病的发展。

关键词：网络药理学分子机制文献挖掘糖尿病肾病黄葵胶囊

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基于HPLC-QQQ/MS的龙生蛭胶囊中19种代表性成分含量一致性分析

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中国中药杂志 2019年第5期44卷 948-953页

作者：魏紫奕徐文娟刘洁孙晓丽陈奕君李月婷王明霞李乾郁映婷王伟肖红斌北京中医药大学中药学院北京100029 北京中医药大学中药分析与转化研究中心北京100029 北京中医药大学生命科学学院北京100029 北京中医药大学北京中医药研究院北京100029 北京中医药大学中医学院北京100029 石河子大学药学院新疆石河子832002

龙生蛭胶囊是由12味中药组成临床上广泛应用于脑梗死恢复期治疗的复方制剂,为考察其制剂批次间含量的一致性,该文选择龙生蛭胶囊19种代表性成分,建立高效液相色谱-三重串联四极杆质谱分析法,实现了9 min内的快速定量分析。方法学考察结... 详细信息

龙生蛭胶囊是由12味中药组成临床上广泛应用于脑梗死恢复期治疗的复方制剂,为考察其制剂批次间含量的一致性,该文选择龙生蛭胶囊19种代表性成分,建立高效液相色谱-三重串联四极杆质谱分析法,实现了9 min内的快速定量分析。方法学考察结果表明,该分析方法简单、快速、灵敏度高、重复性好,可用于对龙生蛭胶囊制剂成分的含量测定。制剂批次间一致性分析结果表明,制剂中化学成分以芍药苷和毛蕊异黄酮葡糖苷含量最高,不同批次制剂之间19个化合物总含量一致性好,RSD为5. 2%,其中主成分黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡糖苷等化合物的RSD均小于15%,也具较好一致性。研究结果为龙生蛭胶囊制剂的质量控制和一致性评价提供科学方法及依据。

关键词：龙生蛭胶囊高效液相色谱-三重串联四极杆质谱法含量测定一致性分析质量控制

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紫堇中1个新的降倍半萜苷类化合物

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中国中药杂志 2020年第3期45卷 579-583页

作者：彭治添晁凌会王超超夏晖刘地发王章伟郑姣赵云芳屠鹏飞李军北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029 江西青峰药业有限公司创新天然药物与中药注射剂国家重点实验室江西赣州341000

研究紫堇Corydalis edulis的化学成分。利用大孔吸附树脂D101,硅胶,ODS,Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱方法分离纯化,结合其理化性质和MS,NMR,UV,IR等谱学数据鉴定化合物的结构。从紫堇的乙醇提取物二氯甲烷和水萃取部位分离并鉴定了... 详细信息

研究紫堇Corydalis edulis的化学成分。利用大孔吸附树脂D101,硅胶,ODS,Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱方法分离纯化,结合其理化性质和MS,NMR,UV,IR等谱学数据鉴定化合物的结构。从紫堇的乙醇提取物二氯甲烷和水萃取部位分离并鉴定了4个化合物,分别为6′-β-D-xylosylicariside B2(1),(3S,5R,6S,7E)-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-megastigmen-9-one(2),黑麦草内酯(3),5,5′-dimethoxybiphenyl-2,2′-diol(4)。其中,化合物1为新化合物,并通过计算ECD的方法确定其绝对构型,化合物4为首次从罂粟科植物中分离得到,化合物2和3为首次从紫堇属植物中分离得到。

关键词：紫堇化学成分降倍半萜苷绝对构型电子圆二色谱

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癫痫患者丙戊酸血药浓度低于达标浓度的影响因素及风险预测模型

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中国临床药理学杂志 2020年第12期36卷 1628-1630页

作者：段自皞朱枝祥李晶何春远常伟沈炳香安徽医科大学附属六安医院六安市人民医院药学部北京中医药大学中药现代研究中心

目的研究癫痫患者丙戊酸（Valproic acid,VPA）血药浓度低于达标浓度的影响因素,并构建VPA血药浓度低于达标浓度的风险预测模型,为VPA个体化用药提供参考。方法回顾性分析2016年3月至2019年7月在我院遵医嘱服用VPA并监测VPA血药浓度的16... 详细信息

目的研究癫痫患者丙戊酸（Valproic acid,VPA）血药浓度低于达标浓度的影响因素,并构建VPA血药浓度低于达标浓度的风险预测模型,为VPA个体化用药提供参考。方法回顾性分析2016年3月至2019年7月在我院遵医嘱服用VPA并监测VPA血药浓度的166例癫痫患者的临床资料,将77例低于50μg·mL;的患者归为低于达标浓度组,89例在50～100μg·mL;有效浓度范围内的患者归为达标组。记录2组患者的相关临床资料,并采用logistic回归分析筛选低于达标浓度的影响因素。结果单因素logistic回归分析结果显示2组日用剂量、剂型、合用碳青霉烯类、胃管注入均有统计学意义（P<0.01）。多因素logistic回归分析结果显示剂型（OR=0.12,95%CI:0.05～0.29）、合用碳青霉烯类（OR=19.66,95%CI:2.03～190.23）、胃管注入（OR=15.11,95%CI:1.60～143.16）为影响VPA血药浓度的独立危险因素（P<0.05）,均与VPA血药浓度高度相关。基于日用剂量、剂型、合用碳青霉烯类、胃管注入项,建立列线图风险模型。经验证,该模型预测能力较好,同时用Bootstrap内部验证法验证该模型,C-index指数为0.798（95%CI:0.732～0.864）,表明该模型精准度、区分度良好。结论非缓释剂型、合用碳青霉烯类、使用胃管注入的方式给药均为VPA血药浓度低于达标浓度的独立危险因素,可据此预防规避风险。

关键词：癫痫丙戊酸血药浓度影响因素列线图风险预测模型

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