检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2020年第3期55卷 495-500页

作者：侯宇郑娇屠鹏飞艾晓妮姜勇北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 北京中医药大学中药现代研究中心北京100029

动脉粥样硬化是多种心血管疾病的诱因之一,而脂质代谢紊乱是动脉粥样硬化的重要危险因素,以脂肪酶为靶的活性筛选有助于发现潜在的降血脂、抗动脉粥样硬化药物。传统的酶靶筛选方法存在操作步骤繁琐、酶活性降低、传质效率低、筛选假阳... 详细信息

动脉粥样硬化是多种心血管疾病的诱因之一,而脂质代谢紊乱是动脉粥样硬化的重要危险因素,以脂肪酶为靶的活性筛选有助于发现潜在的降血脂、抗动脉粥样硬化药物。传统的酶靶筛选方法存在操作步骤繁琐、酶活性降低、传质效率低、筛选假阳性率高等问题。本文构建了基于中空纤维吸附脂肪酶的流体灌注系统,用于中药降血脂、抗动脉粥样硬化活性成分的筛选,并以苦丁茶总皂苷为例进行了筛选。首先搭建了流体灌注系统,并对酶靶筛选的方法学进行了考察。然后,采用优化后的筛选条件,从苦丁茶总皂苷中发现了两种具有与脂肪酶结合潜能的小分子化合物,即苦丁茶皂苷A和C。最后,通过脂肪酶抑制活性和低密度脂蛋白聚集体诱导的泡沫细胞形成模型对苦丁茶皂苷A和C的活性进行了验证,证实了筛选体系的可靠性。总之,基于中空纤维吸附靶酶的流体灌注系统具有功能集成、传质速率快、操作步骤简单、分析通量和效率更高、成本低廉等优点,特别适合中药复杂体系的快速活性筛选。

关键词：流体灌注中空纤维苦丁茶总皂苷酶靶筛选脂肪酶动脉粥样硬化

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高脂血症患者他汀类用药依从性影响因素探讨及风险预测

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中国药物警戒 2021年第11期18卷 1070-1074页

作者：陈捷吴磊吴杨霞潘敉段自皞朱枝祥安徽医科大学附属六安医院六安市人民医院药学部安徽六安237005 北京中医药大学中药现代研究中心北京100029

目的探讨高脂血症患者使用他汀类药物降脂治疗时用药依从性的影响因素,并建立Nomogram模型对依从性差的风险进行预测。方法选取2018年1月1日至2019年9月30日在我院就诊的160例高脂血症患者,根据药物依从性问卷调查结果分为依从性好组(84... 详细信息

目的探讨高脂血症患者使用他汀类药物降脂治疗时用药依从性的影响因素,并建立Nomogram模型对依从性差的风险进行预测。方法选取2018年1月1日至2019年9月30日在我院就诊的160例高脂血症患者,根据药物依从性问卷调查结果分为依从性好组(84例)和依从性差组(76例),并采用logistic回归分析筛选其独立危险因素。根据筛选出的独立危险因素建立列线图预测模型,并对模型的预测性及准确度进行验证。结果通过对2组患者一般临床资料及相关并发症资料做logistic回归分析可知,年龄(OR=6.517,95%CI:1.986~21.39)、居住方式(OR=0.130,95%CI:0.039~0.429)、医疗费用(OR=0.162,95%CI:0.058~0.452)、医患关系(OR=15.017,95%CI:4.991~45.181)、医护人员随访(OR=7.889,95%CI:2.668~23.323)、饮食习惯(OR=5.187,95%CI:1.839~14.634)、他汀类药品不良反应(OR=0.316,95%CI:0.110~0.904)为高脂血症患者用药依从性差的独立危险因素,具有统计学差异(P<0.05)。根据筛选出的独立危险因素,建立了预测高脂血症患者用药依从性差的列线图模型,经验证,该模型预测值与实测值基本一致,预测能力较好。同时用Bootstrap内部验证法验证该模型,C-index指数高达0.934(95%CI:0.896~0.972),表明该模型精准度、区分度良好。结论根据年龄、居住方式、医疗费用、医患关系、医护人员随访、饮食习惯、他汀类药物不良反应及合并其他疾病等因素综合评估高脂血症患者用药依从性差的发生率,能够提前预测高脂血症患者是否发生用药依从性差,有重要临床意义。

关键词：高脂血症他汀类药物用药依从性列线图风险模型

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小花黄堇中2个新苯丙酰胺苷类成分

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中国中药杂志 2020年第10期45卷 2411-2416页

作者：姚会娜张航王文萱昝妮利刘地发赵云芳郑姣屠鹏飞李军北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029 江西青峰药业有限公司创新天然药物与中药注射剂国家重点实验室江西贛州341000 北京中医药大学中药品质评价北京市重点实验室北京102488

研究小花黄堇Corydalis racemosa的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和半制备型HPLC等色谱分离技术,对小花黄堇乙醇提取物的二氯甲烷萃取部位的化学成分进行系统的分离纯化,结合其理化性质和波谱数据(MS,NMR,UV,IR)鉴定化合物... 详细信息

研究小花黄堇Corydalis racemosa的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和半制备型HPLC等色谱分离技术,对小花黄堇乙醇提取物的二氯甲烷萃取部位的化学成分进行系统的分离纯化,结合其理化性质和波谱数据(MS,NMR,UV,IR)鉴定化合物的结构。从小花黄堇乙醇提取物的二氯甲烷萃取部位分离鉴定了12个苯丙酰胺类化合物,分别鉴定为N-顺式-芥子酰酪胺-4′-O-β-葡萄糖苷(1)、N-顺式-芥子酰-3-甲氧基酪胺-4′-O-β-葡萄糖苷(2)、N-顺式-芥子酰酪胺(3)、N-顺式-阿魏酰酪胺(4)、N-反式-肉桂酰酪胺(5)、N-反式-阿魏酰苯乙胺(6)、N-反式-p-甲氧基肉桂酰-3-羟基章鱼胺(7)、N-顺式-阿魏酰-3-甲氧基酪胺(8)、N-反式-阿魏酰酪胺(9)、N-反式-阿魏酰-3-甲氧基酪胺(10)、N-反式-芥子酰酪胺(11)、N-反式-香豆酰酪胺(12)。其中化合物1和2为新化合物,化合物3~7为首次从罂粟科植物中分离得到,化合物8~12为首次从该植物中分离得到。

关键词：小花黄堇化学成分苯丙酰胺

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地桃花中酚苷类成分研究

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中国药学杂志 2019年第13期54卷 1060-1065页

作者：齐博文贾放放苏聪罗源丁宁杨洪芸江芳芳徐溪平王晓晖史社坡北京中医药大学中药学院中药现代研究中心

目的研究地桃花(Urena lobata L.)中酚苷类成分。方法利用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及MS、NMR等光谱数据鉴定化合物结构,并利用脂多糖(LPS)诱导的RAW264. 7细胞... 详细信息

目的研究地桃花(Urena lobata L.)中酚苷类成分。方法利用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及MS、NMR等光谱数据鉴定化合物结构,并利用脂多糖(LPS)诱导的RAW264. 7细胞模型对分离得到的单体化合物进行抗炎活性筛选。结果从地桃花体积分数95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离鉴定12个酚苷类化合物:苯甲醇-7-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、苯乙醇-8-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、苯乙醇-8-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、丁香酚-1-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、6-甲氧基丁香酚-1-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、3,4,5-三甲氧基苯甲醇-7-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、4-O-(甘油-2-基)-二氢松柏醇-1’-O-β-D-吡喃甘露糖苷(7)、苯甲醇-7-O-β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯乙醇-8-O-β-D-葡萄糖苷(9)、3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、苯乙醇-8-O-β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)和3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-呋喃芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)。结论化合物2~8,10~12为首次从锦葵科植物中分离得到,化合物3,8,9,11对LPS诱导RAW264. 7细胞中NO的释放具有抑制活性,IC50分别为(40. 5±4. 9),(31. 9±4. 6),(37. 7±3. 3)和(36. 1±4. 6)μmol·L^-1。

关键词：地桃花提取分离酚苷结构鉴定抑制一氧化氮生成

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利用HPLC-IT-TOF-MS分析新疆一枝蒿的化学成分

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中国中药杂志 2020年第19期45卷 4658-4666页

作者：张佩杰曹妍张珂宋月林李军唐丽民族医药教育部重点实验室(中央民族大学)中央民族大学药学院北京100081 北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

新疆一枝蒿是维吾尔族、哈萨克族的传统常用药,具有活血解毒、去积滞、清热消食等功效。目前,新疆一枝蒿的化学成分尚未被深入阐明,很大程度上制约了该药体内药效物质的系统阐明和质量标准的制定。该文利用HPLC-IT-TOF-MS对新疆一枝蒿... 详细信息

新疆一枝蒿是维吾尔族、哈萨克族的传统常用药,具有活血解毒、去积滞、清热消食等功效。目前,新疆一枝蒿的化学成分尚未被深入阐明,很大程度上制约了该药体内药效物质的系统阐明和质量标准的制定。该文利用HPLC-IT-TOF-MS对新疆一枝蒿中的化学成分进行定性分析,从新疆一枝蒿75%乙醇提取物中共检测到124个化合物,通过与对照品比对,准确鉴定了7个绿原酸类、4个黄酮类和1个倍半萜类化合物;通过匹配多级质谱信息与文献数据以及质谱裂解规律的推导,初步鉴定了20个倍半萜类、65个黄酮类和23个绿原酸类化合物。该文对新疆一枝蒿的化学成分进行全面解析,为新疆一枝蒿的体内药效物质及质量标准的建立提供了有效信息。

关键词：新疆一枝蒿倍半萜类黄酮绿原酸质谱裂解规律 HPLC-IT-TOF-MS

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龙血竭中双黄酮化合物HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞的抗肿瘤作用研究

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中国中药杂志 2019年第7期44卷 1442-1449页

作者：赵亚楠杨爱琳庞道然苏小琴陈孝男田颖颖赵云芳李军屠鹏飞胡仲冬北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

抗肝癌药物的研究吸引着越来越多的人关注。天然产物中的有效成分是癌症治疗药物的重要来源。此前从龙血竭中分离得到一种双黄酮化合物HIS-4。采用MTT法、Hoechst染色和流式细胞仪分析HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞增殖和凋亡的影... 详细信息

抗肝癌药物的研究吸引着越来越多的人关注。天然产物中的有效成分是癌症治疗药物的重要来源。此前从龙血竭中分离得到一种双黄酮化合物HIS-4。采用MTT法、Hoechst染色和流式细胞仪分析HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞增殖和凋亡的影响。通过划痕试验和Transwell侵袭试验研究HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞迁移和侵袭能力的影响。此外,采用MTT法、流式细胞术、Hoechst染色、划痕、侵袭试验以及微管形成试验来探讨HIS-4对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)血管形成的影响。通过免疫印迹法研究HIS-4对HepG2和SK-HEP-1细胞信号通路的调控作用。该研究发现HIS-4能够抑制人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞的增殖,诱导其凋亡以及能抑制HepG2和SK-HEP-1细胞的迁移和侵袭。此外,HIS-4能有效抑制血管生成。从作用机制上来说,HIS-4发挥抗肝癌活性可能与MAPK信号通路上调和mTOR信号通路下调有关。因此,HIS-4可能是一个治疗肝癌的先导结构或候选药物。

关键词：龙血竭 HIS-4 肝癌 mTOR MAPK

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干旱胁迫对管花肉苁蓉组织培养体系中苯乙醇苷类成分含量的影响

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中草药 2019年第10期50卷 2452-2460页

作者：闫雅如杨洪芸齐博文徐溪平刘雨雨王晓晖赵云芳史社坡刘晓屠鹏飞北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

目的建立管花肉苁蓉Cistanche tubulosa组织培养体系,并考察干旱胁迫对其中苯乙醇苷类成分含量的影响。方法通过液质联用技术分析管花肉苁蓉愈伤组织与悬浮培养体系中的主要化学成分,绘制其生长曲线,并通过渗透压调节剂(NaCl、甘露醇和P... 详细信息

目的建立管花肉苁蓉Cistanche tubulosa组织培养体系,并考察干旱胁迫对其中苯乙醇苷类成分含量的影响。方法通过液质联用技术分析管花肉苁蓉愈伤组织与悬浮培养体系中的主要化学成分,绘制其生长曲线,并通过渗透压调节剂(NaCl、甘露醇和PEG6000)模拟干旱胁迫环境,考察组织培养体系中松果菊苷和毛蕊花糖苷含量的变化。结果管花肉苁蓉愈伤组织与悬浮培养细胞均能生成松果菊苷和毛蕊花糖苷;绘制管花肉苁蓉愈伤组织生长曲线,确定30d为最佳继代时间;NaCl和甘露醇所诱导的干旱胁迫不利于愈伤组织细胞的生长及其苯乙醇苷类成分的积累,而6%PEG6000能显著促进悬浮细胞中苯乙醇苷类化合物的生成,诱导15d后,松果菊苷和毛蕊花糖苷的生物量分别为(1.07±0.10)g/L和(0.12±0.01)g/L,分别可达细胞干质量的20.94%和2.27%,为对照组的1.29倍和1.19倍。结论 PEG6000介导的干旱胁迫对管花肉苁蓉悬浮细胞中松果菊苷和毛蕊花糖苷的积累有明显促进作用。

关键词：管花肉苁蓉愈伤组织悬浮细胞干旱胁迫苯乙醇苷松果菊苷毛蕊花糖苷

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山绿茶皂苷BF523抑制氧化低密度脂蛋白诱导泡沫细胞形成的作用机制研究

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中国中药杂志 2019年第13期44卷 2680-2685页

作者：王凌潇吴臻刘孜渝靳凤玉赵云芳屠鹏飞郑姣北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

动脉粥样硬化(AS)导致的心脑血管疾病严重危害人类健康。AS的发病过程十分复杂,其中氧化低密度脂蛋白(oxLDL)诱发的单核巨噬细胞向泡沫细胞的转化,被认为是AS过程中最重要的细胞学改变。课题组以'中药化学生物学'理论为指导,在... 详细信息

动脉粥样硬化(AS)导致的心脑血管疾病严重危害人类健康。AS的发病过程十分复杂,其中氧化低密度脂蛋白(oxLDL)诱发的单核巨噬细胞向泡沫细胞的转化,被认为是AS过程中最重要的细胞学改变。课题组以'中药化学生物学'理论为指导,在系统表征冬青属植物山绿茶化学成分的基础上,对其抗AS的药效物质进行系统的筛选,发现山绿茶皂苷BF523对泡沫细胞形成具有良好的抑制作用。因此该研究以山绿茶皂苷BF523为研究对象,研究其抑制泡沫细胞形成的作用机制,阐明山绿茶活性化合物改善AS的分子靶标。实验结果显示,山绿茶皂苷BF523显著抑制了ox LDL诱导的巨噬细胞泡沫化,并降低了巨噬细胞中脂质含量。其作用靶标是通过抑制清道夫受体CD36的mRNA和蛋白表达水平,抑制巨噬细胞对ox LDL的吞噬作用,从而抑制AS的发生和发展。该研究不仅阐明了山绿茶皂苷BF523抑制泡沫细胞形成的作用机制,也为'中药化学生物学'理论的充实提供有益探索。

关键词：山绿茶 BF523 泡沫细胞 CD36

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利用反相色谱-亲水作用色谱-预测多反应监测方法快速鉴定中药茵陈的化学成分组成

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中国中药杂志 2019年第13期44卷 2667-2674页

作者：曹妍李婷许霞李军赵云芳屠鹏飞宋月林北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

阐明中药的化学成分组成是揭示其体内药效物质及作用机制的前提,也是中药化学生物学研究的重要组成。该研究以传统中药茵陈为例,探讨反相色谱-亲水作用色谱-预测多反应监测方法(RPLC-HILIC-p MRM)在中药化学成分快速发现、鉴定中的作用... 详细信息

阐明中药的化学成分组成是揭示其体内药效物质及作用机制的前提,也是中药化学生物学研究的重要组成。该研究以传统中药茵陈为例,探讨反相色谱-亲水作用色谱-预测多反应监测方法(RPLC-HILIC-p MRM)在中药化学成分快速发现、鉴定中的作用。通过将RPLC与HILIC直接耦联,整合两者的色谱分离特点,实现了大、中、小极性化学成分的全面保留和分离。中药中的绝大部分化学成分可以通过总结同属植物的化学成分研究结果,并引入初生代谢产物及可能的取代反应类型进行预测。因此,笔者针对可能的化学成分,构建了预测离子对,对茵陈中的化学成分进行快速识别和鉴定。通过与对照品比对、探讨裂解规律、对比文献和数据库信息等方式,共从茵陈中发现并初步鉴定了139个化合物。RPLC-HILIC-p MRM方法有效地避免了从海量的质谱数据中寻找有效信息,能够实现茵陈中化学成分的快速指认,可以作为中药化学成分分析的有效手段。

关键词：反相色谱与亲水作用色谱直接耦联系统预测多反应监测茵陈快速检测

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龙血竭酚类提取物纳米混悬剂的制备及体外溶出研究

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中国中药杂志 2019年第11期44卷 2236-2243页

作者：王莉芳陈孝男李军屠鹏飞王金铃北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

采用单因素试验优化高压均质法制备龙血竭酚类提取物纳米混悬剂(DBNs),对所得纳米混悬剂进行理化性质表征,并评价其体外累计释放度。结果显示,药物质量浓度为0.5 g·L-1,PVPK30和SDS的质量浓度分别为0.5,0.25 g·L-1,探头超声... 详细信息

采用单因素试验优化高压均质法制备龙血竭酚类提取物纳米混悬剂(DBNs),对所得纳米混悬剂进行理化性质表征,并评价其体外累计释放度。结果显示,药物质量浓度为0.5 g·L-1,PVPK30和SDS的质量浓度分别为0.5,0.25 g·L-1,探头超声时间为5 min,均质压力为900 bar,均质次数为2次时,所制备DBNs的平均粒径为(168.80±0.36) nm,多分散指数(PDI)为0.09±0.04,稳定性指数(SI)为0.85,且DBNs在30 d内贮存稳定。扫描电镜显示所得纳米混悬剂中龙血竭提取物粒径减小,均一性有所改善。X射线衍射图谱和差示扫描量热法均表明龙血竭酚类提取物制备成纳米混悬后,仍以无定型状态存在。饱和溶解度测定结果表明DBNs冻干粉溶解度可达6.25 g·L-1,而DB原粉溶解度仅为28.67 mg·L-1;体外溶出实验表明,DBNs冻干粉在胃肠液中8 h累计释放量达90%,原粉在胃肠液24 h累计释放量不足1%,DBNs冻干粉溶解度和溶出速率均显著高于DB原粉。该方法工艺简单,操作方便,能成功制备均匀稳定的纳米混悬剂,改善其溶解性,为解决龙血竭提取物应用局限提供了研究基础。

关键词：龙血竭提取物纳米混悬高压均质稳定剂单因素试验

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