检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2023年第13期48卷 3508-3515页

作者：周晓春马晓静戈福星刘长鑫梁亚娜高小力柴兴云北京中医药大学北京中医药研究院中药现代研究中心北京102488

矮紫堇具有清热解毒、凉血、止泻、降血压功效,临床常用于治疗低氧引起血液中红细胞异常的高山多血症、脉管炎、消化系统的“木布”综合征和腹泻等。该研究通过正相硅胶柱、反相硅胶柱(ODS)、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱方法从其... 详细信息

矮紫堇具有清热解毒、凉血、止泻、降血压功效,临床常用于治疗低氧引起血液中红细胞异常的高山多血症、脉管炎、消化系统的“木布”综合征和腹泻等。该研究通过正相硅胶柱、反相硅胶柱(ODS)、Sephadex LH-20及半制备HPLC等色谱方法从其乙醇提取物中分离得到9个化合物,其结构经波谱分析和与文献数据对比鉴定为hendersine H(1)、hendersine I(2)、去氢碎叶紫堇碱(dehydrocheilanthifoline,3)、普罗托品(protopine,4)、伊米任碱(izmirine,5)、6,7-methylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(6)、icariside D_(2)(7)、ethyl 4-(β-D-glucopyranosyloxy)-3-methoxybenzoate(8)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(9),其中化合物1和2为新化合物,化合物7~9为首次从该属植物中报道。部分化合物经H9c2心肌细胞缺糖缺氧模型和条件上清诱导H9c2心肌细胞炎症模型进行活性筛选,结果显示,化合物1在20μmol·L^(-1)时对缺糖缺氧的H9c2心肌细胞具有一定的保护作用。化合物4和5在10μmol·L^(-1)时能抑制条件上清诱导的H9c2心肌细胞炎症。

关键词：藏族药矮紫堇异喹啉生物碱抗心肌缺血抗炎心肌细胞保护

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没药倍半萜化合物M36抑制人肝癌细胞生长的作用

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中国实验方剂学杂志 2024年第5期30卷 80-87页

作者：刘东晓刘亚鑫黄惠铭欧阳里山王超超谢锦欣王龙燕魏雪娇谭鹏屠鹏飞李军胡仲冬北京中医药大学北京中医药研究院中药现代研究中心北京100029

目的:针对从没药Myrrha中分离得到的倍半萜化合物M36对人肝癌Hep G2细胞的抗肿瘤活性开展观察和研究。方法:分别加入不同浓度M36(0、2、4、6、8、10μmol·L^(-1))干预Hep G2细胞。首先采用噻唑蓝(MTT)比色法、集落形成实验、Ed U... 详细信息

目的:针对从没药Myrrha中分离得到的倍半萜化合物M36对人肝癌Hep G2细胞的抗肿瘤活性开展观察和研究。方法:分别加入不同浓度M36(0、2、4、6、8、10μmol·L^(-1))干预Hep G2细胞。首先采用噻唑蓝(MTT)比色法、集落形成实验、Ed U增殖实验来检测M36对人肝癌Hep G2细胞的增殖影响。再利用Hoechst染色、流式细胞术和蛋白免疫印迹法研究M36对人肝癌Hep G2细胞凋亡的影响。通过采用吖啶橙染色和蛋白免疫印迹法检测M36是否激活人肝癌Hep G2细胞发生自噬。最后借助蛋白免疫印迹法来检测相关通路的蛋白表达水平。结果:与空白组比较,M36能显著抑制人肝癌Hep G2细胞增殖(P<0.01),给药处理48 h的半数抑制浓度(IC_(50))为5.03μmol·L^(-1),且具有浓度和时间依赖性。M36还能够诱导人肝癌Hep G2细胞凋亡和自噬。8μmol·L^(-1)M36作用于Hep G2细胞48 h,其细胞凋亡率为(42.03±9.65)%(P<0.01)。与空白组比较,M36组(4、8μmol·L^(-1))Hep G2细胞孵育48 h,剪切的聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(cleaved-PARP)蛋白水平显著上调(P<0.01)。吖啶橙染色结果显示,与空白组比较,M36组(4、8μmol·L^(-1))Hep G2细胞孵育48 h自噬被显著激活(P<0.01),并从微管相关蛋白1轻链3Ⅱ(LC3Ⅱ)蛋白水平上调中得到进一步验证(P<0.01)。蛋白免疫印迹实验结果显示,与空白组比较,M36组磷酸化细胞外调节蛋白激酶(p-ERK)、磷酸化p38丝裂原活化蛋白激酶(p-p38 MAPK)、磷酸化c-Jun氨基末端激酶(p-JNK)及其下游核转录因子c-Jun、p-c-Jun蛋白水平均发生明显上调(P<0.05,P<0.01),说明其作用机制可能与上调MAPK信号通路有关。结论:没药倍半萜化合物M36能够抑制人肝癌细胞增殖,促进其凋亡和自噬,其机制可能与激活MAPK信号通路有关。

关键词：没药倍半萜化合物M36 人肝癌HepG2细胞凋亡自噬丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路

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鼠李糖基转移酶研究进展

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有机化学 2018年第9期38卷 2281-2295页

作者：闫雅如齐博文莫婷王晓晖王娟史社坡刘晓屠鹏飞北京中医药大学中药学院中药现代研究中心北京100029

鼠李糖基化属于糖基化反应的一种,是化合物结构修饰及有机合成中广泛涉及到的一类反应.鼠李糖基转移酶是生物体中催化这一类反应的酶,能够将活性鼠李糖基从核苷糖转移到特定受体.这类酶广泛存在于自然界中,参与次生代谢产物的生成,并在... 详细信息

鼠李糖基化属于糖基化反应的一种,是化合物结构修饰及有机合成中广泛涉及到的一类反应.鼠李糖基转移酶是生物体中催化这一类反应的酶,能够将活性鼠李糖基从核苷糖转移到特定受体.这类酶广泛存在于自然界中,参与次生代谢产物的生成,并在生物体的结构组成及多种生理功能中发挥重要的作用.而且,得益于酶催化鼠李糖基化的特异性强、反应条件温和、环境友好等优点,其往往成为化学催化的有力补充,在有机化学合成及苷化修饰中发挥越来越重要的作用.对植物及微生物来源的鼠李糖基转移酶从酶催化功能、蛋白三维结构、鼠李糖基供体合成、酶催化底物杂泛性以及其在催化合成中的应用等方面进行了综述,并对其未来发展趋势进行了展望.

关键词：鼠李糖基转移酶生物合成酶催化生物催化

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产姜黄素大肠杆菌工程菌的构建

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生物工程学报 2021年第6期37卷 2077-2084页

作者：张乐丁宁海燕闫雅茹李娜李赛男屠鹏飞刘晓史社坡北京中医药大学中药现代研究中心

姜黄素是姜科植物的特征性成分,具有重要的药理活性。文中利用姜黄素生物合成关键酶β-酮酰辅酶A合酶(Diketide-CoA synthase,DCS)基因和姜黄素合酶(Curcumin synthase,CURS)基因构建非天然融合基因DCS::CURS,并将其与4-香豆酰辅酶A连接... 详细信息

姜黄素是姜科植物的特征性成分,具有重要的药理活性。文中利用姜黄素生物合成关键酶β-酮酰辅酶A合酶(Diketide-CoA synthase,DCS)基因和姜黄素合酶(Curcumin synthase,CURS)基因构建非天然融合基因DCS::CURS,并将其与4-香豆酰辅酶A连接酶(4-coumarate coenzyme A ligase,4CL)和乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl coenzyme A carboxylase,ACC)基因共同引入大肠杆菌Escherichia coli,构建由阿魏酸合成姜黄素的工程大肠杆菌,利用LB培养基和改良的M9培养基进行两步发酵。通过对生长培养阶段诱导蛋白表达方法和发酵培养阶段接种菌体量、培养基组成及发酵培养时间等条件的优化,并在发酵培养阶段加入大孔吸附树脂降低产物在培养液中的累积等方法,姜黄素的合成产率达到386.8mg/L。本研究首次将非天然融合基因DCS::CURS用于合成姜黄素工程菌的构建,得到了姜黄素产率较高的大肠杆菌菌株,为后续通过进一步复杂的代谢网络优化、构建姜黄素合成能力更强的工程菌提供参考。

关键词：大肠杆菌姜黄素非天然融合蛋白工程菌

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白芷中香豆素类成分研究

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中草药 2024年第19期55卷 6465-6473页

作者：温建牛石璠钰杨万青卢姿含王阳樊江平熊娜凌鸽雨朱枝祥史社坡北京中医药大学北京中医药研究院中药现代研究中心北京102401

目的研究杭白芷Angelica dahurica var. formosana的化学成分。方法利用各种色谱分离技术对临床常用中药白芷中的香豆素类成分进行研究,结合核磁共振波谱对分离得到的单体化合物进行结构鉴定,并对所有的化合物进行了抗炎活性筛选。结... 详细信息

目的研究杭白芷Angelica dahurica var. formosana的化学成分。方法利用各种色谱分离技术对临床常用中药白芷中的香豆素类成分进行研究,结合核磁共振波谱对分离得到的单体化合物进行结构鉴定,并对所有的化合物进行了抗炎活性筛选。结果从白芷乙醇提取物中共得到22个香豆素类化合物,分别鉴定为(4S)-4,8-dihydroxy-5-prenyl-3,4-dihydrofurocoumarin(1)、花椒毒酚(2)、花椒毒素(3)、佛手柑内酯(4)、异茴芹灵(5)、异去甲基呋喃羽叶芸香素(6)、异欧前胡素(7)、欧前胡素(8)、珊瑚菜素(9)、比克白芷素(10)、水合氧化前胡素(11)、别欧前胡素(12)、异氧化前胡内酯(13)、新白当归脑(14)、dahurin B(15)、仲-O-β-D-吡喃葡萄糖基白当归素(16)、叔-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(R)-白当归素(17)、7-去甲软木花椒素(18)、紫花前胡苷元(19)、紫花前胡苷(20)、印度榅桲苷(21)、marmesin 4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1-6)-O-β-D-glucopyranoside(22)。结论化合物1为新化合物,命名为(4S)-3,4-二氢白芷素B;化合物2、11对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7的一氧化氮(NO)产生有一定抑制活性,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为(32.8±0.8)μmol/L和(94.5±1.9)μmol/L。

关键词：白芷杭白芷 3,4-二氢呋喃香豆素 (4S)-3,4-二氢白芷素B 香豆素花椒毒酚水合氧化前胡素抗炎

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一种新型查耳酮衍生物C13通过ErbB4/PI3K/AKT信号通路抑制人胃癌细胞的生长

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药学学报 2024年第4期59卷 957-964页

作者：谭鹏张云封王龙燕黄惠铭王飞魏雪娇王柱国李军胡仲冬北京中医药大学北京中医药研究院中药现代研究中心北京100029

3ʹ-羟基-4ʹ-甲氧基-2-羟基-5-溴查耳酮(以下简称C13)是本课题组对龙血竭抗肿瘤活性化合物DHMMF进行结构修饰过程中获得的一个新型查耳酮衍生物。本研究探讨了C13对人胃癌HGC-27、AGS细胞增殖、凋亡的影响及其潜在的作用机制。首先采用... 详细信息

3ʹ-羟基-4ʹ-甲氧基-2-羟基-5-溴查耳酮(以下简称C13)是本课题组对龙血竭抗肿瘤活性化合物DHMMF进行结构修饰过程中获得的一个新型查耳酮衍生物。本研究探讨了C13对人胃癌HGC-27、AGS细胞增殖、凋亡的影响及其潜在的作用机制。首先采用噻唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)、集落形成实验、5-乙炔基-2′-脱氧尿苷(5-ethynyl-2ʹ-deoxyuridine,EdU)染色法发现C13能显著抑制人胃癌HGC-27、AGS细胞的增殖能力。采用流式细胞术和免疫印迹法检测发现C13能诱导人胃癌HGC-27、AGS细胞发生凋亡,并上调剪切的聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(cleaved-poly ADP-ribose polymerase,cleaved-PARP)的蛋白水平。转录组测序分析结果显示C13可能通过调控人表皮生长因子受体4/磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(Erb-B2 receptor tyrosine kinase 4/phosphoinositide 3-kinase/AKT,ErbB4/PI3K/AKT)信号通路发挥抗胃癌作用。最后免疫印迹实验结果表明,C13处理后能下调人胃癌细胞中ErbB4总蛋白及磷酸化水平,并能够抑制其下游PI3K及AKT蛋白磷酸化水平,进一步验证了转录组测序结果。综上所述,新型查耳酮衍生物C13能够显著抑制人胃癌HGC-27、AGS细胞增殖并诱导其发生凋亡,其机制可能与下调ErbB4/PI3K/AKT信号通路有关。本研究能够为胃癌治疗提供一个候选研究药物。

关键词：查耳酮衍生物C13 人胃癌细胞增殖凋亡 ErbB4/PI3K/AKT信号通路

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普洱茶素Ⅱ改善高脂血症ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化作用机制研究

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中草药 2023年第4期54卷 1157-1163页

作者：王鑫玉赵一慕高云阴紫钰王凌潇马家乐赵云芳郑姣李军北京中医药大学中医药研究院中药现代研究中心北京102488 北京中医药大学中药学院北京102488

目的研究普洱茶素Ⅱ对高脂血症诱发动脉硬化ApoE基因敲除小鼠(ApoE-/-)的治疗效果及作用机制。方法ApoE-/-小鼠通过喂养高脂饲料建立动脉粥样硬化动物模型,造模成功后将小鼠随机分为对照组、模型组、阿托伐他汀(30mg/kg)组和普洱茶素... 详细信息

目的研究普洱茶素Ⅱ对高脂血症诱发动脉硬化ApoE基因敲除小鼠(ApoE-/-)的治疗效果及作用机制。方法ApoE-/-小鼠通过喂养高脂饲料建立动脉粥样硬化动物模型,造模成功后将小鼠随机分为对照组、模型组、阿托伐他汀(30mg/kg)组和普洱茶素Ⅱ低、高剂量(50、100 mg/kg)组,给药6周后检测小鼠血浆总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglycerides,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)和非高密度脂蛋白胆固醇(nonhigh density lipoprotein cholesterol,non-HDL-C)水平,以及主动脉流出道斑块面积等指标的差异。体外培养人脐静脉内皮细胞HUVEC和人外周血单核细胞THP-1,检测普洱茶素Ⅱ对氧化低密度脂蛋白(oxidized low density protein,ox-LDL)诱发单核与内皮细胞黏附的影响,利用Western blotting对蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)/血管细胞黏附因子(vascular cell adhesion molecule-1,VCAM-1)通路相关蛋白表达进行检测。结果普洱茶素Ⅱ显著抑制了高脂饮食诱导ApoE-/-小鼠的体质量、肝脏质量、肝脏指数、附睾脂肪质量和附睾脂肪指数(P<0.05、0.01),降低血浆TC、TG、non-HDL-C水平(P<0.05、0.01),升高HDL-C水平(P<0.05),减少主动脉流出道脂质沉积。体外实验证实,普洱茶素Ⅱ显著抑制HUVEC与THP-1细胞间的黏附(P<0.05),抑制ox-LDL诱导的HUVEC细胞中VCAM-1、单核细胞趋化蛋白-1(monocyte chemotactic protein-1,MCP-1)和Akt/NF-κB通路相关蛋白表达(P<0.05、0.01)。结论普洱茶素Ⅱ能够显著改善ApoE-/-小鼠的肥胖、脂代谢紊乱、主动脉斑块沉积,通过调控Akt/NF-κB/VCAM-1通路抑制内皮细胞与单核细胞的黏附,进而抑制动脉粥样硬化的发生与发展。

关键词：普洱茶素Ⅱ 高脂血症 ApoE-/- 脂代谢异常动脉粥样硬化蛋白激酶B/核因子-κB通路

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沉香中2-(2-苯乙基)色酮类成分及其胃保护活性

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中草药 2023年第19期54卷 6208-6213页

作者：常闯张航马家乐黄豪王永祥王勃开杜梦赵云芳宋月林郑姣霍会霞李军北京中医药大学北京中医药研究院中药现代研究中心北京102488 北京中医药大学中药学院北京102488

目的研究沉香Aquilariae Lignum Resinatum的2-(2-苯乙基)色酮类成分及其胃黏膜上皮细胞保护活性。方法采用硅胶和ODS等多种色谱技术对沉香中2-(2-苯乙基)色酮进行分离纯化,结合波谱数据及其理化性质对化合物进行结构鉴定;采用牛磺胆酸... 详细信息

目的研究沉香Aquilariae Lignum Resinatum的2-(2-苯乙基)色酮类成分及其胃黏膜上皮细胞保护活性。方法采用硅胶和ODS等多种色谱技术对沉香中2-(2-苯乙基)色酮进行分离纯化,结合波谱数据及其理化性质对化合物进行结构鉴定;采用牛磺胆酸诱导人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤模型对分离得到的单体化合物进行胃黏膜保护活性筛选。结果从沉香醋酸乙酯萃取部位中分离得到5个化合物,分别鉴定为(5R,6S,7S)-5,6,7-三羟基-2-苯乙基-5,6,7,8-四氢-4H-色烯-4-酮(1)、(6S,7S,8S)-6,7,8-三羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基)-5,6,7,8-四氢-4H-色烯-4-酮(2)、oxidoagarochromone C(3)、rel-(1αR,2R,3R,7βR)-1α,2,3,7β-tetrahydro-2,3-dihydroxy-5-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-7H-oxireno[f][1]benzopyran-7-one(4)、沉香色酮J(5)。化合物3~5在20μmol/L浓度时,相对模型组细胞存活率分别提高(27.17±4.38)%、(16.02±2.95)%和(14.84±2.86)%。结论化合物1为新化合物,命名为四氢色酮N,通过计算电子圆二色谱(electronic circular dichroism,ECD)确定了其绝对构型。化合物3~5能显著改善牛磺胆酸诱导的人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤,表现出一定的胃黏膜上皮细胞保护活性。

关键词：沉香白木香 2-(2-苯乙基)色酮四氢色酮N 沉香色酮J 胃黏膜上皮细胞保护作用

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乳香中二萜类化学成分研究

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中国中药杂志 2023年第9期48卷 2464-2470页

作者：王嵘晔夏晖王永祥黄豪王勃开杜梦宋月林赵云芳郑姣霍会霞李军北京中医药大学中药学院北京100029 北京中医药大学北京中医药研究院中药现代研究中心北京100029

采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备HPLC等色谱技术对乳香进行化学成分研究。通过其理化性质及IR、UV、MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构。从乳香正己烷部位分离纯化了7个二萜类化合物,分别鉴定为(1S,3E,7E,11R,12R)-11-hyd... 详细信息

采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备HPLC等色谱技术对乳香进行化学成分研究。通过其理化性质及IR、UV、MS、NMR等波谱数据鉴定化合物结构。从乳香正己烷部位分离纯化了7个二萜类化合物,分别鉴定为(1S,3E,7E,11R,12R)-11-hydroxy-1-isopropyl-4,8,12-trimethyl-15-oxabicyclo[10.2.1]pentadeca-3,7-dien-5-one(1)、(1R,3S,4R,7E,11E)-4,8,12,15,15-pentamethyl-14-oxabicyclo[11.2.1]hexadeca-7,11-dien-4-ol(2)、incensole(3)、(-)-(R)-nephthenol(4)、euphraticanoid F(5)、dilospirane B(6)、dictyotin C(7)。其中化合物1和2为新化合物,通过比较计算和实验ECD确定了其绝对构型。化合物6和7为首次从该植物中分离得到。

关键词：乳香化学成分二萜西松烷香木兰烷

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白芷中非香豆素类成分研究

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天然产物研究与开发 2023年第10期35卷 1724-1731页

作者：王阳石璠钰卢姿含温建牛肖瑞牛梦荣王冰冰史社坡北京中医药大学中医药研究院中药现代研究中心北京102401

为研究临床常用中药白芷中的化学成分,本实验利用各种色谱分离技术,结合核磁共振波谱对分离得到的单体化合物进行结构鉴定,结果从白芷乙醇提取物中共鉴定出18个非香豆素类化合物,分别为甘草素(1)、柚皮素(2)、橙皮素(3)、柚皮素-7-O-β... 详细信息

为研究临床常用中药白芷中的化学成分,本实验利用各种色谱分离技术,结合核磁共振波谱对分离得到的单体化合物进行结构鉴定,结果从白芷乙醇提取物中共鉴定出18个非香豆素类化合物,分别为甘草素(1)、柚皮素(2)、橙皮素(3)、柚皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、橙皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、柚皮苷(6)、新橙皮苷(7)、柚皮芸香苷(8)、3-羟基-5,6,7,8,3′,4′-六甲氧基黄酮醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、开环异落叶松脂醇(10)、松脂素单甲基醚-β-D-葡萄糖苷(11)、连翘苷(12)、牛蒡子苷(13)、(-)-松脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、金钱草碱(15)、1-H-咪唑并[4,5-d]哒嗪-2-胺(16)、咖啡酸乙酯(17)、咖啡酸甲酯(18)。除化合物15外,其他17个化合物均为首次从白芷中分离得到,对所有化合物进行抗炎活性筛选,结果表明化合物3和18对zymosan诱导中性粒细胞释放超氧化物具有一定的抑制作用,IC_(50)分别为77.8±2.4μmol/L和44.7±13.5μmol/L;化合物1和18对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7的NO产生有一定抑制活性,IC_(50)分别为44.7±4.1μmol/L和94.5±1.9μmol/L。

关键词：杭白芷黄酮木脂素金钱草碱抗炎

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