检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2019年第13期54卷 1060-1065页

作者：齐博文贾放放苏聪罗源丁宁杨洪芸江芳芳徐溪平王晓晖史社坡北京中医药大学中药学院中药现代研究中心

目的研究地桃花(Urena lobata L.)中酚苷类成分。方法利用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及MS、NMR等光谱数据鉴定化合物结构,并利用脂多糖(LPS)诱导的RAW264. 7细胞... 详细信息

目的研究地桃花(Urena lobata L.)中酚苷类成分。方法利用D101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及MS、NMR等光谱数据鉴定化合物结构,并利用脂多糖(LPS)诱导的RAW264. 7细胞模型对分离得到的单体化合物进行抗炎活性筛选。结果从地桃花体积分数95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离鉴定12个酚苷类化合物:苯甲醇-7-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、苯乙醇-8-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、苯乙醇-8-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、丁香酚-1-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、6-甲氧基丁香酚-1-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、3,4,5-三甲氧基苯甲醇-7-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、4-O-(甘油-2-基)-二氢松柏醇-1’-O-β-D-吡喃甘露糖苷(7)、苯甲醇-7-O-β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯乙醇-8-O-β-D-葡萄糖苷(9)、3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、苯乙醇-8-O-β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)和3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-呋喃芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)。结论化合物2~8,10~12为首次从锦葵科植物中分离得到,化合物3,8,9,11对LPS诱导RAW264. 7细胞中NO的释放具有抑制活性,IC50分别为(40. 5±4. 9),(31. 9±4. 6),(37. 7±3. 3)和(36. 1±4. 6)μmol·L^-1。

关键词：地桃花提取分离酚苷结构鉴定抑制一氧化氮生成

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穿心莲内酯-甘草酸纳米胶束的制备工艺研究

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中国中药杂志 2018年第1期43卷 79-85页

作者：李映王莉芳王金铃屠鹏飞北京中医药大学中药学院中药现代研究中心

制备穿心莲内酯（andrographolide,AP）-甘草酸（glycyrrhizic acid,GA）纳米胶束,以增强穿心莲内酯的溶解性和抗肿瘤效果。首先,以穿心莲内酯为模型药物,甘草酸为载体,制备穿心莲内酯-甘草酸胶束[（AP-GA）-PMs],以胶束的粒径、包封率... 详细信息

制备穿心莲内酯（andrographolide,AP）-甘草酸（glycyrrhizic acid,GA）纳米胶束,以增强穿心莲内酯的溶解性和抗肿瘤效果。首先,以穿心莲内酯为模型药物,甘草酸为载体,制备穿心莲内酯-甘草酸胶束[（AP-GA）-PMs],以胶束的粒径、包封率、载药量为指标,考察不同制备方法及载药比对所制备胶束的影响,筛选出最优处方及制备工艺;对最优处方工艺制备的（AP-GA）-PMs的制剂学性质及对肝癌细胞（HepG2）增殖的抑制作用进行评价。结果表明,最优处方工艺所制备的（AP-GA）-PMs澄清透明呈球形粒径为（127.11±1.38）nm,Zeta电位为（-24.01±0.55）mV,包封率为（92.01±4.02）%,载药量为（51.44±1.24）%,4℃储存30 d内稳定,体外释放缓慢、稳定较高。体外细胞毒性结果显示,GA对AP具有协同抗肿瘤作用,同时（AP-GA）-PMs（IC50=19.25 mg·L^-1）显著增加了AP（IC50=122.40 mg·L^-1）对HepG2细胞毒性（P〈0.01）。综上,甘草酸作为载体所制备的（AP-GA）-PMs,粒径小,载药量大,稳定性高,并显著提高了AP的抗肿瘤活性。

关键词：穿心莲内酯甘草酸纳米胶束薄膜分散法载药量协同抗肿瘤

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长松萝中酚类化学成分研究

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中国中药杂志 2016年第10期41卷 1864-1869页

作者：于学龙杨鑫瑶高小力白睿峰尹旭苏国柱曲昌海柴兴云屠鹏飞北京中医药大学中药现代研究中心北京100029 北京中医药大学中药学院北京100102

采用硅胶、Sephadex LH-20和半制备HPLC等色谱方法,从长松萝乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到16个化合物,经MS,NMR等波谱技术鉴定为2,6,2'-三羟基-4-甲基二苯甲烷(1),lecanorin(2),3-hydroxy-5-methylphenyl 2-hydroxy-4-methoxy-6-methylbenzoate(3),lecanorin E(4),3'-methylevernic acid(5),evernic acid(6),坝巴酸(7),3,7-dihydroxy-1,9-dimethyldibenzofuran(8),苔黑酚(9),苔黑素单甲醚(10),methyl orsellinate(11),methyl everninate(12),2,5-二甲基间苯二酚(13),2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(14),扁枝衣酸乙酯(15),苔黑酚羧酸乙酯(16)。化合物1为首次以天然产物形式获得,定名为长松萝酚。化合物3,4,8,10,12和13为首次从松萝科植物中分离得到。除2,5,10外的其他化合物经体外抗炎活性筛选,结果显示1,8,13对RAW264.7细胞中NO生成有显著的抑制活性。

关键词：长松萝长松萝酚酚酸化学成分抗炎活性

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2’,4’-二羟基-3’-甲基-3-甲氧基查耳酮上调p21抑制人肝癌HepG2细胞的生长

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药物评价研究 2024年第5期47卷 994-1001页

作者：王龙燕张云封王柱国谭鹏魏雪娇李军胡仲冬北京中医药大学中药学院北京100029 北京中医药大学北京中医药研究院中药现代研究中心北京100029

目的探讨2’,4’-二羟基-3’-甲基-3-甲氧基查耳酮(C20)对人肝癌HepG2细胞的体外抗肿瘤作用及其潜在的作用机制。方法通过CCK-8法、集落形成实验、5-乙炔基-2′-脱氧尿苷(EdU)染色法检测C20对人肝癌HepG2细胞增殖的影响;通过彗星实验检... 详细信息

目的探讨2’,4’-二羟基-3’-甲基-3-甲氧基查耳酮(C20)对人肝癌HepG2细胞的体外抗肿瘤作用及其潜在的作用机制。方法通过CCK-8法、集落形成实验、5-乙炔基-2′-脱氧尿苷(EdU)染色法检测C20对人肝癌HepG2细胞增殖的影响;通过彗星实验检测C20(10μmol·L^(-1))对HepG2细胞DNA损伤的影响;通过流式细胞术检测C20(5、10μmol·L^(-1))对HepG2细胞周期阻滞的影响;通过Hoechst染色和流式细胞术检测C20(5、10μmol·L^(-1))对HepG2细胞凋亡的影响。借助Western blotting法检测C20(5、10μmol·L^(-1))处理对HepG2细胞中与凋亡、DNA损伤、细胞周期阻滞相关蛋白表达水平的调控作用。结果与对照组比较,C20显著抑制HepG2细胞的活力(P<0.001),给药48 h的半数抑制浓度(IC50)为7.937μmol·L^(-1);5μmol·L^(-1)C20能够显著抑制HepG2细胞的集落形成能力(P<0.01);EdU染色结果显示5、10μmol·L^(-1)的C20能够抑制人肝癌HepG2细胞的增殖能力;5、10μmol·L^(-1)的C20显著诱导HepG2细胞G2/M期阻滞(P<0.001);5、10μmol·L^(-1)的C20显著促进HepG2细胞凋亡(P<0.001),并显著上调Caspas-3、Caspase-9以及PARP的剪切水平(P<0.01);10μmol·L^(-1)的C20能够诱导HepG2细胞发生DNA损伤,并且5、10μmol·L^(-1)的C20显著上调γH2AX、p21的蛋白水平(P<0.01)。结论C20能够造成HepG2细胞发生DNA损伤,上调p21蛋白水平,导致细胞G2/M期阻滞,并进一步诱发凋亡,发挥体外抗肝癌作用。

关键词： 2’,4’-二羟基-3’-甲基-3-甲氧基查耳酮肝癌 DNA损伤 G2/M周期阻滞 p21

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槐耳抗肿瘤作用研究进展

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中国中药杂志 2015年第24期40卷 4805-4810页

作者：杨爱琳胡仲冬屠鹏飞北京中医药大学中药现代研究中心北京100029 北京中医药大学中药学院北京100102

槐耳在中国已经广泛应用于癌症的辅助治疗,基础研究与临床应用已经证实其抗癌效果,包括对肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌等具有一定的疗效,其主要机制涉及抑制肿瘤细胞的生长与增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管新生、抑制肿瘤细胞... 详细信息

槐耳在中国已经广泛应用于癌症的辅助治疗,基础研究与临床应用已经证实其抗癌效果,包括对肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌等具有一定的疗效,其主要机制涉及抑制肿瘤细胞的生长与增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管新生、抑制肿瘤细胞的侵袭与转移、调节多种癌基因与抑癌基因的表达、提高机体的免疫能力、逆转肿瘤细胞的耐药性等。该文对近年来槐耳抗肿瘤作用最新的研究进展进行总结,以期对槐耳抗肿瘤作用深入研究和临床应用提供参考。

关键词：槐耳抗肿瘤研究进展

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生地黄HPLC指纹图谱的建立及其HPLC-ESI-MS分析

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中草药 2016年第23期47卷 4247-4252页

作者：宋青青赵云芳张娜张倩刘瑶李军宋月林屠鹏飞北京中医药大学中药现代研究中心北京100029 北京中医药大学中药学院北京100102

目的建立基于HPLC指纹图谱的生地黄的质量评价方法，并通过HPLC-ESI-MS技术对生地黄药材中的化学成分进行定性分析。方法生地黄样品采用甲醇超声提取，采用Agilent Extend C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液... 详细信息

目的建立基于HPLC指纹图谱的生地黄的质量评价方法，并通过HPLC-ESI-MS技术对生地黄药材中的化学成分进行定性分析。方法生地黄样品采用甲醇超声提取，采用Agilent Extend C18（250 mm×4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，检测波长为215 nm，对15批次不同来源生地黄药材进行相似度评价分析，并采用UPLC-LTQ-Orbitrap MS技术对生地黄的化学成分进行全面定性分析。结果建立15批生地黄药材HPLC指纹图谱，获得10个共有色谱峰且相似度在0.910~0.982。通过对照品指认、文献比对以及高分辨质谱数据解析，初步鉴定了其中67个化学成分。结论所建立的生地黄的HPLC指纹图谱专属性强，并结合液质联用技术的定性分析，为生地黄药材的质量控制提供了可行的方法。

关键词：生地黄指纹图谱 HPLC-ESI-MS HPLC 质量评价

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黄芩苷纳米胶束的制备、表征及其对MCF-7细胞抑制作用的研究

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中草药 2015年第4期46卷 507-512页

作者：马文转王金铃屠鹏飞北京中医药大学中药现代研究中心北京100029 北京中医药大学中药学院北京100102

目的制备黄芩苷(baicalin,BCN)聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束(BCN-TPGS-PMs)以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。方法采用薄膜水化法制备BCN-TPGS-PMs;透射电子显微镜观察纳米胶束形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心... 详细信息

目的制备黄芩苷(baicalin,BCN)聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)纳米胶束(BCN-TPGS-PMs)以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。方法采用薄膜水化法制备BCN-TPGS-PMs;透射电子显微镜观察纳米胶束形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察制剂的包封率及载药量;动态膜透析法考察体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用。结果所制备的BCN-TPGS-PMs平均粒径为(11.91±0.14)nm;载药量和包封率分别为(5.42±0.04)%和(95.83±7.34)%;在体外p H 7.4、6.5的磷酸盐缓冲液(PBS)中24 h内分别释放28.53%和35.06%;表明所制备胶束粒径较小且均一,体外释放具有一定缓释性。同时体外细胞毒性实验表明BCN-TPGS-PMs较BCN能够显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P<0.05)。结论所制备的BCN-TPGS-PMs粒径小,载药量高,稳定性好,能显著提高BCN的体外抗肿瘤效果。

关键词：黄芩苷纳米胶束聚乙二醇维生素E琥珀酸酯薄膜水化法抗肿瘤 MTT法

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盐酸小檗碱纳米胶束的制备、表征及体外抗肿瘤活性的研究

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中国中药杂志 2015年第21期40卷 4182-4188页

作者：马文转王金铃屠鹏飞北京中医药大学中药现代研究中心北京100029 北京中医药大学中药学院北京100102

以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,以盐酸小檗碱为模型药物,采用薄膜水化法构建盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BER)纳米胶束(BER-PMs),以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。分别采用透射电子显微镜观察纳米胶束的形态;粒... 详细信息

以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,以盐酸小檗碱为模型药物,采用薄膜水化法构建盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BER)纳米胶束(BER-PMs),以改善其溶解性和体外抗肿瘤效果。分别采用透射电子显微镜观察纳米胶束的形态;粒度测定仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法考察载药胶束的包封率和载药量;动态膜透析法测定载药胶束的体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法研究其对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用。结果表明,所制备的BER-PMs平均粒径为(12.45±1.46)nm;粒径均一且呈球形;载药量和包封率分别为(5.7±0.22)%,(95.67±5.35)%;Zeta电位为(-1.12±0.23)m V;在体外p H 7.4,6.5的磷酸盐缓冲液中,24 h内分别释放37.20%,41.14%;同时与BER相比,BER-PMs能更显著地抑制MCF-7细胞的增殖(P<0.05)、促进细胞的凋亡,提高BER的体外抗肿瘤活性。因此,所构建的盐酸小檗碱胶束能更有效地促进MCF-7细胞的凋亡,提高药物的体外抗肿瘤效果。

关键词：盐酸小檗碱纳米胶束聚乙二醇维生素E琥珀酸酯抗肿瘤细胞凋亡

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猫耳刺皂苷ilexpernoside C抑制低密度脂蛋白多聚体诱导泡沫细胞形成的活性及机制研究

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中国中药杂志 2016年第3期41卷 498-503页

作者：伦琦星刘炳琳李军赵云芳郑姣屠鹏飞北京中医药大学中药现代研究中心北京100029 北京中医药大学中药学院北京100102

巨噬细胞来源的泡沫细胞在血管壁上的堆积,是动脉粥样硬化的主要成因。该实验构建了低密度脂蛋白多聚体(LDL aggregates)诱导的泡沫细胞模型,对冬青属植物猫耳刺分离的化合物进行体外活性研究,发现ilexpernoside C(IC1)能显著抑制泡沫... 详细信息

巨噬细胞来源的泡沫细胞在血管壁上的堆积,是动脉粥样硬化的主要成因。该实验构建了低密度脂蛋白多聚体(LDL aggregates)诱导的泡沫细胞模型,对冬青属植物猫耳刺分离的化合物进行体外活性研究,发现ilexpernoside C(IC1)能显著抑制泡沫细胞的形成。通过对泡沫细胞形成相关受体的分析发现,IC1能显著抑制低密度脂蛋白相关受体1(LRP1)的表达。因此,该研究认为皂苷IC1通过抑制巨噬细胞的胞吞作用,从而抑制泡沫细胞的形成,使其可能成为一种抗动脉粥样硬化的潜在药物。

关键词：猫耳刺 ilexpernoside C 泡沫细胞低密度脂蛋白多聚体

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植物来源BAHD酰基转移酶家族研究进展

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中国中药杂志 2016年第12期41卷 2175-2182页

作者：刘雨雨莫婷王晓晖史社坡刘晓屠鹏飞北京中医药大学中药现代研究中心北京100029 北京中医药大学中药学院北京100102

由酰基转移酶介导的酰基化修饰在天然产物结构改造中普遍存在,对丰富植物次生代谢产物结构多样性,提高化合物的稳定性、脂溶性、改善生物利用度等方面均有重要意义。BAHD酰基转移酶家族是植物中特有的对次生代谢产物进行酰基化修饰的一... 详细信息

由酰基转移酶介导的酰基化修饰在天然产物结构改造中普遍存在,对丰富植物次生代谢产物结构多样性,提高化合物的稳定性、脂溶性、改善生物利用度等方面均有重要意义。BAHD酰基转移酶家族是植物中特有的对次生代谢产物进行酰基化修饰的一类蛋白,与多种活性酰基化天然产物的生物合成有重要关系。该文对植物来源BAHD酰基转移酶家族的基本性质、三维结构、催化机制、功能研究及进化关系等方面进行综述,以期对该类酶的进一步深入研究提供参考。

关键词：酰基转移酶 BAHD家族植物生物合成

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