检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2020年第6期45卷 1225-1231页

作者：任越姚美村霍晓乾谷宇朱卫星乔延江张燕玲北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药信息工程重点实验室中药制药与新药开发关键技术教育部工程研究中心北京102488 中山大学药学院广州深圳510275 清远市中医院广东清远511500

新型冠状病毒(2019-nCoV)肺炎疫情暴发以来,发展迅速,形势严峻,受到国内外广泛关注。发表在《柳叶刀》杂志的研究指出新型冠状病毒的感染与"细胞因子风暴"(cytokine storm)存在密切联系。"细胞因子风暴"是机体对病... 详细信息

新型冠状病毒(2019-nCoV)肺炎疫情暴发以来,发展迅速,形势严峻,受到国内外广泛关注。发表在《柳叶刀》杂志的研究指出新型冠状病毒的感染与"细胞因子风暴"(cytokine storm)存在密切联系。"细胞因子风暴"是机体对病毒、细菌等外界刺激产生的一种过度免疫反应。当病毒攻击机体时,刺激分泌产生大量的炎症因子,如白细胞介素(interleukin,IL)、干扰素(interferon,IFN)、趋化因子(C-X-C motif chemokine,CXCL)等,进而引发细胞因子级联反应。随着炎症因子渗出,多种细胞因子在组织、器官中异常升高,干扰免疫系统,造成机体过度免疫应答反应,引起肺部细胞的弥漫性损伤,肺部出现纤维化,且导致多器官损伤,严重则可能导致死亡。花生四烯酸(arachidonic acid,AA)代谢通路主要用于合成炎症介质,可介导多种炎症因子的产生,如单核细胞趋化蛋白-1(monocyte chemotactic protein 1,MCP-1)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、IL、IFN等,与炎症的发生发展及消退均有密切联系。因此抑制花生四烯酸代谢通路,有助于抑制机体炎症因子的释放,缓解"细胞因子风暴"。该研究基于花生四烯酸代谢通路关键靶点抑制剂的药效团模型,筛选中药化学成分数据库(traditional Chinese medicine database,TCMD 2009)。选择匹配值(fit value)大于0.7的成分作为潜在活性成分,对活性成分来源中药进行频数统计,结合《国家新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》中的中药方剂进行分析,获取对"细胞因子风暴"具有潜在治疗作用的方剂。结果显示,对花生四烯酸代谢通路具有抑制作用的成分为厚朴木脂体Ⅰ、忍冬苦苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷等,中药为厚朴、生姜、金银花、大黄、丹参、黄芩、栀子、人参、牛蒡子、绵马贯众、赤芍、山药。结合新型冠状病毒治疗方剂进行分析,发现藿香正气胶囊、金花清感颗粒、连花清瘟胶囊、清肺排毒汤、血必净注射液、热毒宁注射液、痰热清注射液对花生四烯酸通路具有潜在抑制作用,可能通过缓解"细胞因子风暴"抑制新型冠状病毒引起的肺炎。该研究旨在为新型冠状病毒临床用药提供指导,并为探索治疗新型冠状病毒中药及方剂的治疗机制和临床用药提供参考。

关键词：新型冠状病毒 “细胞因子风暴” 花生四烯酸代谢通路虚拟筛选中药

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基于Mpro和PLP筛选潜在抗新型冠状病毒中药研究

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中国中药杂志 2020年第6期45卷 1219-1224页

作者：马婧霍晓乾陈茜朱卫星姚美村乔延江张燕玲北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药信息工程重点实验室中药制药与新药开发关键技术教育部工程研究中心北京102488 清远市中医院广东清远511500 中山大学药学院广州深圳510275

新型冠状病毒感染疫情发展迅速,中药在这场防治疫情的战争中发挥着积极作用,已有大量确有疗效的方剂应用于临床。然而由于中药具有多成分、多靶点、多途径协同作用的特点,传统的抗病毒中药筛选研究受限于实验室条件和实验周期,极大地限... 详细信息

新型冠状病毒感染疫情发展迅速,中药在这场防治疫情的战争中发挥着积极作用,已有大量确有疗效的方剂应用于临床。然而由于中药具有多成分、多靶点、多途径协同作用的特点,传统的抗病毒中药筛选研究受限于实验室条件和实验周期,极大地限制了筛选速度。该文基于分子对接进行潜在抗新型冠状病毒中药的筛选,通过获取2019-nCoV冠状病毒3CL水解酶(3CL protease,Mpro)和冠状病毒木瓜样蛋白酶(papain-like protease,PLP)的晶体结构,对中药化学成分数据库(traditional Chinese medicine database,TCMD 2009)进行基于分子对接的虚拟筛选,选择打分值排名前100的成分作为潜在抗新型冠状病毒活性的中药成分,并对成分来源中药进行频数统计,挑选命中成分数目较多的中药作为潜在抗新型冠状病毒活性的中药。研究结果显示,基于Mpro靶点筛选获得潜在抗新型冠状病毒活性成分12322个,代表性活性成分有紫菀五肽A、川芎嗪、丹酚酸B等,筛选得到的中药为生姜、紫菀、三七、川芎、丹参、干姜、瞿麦、大黄、肉苁蓉等;基于PLP靶点筛选获得潜在抗新型冠状病毒活性成分11294个,代表性活性成分有姜酮酚、白果醇、阿魏酸等,筛选得到的中药为党参、羌活、生姜、白果、川芎、瓜蒌、白芍、补骨脂、苦参、三七、当归等。结合文献报道的基于分子对接筛选的血管紧张素转换酶2(angiotensin converting enzyme 2,ACE2)靶点抑制活性候选中药,该文在湖南省新型冠状病毒肺炎中医药诊疗方案的基础上,将Mpro抑制、PLP抑制和ACE2抑制候选中药针对该疫情的合理应用进行了探讨,分析结果表明,PLP抑制活性筛选获得的瓜蒌及ACE2筛选获得的贝母包含于桑贝止嗽散、小陷胸汤之中,有清化热痰之功效,主治痰热壅肺所致的痰多咳喘或燥痰犯肺、干咳少痰、咯痰不爽,可应用于病毒作用初期外邪闭肺所致的咳嗽微喘等证型;Mpro抑制活性筛选获得的中药大黄佐以PLP筛选获得的瓜蒌,清泻腑气,二者包含于麻杏石甘汤、宣白承气汤中,可应用于疾病重症期邪热壅肺、疫毒闭肺以致腑实里结等证型;ACE2抑制活性筛选获得的中药桑叶、金银花及连翘包含于桑菊饮和银翘散中,轻清宣透,可应用于疾病初期温邪犯肺及咳嗽微喘等证型。研究结果旨在为进一步开展中医药应对新型冠状病毒疫情的治疗方案提供参考。

关键词：新型冠状病毒分子对接 2019-nCoV冠状病毒3CL水解酶冠状病毒木瓜样蛋白酶血管紧张素转换酶2 中药

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基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析

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北京中医药大学学报 2015年第7期38卷 473-480,I0003,I0004页

作者：许舒娅李钢梅莹莹卢广英赵丽敏唐雪阳张璐李焕娟彭平石任兵北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点实验室北京100102 北京市教委中药质量控制技术工程中心

目的建立基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析方法与评价模式,有效精准地评价栀子饮片质量。方法运用所建立的HPLC-PDA法表征栀子药物体系特征图谱质量,基于特征图谱中特征峰的数量及所属化学类型对16批栀子饮片进行质的表征,... 详细信息

目的建立基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析方法与评价模式,有效精准地评价栀子饮片质量。方法运用所建立的HPLC-PDA法表征栀子药物体系特征图谱质量,基于特征图谱中特征峰的数量及所属化学类型对16批栀子饮片进行质的表征,基于特征图谱中特征指标性成分栀子苷、京尼平龙胆双糖苷和绿原酸的含量及环烯醚萜类(以栀子苷表征)、苯丙酸类(以绿原酸表征)的含量,同时采用香草醛-高氯酸显色法测定栀子总萜含量,三氯化铁-铁氰化钾显色法测定栀子总酚含量,对16批栀子饮片进行量的表征,并基于基准饮片将16批栀子饮片质与量的表征结果分别进行关联性分析。结果以批号6为基准,栀子饮片特征图谱中共含有特征峰9个,其中环烯醚萜成分特征峰4个,苯丙酸类成分特征峰5个,16批饮片色谱图中均含有此9个特征峰。批号3、4、7、8、13有效指标性成分总体含量高于基准批号6,批号7、1、9、4、3、12、5、14与基准批号6关联性最高,综合评价得出批号3、4、6、7优良度居前。结论建立了栀子饮片的HPLC特征图谱质量表征方法,并结合总酚及总萜含量测定对16批栀子饮片进行质量表征。所建立的基于药物体系的栀子特征图谱质量表征关联分析模式,关注了栀子饮片质量整体关联性与应用有效性,能有效精准地评价栀子饮片质量。

关键词：栀子特征图谱质量评价关联分析栀子苷京尼平龙胆双糖苷绿原酸

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基于药物体系质量评价模式的蒲黄质量表征关联分析研究

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北京中医药大学学报 2015年第6期38卷 393-399,410,I0002页

作者：李钢许舒娅赵丽敏卢广英孙道涵王亚利唐雪阳彭平姜艳艳石任兵北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点实验室北京100102 北京市教委中药质量控制技术工程中心

目的建立基于药物体系的蒲黄饮片质量表征及关联分析方法,全面评价蒲黄饮片质量。方法采用HPLC同时测定16批蒲黄饮片中香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、异鼠李素、β-谷甾醇、豆甾醇等5种主要有效指标性成分及其和的含量。采用三氯化... 详细信息

目的建立基于药物体系的蒲黄饮片质量表征及关联分析方法,全面评价蒲黄饮片质量。方法采用HPLC同时测定16批蒲黄饮片中香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、异鼠李素、β-谷甾醇、豆甾醇等5种主要有效指标性成分及其和的含量。采用三氯化铁-铁氰化钾显色法测定蒲黄中以黄酮类为主的酚类含量,香草醛-高氯酸显色法测定蒲黄总甾醇含量,并使用非关联系数δ、非关联度、关联度等相关概念表征各批号蒲黄饮片与基准饮片质量关联性。结果批号7、3、5、4、10、13有效指标性成分总体含量高于基准批号8,批号5、7、6、10、1、13与基准批号8关联性最高,综合评价得出批号7、5、10、13优良度居前。结论基于药物体系质量评价模式,通过将有效指标性成分含量、组成大类总含量及其相对比值与具有确切药效的基准饮片的关联度结合分析,可综合精准评价蒲黄饮片质量优次,为蒲黄饮片筛选、药物原料质量控制及应用提供了依据,同时为中药质量评价提供了方法学及其应用借鉴。

关键词：蒲黄质量评价关联分析香蒲新苷异鼠李素-3-O-新橙皮苷异鼠李素 β-谷甾醇豆甾醇

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基于活血功效靶标的血府逐瘀汤有效成分群辨识研究

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中国中药杂志 2021年第23期46卷 6243-6250页

作者：马婧任越赵博文林力张燕玲北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药信息工程重点实验室中药制药与新药开发关键技术教育部工程研究中心北京102488 中国中医科学院西苑医院基础医学研究所中药药理北京市重点实验室北京100091

血府逐瘀汤为活血化瘀的经典方剂,在临床上应用广泛且疗效显著,然而其发挥活血功效的物质基础尚不清晰,因此该研究基于活血功效关键靶点进行血府逐瘀汤有效成分群的辨识研究。研究通过检索中药化学成分数据库收集血府逐瘀汤化学成分,基... 详细信息

血府逐瘀汤为活血化瘀的经典方剂,在临床上应用广泛且疗效显著,然而其发挥活血功效的物质基础尚不清晰,因此该研究基于活血功效关键靶点进行血府逐瘀汤有效成分群的辨识研究。研究通过检索中药化学成分数据库收集血府逐瘀汤化学成分,基于实验室前期获得的活血功效关键靶点构建其分子对接模型,与血府逐瘀汤成分进行对接,挑选每个靶点打分值前5且含量可测的活性成分作为方剂的潜在活血有效成分群。关键药效成分以及高含量成分为中药发挥药效的核心,中药整体活性在一定程度上可表征关键药效成分以及高含量成分的活性。研究以抗血小板聚集药效部分表征活血功效,通过寻找血府逐瘀汤潜在有效成分群的来源中药进行体内活性实验以验证有效成分群的准确性。结果显示,基于中药成分数据库筛选获得血府逐瘀汤210个化学成分,与活血功效关键靶点进行分子对接,挑选每个靶点打分值前5且含量可测的活性成分,最终选择川芎嗪、毛蕊花糖苷、柚皮苷、橙皮苷、甘草苷、新橙皮苷、羟基红花黄色素A、阿魏酸、梓醇、甘草酸作为血府逐瘀汤发挥活血功效的潜在有效成分群。将其来源中药川芎、地黄、枳壳、甘草及红花进行抗血小板聚集活性验证,血小板聚集率为9.82%±5.11%。与空白组相比,实验组可显著抑制二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)诱导的血小板聚集(P<0.01),验证了有效成分群的准确性。该研究为血府逐瘀汤的物质基础研究提供了指导,同时也为经典名方的开发利用提供了研究思路。

关键词：血府逐瘀汤活血功效分子对接有效成分群

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基于药物体系质量评价模式的远志质量表征关联分析研究

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北京中医药大学学报 2014年第12期37卷 834-840,I0010页

作者：李焕娟张璐彭平权建野迟蕾孙雅姝赵丽敏许舒娅姜艳艳石任兵北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点实验室北京100102 北京市教委中药质量控制技术工程中心

目的基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征远志质量并关联分析,评价远志质量。方法采用HPLC法同时测定远志中西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志口山酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖等4种酚类有效指标性成分含量,... 详细信息

目的基于药物体系的发现,并运用药物体系质量评价模式全面表征远志质量并关联分析,评价远志质量。方法采用HPLC法同时测定远志中西伯利亚远志糖A5、西伯利亚远志糖A6、远志口山酮Ⅲ、3,6’-二芥子酰基蔗糖等4种酚类有效指标性成分含量,结合药典方法测定远志中萜类有效指标性成分细叶远志皂苷含量,基于药物体系质量评价模式对远志进行有效指标性成分含量及其相对比值的质量表征,并对远志5种有效指标性成分进行关联分析。使用非关联系数、非关联度、关联度等相关概念指标反映与基准饮片质量的关联性。结果样品2、3、6中有效指标性成分含量总体高于基准饮片样品4,样品9中有效指标性成分含量与样品4接近。以样品4为基准计算各样品与样品4的非关联系数,进一步得到关联度排序为:样品4(0/100%)>样品3(0.41/94.18%)>样品9(0.94/86.60%)>样品6(0.96/86.31%)>样品2(1.05/85.01%)>样品11(1.15/83.62%)>样品1(1.21/82.65%)>样品12(1.23/82.43%)>样品8(1.35/80.72%)>样品14(1.39/80.10%)>样品10(1.52/78.27%)>样品7(1.55/77.91%)>样品5(1.64/76.63%)>样品15(2.27/67.56%)>样品13(3.12/55.44%),即样品3、9、6、2与基准样品4质量关联度较高。综合质量表征及关联分析结果,样品3、6、2、9质量优良度居前,其次为样品11、1、12。结论基于药物体系质量评价模式对远志质量进行关联分析研究,可综合精准地评价远志质量优劣,为远志资源筛选、原料质量控制及应用提供了依据,同时亦可为中药质量评价提供方法学及其应用借鉴。

关键词：远志质量评价关联分析西伯利亚远志糖A5 西伯利亚远志糖A6 远志口山酮Ⅲ 3,6’-二芥子酰基蔗糖细叶远志皂苷

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基于药物体系的开心散药物制备物质量表征关联分析研究

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北京中医药大学学报 2015年第8期38卷 539-545,F0003页

作者：李焕娟张璐权建野杨书娟杨元陈唯孙道涵冯朵姜艳艳石任兵北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点实验室北京100102 北京市教委中药质量控制技术工程中心

目的确定影响开心散药物质量的关键因素,优选出开心散的最佳药物制备物形式,为创制开心散优质抗痴呆药物奠定基础。方法采用所建立的HPLC分析法测定开心散制备物有效指标性成分的含量。基于制备物主要有效指标性成分的含量、含量相对比... 详细信息

目的确定影响开心散药物质量的关键因素,优选出开心散的最佳药物制备物形式,为创制开心散优质抗痴呆药物奠定基础。方法采用所建立的HPLC分析法测定开心散制备物有效指标性成分的含量。基于制备物主要有效指标性成分的含量、含量相对比值、相对制备量以及出膏率和抗痴呆药效对开心散药物制备物的质量进行系统表征,并将质量表征结果进行关联分析。结果基于药物体系所建立的开心散有效指标性成分的含量测定方法操作简便、准确、重复性好,可用于开心散药物制备物质量表征研究。开心散3种药物制备物形式均表现出抗痴呆作用,其作用大小为:富集物>稀醇提取物>水提取物。通过开心散药物制备物药学-药效质量表征关联分析可知,开心散富集物中有效指标性成分的含量最高、比例独特、出膏率低、药物用量最小,改善学习记忆作用最强,为开心散抗痴呆药物最佳制备物形式。结论基于开心散的基本组成及其制备得率,探寻药物成分的最适含量及其相对比值,是提升药物药效的关键因素。

关键词：药物体系开心散药物制备物质量表征关联分析

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基于靶标活性谱的理气功效和活血功效靶点分析

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中国中药杂志 2021年第15期46卷 3970-3979页

作者：马婧任越张嘉宁林力张燕玲北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药信息工程重点实验室中药制药与新药开发关键技术教育部工程研究中心北京102488 中国中医科学院西苑医院基础医学研究所/中药药理北京市重点实验室北京100091

活血中药和理气中药,二者在中医临床上常常配伍使用,然而2类中药功效发挥作用的机制尚不清晰。中药靶标活性谱是能够标示中药活性成分及其作用靶标、作用强度的图谱,可用于中药功效作用机制的探索。该研究基于中药成分数据库获得常用活... 详细信息

活血中药和理气中药,二者在中医临床上常常配伍使用,然而2类中药功效发挥作用的机制尚不清晰。中药靶标活性谱是能够标示中药活性成分及其作用靶标、作用强度的图谱,可用于中药功效作用机制的探索。该研究基于中药成分数据库获得常用活血中药集、理气中药集及非活血、理气的阴性集化学成分。通过活血中药化学成分与DrugBank数据库中化学成分的相似度分析获得活血中药化学成分预测靶标,以两者的相似值作为活血中药化学成分与预测靶点的活性值,进而对成分-靶标活性值赋予权重。将每味中药作用于同一靶点的活性值进行融合,分别构建活血、理气、阴性中药靶标活性谱。选取活血、理气中药作用活性值大于阴性中药的靶点作为功效潜在作用靶点,分别构建蛋白-蛋白相互作用网络,进行拓扑、GO、KEGG富集分析,确定活血、理气功效的关键靶点。结果显示,基于DrugBank数据库收集获得成分-靶点活性信息,共包含4 499个化合物、627个靶点及11 295条作用关系。活血功效蛋白-蛋白相互作用网络包含206个节点和1 728条边,理气功效蛋白-蛋白相互作用网络包含230个节点和986条边。通过拓扑、GO、KEGG富集分析发现,活血中药主要通过作用于VEGF/VEGFR2介导的信号级联通路、ERK信号通路、钙信号通路、PI3K-AKT信号通路发挥抗炎、神经保护、血管生成等药效进而产生活血功效,关键靶点为丝裂原活化蛋白激酶3(mitogen activated protein kinases 3,MAPK3)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶(proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src,SRC)、丝裂原活化蛋白激酶1(mitogen activated protein kinases 1,MAPK1)、人表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)、磷脂酰肌醇-3-激酶亚基α(phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform,PIK3CA)、过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferators-activated receptor gamma,PPARG)、内皮型一氧化氮合酶(nitric oxide synthase 3,NOS3)、前列腺素G/H合成酶2(prostaglandin G/h synthetase 2,PTGS2)、基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase-9,MMP9)、血管内皮细胞生长因子A(vascular endothelial growth factor A,VEGFA)。理气中药主要通过作用于MAPK信号通路、PI3K-AKT信号通路发挥抗炎、神经保护等药效进而产生理气功效,关键靶点为丝裂原活化蛋白激酶8(mitogen activated protein kinases 8,MAPK8)、SRC、丝裂原活化蛋白激酶14(mitogen activated protein kinases 14,MAPK14)、PIK3CD、EGFR、RAC-α丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase,AKT1)、丝裂原活化蛋白激酶3(mitogen activated protein kinases 3,MAPK3)。研究基于靶标活性谱进行了理气、活血功效的靶点分析,为中药功效靶标研究提供了借鉴,也为临床应用提供一定的科学依据。

关键词：靶标活性谱理气活血数据挖掘网络药理学

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基于有效基准特征图谱质量表征模式的中药紫苏叶质量评价研究

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北京中医药大学学报 2020年第2期43卷 148-162页

作者：路东波孔静李思潼范圆圆黄玉娟孙仁弟黄广伟刘路路陈思玉高园园姜艳艳石任兵北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点实验室北京102488 上海绿谷生命园医药有限公司北京市教委中药质量控制技术工程中心

目的建立基于紫苏叶有效基准特征图谱的质量表征模式、方法与质量评价应用,以精准、有效地评价紫苏叶饮片质量。方法以确定具有调节血脂活性的紫苏叶饮片作为饮片基准,以有效特征指标性成分作为质量表征基准点,采用HPLC-PDA法建立有效... 详细信息

目的建立基于紫苏叶有效基准特征图谱的质量表征模式、方法与质量评价应用,以精准、有效地评价紫苏叶饮片质量。方法以确定具有调节血脂活性的紫苏叶饮片作为饮片基准,以有效特征指标性成分作为质量表征基准点,采用HPLC-PDA法建立有效基准特征图谱,并以有效基准特征图谱的质量表征信息作为评价紫苏叶饮片质量的标尺,同时对其准确性进行佐证。结果以野黄芩苷为基准点(保留时间:30.342 min;饮片含量:0.573 4%;检测溶液浓度:0.057 34 g/L),表征紫苏叶有效饮片基准(S1)特征图谱质量信息:14个特征峰保留时间、峰面积、相对保留时间、相对峰面积,6个特征指标性成分(咖啡酸、木犀草素-7-氧-二葡萄糖醛酸苷、芹菜素-7-氧-二葡萄糖醛酸苷、野黄芩苷、迷迭香酸、齐墩果酸)含量、相对含量及含量换算系数,其涵盖了酚酸类、黄酮类及三萜类药学架构主要化学类型。同时以野黄芩苷对照品模拟基准点(保留时间:29.759 min;检测溶液浓度:0.057 3 g/L)表征质量信息,二者相吻合佐证了检测方法可行性及检测结果的准确性。14批待评价紫苏叶饮片色谱图中均含有此14个特征峰,6个特征指标性成分换算含量与实测含量相吻合;以有效基准质量表征信息为标尺评价14批紫苏叶饮片质量,综合得出编号S8、S7、S12、S9、S13饮片优良度居前。结论建立的基于紫苏叶有效基准特征图谱的质量表征模式、方法,可简易、准确、整体地表征紫苏叶饮片质量;构建的紫苏叶质量评价模式可有效、精准地评价紫苏叶饮片质量。

关键词：紫苏叶有效基准特征图谱质量表征质量标尺质量评价

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偏头痛模型下女贞子红景天苷制备物及其纯成分药代动力学表征关联分析研究

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北京中医药大学学报 2014年第10期37卷 696-700页

作者：彭平冯朵孙道涵杨书娟赵丽敏朱乃亮姜艳艳畅洪昇刘斌石任兵北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点实验室北京100102 北京市教委中药质量控制技术工程中心

目的通过对比分析在偏头痛模型下,制备物及其纯成分的不同药物形式在大鼠体内红景天苷、酪醇成分药物动力学特性表征及其相互作用性(PK-DI),以得到最佳药物体系及其组成形式。方法采用UPLC-PDA同时测定模型大鼠体内红景天苷、酪醇血药... 详细信息

目的通过对比分析在偏头痛模型下,制备物及其纯成分的不同药物形式在大鼠体内红景天苷、酪醇成分药物动力学特性表征及其相互作用性(PK-DI),以得到最佳药物体系及其组成形式。方法采用UPLC-PDA同时测定模型大鼠体内红景天苷、酪醇血药浓度分析法,获得各药物体内药代动力学表征数据,采用PK-DI关联分析法对比分析4种药物形式的特性表征。结果制备物组、纯配制组,经偏头痛大鼠口服给药后体内可同时检出相应红景天苷与酪醇2种成分,而纯红景天苷、纯酪醇高剂量组口服给药后体内只有相应单一成分可检出,但纯酪醇低剂量组在相同于制备物剂量下未检出。药代动力学表征为各组红景天苷基本相同,而酪醇在与红景天苷成分共存状态下发生明显改变。红景天苷体内生物利用度在制备物组、纯配制组、纯红景天苷组3组间无明显差异;酪醇体内生物利用度排序为:制备物组>纯配制组>纯酪醇高剂量组。结论在偏头痛模型下,红景天苷主要以原型类药形式存在,而酪醇在与红景天苷共存药物状态下,最大血药浓度大幅增加,且药代动力学表征发生了改变,使酪醇与红景天苷表征出协同吸收,从而构成抗偏头痛最佳药物体系。这为红景天苷制备物药物的研制提供了研究思路,同时亦为相关药物创新提供研究支撑。

关键词：偏头痛红景天苷酪醇药代动力学表征大鼠

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