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中国天然药物 2012年第5期10卷 358-362页

作者：昝珂陈筱清屠鹏飞北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 首都医科大学中医药学院北京100069

目的:研究南刘寄奴中化学成分。方法:采用硅胶和 ODS 等柱层析分离手段以及半制备高效液相, 运用 NMR、MS 以及理化性质鉴定化合物的结构。结果:从南刘寄奴中分离得到 8 个化合物, 其结构鉴定为 3β-ethoxytanapartholide (1), ((4S*,5S... 详细信息

目的:研究南刘寄奴中化学成分。方法:采用硅胶和 ODS 等柱层析分离手段以及半制备高效液相, 运用 NMR、MS 以及理化性质鉴定化合物的结构。结果:从南刘寄奴中分离得到 8 个化合物, 其结构鉴定为 3β-ethoxytanapartholide (1), ((4S*,5S*)-dihydro-5-[(1R*, 2S*)-2-hydroxy-2-methyl-5-oxo-3-cyclopenten-1-yl]-3-methylene-4-(3-oxobutyl)-2(3H)-furanone) (2), ligucy-peronol (3), cyperusol C (4), santamarin (5), 1α, 2α, 3α, 4α, 10α-pentahydroxyguaia-11(13)-ene-12, 6α-olide (6), balanophonin (7),methyl 3-(2’-hydroxy-4’-methoxyphenyl) propanoate (8)。结论:化合物 1 是新人工产物, 化合物 4 和 8 为首次从蒿属中分离得到, 化合物 2–3, 5–7 为首次从该植物中分离得到。

关键词：南刘寄奴蒿属化学成分 1,10-裂环愈创木烷型倍半萜

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云南甘草总皂甙清除氧自由基和抗脂质过氧化作用

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中国药理学通报 1993年第5期9卷 350-354页

作者：邓柯玉辛洪波张宝恒曾路北京医科大学"天然药物与仿生药物国家重点实验室" 北京医科大学基础医学院药理教研室北京医科大学药学院植物化学教研室

云南甘草总皂甙(SGY)对Fenton反应生成的·OH具有较强的直接清除作用,其IC_(50)为29mg·L^(-1).且作用明显强于·OH特异性清除剂甘露醇(其IC_(50)为2.27×10^(-2)mol·L^(-1).即4315mg·L^(-1))。SGY对黄嘌呤-... 详细信息

云南甘草总皂甙(SGY)对Fenton反应生成的·OH具有较强的直接清除作用,其IC_(50)为29mg·L^(-1).且作用明显强于·OH特异性清除剂甘露醇(其IC_(50)为2.27×10^(-2)mol·L^(-1).即4315mg·L^(-1))。SGY对黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生的O_2^+也有较强的清除作用·其IC_(50)为89mg·L^(-1)SGY对自由基发生系统(FRGS)诱导离体大鼠心肌匀浆组织产生的脂质过氧化(LPO)作用有明显的抑制效应.对FRGS诱导离体大鼠心肌线粒体膜LPO也有一定的抑制作用。结果提示SGY的抗脂质过氧化作用与其清除氧自由基作用有关。

关键词：云南甘草总皂甙甘露醇氧自由基

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昆明马兜铃的化学成分

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云南植物研究 1993年第3期15卷 306-308页

作者：王夕红韩桂秋北京医科大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

昆明马兜铃(Aristolochia kunmingensis *** et ***)主产于我国云南地区。其化学成分尚未见研究报道。血小板活化因子(Platelet Activiting Factor,PAF)是一种与炎症、过敏、哮喘、风湿等有关的脂类介质。寻找PAF抑制剂可能为发现治... 详细信息

昆明马兜铃(Aristolochia kunmingensis *** et ***)主产于我国云南地区。其化学成分尚未见研究报道。血小板活化因子(Platelet Activiting Factor,PAF)是一种与炎症、过敏、哮喘、风湿等有关的脂类介质。寻找PAF抑制剂可能为发现治疗以上疾病的新药提供依据。以PAF引起的血小板聚集实验筛选,发现该植物地上部分的二氯甲烷提取物具有抑制PAF活性。为了寻找活性化合物。

关键词：昆明马兜铃化学成分马兜铃科

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N－（4＇－羧苯基）－4－羟基－3，5－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响

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中国药理学与毒理学杂志 1994年第3期8卷 231-232页

作者：孙士勇韩锐中国医学科学院药物研究所北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室

Ｎ－（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响孙士勇，韩锐（中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０）新维甲类化合物Ｎ（４＇－羧苯基）－４－羟基－... 详细信息

Ｎ－（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺对十四烷酰佛波醋酸酯刺激大鼠多形核白细胞生成过氧化氢的影响孙士勇，韩锐（中国医学科学院药物研究所，北京１０００５０）新维甲类化合物Ｎ（４＇－羧苯基）－４－羟基－３，５－二叔丁基苯甲酰胺［Ｎ－（４...

关键词：丁基苯甲酰胺白细胞过氧化氢

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栾树的化学成分

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药学学报 1999年第6期34卷 457-462页

作者：杨小凤付宏征雷海民林文翰马广恩北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室中国医药研究中心温州医学院化学教研室

目的：分离鉴定栾树（ＫｏｅｌｒｅｕｔｅｒｉａｐａｎｉｃｕｌａｔａＬａｘｍ）叶的化学成分。方法：９５％工业ＥｔＯＨ浸提，硅胶柱色谱分离，ＩＲ，ＭＳ，ＵＶ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ等方法确定结构。结果：分得１４个化合物，... 详细信息

目的：分离鉴定栾树（ＫｏｅｌｒｅｕｔｅｒｉａｐａｎｉｃｕｌａｔａＬａｘｍ）叶的化学成分。方法：９５％工业ＥｔＯＨ浸提，硅胶柱色谱分离，ＩＲ，ＭＳ，ＵＶ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ等方法确定结构。结果：分得１４个化合物，分别为对二没食子酰乙酯（ｅｔｈｙｌｐｄｉｇａｌａｔｅ）（１），间二没食子酰乙酯（ｅｔｈｙｌｍｄｉｇａｌａｔｅ）（２），对二没食子酸（ｐｄｉｇａｌｏｙｌａｃｉｄ）（３），间二没食子酸（ｍｄｉｇａｌｏｙｌａｃｉｄ）（４），２″没食子酰基槲皮素苷（ｑｕｅｒｃｉｔｒｉｎ２″ｇａｌａｔｅ）（５），没食子酸（ｇａｌｏｙｌａｃｉｄ）（６），没食子酸乙酯（ｅｔｈｙｌｇａｌｏｙｌａｃｉｄ）（７），鞣花酸（ｅｌａｇｉｃａｃｉｄ）（８），槲皮苷（ｑｕｅｒｃｉｔｒｉｎ）（９），金丝桃苷（ｈｙｐｅｒｉｎ）（１０），山奈酚３Ｏ鼠李糖苷（ｋａｅｍｐｆｅｒｏｌ３Ｏｒｈａｍｎｏｓｉｄｅ）（１１），２″没食子酰金丝桃苷（ｈｙｐｅｒｉｎ２″ｇａｌａｔｅ）（１２），β谷甾醇（βｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ）（１３），β谷甾醇３Ｏ葡糖苷（βｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌ３Ｏｇｌｕｃｅｒｏｓｉｄｅ?

关键词：栾树化学成分没食子酸没食子酰乙酯

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氯氮平在中国精神分裂症人群的群体药物动力学研究

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药学学报 2009年第7期44卷 785-792页

作者：邱学文付培鑫王传跃刘敏周田彦卢炜北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 北京大学药学院北京100191 首都医科大学附属北京安定医院北京100088

本研究旨在考察口服氯氮平(clozapine)在中国精神分裂症患者中的群体药物动力学特征,探讨各项动力学参数与人口统计学因素及CYP1A2酶基因多态性的关系,通过建立群体药物动力学模型指导临床个体化给药。研究中采集了临床服用氯氮平的183... 详细信息

本研究旨在考察口服氯氮平(clozapine)在中国精神分裂症患者中的群体药物动力学特征,探讨各项动力学参数与人口统计学因素及CYP1A2酶基因多态性的关系,通过建立群体药物动力学模型指导临床个体化给药。研究中采集了临床服用氯氮平的183例精神分裂症患者的626份稳态血样本资料,随机分组为建模组(168例)和外部验证组(15例)。用非线性混合效应模型(NONMEM)程序中的一级评估法(first-order estimation,FO)对建模组的数据进行分析,估算清除率(CL/F)、表观分布容积(V/F)和吸收速率常数(Ka)的群体值,并且定量评价人口统计学指标和CYP1A2酶基因型因素对药物动力学参数的影响。建模中单室一级吸收和消除模型能够较好地拟合数据。最终模型包含了经体表面积归一化的单日剂量(DBSA)和吸烟(SMOK)因素对CL/F的影响。CL/F(非吸烟组)、V/F和Ka的群体典型值分别为28.5 L.h-1(5.05%)、1 290 L(16.7%)和2.26 h-1(fixed),相应的个体间变异分别为42.2%和10.0%。研究发现吸烟组的清除率有所上升。观测值与预测值之间的残留误差SD为45.8μg.L-1。

关键词：氯氮平群体药物动力学基因多态性精神分裂症

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国产肉桂的化学成分研究

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中草药 2013年第17期44卷 2358-2363页

作者：赵凯姜勇薛培凤屠鹏飞内蒙古医科大学内蒙古呼和浩特010059 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的对国产肉桂Cinnamomumcassia的化学成分进行研究。方法采用正、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及半制备液相色谱等方法进行分离纯化，利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物结构。结果从国产肉桂的醋酸乙酯提取物中分离得到15个化合物，... 详细信息

目的对国产肉桂Cinnamomumcassia的化学成分进行研究。方法采用正、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及半制备液相色谱等方法进行分离纯化，利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物结构。结果从国产肉桂的醋酸乙酯提取物中分离得到15个化合物，分别鉴定为锡兰肉桂素（1）、脱水锡兰肉桂素（2）、脱水锡兰肉桂醇（3）、锡兰肉桂醇（4）、落叶脂素（5）、Evofolin B（6）、5′-甲氧基松脂醇（7）、（＋）-丁香树脂素（8）、2-羟基肉桂酸（9）、1，10-seco．4ζ-hydroxy—muurolene-1，10-diketone（10）、（-）-表儿茶素（11）、山柰酚（12）、原花青素A2（13）、豆甾醇（14）、硬脂酸（15）。结论化合物5～7、10为首次从该种植物分离得到的木脂素成分，化合物1～4为首次从国产肉桂中分离得到的瑞诺烷类二萜成分。

关键词：国产肉桂锡兰肉桂素落叶脂素 5′-甲氧基松脂醇瑞诺烷类二萜

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羊耳朵叶化学成分的研究

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天然产物研究与开发 1997年第4期9卷 14-18页

作者：余冬蕾张青张虎翼潘竞先北京医科大学药学院北京医科大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

从羊耳朵叶(密蒙花 Buddle ja officinalis Maxim的叶)中分得8个化合物,分别鉴定为3个萜:羽扇豆醇乙酸酯(lupeol acetute)(1),cycloeucalenol(2),chondrillasterol(3)和5个苯丙素酚甙:verbascoside((4),poliumoside(5),β-hydroxyacteos... 详细信息

关键词：羊耳朵叶三萜马钱科化学成分药用植物

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HIV逆转录酶抑制剂酶联免疫评估方法的研究

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北京大学学报（医学版） 2007年第5期39卷 484-488页

作者：郭莹王孝伟徐扬吕筱王瑞平刘俊义北京大学药学院化学生物学系北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083 首都医科大学药学院

目的:建立检测逆转录酶活性的酶联免疫吸附实验方法,用于筛选人类免疫缺陷病毒(HIV-1)逆转录酶抑制剂。方法:利用DNA的固相固定技术将引物固定于96孔微量滴定板上,以poly(rA).Oligo(dT)15为模板,在逆转录酶的作用下,将生物素标记的dUTP... 详细信息

目的:建立检测逆转录酶活性的酶联免疫吸附实验方法,用于筛选人类免疫缺陷病毒(HIV-1)逆转录酶抑制剂。方法:利用DNA的固相固定技术将引物固定于96孔微量滴定板上,以poly(rA).Oligo(dT)15为模板,在逆转录酶的作用下,将生物素标记的dUTP掺入,用碱性磷酯酶反应系统检测酶活性。结果:建立了检测逆转录酶活性的酶联免疫(ELISA)法,并用ELISA法验证了已知阳性药物对逆转录酶的抑制作用,对ELISA法在动力学研究的应用做了初步探讨,评估ELISA法的重复性、稳定性、特异性和敏感性。结论:ELISA法检测HIV-1逆转录酶活性具有简单、快速、特异性强、重复性好、污染小等特点,适用于以HIV-1逆转录酶为靶点的抑制剂的筛选及相关机制的研究。

关键词： HIV-1逆转录酶酶联免疫吸附测定动力学

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苦参中黄酮类化合物成分研究

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天然产物研究与开发 1996年第4期8卷 7-9页

作者：王夕红韩桂秋天然药物及防生药物国家重点实验室北京医科大学药学院北京100083

本文对苦参EtOAc提取部分进行了分离,分得3个化合物,根据光谱数据分析鉴定为sophoraflavanone G(Ⅰ),忽布素(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅲ),其中化台物Ⅰ为首次自苦参中分离得到。

关键词：苦参黄酮类化合物化学成分豆科药用植物

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