检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学与毒理学杂志 2019年第9期33卷 666-667页

作者：刘率男刘泉李彩娜环奕刘志华刘玉玲谢明智申竹芳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心

目的桑枝总生物碱(SZ-A)是来源于中药桑枝的有效组分,由一组具有较强α葡萄糖苷酶抑制活性的生物碱组成。本研究将着眼肠-胰岛轴,深入挖掘创新中药SZ-A更广泛的药理作用及调节机制,为促进我国自主知识产权创新中药上市后再评价及其临床... 详细信息

目的桑枝总生物碱(SZ-A)是来源于中药桑枝的有效组分,由一组具有较强α葡萄糖苷酶抑制活性的生物碱组成。本研究将着眼肠-胰岛轴,深入挖掘创新中药SZ-A更广泛的药理作用及调节机制,为促进我国自主知识产权创新中药上市后再评价及其临床应用,提供更切实的实验数据支持。方法在整体动物、组织细胞及分子水平,考察SZ-A对肠道菌群微生态、肠道激素GLP-1和胰岛素分泌功能的影响及机制探索。结果2型糖尿病KKAy小鼠中,SZ-A长期给药可调节粪便中菌群多样性及组成比例,提高有益菌群/有害菌群的比例,其中,拟杆菌科(Bacteroides)和丹毒丝菌科(Erysipelotrichaceae)等可促进短链脂肪酸生成的菌种显著增加,理研菌科(Rikenellaceae)和脱硫弧菌科(Desulfovibrionaceae)等有害菌种显著降低;另外,单次口服SZ-A还可促进正常小鼠及KKAy小鼠糖刺激后10 min的GLP-1分泌增加50%;在人肠道L细胞NCIH716中,SZ-A 5 mg·L-1可改善糖脂毒性下的GLP-1分泌功能,该作用与其上调GLP-1合成相关基因proglucagon及GLP-1的表达有关。高血糖钳夹显示,SZ-A可恢复KKAy小鼠的胰岛素一相分泌,且SZ-A可显著增强胰岛NIT-1细胞中糖刺激的胰岛素分泌。结论SZ-A可通过调节肠道微生态,促进肠-胰轴中GLP-1分泌,且可间接或直接地调节胰岛素分泌,达到其抗糖尿病作用,但确切作用靶点及调控机制仍需进一步研究探讨。

关键词：桑枝总生物碱 2型糖尿病肠道菌群 GLP-1 胰岛素分泌

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

不同来源的HPMC对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响

引用

中国医药工业杂志 2019年第7期50卷 773-779页

作者：王一然张一平张丹宫晓菲张金兰陈太标夏学军中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 世贸天阶制药(江苏)有限责任公司江苏盐城224100

以市售Glucophage XR 为参比制剂,考察了硬度与其相似的进口及国产羟丙甲纤维素(HPMC)制得的盐酸二甲双胍缓释片在pH 1.2 盐酸与pH 6.8 磷酸盐缓冲液中的释放和溶胀性能,采用相似因子法评价自制片与参比制剂体外释放曲线的相似性,并对... 详细信息

以市售Glucophage XR 为参比制剂,考察了硬度与其相似的进口及国产羟丙甲纤维素(HPMC)制得的盐酸二甲双胍缓释片在pH 1.2 盐酸与pH 6.8 磷酸盐缓冲液中的释放和溶胀性能,采用相似因子法评价自制片与参比制剂体外释放曲线的相似性,并对三者在Beagle 犬体内的药动学特征进行研究。动态光散射分析和扫描电镜观察结果表明,进口和国产HPMC 的粒度分布基本一致,但进口HPMC 粒子表面较粗糙,而国产HPMC 的粒子表面较光滑。体外释放研究表明,在2 种体外释放介质中,进口及国产HPMC 制得的缓释片与Glucophage XR 的释放均具有较好的一致性(f2>70);进口及国产HPMC 制得的缓释片在pH 1.2 盐酸中的溶胀和溶蚀均比在pH 6.8 磷酸盐缓冲液中稍快,与Glucophage XR 略有差异;在同一释放介质中,进口及国产HPMC 制得的缓释片的溶胀行为略有差异,但溶蚀行为基本一致。Beagle 犬体内试验表明,进口及国产HPMC 制得的缓释片与Glucophage XR 的主要药动学参数均无显著性差异,提示2 种自制片与Glucophage XR 在Beagle 犬体内的药动学行为基本一致。

关键词：盐酸二甲双胍缓释片羟丙甲纤维素释放溶胀药动学

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

高效液相色谱法测定生附子中3种双酯型生物碱含量

引用

医药导报 2019年第11期38卷 1459-1462页

作者：杨海宁文瑾孙筱林王登才张宇佳郑稳生中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 中国药学会学术部北京100022 三株医药生物研究所济南250100

目的建立高效液相色谱法同时测定生附子中3种双酯型生物碱含量的方法。方法采用WondaSil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A为60 mmol·L^-1醋酸铵溶液,B为乙腈:四氢呋喃(9:1),梯度洗脱;流速为1.0 mL·min^-1;检测波... 详细信息

目的建立高效液相色谱法同时测定生附子中3种双酯型生物碱含量的方法。方法采用WondaSil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相A为60 mmol·L^-1醋酸铵溶液,B为乙腈:四氢呋喃(9:1),梯度洗脱;流速为1.0 mL·min^-1;检测波长235 nm;柱温35℃。结果新乌头碱、次乌头碱、乌头碱线性范围分别为0.526~10.520μg(r=0.999 7)、0.522~10.440μg(r=0.999 5)和0.108~2.160μg(r=0.999 2),平均加样回收率103.90%(RSD=0.94%),96.67%(RSD=1.27%),102.62%(RSD=2.42%)。结论该方法操作简单,准确度高,可用于附子中3种双酯型生物碱含量测定。

关键词：生附子生物碱含量测定色谱法,高效液相

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

磷酸甘露糖介导的肝靶向苦参碱固体脂质纳米粒的构建及其肝靶向递送研究

磷酸甘露糖介导的肝靶向苦参碱固体脂质纳米粒的构建及其肝靶向递...

引用

“一带一路”傣药南药国际研讨会暨2019药植论坛、2019全国研究生药苑学术论坛

作者：靳雯臻谭晓川张宇佳檀华进郑稳生北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

右旋去氧娃儿藤宁纳米结构脂质载体的制备和包封率测定

引用

中国药师 2019年第9期22卷 1706-1710页

作者：董武军于菲菲王洪亮王玮珏周君卓刘玉玲中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 首都医科大学附属北京天坛医院

目的:制备右旋去氧娃儿藤宁(CAT)纳米结构脂质载体(CAT-NLC),并建立CAT-NLC包封率测定方法。方法:以油酸增溶CAT并与山俞酸甘油酯为复合脂质载体材料,采用热熔超声分散法制备CAT-NLC;以超滤离心法和葡聚糖凝胶柱法分离游离药物和载药纳... 详细信息

目的:制备右旋去氧娃儿藤宁(CAT)纳米结构脂质载体(CAT-NLC),并建立CAT-NLC包封率测定方法。方法:以油酸增溶CAT并与山俞酸甘油酯为复合脂质载体材料,采用热熔超声分散法制备CAT-NLC;以超滤离心法和葡聚糖凝胶柱法分离游离药物和载药纳米粒,采用HPLC法测定CAT-NLC包封率。结果:制备得到的CAT-NLC为规则球形或类球形,平均粒径为(146.0±1.8) nm,多分散系数为(0.270±0.000 9),Zeta电位为(-29.0±0.67) m V;透析法体外释放考察显示4 h内CAT的累积释放度为(53.3±3.8)%;超滤离心法和葡聚糖凝胶柱法均能有效分离游离药物和载药纳米粒,平均回收率分别为101.03%(RSD=1.53%,n=9)和100.3%(RSD=2.4%,n=9),采用更适合的葡聚糖凝胶柱法测定CAT-NLC包封率,结果为(80.70±1.80)%。结论:热熔超声分散法制备得到的CAT-NLC,具有体外缓释特性,包封率较高;葡聚糖凝胶柱法可准确、可靠地测定CATNLC包封率。

关键词：右旋去氧娃儿藤宁纳米结构脂质载体包封率

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

大鼠免疫抑制长期模型的建立及验证

引用

中国药房 2018年第15期29卷 2045-2048页

作者：马盼盼叶军杨艳芳张星王洪亮刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所/药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的:建立可用于免疫调节剂长期(1个月)药效评价的大鼠免疫抑制长期模型并进行验证实验。方法:以Wistar大鼠为实验动物,以环磷酰胺(CTX)为诱导剂。将大鼠随机分为正常对照组、模型组和治疗组,每组5只。模型组大鼠以35 mg/kg的CTX连续腹... 详细信息

目的:建立可用于免疫调节剂长期(1个月)药效评价的大鼠免疫抑制长期模型并进行验证实验。方法:以Wistar大鼠为实验动物,以环磷酰胺(CTX)为诱导剂。将大鼠随机分为正常对照组、模型组和治疗组,每组5只。模型组大鼠以35 mg/kg的CTX连续腹腔注射3 d,之后以相同剂量每周腹腔注射1次进行加强诱导,共加强诱导3次,全程31 d;正常对照组大鼠不作任何处理;治疗组大鼠在模型组大鼠建模的基础上,于第3天建模后肌内注射胸腺五肽(TP5)注射液1 mg/kg,隔天注射1次至实验结束。观察整个实验周期内大鼠的精神状况和体质量变化,分别于第4、11、18、25、32天取血,测定外周血中CD4^+/CD8^+比值。实验结束后处死大鼠,测定其胸腺指数和脾指数。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠精神状态较差,体质量增加较缓慢,各时间点的CD4^+/CD8^+比值和实验结束后的胸腺指数均明显降低,脾指数明显升高,差异均有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,治疗组大鼠精神状态和体质量增加速度均有所改善,第11、25、32天的CD4^+/CD8^+比值和实验结束后的胸腺指数均明显升高,脾指数明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:成功建立大鼠免疫抑制长期模型,该模型免疫抑制程度适中,可用于免疫调节剂1个月内的药效评价。

关键词：免疫抑制长期模型环磷酰胺胸腺五肽免疫调节剂药效学大鼠

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

冰片修饰的秋水仙碱醇质体的制备及体外扩散性评价

引用

中国药房 2018年第7期29卷 902-906页

作者：张楠宋辉汪志强张宇佳郑稳生北京协和医学院/中国医学科学院药物研究所/药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果。方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征。采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算... 详细信息

目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果。方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征。采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算其在醇质体中的包封率。分别考察秋水仙碱乙醇溶液、秋水仙碱-冰片乙醇溶液、未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体和冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散1、3、6、8、12、16、24、48 h后的累积渗透量和渗透速率。结果:所制冰片修饰的秋水仙碱醇的平均粒径约为(110.4±5.1)nm,多分散系数为0.110±0.030,Zeta电位为(2.33±0.20)mV,形状近似球形,为多层囊泡结构,秋水仙碱包封率为56.12%,冰片修饰率达9.85%。体外扩散试验表明冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散48 h后的单位面积累积渗透量为103.52μg/cm^2,渗透速率分别是未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体的1.26倍、秋水仙碱-冰片乙醇溶液的1.77倍、秋水仙碱乙醇溶液的5.14倍。结论:制备的冰片修饰的秋水仙碱醇质体粒径小、粒径分布窄、冰片修饰率高,且经皮渗透效果良好。

关键词：秋水仙碱冰片修饰醇质体制备修饰率体外扩散包封率累积渗透量

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

非洛地平缓释片的制备及体外释放行为研究

引用

中南药学 2019年第3期17卷 338-342页

作者：王登才文瑾杨海宁汪志强张宇佳谭晓川罗四海方夏琴郑稳生安徽中医药大学合肥230012 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 中国药学会北京100022

目的制备非洛地平缓释片,并对其进行体外释放行为研究。方法以聚氧乙烯40氢化蓖麻油为增溶剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羟丙基纤维素(HPC)为缓释材料制备非洛地平缓释片。通过单因素对处方进行初步筛选,以正交试验筛选出最佳处方,考察... 详细信息

目的制备非洛地平缓释片,并对其进行体外释放行为研究。方法以聚氧乙烯40氢化蓖麻油为增溶剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羟丙基纤维素(HPC)为缓释材料制备非洛地平缓释片。通过单因素对处方进行初步筛选,以正交试验筛选出最佳处方,考察自制制剂和参比制剂在不同释放介质中的释放行为,并进行f_2相似因子比较。结果选择HPC(JXF)用量为15%,HPMC(E50)用量为30%,HPMC(E10M)用量为10%时,制备的非洛地平缓释片与参比制剂在不同的释放介质中相似因子f_2均在50以上。结论自制非洛地平缓释片体外释放行为与参比制剂相似。

关键词：非洛地平缓释片羟丙基甲基纤维素(HPMC) 羟丙基纤维素(HPC)

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

GC法同时测定鱼腥草提取物中9种挥发油成分的含量

引用

中国药师 2019年第7期22卷 1261-1264页

作者：王邦源杨艳芳庞建梅刘志华蒋玲敏刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京五和博澳药业有限公司

目的:建立GC校正因子法同时测定鱼腥草提取物中9种挥发油活性成分的含量。方法:采用气相色谱法,色谱柱为Agilent DB-5 (30 m×0.25 mm,0.25μm)石英毛细管柱,进样口温度:250℃,FID检测器,检测器温度:250℃,程序升温,载气:氮气,流速:... 详细信息

目的:建立GC校正因子法同时测定鱼腥草提取物中9种挥发油活性成分的含量。方法:采用气相色谱法,色谱柱为Agilent DB-5 (30 m×0.25 mm,0.25μm)石英毛细管柱,进样口温度:250℃,FID检测器,检测器温度:250℃,程序升温,载气:氮气,流速:1.0 ml·min-1,分流比:为3∶1。以鱼腥草素作为内标,建立鱼腥草素、α-蒎烯、莰烯、β-蒎烯、月桂烯、柠檬烯、乙酸龙脑酯、甲基正壬酮和石竹烯9种成分的线性方程,计算各成分相对校正因子。分别采用外标法和校正因子法测定鱼腥草提取物中9种挥发油成分,并对这两种方法的测定结果进行评价,验证其准确性。结果:鱼腥草挥发油中鱼腥草素及α-蒎烯、莰烯、β-蒎烯、月桂烯、柠檬烯、乙酸龙脑酯、甲基正壬酮、石竹烯这9种成分的相对校正因子分别为1,0.728,0.705,0.713,0.966,0.672,0.789,0.796,0.662。对3批提取物样品分别进行了含量测定,校正因子法与外标法所得结果差异无统计学意义(P>0.05)。结论:建立的校正因子法准确、快速,可以同时测定鱼腥草提取物中9种挥发油成分的含量,为鱼腥草的质量控制提供了可靠依据。

关键词：鱼腥草鱼腥草素校正因子法气相色谱法相对校正因子含量测定

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂的制备与体内外评价

引用

中国药学杂志 2018年第15期53卷 1290-1295页

作者：檀华进文瑾张丹宋辉王喆乔培香张宇佳谭晓川董可张金兰郑稳生安徽中医药大学合肥230012 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 中国药学会北京100022 安庆医药高等专科学校安徽安庆246052

目的制备妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂;并进行贴剂内结晶形态与稳定性、结晶形成影响因素、黏附力、体外溶出与透皮特性及兔体内药动学考察。方法根据药物重结晶原理制备透皮贴剂。借助显微镜考察结晶的形态、稳定性及其形成影响因素;初... 详细信息

目的制备妥洛特罗晶体贮库型透皮贴剂;并进行贴剂内结晶形态与稳定性、结晶形成影响因素、黏附力、体外溶出与透皮特性及兔体内药动学考察。方法根据药物重结晶原理制备透皮贴剂。借助显微镜考察结晶的形态、稳定性及其形成影响因素;初黏力测定仪、持黏力测定仪、剥离试验机测定黏附力,并利用溶出试验仪、透皮试验仪评价体外溶出与透皮特性。以新西兰兔为试验动物,考察体内药动学行为。结果贴剂内药物结晶呈均匀分布的细丝状,平均宽度为(4.4±1.8)μm,在2~40℃稳定,结晶的形成受过饱和度及温度条件影响;黏附性适宜;体外溶出符合标准要求,且属Higuchi释放过程;体外扩散实验中,12 h内以零级动力学方式透过皮肤,24 h累积渗透率为92.04%,皮肤滞留量为10.36μg·cm^(-2);药物动力学表明,妥洛特罗在(6.67±3.06)h达峰的浓度为(3.08±1.32)ng·m L~(-1,血药浓度可维持24 h。结论控制重结晶条件可建立贴剂内药物晶体贮库系统,贴剂透皮性能良好,体内外释药具有明显的缓释特性,具有深入研究的实际意义。

关键词：妥洛特罗透皮贴剂晶体溶出度药物动力学

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：