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中国药理学会第十五次全国学术大会

作者：赵晓悦曹俊姿王海港宋俊科梁宇杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物筛选研究中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室

目的通过制备DL1801-MA和DL1801-FA 2种共晶化合物来改善DL1801的代谢特征,并对其进行了大鼠体内药代动力学特征评价。方法将SD大鼠随机分组,按20 mg·kg-1的剂量通过灌胃方式给药。于给药后15,30,45 min,1,1.5,2,3,4,6,8,12和24 h... 详细信息

目的通过制备DL1801-MA和DL1801-FA 2种共晶化合物来改善DL1801的代谢特征,并对其进行了大鼠体内药代动力学特征评价。方法将SD大鼠随机分组,按20 mg·kg-1的剂量通过灌胃方式给药。于给药后15,30,45 min,1,1.5,2,3,4,6,8,12和24 h取血。通过LC-MS对样品中的药物浓度进行测定,绘制血药浓度-时间曲线。结果DL1801晶A型,DL1801-MA和DL1801-FA共晶化合物的最大血药浓度(Cmax)分别为40.177±14.659,79.404±15.557和(38.933±25.172)μg·L-1。达峰时间(Tmax)分别为0.583±0.382,0.25±0.00和(3.000±2.646)h。药时曲线下面积(AUC0-t)分别为73.67±30.505,143.109±15.709和(178.02±190.745)μg·L-1·h。与DL1801晶A型相比,DL1801-MA共晶化合物的峰浓度提高了78%,AUC0-t增加了94.3%,可以达到较高的血药浓度和生物利用度;而DL1801-FA共晶化合物,达峰时间明显后移,AUC0-t增加了141.6%,可以实现长效作用和较高的生物利用度。结论DL1801的共晶化合物与DL1801晶A型相比,在大鼠体内药代动力学过程中显示出一定差异,对于改善和稳定药物的代谢特征具有重要意义。

关键词： DL1801 共晶化合物药代动力学

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盐酸托烷司琼国家一级化学纯度标准物质研究

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中国现代应用药学 2018年第7期35卷 953-958页

作者：邢逞张丽杨世颖胡帆杜慧吕扬北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物北京市重点实验室北京100050

目的通过准确可靠的定值方法及不确定度分析研究,研制具有可溯源和量值传递功能的盐酸托烷司琼国家一级化学纯度标准物质。方法以5-HT3受体拮抗剂盐酸托烷司琼为研究对象,根据我国计量法和一级标准物质研制技术规范与相关技术文件要求,... 详细信息

目的通过准确可靠的定值方法及不确定度分析研究,研制具有可溯源和量值传递功能的盐酸托烷司琼国家一级化学纯度标准物质。方法以5-HT3受体拮抗剂盐酸托烷司琼为研究对象,根据我国计量法和一级标准物质研制技术规范与相关技术文件要求,采用HPLC对盐酸托烷司琼纯度标准物质进行均匀性和稳定性检验;采用HPLC和差示扫描量热法2种不同原理方法联合定值,并完成不确定度评估。结果研制的盐酸托烷司琼纯度标准物质具有良好的均匀性和稳定性,纯度标准值为99.7%,不确定度为0.4%(k=2)。结论研制的盐酸托烷司琼为国家一级标准物质(GBW09494)。该研究可实现相关成分的量值溯源及量值传递,同时为我国药品的标准化和现代化提供了重要的标准物质和标准分析方法。

关键词：盐酸托烷司琼纯度标准物质高效液相色谱法差示扫描量热法

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果糖-1,6-二磷酸酶及其抑制剂的研究进展

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药学学报 2018年第9期53卷 1477-1483页

作者：李荣翠刘率男申竹芳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室晶型药物研究北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心北京100050

果糖-1,6-二磷酸酶(fructose1,6-bisphosptase,FBPase)是位于糖异生过程中第二步的限速酶,在机体血糖调控中发挥重要的生理作用。因此,针对该酶的抑制剂将具有抗糖尿病活性。目前,已有数个FBPase抑制剂分别进入不同临床研究阶段,提示针... 详细信息

果糖-1,6-二磷酸酶(fructose1,6-bisphosptase,FBPase)是位于糖异生过程中第二步的限速酶,在机体血糖调控中发挥重要的生理作用。因此,针对该酶的抑制剂将具有抗糖尿病活性。目前,已有数个FBPase抑制剂分别进入不同临床研究阶段,提示针对该靶点的抗糖尿病药物研发前景十分可观。除此以外,近年研究发现,FBPase还可参与和调节其他疾病如肿瘤的发生、发展过程等。本文将围绕FBPase的结构特征、生理作用、其与2型糖尿病糖异生和胰岛素分泌的关系、FBPase抑制剂的研究进展以及该酶在其他疾病中调控作用等方面作一综述。

关键词：果糖-1 6-二磷酸酶 2型糖尿病糖异生胰岛素分泌

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X射线荧光光谱法在医药健康及生态环境领域的应用

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中国药房 2018年第20期29卷 2876-2880页

作者：王英龚宁波吕扬北京协和医学院/中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

目的:为X射线荧光光谱法在医药健康及生态环境领域的进一步应用与发展提供参考。方法:以"X射线荧光光谱""医药健康""应用"等为关键词,组合检索维普、中国知网、万方等数据库中收录的2007-2017年期间发表... 详细信息

目的:为X射线荧光光谱法在医药健康及生态环境领域的进一步应用与发展提供参考。方法:以"X射线荧光光谱""医药健康""应用"等为关键词,组合检索维普、中国知网、万方等数据库中收录的2007-2017年期间发表的相关研究文献,总结X射线荧光光谱法在中药分析、民族药分析、药用辅料和外包材料分析、食品分析、化妆品分析、生物组织分析、大气环境分析、水环境分析等领域的应用。结果:共获得有效文献59篇。X射线荧光光谱法可用于分析中药的有毒元素分布部位,以及中药中矿物元素、微量元素或金属元素的含量;分析民族药中金属元素的含量;分析药用辅料和外包材中铬的含量;分析食品中镉、二氧化钛、硫以及其他矿质元素、金属元素、微量元素的含量;分析化妆品中重金属的含量;分析生物组织中铅、微量元素等的含量;分析大气中可吸入颗粒物的元素组成和含量;分析水中重金属的含量。结论:X射线荧光光谱法具有快速、准确、非破坏性等优点,将在医药健康及生态环境领域发挥更大的作用。

关键词： X射线荧光光谱法医药健康应用发展

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2种异烟肼共晶的结构分析及Hirshfeld表面分析

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医药导报 2018年第1期37卷 12-15页

作者：张宝喜张丽龚宁波吕扬杜冠华北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050

目的制备异烟肼-丙二酸和异烟肼-戊二酸2种共晶化合物,并分析其共晶形成机制及分子间作用力。方法采用单晶X射线衍射法获得2种共晶三维立体结构,采用Hirshfeld表面分析法对其各自分子间氢键作用力进行分析。结果异烟肼-丙二酸以1∶0.5... 详细信息

目的制备异烟肼-丙二酸和异烟肼-戊二酸2种共晶化合物,并分析其共晶形成机制及分子间作用力。方法采用单晶X射线衍射法获得2种共晶三维立体结构,采用Hirshfeld表面分析法对其各自分子间氢键作用力进行分析。结果异烟肼-丙二酸以1∶0.5的化学计量比形成共晶,异烟肼-戊二酸以1∶1的化学计量比形成共晶,2种共晶通过氢键及范德华力维持其在空间的稳定排列。结论异烟肼分子中存在吡啶环、酰肼基团,易与含羧基化合物形成氢键,采用Hirshfeld表面分析法能够更加直观、清晰地揭示晶体结构中分子间相互作用。

关键词：异烟肼共晶分子间作用力 Hirshfeld表面分析

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顺丁烯二酸文拉法辛的制备与表征及稳定性

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医药导报 2018年第9期37卷 1099-1102页

作者：王英龚宁波杨德智杜冠华吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050

目的制备顺丁烯二酸文拉法辛,期望找到一种能够缓释的新文拉法辛盐型,达到长效和降低不良反应的效果。方法利用加液研磨法和溶液搅拌法分别制备顺丁烯二酸文拉法辛;采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X射线衍射分析(PXRD)、差示扫描量... 详细信息

目的制备顺丁烯二酸文拉法辛,期望找到一种能够缓释的新文拉法辛盐型,达到长效和降低不良反应的效果。方法利用加液研磨法和溶液搅拌法分别制备顺丁烯二酸文拉法辛;采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X射线衍射分析(PXRD)、差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)对顺丁烯二酸文拉法辛进行表征;并考察顺丁烯二酸文拉法辛在(60±1)℃高温、(90±5)%高湿、(4500±500)lx光照条件下的稳定性。结果制备获得顺丁烯二酸与文拉法辛摩尔比1∶1结合的盐,顺丁烯二酸文拉法辛在高温、高湿、光照条件下稳定。结论顺丁烯二酸文拉法辛的晶体结构和制备方法及其表征图谱可以为开发新型的文拉法辛盐提供基础数据和技术参考。

关键词：文拉法辛,顺丁烯二酸单晶结构表征稳定性

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丙戊酸钠对四氧嘧啶糖尿病小鼠的抗糖尿病作用研究

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中国临床药理学杂志 2018年第13期34卷 1536-1538+1564页

作者：白国良环奕夏杰王星周甜李荣翠申竹芳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室晶型药物研究北京市重点实验室

目的研究丙戊酸钠对四氧嘧啶糖尿病小鼠糖代谢和胰岛功能的影响。方法除正常组外,其余ICR小鼠尾静脉注射四氧嘧啶形成1型糖尿病模型,随机分为4组（n=10）,分别为模型组、对照组和低、高2个剂量实验组。正常组和模型组小鼠灌胃给予蒸馏水... 详细信息

目的研究丙戊酸钠对四氧嘧啶糖尿病小鼠糖代谢和胰岛功能的影响。方法除正常组外,其余ICR小鼠尾静脉注射四氧嘧啶形成1型糖尿病模型,随机分为4组（n=10）,分别为模型组、对照组和低、高2个剂量实验组。正常组和模型组小鼠灌胃给予蒸馏水,对照组灌胃二甲双胍水溶液150 mg·kg-1;低、高2个剂量实验组组分别灌胃给予200,400 mg·kg-1丙戊酸钠。所有小鼠均每天灌胃1次,连续10周。试验期间定期记录小鼠体重和测定空腹血糖水平,于第8周和第9周分别进行口服葡萄糖耐量实验和测定糖化血红蛋白水平,实验结束后对小鼠胰腺进行免疫荧光分析,观察胰岛形态变化。结果低、高剂量实验组均可显著性降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的空腹血糖,可分别降低糖化血红蛋白水平达13.8%和35.6%;改善口服糖耐量,使血糖曲线下面积降低18.1%和17.9%;胰岛面积分别增加208.5%和275.3%,胰岛β细胞数量分别增加392.8%和523.8%,改善糖尿病小鼠胰岛形态,并具有一定量效关系。结论丙戊酸钠对四氧嘧啶糖尿病小鼠具有抗糖尿病作用,其机制可能与胰岛功能改善有关。

关键词：丙戊酸钠 1型糖尿病组蛋白去乙酰化酶

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多种DL1801共晶化合物的大鼠体内药代动力学研究

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中国药理学与毒理学杂志 2019年第10期 823页

目的通过制备DL1801-MA和DL1801-FA 2种共晶化合物来改善DL1801的代谢特征,并对其进行了大鼠体内药代动力学特征评价。方法将SD大鼠随机分组,按20 mg·kg-1的剂量通过灌胃方式给药。于给药后15,30,45 min,1,1.5,2,3,4,6,8,12和24 h取血。通过LC-MS对样品中的药物浓度进行测定,绘制血药浓度-时间曲线。结果DL1801晶A型,DL1801-MA和DL1801-FA共晶化合物的最大血药浓度(Cmax)分别为40.177±14.659,79.404±15.557和（38.933±25.172）μg·L-1。达峰时间(Tmax)分别为0.583±0.382,0.25±0.00和（3.000±2.646）h。药时曲线下面积(AUC0-t)分别为73.67±30.505,143.109±15.709和（178.02±190.745）μg·L-1·h。与DL1801晶A型相比,DL1801-MA共晶化合物的峰浓度提高了78%,AUC0-t增加了94.3%,可以达到较高的血药浓度和生物利用度;而DL1801-FA共晶化合物,达峰时间明显后移,AUC0-t增加了141.6%,可以实现长效作用和较高的生物利用度。结论DL1801的共晶化合物与DL1801晶A型相比,在大鼠体内药代动力学过程中显示出一定差异,对于改善和稳定药物的代谢特征具有重要意义。

关键词： DL1801 共晶化合物药代动力学

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高脂血症、单核细胞亚型与动脉粥样硬化

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中国动脉硬化杂志 2020年第9期28卷 815-822页

作者：彭雪英武怀珠王敏杰朱海波天然药物活性物质与功能国家重点实验室新药作用机制研究与药效学评价北京重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京市100050 浙江大学医学院附属杭州市第一人民医院药学部浙江省杭州市310006 美国贝勒医学院医学部心血管研究室德克萨斯州休斯顿市77030 内蒙古医科大学基础医学院药物筛选中心与新药安全评价和研究中心内蒙古呼和浩特市010110

单核细胞是天然免疫的重要组成部分,在血管炎症和动脉粥样硬化(As)中发挥重要作用。高脂血症可加速心血管疾病,尤其是As的进展。高脂血症时,循环单核细胞能吸收脂质,形成泡沫状单核细胞,改变表型,可能有助于动脉粥样硬化的发展。长期以... 详细信息

单核细胞是天然免疫的重要组成部分,在血管炎症和动脉粥样硬化(As)中发挥重要作用。高脂血症可加速心血管疾病,尤其是As的进展。高脂血症时,循环单核细胞能吸收脂质,形成泡沫状单核细胞,改变表型,可能有助于动脉粥样硬化的发展。长期以来,单核细胞及其不同亚型对高脂血症的响应和对As的作用一直是人们研究的热点。本文探讨了人和小鼠的单核细胞亚型特点,高脂血症对单核细胞的影响,以及单核细胞对As的作用等,重点介绍了单核细胞通过脂质吞噬、泡沫细胞形成、巡逻以及迁移入斑块等途径影响As进程的研究进展。

关键词：高脂血症单核细胞亚型动脉粥样硬化巡逻脂质吞噬

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基于血管舒缩相关GPCR靶点的小续命汤网络药理学研究

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中国中药杂志 2018年第23期43卷 4698-4708页

作者：卢文丹李莉申艳佳周睿杨冉庞晓丛杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050 昆明医科大学.生物医学工程研究中心云南昆明650500

该研究采用分子对接和网络药理学等生物信息学方法,构建中药经典复方小续命汤"成分-血管舒缩G蛋白偶联受体(GPCR)靶点"网络,研究复方小续命汤调控血管舒缩功能的有效成分及潜在靶点。通过"国家人口与健康科学数据共享平... 详细信息

该研究采用分子对接和网络药理学等生物信息学方法,构建中药经典复方小续命汤"成分-血管舒缩G蛋白偶联受体(GPCR)靶点"网络,研究复方小续命汤调控血管舒缩功能的有效成分及潜在靶点。通过"国家人口与健康科学数据共享平台药学数据中心"提供的"中国天然产物化学成分库"、TCMSP数据库及文献检索收集复方小续命汤12味中草药所含的化学成分,经过类药性和代谢性质等的预测与筛选后,建立分子库。利用RCSB Protein Data Bank数据库和Discovery Studio 4.1内置建模工具获得与血管舒缩相关的5类GPCR:5-羟色胺1A及1B受体(5-HT1AR,5-HT1BR)、血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1R)、β2肾上腺素能受体(β2-AR)、尾加压素Ⅱ受体(hUTR)和内皮素受体B(ETB)及相关活性位点。将分子库与靶点进行Libdock分子对接,取每个靶点评分最高的50个化合物进行统计。收集到的数据通过Cytoscape 3.4.0进行化学成分和靶点的网络建模和分析。结果表明,复方小续命汤大多数化学成分作用于不同的血管舒缩相关GPCR靶点,少数有效成分可同时作用于多个GPCR靶点,并形成协同效应达到舒张血管的效果。

关键词：网络药理学小续命汤 G蛋白偶联受体分子对接

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