检索结果-内蒙古大学图书馆

医药导报 2025年第6期44卷 894-899页

作者：周健杨世颖张丽方莲花杜冠华吕扬中国医学科学院·北京协和医学院药物研究所脑血管病新药发现及晶型研究北京市重点实验室北京100050

目的利用红外光谱分析技术建立米非司酮二元混晶体系的定量分析模型,提高米非司酮原料药的质量控制水平。方法制备并表征米非司酮2种晶型物质样品,分别采用经典线性回归法和化学计量学方法对红外光谱数据进行定量分析模型构建。在此... 详细信息

目的利用红外光谱分析技术建立米非司酮二元混晶体系的定量分析模型,提高米非司酮原料药的质量控制水平。方法制备并表征米非司酮2种晶型物质样品,分别采用经典线性回归法和化学计量学方法对红外光谱数据进行定量分析模型构建。在此基础上综合考察不同因素对模型质量的影响。结果红外光谱技术结合经典线性回归法和化学计量学方法均可对米非司酮的二元混晶体系实现定量分析模型构建,模型具备较好的线性回归系数(R^(2))与交互验证均方根误差(RMSECV)值。结论米非司酮的2种晶型具备彼此独立可用于定量研究的红外光谱特征峰,因此经典线性回归法对该体系具备更为显著的方法优势。化学计量学方法对于复杂混晶体系的定量研究则更为适用。

关键词：米非司酮药物多晶型红外光谱定量分析

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基于铁死亡与神经炎症调节神经退行性疾病的靶点及药物研究进展

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药学学报 2025年第5期 1325-1343页

作者：李朝唯孔令雷秦雪梅杜冠华山西大学中医药现代研究中心中国医学科学院北京协和医学院药物研究所脑血管病新药发现及晶型研究北京市重点实验室

神经退行性疾病是导致全球致死致残的重要原因之一,发病机制复杂,无有效治疗药物。越来越多的研究发现,神经退行性疾病大都涉及铁稳态的异常以及脑内免疫细胞的激活。小胶质细胞的铁积累可促进铁死亡,导致细胞功能障碍和死亡;而抑制铁... 详细信息

神经退行性疾病是导致全球致死致残的重要原因之一,发病机制复杂,无有效治疗药物。越来越多的研究发现,神经退行性疾病大都涉及铁稳态的异常以及脑内免疫细胞的激活。小胶质细胞的铁积累可促进铁死亡,导致细胞功能障碍和死亡;而抑制铁死亡的发生能缓解神经炎症,保护神经元,减缓疾病发展,提示铁死亡与神经炎症在神经退行性疾病中发挥了关键作用。本文综述了铁死亡与神经炎症在神经退行性疾病中的作用,进一步讨论了神经退行性疾病中调控铁死亡与神经炎症的相关靶点,并总结了靶向铁死亡和神经炎症的药物在神经退行性疾病中的治疗潜力。通过本文的综述,期望为神经退行性疾病的治疗提供新的靶点和治疗药物,为其临床治疗提供新的思路,改善神经退行性疾病的症状和预后。

关键词：神经退行性疾病神经炎症铁死亡炎症因子靶点药物

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生长激素型垂体腺瘤药物他莫昔芬对心血管炎症及重构因子的表达影响

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中国分子心脏病学杂志 2022年第1期22卷 4488-4494页

作者：吕婷婷张子睿李尚于浩滢任淑月王景蓉孙岚杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物筛选研究中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京市100050

目的探究他莫昔芬对生长激素(GH)型垂体腺瘤的治疗作用及其对肿瘤心脏病发展的影响。方法通过CCK-8和EdU试剂盒检测GH3细胞增殖情况,通过蛋白质免疫印迹实验(Western blot)检测垂体腺瘤中心室重构相关蛋白及炎性蛋白的表达,利用实时... 详细信息

目的探究他莫昔芬对生长激素(GH)型垂体腺瘤的治疗作用及其对肿瘤心脏病发展的影响。方法通过CCK-8和EdU试剂盒检测GH3细胞增殖情况,通过蛋白质免疫印迹实验(Western blot)检测垂体腺瘤中心室重构相关蛋白及炎性蛋白的表达,利用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测肿瘤发展过程中炎症因子的mRNA含量,并通过酶联免疫吸附实验检测循环系统中脑钠肽(BNP)的表达水平。结果他莫昔芬对GH3细胞增殖和GH型垂体腺瘤生长具有显著的抑制作用,且呈剂量依赖性。Western blot结果表明,与模型组相比,他莫昔芬显著降低了垂体腺瘤中心室重构蛋白以及炎性蛋白的表达。qRT-PCR检测出他莫昔芬治疗后的垂体腺瘤中促炎因子的表达显著降低,而抑炎因子的表达升高。高剂量他莫昔芬能显著降低动物循环系统中BNP含量,抑制肿瘤心脏病的发生发展。结论 GH型垂体腺瘤药物-他莫昔芬能通过抑制心血管病理重构相关重要细胞因子和炎症因子的表达来抑制肿瘤心脏病发展。

关键词：肿瘤心脏病生长激素型垂体腺瘤他莫昔芬心室重构蛋白炎症因子

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药物晶型专利无效案例中的创造性和新颖性分析

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医药导报 2020年第5期39卷 715-722页

作者：王雪张宝喜靳桂民龚宁波吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

药物晶型的专利保护是能够跨越药物的化学结构、增加药物专利有效期限的重要手段,其在国内外的专利保护中的比重正逐年上升,制药企业之间关于晶型专利的纷争也随之不断增多。该文从药物的药效作用角度出发,将近些年的关于药物晶型专利... 详细信息

药物晶型的专利保护是能够跨越药物的化学结构、增加药物专利有效期限的重要手段,其在国内外的专利保护中的比重正逐年上升,制药企业之间关于晶型专利的纷争也随之不断增多。该文从药物的药效作用角度出发,将近些年的关于药物晶型专利纷争案例分为抗肿瘤类、抗病毒类、心脑血管类、抗菌药物类、抗糖尿病类以及其他晶型药物等类型,对其中典型案例的创造性和新颖性进行分析解读,为药物晶型专利的审查、撰写和申请提供可行性建议。

关键词：药物晶型专利无效药效作用创造性新颖性

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药物联用在临床治疗心力衰竭中的研究进展

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中国医学前沿杂志（电子版） 2022年第12期14卷 63-68页

作者：张伟王烨阳王守宝张丽解放军总医院京南医疗区丰北桥门诊部药房北京100166 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

心力衰竭作为高发病率和高死亡率的重大疾病,已成为引起世界关注的重大公共卫生问题。由于常规药物疗法只能在一定程度上缓解患者的临床症状,仍无法达到良好的治疗效果。根据引发患者心力衰竭实际病因,联合使用不同作用机制药物对心力... 详细信息

心力衰竭作为高发病率和高死亡率的重大疾病,已成为引起世界关注的重大公共卫生问题。由于常规药物疗法只能在一定程度上缓解患者的临床症状,仍无法达到良好的治疗效果。根据引发患者心力衰竭实际病因,联合使用不同作用机制药物对心力衰竭进行治疗,是目前重要的研究方向。本文综述了近年来药物联用在心力衰竭治疗中的研究进展,为后续相关药物的进一步应用提供参考依据。

关键词：心力衰竭药物联用研究进展

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灵芝孢子油掺伪其他常见食用油的快速检测方法研究

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食药用菌 2022年第1期30卷 71-74页

作者：李常康朱忠敏吴长辉李晔陈若芸康洁晶型药物研究北京市重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 福建仙芝楼生物科技有限公司福建福州350002

灵芝孢子油作为一种高级保健品,一些不法商家在灵芝孢子油中掺入低价食用油欺骗消费者,侵犯消费者的合法权益,影响产业发展。为研究灵芝孢子油与其他常见食用油的区别,收集了8种常见的食用油及灵芝孢子油进行检测,结果发现,利用糠醛对... 详细信息

灵芝孢子油作为一种高级保健品,一些不法商家在灵芝孢子油中掺入低价食用油欺骗消费者,侵犯消费者的合法权益,影响产业发展。为研究灵芝孢子油与其他常见食用油的区别,收集了8种常见的食用油及灵芝孢子油进行检测,结果发现,利用糠醛对芝麻酚的显色反应、浑浊度温度实验、液相色谱法及气相色谱法,可快速、简便、经济地鉴别灵芝孢子油的纯度和品质。

关键词：灵芝孢子油显色反应 UPLC GC 浑浊度温度实验快速鉴别

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注射用重组艾塞那肽-人血清白蛋白融合蛋白E2HSA对小鼠胰岛β细胞功能的保护作用

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药学学报 2020年第6期55卷 1175-1181页

作者：李彩娜刘率男刘泉环奕孙素娟申竹芳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室晶型药物研究北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心北京100050

注射用艾塞那肽-人血清白蛋白融合蛋白(injectable recombinant protein of exendin-4 and human serum albumin,E2HSA)是我国自主研发的一种长效胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂,目前处于临床研究阶段。本研究在细胞和整体动物水平研究E2HSA对胰岛β细胞的保护作用。在细胞水平,采用小鼠胰岛素瘤细胞株NIT-1考察E2HSA对细胞活力和增殖的影响;采用水溶性胆固醇诱导NIT-1细胞损伤,考察E2HSA对细胞活力和凋亡的影响,并研究其相关作用机制。在整体动物水平,采用四氧嘧啶高血糖小鼠考察长期注射E2HSA对血糖、血胰岛素和胰岛内胰岛素含量的影响。动物实验操作和福利均遵循中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所实验动物伦理与动物福利委员会的规定。结果显示,E2HSA可明显增加NIT-1细胞的活力和掺入的溴脱氧尿嘧啶核苷(bromodeoxyuridine,BrdU);同时显著增加水溶性胆固醇诱导NIT-1细胞损伤后的细胞活力,减少其凋亡发生率,并增加胞内胰腺-十二指肠同源框1(pancreatic duodenal homeobox-1,PDX-1)和蛋白激酶B(protein kinase B,PKB)蛋白的表达。E2HSA长期注射可明显降低四氧嘧啶小鼠的空腹血糖和非禁食血糖,增加其血清和胰岛内的胰岛素含量。综上,E2HSA可以促进NIT-1细胞增殖,抑制水溶性胆固醇诱导的细胞损伤和凋亡,同时增加四氧嘧啶高血糖小鼠血清和胰岛内的胰岛素水平,提示E2HSA可改善小鼠胰岛β细胞功能。

关键词： E2HSA 胰岛β细胞增殖凋亡四氧嘧啶高血糖小鼠

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纳米晶药物的应用及展望

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医药导报 2020年第8期39卷 1100-1106页

作者：王若楠袁鹏辉杨德智张丽吕扬北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所、晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

纳米晶药物将纳米技术和晶型研究有机结合,有望提高药物的溶解度,改善成药性,减少副反应,其稳定性的控制和纳米晶药物-聚合物的组合在缓控释制剂、靶向给药领域的研究具有极大的应用价值。该文通过查阅国内外文献,论述了纳米晶药物的相... 详细信息

纳米晶药物将纳米技术和晶型研究有机结合,有望提高药物的溶解度,改善成药性,减少副反应,其稳定性的控制和纳米晶药物-聚合物的组合在缓控释制剂、靶向给药领域的研究具有极大的应用价值。该文通过查阅国内外文献,论述了纳米晶药物的相关概念、制备方法及影响因素、纳米晶药物的当前研究进展及对未来研究的展望。

关键词：纳米晶药物晶型技术制备技术分析技术缓控释制剂

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circRNA作为ceRNA调控miRNA在肺动脉高压中的作用与机制

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中国药理学通报 2020年第9期36卷 1193-1199页

作者：吕婷婷于浩滢任淑月王景蓉孙岚杜冠华中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物筛选研究中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050

目前肺动脉高压(pulmonary artery hypertension,PAH)发病机制尚未完全了解,且缺乏早期的生物标志物。PAH的形成主要与炎症增加、内皮细胞功能失调及肺动脉平滑肌细胞增殖有关。研究表明,circRNA作为ceRNA竞争的miRNA海绵,抑制miRNA功... 详细信息

目前肺动脉高压(pulmonary artery hypertension,PAH)发病机制尚未完全了解,且缺乏早期的生物标志物。PAH的形成主要与炎症增加、内皮细胞功能失调及肺动脉平滑肌细胞增殖有关。研究表明,circRNA作为ceRNA竞争的miRNA海绵,抑制miRNA功能而在PAH中发挥作用。本文对circRNA在PAH形成中的作用与机制进行综述。

关键词：肺动脉高压环状RNA 微小RNA 平滑肌细胞血管重构信号通路

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醋酸甲羟孕酮标准物质的研制与定值研究

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医药导报 2020年第11期39卷 1487-1491页

作者：谢逸菲张丽张宝喜杜冠华吕扬北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物晶型研究中心、晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 北京协和医学院&中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050

目的选用醋酸甲羟孕酮作为研究对象,研制具有量值溯源性的国家级纯度标准物质。方法依据国家一级标准物质研制的指导原则,选择质量平衡法(MB)与差示扫描量热法(DSC)相结合方法,研究醋酸甲羟孕酮纯度标准物质的定值与不确定度。结果获得... 详细信息

目的选用醋酸甲羟孕酮作为研究对象,研制具有量值溯源性的国家级纯度标准物质。方法依据国家一级标准物质研制的指导原则,选择质量平衡法(MB)与差示扫描量热法(DSC)相结合方法,研究醋酸甲羟孕酮纯度标准物质的定值与不确定度。结果获得国家市场监督管理局认证的醋酸甲羟孕酮纯度标准物质,标准值和不确定度值为(99.5±0.5)%(k=2,P=0.95)。结论研制的醋酸甲羟孕酮国家一级纯度标准物质定值结果更加准确,符合标准物质研制规范的相关要求,能够作为进行量值溯源与传递的计量器具使用,填补了此类药物缺少量值溯源性标准物质的空白。

关键词：甲羟孕酮,醋酸标准物质质量平衡法差示扫描量热法

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