检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2024年第3期33卷 255-260页

作者：李鹤白秋菊张秀立张宇佳杨国红郑稳生北京协和医学院/中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京锐业制药有限公司

注射剂是风险程度最高的给药途径之一，也是临床治疗中最重要的剂型之一。自20世纪90年代以来，粉液双室袋包装在注射剂中的应用日益广泛。使用时在密闭环境下混合，与传统的包装相比，即配型粉-液双室袋具有更多的优势，有利于加强药... 详细信息

注射剂是风险程度最高的给药途径之一，也是临床治疗中最重要的剂型之一。自20世纪90年代以来，粉液双室袋包装在注射剂中的应用日益广泛。使用时在密闭环境下混合，与传统的包装相比，即配型粉-液双室袋具有更多的优势，有利于加强药品的质量管理、保障患者的用药安全，代表着输液包装发展方向，有可能成为未来药品输液包装的主流。本文讨论了传统输液方式存在的问题，介绍了粉液双室袋产品的发展历程、现状、临床应用价值以及粉液双室袋的产业化关键技术。

关键词：粉液双室袋输液无菌注射安全性输液包装应用价值

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胰腺癌药物靶点及治疗药物的研究进展

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药学学报 2023年第1期58卷 9-20页

作者：杨红李婉李莎任利文张宜之杨艺辉葛彬彬郑湘锦刘金宜张森杜冠华王金华中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050

胰腺癌是一种恶性程度高、患者总体预后不良的肿瘤。高异质性、复杂的肿瘤微环境、耐药性更是加剧了胰腺癌治疗的困难性。目前,吉西他滨联合卡培他滨、白蛋白紫杉醇等以及FOLFIRINOX是可切除或晚期转移性胰腺癌的标准化学疗法。鉴于化... 详细信息

胰腺癌是一种恶性程度高、患者总体预后不良的肿瘤。高异质性、复杂的肿瘤微环境、耐药性更是加剧了胰腺癌治疗的困难性。目前,吉西他滨联合卡培他滨、白蛋白紫杉醇等以及FOLFIRINOX是可切除或晚期转移性胰腺癌的标准化学疗法。鉴于化疗疗效有限且伴随毒副作用,近来靶向药物及免疫治疗药物逐渐引起重视并取得一定进展。本文将对胰腺癌的化疗药物、靶点及靶向药物、免疫治疗药物进行系统综述。

关键词：胰腺癌化疗药物靶点靶向治疗免疫治疗

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灵芝三萜的化学成分及药理活性研究进展

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菌物研究 2024年第1期22卷 39-59页

作者：邵泓杰孙军花刘建波陈若芸康洁天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

灵芝三萜是以羊毛甾烷型三萜为基本骨架的四环三萜类化合物。灵芝三萜化合物种类繁多,按结构中是否具有羧基可分为灵芝酸性三萜和灵芝中性三萜。灵芝三萜类化合物的药理活性广泛,如抗肿瘤、保肝、抗辐射、促血管生成、抗炎等。文中整理... 详细信息

灵芝三萜是以羊毛甾烷型三萜为基本骨架的四环三萜类化合物。灵芝三萜化合物种类繁多,按结构中是否具有羧基可分为灵芝酸性三萜和灵芝中性三萜。灵芝三萜类化合物的药理活性广泛,如抗肿瘤、保肝、抗辐射、促血管生成、抗炎等。文中整理了近10年来文献报道的225个天然来源的灵芝三萜类化合物的结构、来源及药理活性,并展望了灵芝三萜类化合物的研究前景。

关键词：灵芝三萜药理活性

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靶向肿瘤相关巨噬细胞药物的研究进展

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药学学报 2023年第12期58卷 3508-3518页

作者：任利文杨艺辉李婉张宜之杨红张森许芳郝悦曹婉昕杜冠华王金华中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京市药物靶点研究与新药筛选重点实验室北京100050

肿瘤严重威胁人类生命健康,近年来其发病率和死亡率在全球范围内迅速增加。肿瘤治疗药物经历了细胞毒疗法、靶向疗法和免疫疗法的发展,其中肿瘤免疫治疗已经成为近年来快速发展起来的新兴抗肿瘤疗法,但其也存在一些相关的不良反应。肿... 详细信息

肿瘤严重威胁人类生命健康,近年来其发病率和死亡率在全球范围内迅速增加。肿瘤治疗药物经历了细胞毒疗法、靶向疗法和免疫疗法的发展,其中肿瘤免疫治疗已经成为近年来快速发展起来的新兴抗肿瘤疗法,但其也存在一些相关的不良反应。肿瘤微环境是由免疫细胞、肿瘤血管、成纤维细胞、细胞外基质等多种成分构成的复杂动态环境,肿瘤微环境显著影响免疫治疗的效果。肿瘤微环境中的巨噬细胞被称为肿瘤相关巨噬细胞,近年来越来越多的研究表明肿瘤相关巨噬细胞在肿瘤免疫调节中起着重要作用,特别是在肿瘤免疫监控及免疫逃逸等方面发挥关键调节作用。目前,越来越多针对肿瘤相关巨噬细胞的抗肿瘤免疫治疗策略正处于研发阶段。基于肿瘤相关巨噬细胞在肿瘤免疫微环境中的重要作用以及其可以作为肿瘤免疫治疗的潜在靶点,本文对肿瘤相关巨噬细胞的亚型与功能、肿瘤相关巨噬细胞在肿瘤中的主要作用,近年来靶向肿瘤相关巨噬细胞的抗肿瘤策略相关研究以及药物研发现状进行综述,以期为肿瘤免疫治疗提供新的思路。

关键词：免疫治疗肿瘤微环境肿瘤相关巨噬细胞药物靶点

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噁二唑类化合物的设计、合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

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药学学报 2025年第1期60卷 164-171页

作者：王宏占杨亚军杨颖叶菲田金英张传明肖志艳内蒙古科技大学包头医学院药学院内蒙古包头014040 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室北京100050

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是高尿酸血症及痛风治疗药物的重要靶点。基于前期获得的高活性XO抑制剂1,采用生物电子等排策略,设计并合成了噁二唑类化合物及其开环类似物共17个。其中,化合物2l、2n、3b在10μmol·L^(-1)浓度... 详细信息

黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是高尿酸血症及痛风治疗药物的重要靶点。基于前期获得的高活性XO抑制剂1,采用生物电子等排策略,设计并合成了噁二唑类化合物及其开环类似物共17个。其中,化合物2l、2n、3b在10μmol·L^(-1)浓度下具有显著的XO抑制活性;化合物3b抑制XO的IC50值达到1.45μmol·L^(-1)。

关键词：黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶抑制剂噁二唑类化合物高尿酸血症痛风

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2-芳基取代苯并硫代吡喃酮类化合物的设计、合成及其抗结核活性研究

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药学学报 2024年第4期59卷 987-996页

作者：唐霞霞李文艺李鹏王彬陆宇黄海洪李刚中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所中国医学科学院抗耐药结核创新药物研究重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 北京市结核病胸部肿瘤研究所耐药结核病研究北京市重点实验室北京101149

本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合... 详细信息

本研究基于前期获得的具有显著抗结核活性的苯并硫代吡喃酮骨架,设计合成了一系列2位芳基取代的苯并硫代吡喃酮类化合物,并对其进行抗结核活性及初步成药性评价。结果表明,大多数化合物对结核分枝杆菌H37Rv具有良好的抑制活性,其中化合物8g、8h、8q和9f的抗结核活性较强(MIC=0.2~0.4μg·mL^(-1))。另外,活性化合物无明显细胞毒性和心脏毒性风险,化合物8h和8q具有良好的肝微粒体代谢稳定性,对肝药酶CYP 3A4/5和CYP 2C9无明显抑制作用,适用于结核病治疗的联合用药方案。

关键词： 2-芳基取代苯并硫代吡喃酮设计合成抗结核活性初步成药性评价

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高通量筛选技术在药物发现中的应用进展

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中国药学杂志 2023年第4期58卷 289-295页

作者：方莲花王月华杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050

药物筛选是新药研发的重要手段和基础环节,高通量筛选(high throughput screening,HTS)是一种为寻找新药先导物而对大量样品进行药理活性评价分析的技术手段。HTS技术体系综合应用药理学技术、分子生物学技术、细胞生物学技术、计算机... 详细信息

药物筛选是新药研发的重要手段和基础环节,高通量筛选(high throughput screening,HTS)是一种为寻找新药先导物而对大量样品进行药理活性评价分析的技术手段。HTS技术体系综合应用药理学技术、分子生物学技术、细胞生物学技术、计算机技术、管理技术以及自动化控制技术等多种技术,实现了药物筛选的快速、高效、微量化、自动化和规模化。经过几十年的实践和发展,HTS已成为新药研究和开发的重要技术方法,在新药研发中发挥了重要作用。本文将对HTS技术在药物研发中的应用进展进行综述,为新药发现和研究提供参考。

关键词：药物筛选高通量筛选药物发现药物靶点筛选模型先导化合物

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抗肿瘤原位凝胶给药系统的研究进展

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药学学报 2023年第10期58卷 3004-3015页

作者：肖聪聪刘陈霏冯靖陈丽青赵鹤鸣金明姬高钟镐黄伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室北京100050

癌症是导致全世界死亡的主要原因之一,2020年约1000万死亡病例由癌症导致。原位凝胶给药系统具有良好的组织相容性、优良的可注射性、高载药量、可缓释给药及受体内环境影响较小等优点,在药剂学与生物技术领域备受关注。原位凝胶可以结... 详细信息

癌症是导致全世界死亡的主要原因之一,2020年约1000万死亡病例由癌症导致。原位凝胶给药系统具有良好的组织相容性、优良的可注射性、高载药量、可缓释给药及受体内环境影响较小等优点,在药剂学与生物技术领域备受关注。原位凝胶可以结合化疗、光热治疗、化学动力学治疗、免疫治疗等多种治疗方法,可在无需外科手术的情况下,以较小的侵入方式将药物递送进肿瘤部位,形成半固体凝胶状态的药物贮库,实现肿瘤原位联合治疗。本文汇总了近10年来抗肿瘤原位凝胶给药系统的研究进展,介绍了其常用高分子材料、分类原理及具体应用实例,最后对关键性问题进行了总结和讨论,以期为未来新型抗肿瘤给药系统的开发提供参考。

关键词：原位凝胶给药系统癌症抗肿瘤联合治疗

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仿生型纳米药物递送系统在神经系统疾病中的研究进展

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药学学报 2023年第8期58卷 2300-2310页

作者：刘陈霏肖聪聪刘艳红陈丽青刘超赵鹤鸣金明姬高钟镐黄伟中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室北京100050

由于血脑屏障(blood brain barrier,BBB)的存在,药物递送到大脑仍然具有挑战性。随着仿生型纳米药物递送技术的进步,出现了药物脑部靶向递送的新可能。仿生型纳米药物递送系统具有高效脑靶向性和穿透BBB能力的同时,具有良好的生物相容... 详细信息

由于血脑屏障(blood brain barrier,BBB)的存在,药物递送到大脑仍然具有挑战性。随着仿生型纳米药物递送技术的进步,出现了药物脑部靶向递送的新可能。仿生型纳米药物递送系统具有高效脑靶向性和穿透BBB能力的同时,具有良好的生物相容性和安全性,可以实现药物的“隐形”递送。在这篇综述中,介绍了5种不同类型的仿生策略并回顾了其在中枢神经系统疾病中的研究进展。最后,总结了仿生型纳米递送技术在脑内给药方面面临的挑战和未来的前景。

关键词：仿生纳米药物递送系统中枢神经系统疾病血脑屏障

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GPR40激动剂SZZ15-11对自发性2型糖尿病KKAy小鼠糖脂代谢紊乱的调控作用

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药学学报 2024年第10期59卷 2782-2790页

作者：雷蕾翟佳羽周甜刘泉刘率男李彩娜曹慧冯存玉吴敏陈蕾蕾雷丽冉潘璇刘站柱环奕申竹芳中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然活性物质与功能国家重点实验室晶型药物研究北京市重点实验室中国医学科学院糖尿病研究中心北京100050 郑州大学附属儿童医院药学部河南郑州450018

G蛋白偶联受体40(G protein-coupled receptor 40,GPR40)是G蛋白偶联受体家族成员,对糖脂代谢有重要调控作用。本研究旨在考察新型GPR40激动剂SZZ15-11对自发性2型糖尿病KKAy小鼠糖脂代谢的影响,并探讨其潜在机制。将KKAy小鼠随机分为4... 详细信息

G蛋白偶联受体40(G protein-coupled receptor 40,GPR40)是G蛋白偶联受体家族成员,对糖脂代谢有重要调控作用。本研究旨在考察新型GPR40激动剂SZZ15-11对自发性2型糖尿病KKAy小鼠糖脂代谢的影响,并探讨其潜在机制。将KKAy小鼠随机分为4组,一组以0.5%羧甲基纤维素钠(sodium carboxymethylcellulose,CMC)灌胃为模型组(vehicle)、一组以TAK875(50 mg·kg^(-1))灌胃为阳性对照组(TAK),另两组分别以不同剂量SZZ15-11(50和100 mg·kg^(-1))灌胃为给药组(SZZ 50 mg·kg^(-1)和SZZ 100 mg·kg^(-1)),每天一次,共45天。于给药期间,检测空腹血糖、随机血糖、血甘油三酯(triglyceride,TG)和总胆固醇(total cholesterol,TC)水平,进行口服葡萄糖耐量试验和胰岛素耐量试验,同时通过酶联免疫吸附方法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)测定小鼠血胰岛素和胰高血糖素水平。实验结束后处死小鼠,取肝组织,测定TG和TC含量,用苏木素-伊红(hematoxylin-eosin,HE)染色观察肝组织病理形态,通过Western blot和RT-PCR探讨肝组织脂代谢相关信号通路改变。实验经中国医学科学院药物研究所实验动物管理和使用委员会的审查批准。在人肝肿瘤细胞HepG2和TNFα诱导3T3-L1胰岛素抵抗脂肪细胞模型,通过Western blot探讨SZZ15-11对胰岛素信号通路和脂联素表达的影响。结果显示,SZZ15-11不仅可降低KKAy小鼠的高血糖、高血脂,增强胰岛素敏感性,还可增加小鼠空腹血胰高血糖素水平,促进糖负荷后胰岛素分泌;能改善小鼠肝组织脂肪变性,保护肝功能;在肝组织中,可上调AMPKα磷酸化,使胆固醇代谢相关基因Abcg8表达增加;在肝细胞和胰岛素抵抗脂肪细胞模型,可增强胰岛素信号,明显减弱TNFα对脂联素表达的抑制作用。提示GPR40激动剂SZZ15-11能有效调控糖脂代谢紊乱,是一新型的、有潜力的抗糖尿病候选化合物。

关键词： G蛋白偶联受体40 2型糖尿病糖脂代谢肝脂肪变性胰岛素抵抗

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