检索结果-内蒙古大学图书馆

沈阳药科大学学报 2021年第3期38卷 231-237页

作者：李炜任武贤刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050 亚宝药业集团股份有限公司山西运城044602

目的考察无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)给药系统是否为更优的改善盐酸瑞伐拉赞(rvaprazan hydrochloride,REV)体内吸收的制剂手段。方法采用热熔挤出法制备REV ASD,使用高压均质法制备REV纳米混悬剂,并用差示扫描... 详细信息

目的考察无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)给药系统是否为更优的改善盐酸瑞伐拉赞(rvaprazan hydrochloride,REV)体内吸收的制剂手段。方法采用热熔挤出法制备REV ASD,使用高压均质法制备REV纳米混悬剂,并用差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(PXRD)分析确定各制剂中药物的晶体状态。以体外溶出度和大鼠口服药动学参数为指标,以REV粗混悬剂和纳米混悬剂为对照,评价REV ASD的体外溶出度和体内生物利用度。结果ASD中的REV以无定型状态存在,REV粗粉和纳米晶为结晶状态。REV ASD的体外溶出度和大鼠体内AUC_(0-t)均显著高于REV粗混悬剂和纳米混悬剂,表明ASD在3种处方中具有最高的生物利用度。结论REV无定形给药系统可显著提高REV大鼠口服生物利用度。ASD策略是REV制剂开发的另一种较优选择。

关键词：盐酸瑞伐拉赞热熔挤出法无定型固体分散体溶出生物利用度

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LC-MS/MS法测定盐酸二甲双胍缓释片中N-亚硝基二甲胺及其产生原因初探

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中国医药工业杂志 2021年第11期52卷 1504-1509页

作者：张一平鲍梦娟贾永娟夏学军中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 药物传输技术及新型制剂重点实验室北京100050 北京和合医学诊断技术股份有限公司北京100176

建立了液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定盐酸二甲双胍(1)缓释片中N-亚硝基二甲胺(NDMA)的含量,对其进行方法学验证并考察1缓释片、1原料药和1缓释片中辅料在多种破坏条件下NDMA的产生情况。结果显示,各项方法学考察结果均良好。在光照... 详细信息

建立了液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定盐酸二甲双胍(1)缓释片中N-亚硝基二甲胺(NDMA)的含量,对其进行方法学验证并考察1缓释片、1原料药和1缓释片中辅料在多种破坏条件下NDMA的产生情况。结果显示,各项方法学考察结果均良好。在光照条件下,1缓释片的辅料和1缓释片中NDMA均有所增加;在碱性条件和氧化条件下,1原料药、1缓释片的辅料和1缓释片中NDMA均有所增加。1缓释片中的NDMA可能是由于在缓释片的制备工艺或贮存过程中,原料药自身、原料药与辅料之间以及不同辅料之间的相互作用产生的,因此在生产和贮存过程中需注意避免光照、强碱性和氧化条件。

关键词：液相色谱串联质谱 N-亚硝基二甲胺基因毒性杂质盐酸二甲双胍缓释片

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膀胱癌纳米给药系统研究进展

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国际药学研究杂志 2020年第11期47卷 907-913页

作者：齐玲玲高钟镐黄伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物制剂研究室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

膀胱癌是泌尿系统常见的恶性肿瘤之一。传统的膀胱癌治疗复发率高、副作用大,因此需要更有效的治疗方法。纳米给药系统为膀胱癌的治疗带来了新的曙光。本文就近年来针对膀胱癌报道的纳米给药系统的类型进行综述,主要包括靶向给药系统、... 详细信息

膀胱癌是泌尿系统常见的恶性肿瘤之一。传统的膀胱癌治疗复发率高、副作用大,因此需要更有效的治疗方法。纳米给药系统为膀胱癌的治疗带来了新的曙光。本文就近年来针对膀胱癌报道的纳米给药系统的类型进行综述,主要包括靶向给药系统、抑制血管生成、抗多药耐药、免疫检查点干扰以及光动力学治疗五个方面。

关键词：膀胱癌纳米给药系统靶向治疗光动力学治疗

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瘤内注射PD-L1-siRNA苯硼酸-壳寡糖纳米粒抑制黑色素瘤的初步研究

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国际药学研究杂志 2020年第8期47卷 638-644页

作者：刘璇陈丽青张盈盈齐玲玲金明姬高钟镐黄伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物制剂研究室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的制备载PD-L1-siRNA(siPD-L1)的苯硼酸修饰的壳寡糖(苯硼酸-壳寡糖,PBA-COS)纳米粒(PBA-COS/siPD-L1),考察其理化性质和抑制黑色素瘤B16F10细胞效果。方法复凝聚法制备PBA-COS/siPD-L1纳米粒;动态光散射法考察粒径及Zeta电位;琼脂糖... 详细信息

目的制备载PD-L1-siRNA(siPD-L1)的苯硼酸修饰的壳寡糖(苯硼酸-壳寡糖,PBA-COS)纳米粒(PBA-COS/siPD-L1),考察其理化性质和抑制黑色素瘤B16F10细胞效果。方法复凝聚法制备PBA-COS/siPD-L1纳米粒;动态光散射法考察粒径及Zeta电位;琼脂糖凝胶电泳考察PBA-COS载体材料对siRNA的固缩能力;透射电子显微镜观察纳米粒形态;流式细胞术分析细胞对纳米粒的摄取能力;构建小鼠皮下黑色素瘤模型,研究纳米粒瘤内注射后抑制黑色素瘤生长及转移能力,TUNEL染色法考察肿瘤细胞凋亡情况,HE染色法观察黑色素瘤肺转移情况。结果PBA-COS/siPD-L1纳米粒粒径为(101.9±1.89)nm,Zeta电位为(25.6±1.52)mV,电镜观察呈规则球形;可被小鼠黑色素瘤细胞B16F10高效摄取,小鼠黑色素瘤内注射后可诱导B16F10细胞凋亡,显著抑制黑色素瘤的生长(抑瘤率:42.4%,P<0.01)及肺转移。结论PBA-COS/siPD-L1纳米粒瘤内注射可显著抑制黑色素瘤的生长及肺转移。

关键词：壳寡糖纳米载体黑色素瘤苯硼酸 siRNA递送

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新型冠状病毒SARS-CoV-2检测分析技术研究进展

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药物分析杂志 2020年第10期40卷 1715-1726页

作者：张喆傲高钟镐黄伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目前新型冠状病毒即严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2)正在全球肆虐,由其引发的新冠肺炎疫情已经酿成全球重大灾难事件,对全人类的公共卫生安全构成严峻挑战和重大威胁。因此,精确快速的检测病毒对制定恰当的诊疗方案、发现传染... 详细信息

目前新型冠状病毒即严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2)正在全球肆虐,由其引发的新冠肺炎疫情已经酿成全球重大灾难事件,对全人类的公共卫生安全构成严峻挑战和重大威胁。因此,精确快速的检测病毒对制定恰当的诊疗方案、发现传染源和遏制疫情传播具有重大意义。病毒的检测分析技术不仅在病毒的快速筛查和早期诊断中起着重要作用,而且可以在药物和疫苗的研发过程中,用来测定血浆中的病毒载量,评价疫苗效力和宿主免疫应答反应,以此来指导疫苗和药物研发。因此,本文针对新型冠状病毒SARS-CoV-2综述了包括基因测序、核酸检测、血清免疫学检测和基因编辑技术等在内的检测分析研究进展,旨在为疫情防控和药物研发提供方法参考和技术借鉴。

关键词：新型冠状病毒严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2) 基因测序核酸检测血清免疫学检测基因编辑技术

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微柱离心法测定新型口服抗脑瘤前药CAT3油酸缀合物固体脂质纳米粒的包封率

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中国药学杂志 2020年第12期55卷 1021-1026页

作者：王洪亮徐雪晴王汝冰高丽丽刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的建立一种微柱离心的方法测定新型口服抗脑瘤前药CAT3油酸缀合物固体脂质纳米粒(OA-CAT3-SLN)与普通CAT3固体脂质纳米粒(CAT3-SLN)的包封率。方法采用葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心法分离固体脂质纳米粒(SLN)中包封药物与游离药... 详细信息

目的建立一种微柱离心的方法测定新型口服抗脑瘤前药CAT3油酸缀合物固体脂质纳米粒(OA-CAT3-SLN)与普通CAT3固体脂质纳米粒(CAT3-SLN)的包封率。方法采用葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心法分离固体脂质纳米粒(SLN)中包封药物与游离药物,通过洗脱曲线确定包封药物与游离药物分界点确定洗脱方式与洗脱液用量:以1 mL水,共洗3次将SLN包封药物完全洗脱,再以2 mL乙醇,共洗3次将游离药物完全洗脱。洗脱下来的CAT3以HPLC-UV进行测定,并计算包封率。本实验以洗脱方法的回收率与重复性为指标进行了方法学验证,并对OA-CAT3-SLN与CAT3-SLN各3批进行了包封率测定。结果微柱离心法能有效实现固体脂质纳米粒中包封药物与游离药物的分离。方法回收率为(99.64±1.97)%(n=9);包封率重复测定结果为(83.71±0.70)%(n=5)。OA-CAT3-SLN与CAT3-SLN包封率分别为(86.26±2.65)%与(72.22±4.52)%(n=3)。结论建立的分离方法操作简便,回收率高,重复性好,对不同制备工艺具有区分性,测定结果可靠。

关键词：菲并吲哚里西啶前药油酸缀合物固体脂质纳米粒包封率微柱离心法

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高效液相色谱串联质谱法测定大鼠血浆中伐地那非浓度的可行性研究

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中华心血管病杂志 2020年第6期48卷 507-512页

作者：张汝姣何阳阳姜栋刘少飞张宇佳郑稳生吴松荆志成河北大学临床医学院保定071000 中国医学科学院北京协和医学院国家心血管病中心心血管疾病国家重点实验室阜外医院100037 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物生物活性物质与功能国家重点实验室100050 中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院心内科100730

目的建立一种基于高效液相色谱串联质谱技术的测定大鼠血浆中伐地那非浓度的方法,并评估其可行性。方法采集正常Sprague-Dawley大鼠血浆样本。采用Phenomenex Synergi Polar-RP 80 A色谱柱(2.0 mm×50 mm,4μm),柱温30℃,流动相A为0... 详细信息

目的建立一种基于高效液相色谱串联质谱技术的测定大鼠血浆中伐地那非浓度的方法,并评估其可行性。方法采集正常Sprague-Dawley大鼠血浆样本。采用Phenomenex Synergi Polar-RP 80 A色谱柱(2.0 mm×50 mm,4μm),柱温30℃,流动相A为0.1%甲酸水溶液,流动相B为0.1%甲酸乙腈溶液,流速为0.4 ml/min;质谱采用API 4000Qtrap三重四极杆质谱仪的正离子多反应监测模式监测,伐地那非和内标监测离子质荷比分别为489.3(Q1通道)/151.2(Q3通道)和466.4(Q1通道)/234.2(Q3通道);西沙必利为内标,检测大鼠血浆中添加的伐地那非浓度。然后评估该方法检测伐地那非浓度的专属性、线性及定量范围、精密度和准确度、基质效应、稳定性。结果在选定的色谱和质谱条件下,伐地那非和内标的保留时间分别为2.62和2.80 min,峰形良好。该方法在0.2~200 ng/ml浓度范围内线性良好。该方法检测伐地那非的批内精密度(%CV)和准确度(%DEV)分别在1.5%~9.7%和-6.8%~6.6%之间。批间精密度和准确度分别在3.1%~8.4%和-3.7%~4.6%之间。均在要求的范围内。本样品处理方法,伐地那非的提取回收率在88.2%~104.6%之间,符合提取回收率的考察要求。该样品处理方法,伐地那非各质控浓度经内标归一化的基质效应因子(MF)分别为1.04、0.85、1.04,变异系数(%CV)在1.7%~10.7%之间,符合基质效应的考察要求。伐地那非的短期稳定性、长期稳定性、4次冻融循环稳定性的偏差都在±15%以内,变异系数均在5%以内。结论本研究建立的高效液相色谱串联质谱法特异性好、准确性高,可用于检测大鼠血浆伐地那非浓度。

关键词：高血压,肺性伐地那非高效液相色谱-串联质谱法血药浓度

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磷脂对自微乳口服吸收、淋巴转运和体外特征的影响

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中南药学 2021年第1期19卷 7-14页

作者：廖恒锋廉春放高越张运刘玉玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室北京100050

目的以黄芩素为模型药物制备自微乳(SMEDDS),考察磷脂作为联合乳化剂对SMEDDS乳化、体外释放、体内胃肠吸收以及淋巴转运的影响。方法本研究以油酸乙酯为油相,吐温-80/磷脂为联合乳化剂,Transcutol HP为助乳化剂,构建黄芩素自微乳(BA-PC... 详细信息

目的以黄芩素为模型药物制备自微乳(SMEDDS),考察磷脂作为联合乳化剂对SMEDDS乳化、体外释放、体内胃肠吸收以及淋巴转运的影响。方法本研究以油酸乙酯为油相,吐温-80/磷脂为联合乳化剂,Transcutol HP为助乳化剂,构建黄芩素自微乳(BA-PC-SMEDDS),对乳化效率、粒径、Zeta电位、长期储存稳定性、大鼠体内药代动力学和淋巴转运等特征进行考察,并与处方中不含磷脂的传统自微乳(CBA-SMEDDS)进行比较。结果当磷脂作为联合乳化剂时,自微乳的长期储存稳定性提高,药物析出现象得到抑制。BA-PC-SMEDDS口服吸收后的AUC0~t为CBA-SMEDDS的1.37倍,淋巴转运程度从56.2%提高到68.6%。结论综上所述,处方中使用磷脂作为联合乳化剂,有利于改善SMEDDS的稳定性,提高难溶性药物的口服吸收,且对淋巴转运有促进作用。

关键词：自微乳磷脂黄芩素口服吸收淋巴转运

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不同载体材料尼莫地平固体分散体性质研究

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中国药业 2021年第19期30卷 24-30页

作者：李明张宇佳王立强郑稳生中国医学科学院北京协和医学院药物研究所·药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室北京100050 北京元延医药科技股份有限公司北京101102

目的比较不同载体材料尼莫地平固体分散体的性质。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP K30)、共聚维酮S630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体材料,按1∶2,1∶3,1∶4... 详细信息

目的比较不同载体材料尼莫地平固体分散体的性质。方法分别以聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP K30)、共聚维酮S630、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体材料,按1∶2,1∶3,1∶4的比例通过喷雾干燥法制备尼莫地平固体分散体,通过偏光显微镜(PLM)、差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、动力溶解度试验、稳定性试验分析尼莫地平固体分散体的微观形态特征、药物的晶体特征及分子间的相互作用。结果不同载体材料按1∶2,1∶3,1∶4比例与尼莫地平以喷雾干燥法制备,均可以无定形形式存在于固体分散体内。PLM结果显示,与载体材料形成固体分散体后,尼莫地平的微观结构发生了明显改变,晶体结构消失。DSC结果显示,不同载体材料制备的固体分散体在124.76℃处未出现任何吸热峰。XRD结果显示,不同载体材料制备的固体分散体中,尼莫地平的X射线衍射峰均完全消失。FTIR结果显示,不同载体材料制备的固体分散体中,N-H,C=O,C=C,C-N发生波数偏移或谱线变宽。动力溶解度试验表明,固体分散体有效增加了尼莫地平的溶解度。稳定性试验表明,不同载体材料制备的固体分散体表现出不同稳定性。结论以PVP K30、共聚维酮S630、Soluplus和HPMCAS为载体材料,通过喷雾干燥法均能成功制备尼莫地平固体分散体,且尼莫地平在固体分散体中以无定形形式稳定存在,增加溶解度的同时表现出了良好的理化性质。

关键词：尼莫地平固体分散体喷雾干燥法微观形态特征晶体特征分子间相互作用

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儿童药物制剂产业化关键技术

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中国药学杂志 2019年第21期54卷 1739-1745页

作者：姜栋宋辉靳雯臻郑稳生北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室

中国0~14岁儿童占总人口约17%,用药规模超600亿,但儿童服药过程吞服困难、对味道敏感,再加上胃肠及肝肾功能尚未发育完全、免疫功能脆弱,对药物及剂型、剂量、口感、外观等均有特殊需求,但国内相应的儿童制剂缺乏,发展水平相较于欧美有... 详细信息

中国0~14岁儿童占总人口约17%,用药规模超600亿,但儿童服药过程吞服困难、对味道敏感,再加上胃肠及肝肾功能尚未发育完全、免疫功能脆弱,对药物及剂型、剂量、口感、外观等均有特殊需求,但国内相应的儿童制剂缺乏,发展水平相较于欧美有显著差距,故对于限制我国儿童制剂发展的关键技术,如掩味技术,增溶技术,定量给药装置,儿童制剂用辅料,生产设备进行综述,以促进中国儿童药物制剂产业化关键技术的突破。

关键词：儿童制剂掩味增溶定量给药装置辅料生产设备

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