检索结果-内蒙古大学图书馆

环境与健康杂志 2013年第9期30卷 818-820页

作者：戚燕王志鹏吴松中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

目的建立防晒类化妆品中二乙基己基丁酰胺基三嗪酮的高效液相色谱（HPLC）测定法。方法样品经甲醇溶解、超声提取，采用c18色谱柱（4．6mm~250mm，5μm），以甲醇一水（体积比为98：2）为流动相，流量为1．0ml／min；在检测波长为307nm... 详细信息

目的建立防晒类化妆品中二乙基己基丁酰胺基三嗪酮的高效液相色谱（HPLC）测定法。方法样品经甲醇溶解、超声提取，采用c18色谱柱（4．6mm~250mm，5μm），以甲醇一水（体积比为98：2）为流动相，流量为1．0ml／min；在检测波长为307nm，柱温为30℃条件下进行HPLC测定。结果在1-100mg／L的线性范围内，所得到的含不同空白基质（防晒霜、防晒乳和防晒露）的二乙基己基丁酰胺基三嗪酮的回归方程均呈良好的线性关系，r〉0．999。该方法的检出限为0．06mg／L，回收率在98．0％～103．9％之间，RSD〈1.39％（n=4）。结论该方法的样品前处理操作简单，分离速度快，回收率高，重现性好，具有较高的准确度和精密度，适用于化妆品中二乙基己基丁酰胺基三嗪酮的分析测定。

关键词：化妆品防晒剂色谱法高效液相二乙基己基丁酰胺基三嗪酮

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微波辐射合成2-乙氧羰基甲硫基-4-取代苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物

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合成化学 2014年第5期22卷 630-633页

作者：武波汤雁波肖志艳中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

以对取代苯胺与2-乙氧羰基甲硫基-1,4-萘醌为底物,采用微波合成法合成了3个新型的蛋白酶体抑制剂的关键中间体——2-乙氧羰基甲硫基-4-苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物(3a^3c),其结构经1H NMR和1D NOE表征。在最佳反应条件[THF为溶剂,TiCl... 详细信息

以对取代苯胺与2-乙氧羰基甲硫基-1,4-萘醌为底物,采用微波合成法合成了3个新型的蛋白酶体抑制剂的关键中间体——2-乙氧羰基甲硫基-4-苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物(3a^3c),其结构经1H NMR和1D NOE表征。在最佳反应条件[THF为溶剂,TiCl4为催化剂,于60℃微波(240 W)反应15 min]下,2-乙氧羰基甲硫基-4-(4-硝基苯基)亚氨基-4H-1-萘酮(3a)的收率84.2%。

关键词：萘醌酮胺缩合萘酮蛋白酶体抑制剂微波合成

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通过Heck反应合成3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸

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合成化学 2013年第2期21卷 147-150页

作者：别建波周洁徐柏玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

以1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸乙酯为起始原料,经5步反应合成了新化合物3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸,其结构经1H NMR和HR-MS表征。合成中间(E)-1-Ts-3-(3-乙氧基-3-氧代丙基-1-烯基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-羧酸乙酯的最佳... 详细信息

以1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸乙酯为起始原料,经5步反应合成了新化合物3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸,其结构经1H NMR和HR-MS表征。合成中间(E)-1-Ts-3-(3-乙氧基-3-氧代丙基-1-烯基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-羧酸乙酯的最佳反应(Heck)条件为:无水DMF为溶剂,Pd(OAc)2为催化剂,dppf为配体,三乙胺为碱,收率88%。

关键词： 1H-吡咯[2 3-b]吡啶丙烯酸乙酯 Heck反应合成

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甘氨酸生理功能与代谢研究进展

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国际药学研究杂志 2018年第2期45卷 102-107页

作者：范小庆扈金萍中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室创新药物非临床药代/药效北京市重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

甘氨酸是结构最简单的氨基酸,参与体内多种代谢和病理生理学过程。甘氨酸在中枢神经系统中可作为神经递质参与信号传递,并在免疫调节、细胞保护、防护缺血再灌注损伤、减少自由基生成、减少休克损伤、预防酒精性肝病等方面发挥重要作用... 详细信息

甘氨酸是结构最简单的氨基酸,参与体内多种代谢和病理生理学过程。甘氨酸在中枢神经系统中可作为神经递质参与信号传递,并在免疫调节、细胞保护、防护缺血再灌注损伤、减少自由基生成、减少休克损伤、预防酒精性肝病等方面发挥重要作用。在生物转化方面,甘氨酸除构成蛋白质外,还参与合成多种重要含氮物质,如嘌呤碱、血红素和细胞色素的卟啉环、肌酸、谷胱甘肽及甘氨胆酸等。此外,甘氨酸还可与大量内源性物质及药物发生Ⅱ相结合反应,影响相关药物的代谢排泄,起到解毒作用。本文就甘氨酸生理功能及在代谢中作用的研究进展进行综述,以期为甘氨酸在药物研发和临床合理应用方面提供参考,并为甘氨酸与药物Ⅱ相结合反应的进一步研究提供借鉴。

关键词：甘氨酸生理功能代谢

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L-门冬氨酸钾结晶工艺研究

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中国药物化学杂志 2018年第2期28卷 139-143页

作者：夏杰胡华彬张文轩武红娜吴松中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

目的探索L-门冬氨酸钾盐的结晶方法,建立L-门冬氨酸钾盐的不同水合物的制备工艺。方法考察了不同的氢氧化钾水溶液的浓度和温度对结晶的影响,确定水中析晶的最佳条件;在此基础上进一步加入有机溶剂以提高收率;采用不同有机溶剂进行二水... 详细信息

目的探索L-门冬氨酸钾盐的结晶方法,建立L-门冬氨酸钾盐的不同水合物的制备工艺。方法考察了不同的氢氧化钾水溶液的浓度和温度对结晶的影响,确定水中析晶的最佳条件;在此基础上进一步加入有机溶剂以提高收率;采用不同有机溶剂进行二水合物晶型转化为半水合物的研究。结果与结论氢氧化钾水溶液的质量浓度为750 g·L^(-1)、温度为10℃为L-门冬氨酸钾盐在水中结晶的最佳条件;产物中加入甲醇可提高收率,并得到二水合物;二水合物经过甲醇、无水乙醇、丙酮及异丙醇转晶都可制得半水合物,其中无水乙醇转晶收率较高,且毒性低;二水合物与半水合物的热重分析、差示扫描量热及X-射线粉末衍射图谱存在显著差异,二水合物为晶态物质,半水合物为非晶态物质。

关键词： L-门冬氨酸钾二水合物 L-门冬氨酸钾半水合物结晶工艺热分析粉末X-衍射

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DL0805衍生物的生物活性筛选与细胞毒性评价

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中国新药杂志 2016年第19期25卷 2183-2188页

作者：袁天翊王夙博陈俞材张惠芳焦晓臻谢平方莲花杜冠华中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室山东大学国家糖工程技术研究中心中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室

目的:DL0805是本实验室发现的具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物,本研究拟对DL0805结构改造后得到的105个小分子化合物进行体外活性筛选,发现潜在候选药物。方法:利用ELISA方法评价105个化合物的Rho激酶活性抑制作用;采用离体大鼠胸主... 详细信息

目的:DL0805是本实验室发现的具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物,本研究拟对DL0805结构改造后得到的105个小分子化合物进行体外活性筛选,发现潜在候选药物。方法:利用ELISA方法评价105个化合物的Rho激酶活性抑制作用;采用离体大鼠胸主动脉血管环张力检测系统评价化合物舒张血管作用;利用MTT法,检测化合物对血管平滑肌细胞(VSMC)和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的细胞毒性,并评价化合物对VSMC增殖的抑制作用。结果:经过初筛和复筛,发现5个化合物对Rho激酶活性具有较强的抑制作用;22个化合物对离体血管具有良好的舒张作用;1个化合物对VSMC毒性作用较强;5个化合物对血清诱导的VSMC增殖有一定的抑制作用;3个化合物对HUVEC毒性较强。结论:对DL0805衍生物的生物活性和细胞毒性的系统评价和综合分析,105个化合物中发现5个化合物具有良好的Rho激酶抑制作用、舒张血管活性及较低的细胞毒性,具有继续研究和开发的潜力,其中4个化合物为全新结构,值得进一步研究。

关键词： DL0805衍生物 Rho激酶离体血管环血管平滑肌细胞人脐静脉内皮细胞

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新型烷基取代的亚胺吩嗪类化合物的合成和抗结核活性研究(英文)

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药学学报 2012年第6期47卷 745-754页

作者：李玉立张春林张东峰陆宇王彬郑梅琴李春尹大力黄海洪中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化北京市重点实验室北京100050 北京市结核病胸部肿瘤研究所首都医科大学附属北京胸科医院北京101149

通过合理药物设计,合成了一系列在亚胺吩嗪环的N-5位和C-3位的亚胺基上同时引入烷基取代的衍生物,目的在于获得高活性、低毒性及亲脂性降低的新型亚胺吩嗪类抗结核药物。采用简便方法合成了19个目标化合物,并进行了抗结核分支杆菌H37Rv... 详细信息

通过合理药物设计,合成了一系列在亚胺吩嗪环的N-5位和C-3位的亚胺基上同时引入烷基取代的衍生物,目的在于获得高活性、低毒性及亲脂性降低的新型亚胺吩嗪类抗结核药物。采用简便方法合成了19个目标化合物,并进行了抗结核分支杆菌H37Rv活性测试和细胞毒性考察。研究结果发现,在N-5位上具有环丙基取代的化合物较先导物氯苯吩嗪具有更强的抗结核活性,尤其是化合物25,不仅活性明显提高,且具有较低的细胞毒性和脂溶性,为进一步的结构优化提供了重要参考,值得深入研究。

关键词：亚胺吩嗪抗结核活性氯苯吩嗪烷基取代基亲脂性

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细胞色素P4502A5/2A6及其基因表达调控研究进展

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国际药学研究杂志 2014年第2期41卷 190-194页

作者：刘鑫李燕中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物代谢室天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)超家族中,小鼠CYP2A5和人CYP2A6同源。二者均参与类固醇激素、胆红素、亚硝胺和黄曲霉素B1等众多内、外源物质的体内代谢。此外,CYP2A6存在广泛的基因多态性,使其对化合物的代谢存在个体差异。与其他... 详细信息

细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)超家族中,小鼠CYP2A5和人CYP2A6同源。二者均参与类固醇激素、胆红素、亚硝胺和黄曲霉素B1等众多内、外源物质的体内代谢。此外,CYP2A6存在广泛的基因多态性,使其对化合物的代谢存在个体差异。与其他CYP不同,CYP2A5/CYP2A6的表达在化学异物、肝炎和肝脏肿瘤等引起的肝损伤状态下呈病理性上调。本文对CYP2A5/CYP2A6的结构、分布、生物学特性及二者的基因表达调控机制作一介绍。

关键词：细胞色素P4502A5 细胞色素P4502A6 诱导调控

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2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性研究(英文)

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药学学报 2012年第9期47卷 1164-1178页

作者：王永康金晶朱丽娜张翼陈晓光高欣钦徐柏玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化北京市重点实验室北京100050 大连理工大学精细化工国家重点实验室辽宁大连116024

本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用MTT法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性。研究结果表明:在哌啶环上引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j～4l、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,IC50值... 详细信息

本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用MTT法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性。研究结果表明:在哌啶环上引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j～4l、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,IC50值在微摩尔水平。在小鼠移植瘤模型实验中,化合物4l表现出了较强的体内抗肿瘤活性,在200 ***1的剂量下,对H22肿瘤生长抑制率为72.9%,对Lewis肺癌的抑制率达到了80%。

关键词：喹唑啉抗肿瘤剂抗肿瘤活性

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(±)-F18对映异构体的HPLC手性分离、绝对构型确定以及抗HIV-1活性研究

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药学学报 2015年第6期50卷 733-737页

作者：张蕾磊薛海李莉陆小凡陈志伟刘刚中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 香港大学李嘉诚医学院艾滋病研究所中国香港清华大学医学院药学系北京100084

消旋(±)-F18(10-chloromethyl-11-demethyl-12-oxo-calanolide A)是对天然产物(+)-calanolide A进行结构优化得到的四环香豆素类非核苷类逆转录酶抑制剂。本文建立了高效液相色谱法手性分离(±)-F18对映异构体的方法,并制备得... 详细信息

消旋(±)-F18(10-chloromethyl-11-demethyl-12-oxo-calanolide A)是对天然产物(+)-calanolide A进行结构优化得到的四环香豆素类非核苷类逆转录酶抑制剂。本文建立了高效液相色谱法手性分离(±)-F18对映异构体的方法,并制备得到两个光学异构体(R)-F18和(S)-F18。应用电子圆二色谱技术和量化计算方法确定了二者光学异构体的绝对构型。抗HIV-1活性筛选表明,(S)-F18和(R)-F18对17个NNRTI耐药病毒株有相似的耐药谱,但二者的抗病毒活性有显著的区别。其中(R)-F18对野生型病毒株、K101E和P225H耐药株抗病毒活性较(S)-F18高近10倍。

关键词： F18 (+)-calanolide A 对映异构体绝对构型抗HIV-1

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