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  • 1 篇 管理学
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  • 4 篇 parp-1
  • 4 篇 抗结核活性
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  • 3 篇 药物代谢
  • 3 篇 抗肿瘤药物
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  • 3 篇 痛风
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  • 3 篇 分子对接
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  • 2 篇 葡萄糖醛酸化
  • 2 篇 结核分枝杆菌
  • 2 篇 结合模式

机构

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  • 5 篇 中国医学科学院北...
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  • 3 篇 中国医学科学院、北...
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  • 2 篇 活性物质发现与适...

作者

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  • 131 篇 中文
检索条件"机构=北京协和医学院中国医学科学院药物研究所北京市活性物质发现与适药化研究重点实验室"
131 条 记 录,以下是81-90 订阅
排序:
Empetrifranzinans A和Empetrifranzinans C的全合成及其抗肿瘤活性
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合成 2013年 第4期21卷 461-464页
作者: 李人则 刘晓宇 焦晓臻 田承森 董梁 谢平 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 北京100050
以间苯三酚为起始原料,L-脯氨酸为催剂,经由两步反应首次合成了Empetrifranzinans A(1a,总收率60%)和Empetrifranzinans C(总收率55%),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。初步理筛选实验结果表明,1a对人结肠癌、肝癌、胃癌、肺腺... 详细信息
来源: 评论
Efficient and convenient total synthesis of mycothiol on a large scale
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2015年 第6期24卷 347-355页
作者: 刘子节 吴幼珍 刘刚 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 北京100050 清华-北大生命科学联合中心清华大学医学院药学系 北京100084
Mycothiol (MSH) is the major low molecular weight thiol in most actinomycetes. Chemical synthesis of MSH is of value for enzymology and inhibitor screening assays, but is hampered by difficulties in large scale sysn... 详细信息
来源: 评论
酰基苯肼型保险拉手树脂的合成及在多肽对硝基苯胺发色底物合成中的应用
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学试剂 2012年 第11期34卷 967-971页
作者: 白国良 杨潇骁 林浩 杨立泉 王德心 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所北京市活性物质发现与适药化研究重点实验室 北京100050 吉林大学药学院 吉林长春130021
针对液相合成对羧基苯胺发色底物的不足,采用Boc-对羧基苯肼和MBHA树脂为原料合成了具有保险拉手型连接臂结构的树脂,对保护基形式及树脂载体类型的选择进行了探讨。基于该型树脂采用微波辅助的Fmoc/Boc混合策略在树脂上合成了5个用于... 详细信息
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基于人工智能驱动分子工厂技术的Menin抑制剂优
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中国科大学学报 2024年 第3期55卷 326-334页
作者: 曾浩 吴国振 邹武新 王哲 宋剑飞 施慧 汪小涧 侯廷军 邓亚峰 杭州碳硅智慧科技发展有限公司 杭州310018 浙江大学药学院 杭州310058 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 清华大学自动化系 北京100084
以深度学习为代表的新一代人工智能技术已经成为推动新研发的重要驱动力。本文创造性地提出了一种基于人工智能技术的创新药物分子设计和优工作流程“分子工厂”,该流程融合了自主研发的智能分子生成模型、高性能分子对接算法以及... 详细信息
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新型镇静催眠合物YZG-331代动力学特征的研究
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学学报 2017年 第12期52卷 1910-1917页
作者: 杨雅坤 刘志浩 盛莉 李燕 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室 创新药物非临床药代/药效北京市重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 大连医科大学药学院临床药理学室 辽宁大连116000
本文旨在研究小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后的血浆代动力学、血浆蛋白结合以及体外代谢特征。通过LC-MS/MS方法测定小/大鼠口服和静脉注射YZG-331后血浆药物浓度变及组织分布,计算代动力学参数和生物利用度;应用超滤法测定YZG-... 详细信息
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氘代二乙胺的制备
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科技导报 2015年 第12期33卷 15-18页
作者: 刘子节 于文俊 解希雷 刘刚 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 北京100050 清华-北大生命科学联合中心 清华大学医学院药学系 北京100084
二乙胺是一种重要的有机工原料,常应用于医中间体的合成;同时,二乙胺基也常成为药物分子中重要的活性结构片段。将N-烷基的氢(H)原子替换为氘(D)原子,可显著改善药物分子的代动力学性质。本文发展了使用乙醇-d6为原料,通过三步反... 详细信息
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盐霉素活性及构效关系研究进展
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中国药物学杂志 2016年 第3期26卷 244-252页
作者: 李波 张文轩 武红娜 吴松 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050
盐霉素一直作为一种抗菌以及兽被广泛使用,近年来研究发现盐霉素还具有消除肿瘤干细胞的能力,可选择性诱导肿瘤和肿瘤干细胞的细胞凋亡或者非程序性死亡,但其作用机制目前尚不完全清楚。另外,盐霉素的抗肿瘤活性还需要进一步提高,... 详细信息
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吲哚脲类合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究
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中国药物学杂志 2013年 第4期23卷 253-261页
作者: 邵现奇 唐克 李鹏 李燕 林紫云 尹大力 陈晓光 黄海洪 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化北京市重点实验室 北京100050
目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标合物;采用MTT法评价... 详细信息
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KRAS^(G12C)小分子抑制剂的研究进展
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中国药物学杂志 2021年 第8期31卷 605-617页
作者: 贾淑密 高永鑫 崔华清 中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 北京100050
RAS(rat sarcoma)是肿瘤中常见的突变基因之一,KRAS(kirsten rat sarcoma viral oncogene)是RAS家族中的3种亚型之一。长期以来,采用传统小分子抑制剂难以有效抑制RAS的相关功能,因此RAS蛋白也被称为"不可成的靶标"。然而,... 详细信息
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盐酸特拉唑嗪杂质的合成
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中国药物学杂志 2015年 第6期25卷 446-449页
作者: 武红娜 李波 张文轩 吴松 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室 北京100050
目的为了加强对α受体阻滞剂类抗高血压盐酸特拉唑嗪原料的质量控制,合成了盐酸特拉唑嗪的3个特定杂质。方法以盐酸特拉唑嗪为原料,经重氮、水解反应制得1-(4-羟基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃基)碳酰基]-哌嗪(杂质B)... 详细信息
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