检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2024年第12期59卷 3374-3378页

作者：孟欣邹瑶刘梅菊邢逞龚宁波吕扬北京协和医学院、中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

为改善硝苯地平光稳定性差的问题,本研究基于晶体工程原理设计共晶并采用悬浮液法制备得到硝苯地平-咪唑新共晶。利用粉末X-射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法、热重分析法对新共晶进行表征,确证共晶物质的形成。使用粉末X-射线... 详细信息

为改善硝苯地平光稳定性差的问题,本研究基于晶体工程原理设计共晶并采用悬浮液法制备得到硝苯地平-咪唑新共晶。利用粉末X-射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法、热重分析法对新共晶进行表征,确证共晶物质的形成。使用粉末X-射线衍射法与高效液相色谱法考察了硝苯地平原料和共晶的光稳定性。结果表明,硝苯地平-咪唑共晶在一定程度上改善了硝苯地平的光敏性。本研究为硝苯地平共晶开发以及成药性改善提供指导。

关键词：晶体工程硝苯地平共晶表征光稳定性

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醛糖还原酶抑制剂治疗糖尿病周围神经病变的临床试验研究进展

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中国药学杂志 2025年第6期60卷 553-558页

作者：周健方莲花吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所脑血管病新药发现及晶型研究北京市重点实验室北京100050

糖尿病周围神经病变是糖尿病最常见的并发症之一,醛糖还原酶是糖尿病周围神经病变等多种糖尿病并发症发病机制中的关键酶。笔者系统综述了5种醛糖还原酶抑制剂用于治疗糖尿病周围神经病变临床试验的有效性与安全性研究进展。依帕司他是... 详细信息

糖尿病周围神经病变是糖尿病最常见的并发症之一,醛糖还原酶是糖尿病周围神经病变等多种糖尿病并发症发病机制中的关键酶。笔者系统综述了5种醛糖还原酶抑制剂用于治疗糖尿病周围神经病变临床试验的有效性与安全性研究进展。依帕司他是至今唯一在临床应用的醛糖还原酶抑制剂,多项临床试验表明其对于糖尿病周围神经病变具有一定的治疗作用且具有足够的安全性,但是长期研究表明其治疗效果不优于甲钴胺。托瑞司他、唑泊司他、泊那司他及非达司他均由于有效性或安全性问题未能上市或被撤市,可能与药物的结构特征有关。从药物结构出发,研究和开发更为有效和安全的醛糖还原酶抑制剂治疗糖尿病周围神经病变将成为未来的研究重点之一。

关键词：醛糖还原酶抑制剂糖尿病周围神经病变临床试验依帕司他

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靶向药物制剂研究进展

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医药导报 2024年第3期43卷 397-402页

作者：安琪李爽杨德智吕扬杜冠华北京协和医学院中国医学科学院药物研究所晶型药物研究北京市重点实验室北京100050 北京协和医学院中国医学科学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050

由于分子生物学、细胞生物学、材料科学等学科的飞速发展,靶向药物制剂成为近年来的研究热点。与普通药物制剂相比,靶向药物制剂可以选择性地提高靶组织中药物浓度,有效降低药物对正常组织的毒副作用,是一种较理想的给药方式。纳米材料... 详细信息

由于分子生物学、细胞生物学、材料科学等学科的飞速发展,靶向药物制剂成为近年来的研究热点。与普通药物制剂相比,靶向药物制剂可以选择性地提高靶组织中药物浓度,有效降低药物对正常组织的毒副作用,是一种较理想的给药方式。纳米材料以其在动物体内优越的性能受到更多的关注。纳米晶体在靶向药物制剂中的应用与发展有效改善了难溶性药物的开发瓶颈,在药物递送系统中发挥着不可或缺的作用。该文简要综述靶向制剂特点、分类,以及纳米晶体在药学领域的应用,可为靶向药物制剂的研究提供参考。

关键词：靶向药物制剂靶向药物纳米晶体难溶性药物

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复方利血平氨苯蝶啶在大鼠体内的药动学研究

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医药导报 2025年第2期44卷 183-191页

作者：谢逸菲张雯张森宋俊科杨海光王守宝吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所国家药物筛选中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物晶型中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

目的研究复方利血平氨苯蝶啶中硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪及利血平4种有效成分在大鼠体内的药动学。方法SD大鼠随机分为3组,分别单次灌胃给予3.6、10.8和32.4 mg·kg^(-1)复方利血平氨苯蝶啶,不同时间点采血后采用高效液相色... 详细信息

目的研究复方利血平氨苯蝶啶中硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪及利血平4种有效成分在大鼠体内的药动学。方法SD大鼠随机分为3组,分别单次灌胃给予3.6、10.8和32.4 mg·kg^(-1)复方利血平氨苯蝶啶,不同时间点采血后采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)测定硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪、利血平的血药浓度,并通过DAS软件计算药动学参数。结果单次灌胃给予3.6、10.8和32.4 mg·kg^(-1)复方利血平氨苯蝶啶后,大鼠血浆中硫酸双肼屈嗪的达峰时间(t_(max))分别为1.50、1.33、1.42 h,峰浓度(C max)分别为12.30、38.31、120.52μg·L^(-1);氨苯蝶啶的t_(max)分别为1.33、1.33、1.42 h,C max分别为20.93、67.36、168.64μg·L^(-1);氢氯噻嗪的t_(max)分别为2.00、2.00、1.75 h,C max分别为19.89、57.58、160.78μg·L^(-1);利血平在大鼠血浆中含量极低,仅在32.4 mg·kg^(-1)给药后1和1.5 h检测到微量。结论口服给予大鼠复方利血平氨苯蝶啶后,硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶和氢氯噻嗪能够较快清除,且其口服吸收基本成线性,在线性范围内给药剂量越大,有效成分的吸收越好。

关键词：复方利血平氨苯蝶啶药动学血药浓度高效液相色谱-质谱联用

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注射用丹参多酚酸通过PI3K/Akt和JAK2/STAT3信号通路减轻OGD/R导致PC12细胞损伤

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中国药学杂志 2023年第5期58卷 419-425页

作者：李瑞张雯宋俊科张丽杜立达苏斌杨海光岳义松杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物晶型研究北京市重点实验室北京100050 山东济世药业有限公司济南271100

目的研究注射用丹参多酚酸(salvianolic acids for injection,SAFI)对氧糖剥夺后恢复(oxygen and glucose deprivation reperfusion,OGD/R)损伤PC12细胞的保护作用及机制。方法采用网络药理学方法预测SAFI抗脑缺血再灌注损伤的作用靶点... 详细信息

目的研究注射用丹参多酚酸(salvianolic acids for injection,SAFI)对氧糖剥夺后恢复(oxygen and glucose deprivation reperfusion,OGD/R)损伤PC12细胞的保护作用及机制。方法采用网络药理学方法预测SAFI抗脑缺血再灌注损伤的作用靶点。建立OGD/R损伤PC12细胞模型,采用噻唑蓝(MTT)比色法和检测乳酸脱氢酶(LDH)的释放考察SAFI对PC12细胞活力的影响,吖啶橙/溴化乙锭(acridine orange/ethidium bromide,AO/EB)染色检测细胞凋亡,蛋白质印迹法(Western blot)检测B淋巴细胞瘤-2关联X蛋白(Bax)和B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)凋亡蛋白水平,进一步通过免疫荧光法研究SAFI保护OGD/R损伤PC12细胞的作用通路。结果OGD/R损伤PC12细胞,导致细胞存活率明显降低,1和10 mg·mL^(-1)的SAFI可以显著提高OGD/R后PC12细胞存活率,降低LDH释放。并且SAFI能够显著增加OGD/R损伤后抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,抑制促凋亡蛋白Bax过表达。进一步研究表明,SAFI可以显著上调蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)和信号转导及转录激活蛋白3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)的磷酸化水平。结论SAFI能够抑制OGD/R对PC12细胞的损伤,是通过促进Bax和Bcl-2平衡的恢复,激活磷脂酰肌醇激酶(PI3K)/Akt和蛋白酪氨酸激酶2(janus kinase 2,JAK2)/STAT3信号通路实现的。

关键词：注射用丹参多酚酸氧糖剥夺后恢复细胞凋亡 PC12细胞作用机制

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干扰素基因刺激因子激动剂的研究进展

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中国药理学通报 2024年第4期40卷 611-618页

作者：王娅吴硕李玉环中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所中国医学科学院抗病毒药物研究重点实验室抗感染药物研究北京市重点实验室北京100050

cGAS-STING通路作为固有免疫系统的重要组成部分,可以识别来自病原微生物和宿主细胞的胞质DNA,诱导Ⅰ型干扰素的分泌和炎症细胞因子的生成,激活机体免疫系统,抵抗病原微生物的入侵及增强机体抗肿瘤活性等。该文简要介绍了cGAS-STING通... 详细信息

cGAS-STING通路作为固有免疫系统的重要组成部分,可以识别来自病原微生物和宿主细胞的胞质DNA,诱导Ⅰ型干扰素的分泌和炎症细胞因子的生成,激活机体免疫系统,抵抗病原微生物的入侵及增强机体抗肿瘤活性等。该文简要介绍了cGAS-STING通路的生物学功能,主要聚焦于STING激动剂的研究进展,包括CDN类和Non-CDN类STING激动剂的药理作用及其研究阶段,总结与展望STING激动剂研发过程中的问题与挑战,以期为后续相关药物的研发和疾病治疗提供思路。

关键词： cGAS-STING通路免疫应答 STING激动剂 Ⅰ型干扰素抗肿瘤免疫抗感染免疫

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PROTAC分子的药代动力学特征及其在疾病治疗中的研究进展

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药学学报 2024年第9期59卷 2484-2490页

作者：吴瑾瑾扈金萍中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室北京100050

蛋白靶向裂解嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)作为一种新兴的治疗方式,经过二十年的研究和发展,目前俨然成为新药研发领域最火热的技术之一。PROTAC分子利用细胞中天然存在的泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解,尤其是一... 详细信息

蛋白靶向裂解嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)作为一种新兴的治疗方式,经过二十年的研究和发展,目前俨然成为新药研发领域最火热的技术之一。PROTAC分子利用细胞中天然存在的泛素-蛋白酶体系诱导靶向蛋白降解,尤其是一些传统小分子难以靶向的目标蛋白,并且其有望解决使用小分子药物常出现的耐药性问题。然而, PROTAC分子由于分子量较大、溶解度及膜渗透性差,口服吸收低,使其成药性研究面临诸多挑战。目前,应以药代动力学特征为着力点,不断优化设计,以期加快PROTAC药物从实验室到临床应用的转化步伐。本综述介绍了PROTAC分子的基本结构及作用机制,分析了其药代动力学特性及如何设计高效稳定的PROTAC分子,并总结了其目前在各类疾病治疗中的研究进展,评估了PROTAC药物的发展前景及面临的局限性,为PROTAC药物的进一步研究应用提供参考。

关键词：蛋白靶向裂解嵌合体药代动力学疾病靶向治疗

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鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球的制备和性质评价

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药学学报 2025年第5期 1221-1227页

作者：肖聪聪宋孟修陈波翰龚黎明刘陈霏冯靖陈丽青金明姬高钟镐黄伟中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物传输技术与新型制剂北京市重点实验室

口服益生菌易受胃肠道环境影响,到达肠道的益生菌数目很少,难以定植,限制了益生菌疗法的应用。本研究选择常见益生菌——鼠李糖乳杆菌(Lactobacillus rhamnosus, LGG)作为模型,制备了鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球制剂,考察其体外性质。... 详细信息

口服益生菌易受胃肠道环境影响,到达肠道的益生菌数目很少,难以定植,限制了益生菌疗法的应用。本研究选择常见益生菌——鼠李糖乳杆菌(Lactobacillus rhamnosus, LGG)作为模型,制备了鼠李糖乳杆菌聚乳酸多孔微球制剂,考察其体外性质。采用复乳-溶剂挥发法制备得到左旋聚乳酸多孔微球(poly-L-lactic acid porousmicrosphere, PLPM),形态圆整,大小均匀,有开放及连通的多孔结构,平均粒径为138.5μm。在37℃将PLPM与LGG共孵育8 h,得到高载菌率的鼠李糖乳杆菌多孔微球(LGG-loaded porous microsphere, LPM)。通过静电作用逐层将乙二醇壳聚糖(glycol chitosan, GCS)和海藻酸钠(sodium alginate, SA)包裹于LPM表面,得到乙二醇壳聚糖和海藻酸钠包封的鼠李糖乳杆菌多孔微球制剂(layer-by-layer encapsulated LGG-loaded porous microsphere with GCSand SA, AGLPM)。体外实验证明, AGLPM可以耐受2 h pH 1.2的模拟胃液及pH 7.4的模拟肠液,稳定性显著强于裸LGG。壳聚糖和海藻酸钠包裹的聚乳酸多孔微球是一种较好的益生菌剂型。

关键词：益生菌聚乳酸多孔微球海藻酸钠乙二醇壳聚糖

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3种新型盐酸吡格列酮共晶在大鼠体内的药动学

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中国新药杂志 2023年第10期32卷 1057-1063页

作者：孔德文房政钰龚宁波王英杜立达张森蒋楠杨海光方莲花吕扬杜冠华中国医学科学院北京协和医学院药物研究所国家药物筛选中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物晶型中心晶型药物研究北京市重点实验室山东济世药业有限公司河南大学药学院

目的:评价3种盐酸吡格列酮（pioglitazone hydrochloride, PGH）共晶在SD大鼠体内的生物吸收过程，改善PGH水溶性差、生物利用度低等问题。方法:采用悬浮液法制备得到盐酸吡格列酮-对氨基苯甲酸、盐酸吡格列酮-对氨基水杨酸和盐酸吡格列... 详细信息

目的:评价3种盐酸吡格列酮（pioglitazone hydrochloride, PGH）共晶在SD大鼠体内的生物吸收过程，改善PGH水溶性差、生物利用度低等问题。方法:采用悬浮液法制备得到盐酸吡格列酮-对氨基苯甲酸、盐酸吡格列酮-对氨基水杨酸和盐酸吡格列酮-没食子酸3种新型共晶物质，通过多种分析检测技术进行表征，并采用HPLC-MS法测定大鼠血浆中PGH浓度，分析大鼠口服PGH共晶后的药动学参数。结果:3种共晶均具有良好的稳定性和溶解度，其中盐酸吡格列酮-对氨基苯甲酸和盐酸吡格列酮-没食子酸2个共晶能够改善大鼠口服PGH的生物利用度、达峰浓度(peak concentration,Cmax)和血药物浓度-时间曲线下面积（area under the cure, AUC）。结论:共晶技术是改变药物PGH溶解度和体内吸收特点的一种重要方法。

关键词：盐酸吡格列酮共晶化合物高效液相质谱法药动学血药浓度

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X射线荧光光谱法快速测定中药材中铜元素含量

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医药导报 2024年第9期43卷 1476-1479页

作者：刘梅菊邹瑶张宝喜王英胡堃龚宁波吕扬北京协和医学院·中国医学科学院药物研究所、晶型药物研究北京市重点实验室北京100050

目的探讨中药材中重金属铜元素含量的测定方法,为中药材的质量控制提供科学依据。方法建立X射线荧光光谱法测定不同品种中药材中重金属铜元素含量。结果铜元素含量在6~40μg·g^(-1)线性范围内与响应强度线性良好,满足定量分析... 详细信息

目的探讨中药材中重金属铜元素含量的测定方法,为中药材的质量控制提供科学依据。方法建立X射线荧光光谱法测定不同品种中药材中重金属铜元素含量。结果铜元素含量在6~40μg·g^(-1)线性范围内与响应强度线性良好,满足定量分析要求。结论 X射线荧光光谱法方法简捷,测定快速,灵敏度高,可以用于中药材中重金属铜元素的快速质量控制。

关键词：中药材重金属铜元素测定 X射线荧光光谱法

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