检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2015年第21期46卷 3137-3145页

作者：杨秀伟李珂珂周琪乐北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物... 详细信息

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re（1）、20（S）-人参皂苷Rh1（2）、20（R）-人参皂苷Rh1（3）、人参皂苷Rh5（4）、20（E）-人参皂苷F4（5）、人参皂苷F2（6）、20（S）-人参皂苷Rg3（7）、20（R）-人参皂苷Rg3（8）、20（S）-人参皂苷Rf2（9）、20（R）-人参皂苷Rf2（10）、20（S）-原人参二醇（11）、20（R）-原人参二醇（12）、20（S）-人参皂苷Rh2（13）、20（R）-人参皂苷Rh2（14）、20（S）-原人参三醇（15）、20（R）-原人参三醇（16）和人参皂苷Rd（17）。结论化合物9为1个新的化合物;210、13和14是稀有人参皂苷。

关键词：人参茎叶人参皂苷 20(S)-人参皂苷Rf2 20(R)-人参皂苷Rf2 20(S)-人参皂苷Rh1 稀有人参皂苷

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不同炮制品肉豆蔻挥发油成分的GC-MS分析

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中国中药杂志 2007年第16期32卷 1669-1675页

作者：黄鑫杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

目的:分析不同炮制品(蒸制、面煨、面炒、滑石粉煨、土煨和麸煨)肉豆蔻挥发油的化学成分,为其质量评价提供科学依据。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,用GC毛细管柱色谱法进行分析,归一化法测定其相对含量,并用GC-MS法鉴定化学成分。结... 详细信息

目的:分析不同炮制品(蒸制、面煨、面炒、滑石粉煨、土煨和麸煨)肉豆蔻挥发油的化学成分,为其质量评价提供科学依据。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,用GC毛细管柱色谱法进行分析,归一化法测定其相对含量,并用GC-MS法鉴定化学成分。结果:分别检出58～104个色谱峰,鉴定出76个化合物,占挥发油总量的98.32%～99.99%。其中,单萜类化合物占挥发油总量的69.15%～97.24%,芳香类化合物占挥发油总量的2.06%～25.51%。结论:印度尼西亚产肉豆蔻及其炮制品挥发油中的主要成分为单萜类化合物及其衍生物;芳香类化合物为次要化学成分。挥发油中存在致动物基因毒性和突变性物质黄樟醚和α-细辛醚、致幻物质肉豆蔻醚和榄香脂素,提示肉豆蔻的使用应慎重。肉豆蔻炮制技术中,麸煨有可取之处,有发展前途。

关键词：肉豆蔻肉豆蔻炮制品挥发油毛细管色谱气相色谱-质谱

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采用毛细管电泳方法以凝血酶为靶筛选天然药物提取化合物

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高等学校化学学报 2007年第2期28卷 234-237页

作者：凌笑梅刘一赖先银张媛刘晓明屠鹏飞赵玉英崔景荣北京大学药学院药物分析教研室北京100083 北京大学药学院天然药物化学系北京100083 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

采用毛细管电泳(CE)法研究了凝血酶和水蛭素及肝素间的相互作用,并测定了凝血酶和水蛭素的结合常数.选择凝血酶为靶点,建立了快速灵敏的从天然植物提取物中筛选出先导化合物的CE方法.在接近生理环境的水溶液条件下,研究了两色金鸡菊、... 详细信息

采用毛细管电泳(CE)法研究了凝血酶和水蛭素及肝素间的相互作用,并测定了凝血酶和水蛭素的结合常数.选择凝血酶为靶点,建立了快速灵敏的从天然植物提取物中筛选出先导化合物的CE方法.在接近生理环境的水溶液条件下,研究了两色金鸡菊、肉苁蓉和黄蜀葵中天然植物提取物与凝血酶之间的相互作用;与阴性对照和阳性对照相比,从11个天然化合物中快速筛选出与凝血酶有相互作用的6个化合物,提高了天然植物提取物药理活性筛选的效率.

关键词：毛细管电泳凝血酶生物分子间相互作用药物筛选

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人参茎叶总皂苷酸水解产物化学成分研究

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中草药 2015年第17期46卷 2522-2533页

作者：马丽媛杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷酸水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等进行结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的酸水解产物中分离鉴定了34个化合物,分别为3β-乙酰氧基... 详细信息

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷酸水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等进行结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的酸水解产物中分离鉴定了34个化合物,分别为3β-乙酰氧基-12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（1）、3β,6α-二乙酰氧基-12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（2）、3β-乙酰氧基-6α,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（3）、20（R）-人参二醇（4）、异去氢原人参三醇（5）、3-酮基-6α,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（6）、达玛-（E）-20（22）-烯-3β,12β,25-三醇（7）、6α-乙酰氧基-3β,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（8）、20（S）-原人参二醇（9）、20（R）-原人参二醇（10）、20（S）-25-乙氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇（11）、20（R）-人参三醇（12）、达玛-（E）-20（22）,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（13）、27-去甲基-（E,E）-20（22）,23-二烯-3β,12β-二羟基达玛-25-酮（14）、3β,12β-二羟基-22,23,24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮（15）、3β-乙酰氧基-6α,12β,25-三羟基-（20S,24R）-环氧达玛烷（16）、20（S）-25-乙氧基-达玛烷-3β,6α,12β,20-四醇（17）、达玛-（E）-20（22）-烯-3β,6α,12β,25-四醇（18）、达玛-（Z）-20（22）-烯-3β,6α,12β,25-四醇（19）、20（S）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇（20）、20（R）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇（21）、20（S）-原人参三醇（22）、20（R）-原人参三醇（23）、（20S,24S）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（24）、（20S,24R）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（25）、（20R,24R）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（26）、3β,6α,12β-三羟基-22,23.24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮（27）、12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（28）、20（S）-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇（29）、20（R）-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇（30）、20（R）-达玛烷-3β,6α,12β-三羟基-20,25-环氧-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（31）、拟人参皂苷Rh2（32）、20（S）-人参皂苷Rh1（33）、20（R）-人参皂苷Rh1（34）。结论化合物1~3、6、8、11、17、24~26和32为首次从人参茎叶总皂苷酸水解产物中分离得到的人参三萜类化合物;首次报道化合物1、16和19的碳谱数据;32是人癌细胞增殖的抑制剂。

关键词：人参茎叶人参皂苷人参茎叶皂苷酸水解产物奥克梯隆型三萜 3β-乙酰氧基-12β-羟基-20(R),25-环氧达玛烷达玛-(Z)-20(22)-烯-3β,6α,12β,25-四醇拟人参皂苷Rh2

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兴安白芷脂溶性部位中新的天然产物

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中草药 2014年第13期45卷 1820-1828页

作者：赵爱红杨秀伟北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室药学院天然药物学系北京100191

目的研究兴安白芷Angelica dahurica脂溶性部位的化学成分。方法采用硅胶、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。结果从兴安白芷脂溶性部位分离得到40个化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、补骨脂素(2)、香柑内... 详细信息

目的研究兴安白芷Angelica dahurica脂溶性部位的化学成分。方法采用硅胶、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。结果从兴安白芷脂溶性部位分离得到40个化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、补骨脂素(2)、香柑内酯(3)、β-谷甾醇(4)、欧前胡素(5)、珊瑚菜内酯(6)、花椒毒素(7)、异茴芹素(8)、去氢柳叶白姜花内酯(9)、异氧化前胡素(10)、氧化前胡素(11)、邻苯二甲酸二丁酯(12)、伞形花内酯(13)、花椒毒酚(14)、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素(15)、对羟基苯乙醇-反式阿魏酰酯(16)、牧草栓翅芹酮(17)、异白当归脑(18)、白芷属素(19)、二氢欧山芹醇(20)、异栓翅芹醇(21)、栓翅芹烯醇(22)、比克白芷素乙醚(23)、新白当归脑(24)、氧化前胡素甲醚(25)、异东莨菪内酯(26)、1′,2′-去氢印枳苷元(27)、当归醇A(28)、当归醇E(29)、叔-O-甲基独活属醇(30)、印枳苷元(31)、兴安白芷醇(8-[(2′R)-2′,3′-二羟基-3′-甲基丁氧基]香柑醇,32)、水合氧化前胡素(33)、独活属醇(34)、白当归素(35)、当归醇L(36)、当归醇G(37)、反式松柏醛(38)、香草酸(39)、反式阿魏酸(40)。结论化合物32为新天然产物,命名为兴安白芷醇。

关键词：兴安白芷脂溶性成分兴安白芷醇异欧前胡素补骨脂素花椒毒素当归醇A 独活属醇香草酸

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中草药化学成分的研究

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中草药 2007年第7期38卷 961-969页

作者：杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

"中草药"是"中药"和"草药"的合成词,虽然"中药"和"草药"就其本质来讲皆源于天然的植物、动物和矿物以及人工创造的生物材料和仿生材料,但两者药用含义有很大的区别。"中药"... 详细信息

"中草药"是"中药"和"草药"的合成词,虽然"中药"和"草药"就其本质来讲皆源于天然的植物、动物和矿物以及人工创造的生物材料和仿生材料,但两者药用含义有很大的区别。"中药"是以中医药理论为指导使用的药物,有坚实的临床基础和确切的疗效,亦有源于临床实践的独特理论体系。尽管西方药学发展迅速并逐渐取代了世界上大多数国家的民族药学,但中药依然显示出强大的生命力,并正以历史上未曾有过的速度发展,因此,应坚信中草药中存在疾病预防和康复的物质基础。为了揭示中草药的物质基础,即中草药化学成分,人们尝试了许多方法和途径,各有长短,系统性分析和总结这些方法和途径对于中草药化学成分的深入研究和中草药资源的可持续利用皆有重要意义。

关键词：中药草药化学成分

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人源肠内菌转化通脉方的化学研究

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中国中药杂志 2013年第20期38卷 3510-3519页

作者：吴帅徐嵬杨秀伟北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

研究人源肠内菌转化"通脉方"的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备性高效液相等柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据MS和NMR等谱学数据鉴定化合物的结构。分离鉴定了26个化合物,分别为苯丙酸(1)、6″-O-乙酰基葛... 详细信息

研究人源肠内菌转化"通脉方"的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20、半制备性高效液相等柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据MS和NMR等谱学数据鉴定化合物的结构。分离鉴定了26个化合物,分别为苯丙酸(1)、6″-O-乙酰基葛根素(2)、芒柄花素(3)、大豆苷元(4)、对羟基苯丙酸(5)、吲哚-3-丙酸(6)、染料木素(7)、异芒柄花素(8)、异芒柄花苷(9)、(-)-野葛醇B-2″-O-吡喃葡萄糖苷(10a)和(+)-野葛醇B-2″-O-吡喃葡萄糖苷(10b)混合物、8-羟基大豆苷元(11)、野葛醇A(12)、3'-甲氧基-6″-O-乙酰基葛根素(13)、6″-O-乙酰基大豆苷(14)、3'-甲氧基大豆苷(15)、野葛醇B(16)、3-甲基尿嘧啶(17)、染料木苷(18)、大豆苷(19)、3'-甲氧基葛根素(20)、葛根素芹菜糖苷(21)、獐芽菜苦苷(22)、大豆苷元-7,4'-O-双葡萄糖苷(23)、腺嘌呤(24)、3'-羟基葛根素(25)和葛根素(26)。"通脉方"经人源肠内菌生物转化,所含苷类化合物被转化为苷元和/或少糖基化合物,亦包括羟基化反应和脱甲基反应;苷类化合物是"前药"。

关键词：通脉方人源肠内菌异黄酮葛根素大豆苷元 “前药”

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顺式-和反式-阿霍烯在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运和外排特性

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药学学报 2007年第1期42卷 87-92页

作者：田莉杨秀伟王莹徐嵬北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

研究顺式-阿霍烯(Z-Ajo)和反式-阿霍烯(E-Ajo)的肠细胞摄取、转运和外排特性。采用体外培养的人结肠Caco-2细胞单层模型评价,应用高效液相色谱法测定Z-Ajo和E-Ajo的含量。结果表明,仅能在Caco-2细胞单层的顶侧检测到Z-Ajo或E-Ajo;阿霍烯... 详细信息

研究顺式-阿霍烯(Z-Ajo)和反式-阿霍烯(E-Ajo)的肠细胞摄取、转运和外排特性。采用体外培养的人结肠Caco-2细胞单层模型评价,应用高效液相色谱法测定Z-Ajo和E-Ajo的含量。结果表明,仅能在Caco-2细胞单层的顶侧检测到Z-Ajo或E-Ajo;阿霍烯在Caco-2细胞中的代谢可被抗氧化剂维生素C、细胞色素P450药物代谢酶3A亚型抑制剂甲吡酮和ATP抑制剂叠氮化钠所抑制。Z-Ajo和E-Ajo皆不能透过Caco-2单层细胞而被迅速代谢,其代谢与CYP450药物代谢酶有关。

关键词：阿霍烯大蒜 Caco-2细胞单层跨膜转运

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PARP-1抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展

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中国药学杂志 2010年第22期45卷 1689-1694页

作者：张可辉张亮仁张礼和北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的综述PARP-1抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展。根据已有的PARP-1抑制剂的结构类型进行分类,着重介绍几种有代表性的、已处于临床试验阶段并很有可能获准进入市场的PARP-1抑制剂。方法查阅国内外相关文献。结果与结论PARP-1抑制剂作为... 详细信息

目的综述PARP-1抑制剂在抗肿瘤方面的研究进展。根据已有的PARP-1抑制剂的结构类型进行分类,着重介绍几种有代表性的、已处于临床试验阶段并很有可能获准进入市场的PARP-1抑制剂。方法查阅国内外相关文献。结果与结论PARP-1抑制剂作为一类新型的抗肿瘤药物,已有多种药物进入临床试验阶段,被认为很有可能成为下一代作用机制全新的化疗药物。

关键词： PARP-1抑制剂抗肿瘤临床试验

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基于虚拟筛选发现潜在的黄嘌呤氧化酶抑制剂

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2023年第8期32卷 626-635页

作者：迟骁玮黎奇钟毅龚桐衣楚潇张亮仁刘振明北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室北京100191

随着生活水平的不断提高,痛风的发病率迅速增加,并且在年轻人中越来越常见。黄嘌呤氧化酶(Xanthine oxidase,XO)是治疗痛风的关键靶点,因为抑制XO可以有效减少体内尿酸的产生,缓解痛风症状。在这项研究中,通过虚拟筛选确定了三种潜在的X... 详细信息

随着生活水平的不断提高,痛风的发病率迅速增加,并且在年轻人中越来越常见。黄嘌呤氧化酶(Xanthine oxidase,XO)是治疗痛风的关键靶点,因为抑制XO可以有效减少体内尿酸的产生,缓解痛风症状。在这项研究中,通过虚拟筛选确定了三种潜在的XO抑制剂,并使用表面等离子体共振(Surface plasmon resonance,SPR)进行了验证。在这些抑制剂中,Floxuridine在0.35μM时表现出最强的结合活性,而阳性药物别嘌醇的结合活性为0.76μM。通过分子动力学模拟验证了这些化合物与XO的结合模式。值得注意的是,这三种化合物都已被批准为上市药物,安全性得到保证,表明它们有可能成为有效的XO抑制剂。

关键词：虚拟筛选黄嘌呤氧化酶抑制剂表面等离子体共振药物发现

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