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管花肉苁蓉醇提取物对缺氧/缺糖再灌注所致神经细胞损伤的保护作用及机制研究

中国中药杂志 2019年第13期44卷 2686-2690页

作者：王竞康王丽超姜勇屠鹏飞曾克武北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室北京100191

探究管花肉苁蓉醇提取物(CTEE)对缺氧/缺糖再灌注(OGD/R)所致的PC12细胞损伤的抑制作用及潜在机制。实验以OGD/R诱导PC12细胞作为损伤模型,通过MTT法检测细胞存活率、通过AO/EB与Hoechst 33258染色法考察细胞凋亡、通过JC-1染色法考察... 详细信息

探究管花肉苁蓉醇提取物(CTEE)对缺氧/缺糖再灌注(OGD/R)所致的PC12细胞损伤的抑制作用及潜在机制。实验以OGD/R诱导PC12细胞作为损伤模型,通过MTT法检测细胞存活率、通过AO/EB与Hoechst 33258染色法考察细胞凋亡、通过JC-1染色法考察线粒体膜电位变化、通过MitoSOX染色法考察线粒体氧化应激反应,通过Western blot法考察凋亡相关蛋白(PARP,cleaved PARP,caspase-3,cleavd caspase-3,Bax,Bcl-2)的表达,研究了CTEE(12. 5,25,50 mg·L-1)对神经细胞的保护作用。结果显示,CTEE可以有效保护OGD/R诱导的PC12细胞损伤,并提高PC12细胞存活率,AO/EB与Hoechst 33258染色法显示CTEE可以有效抑制细胞凋亡。此外,JC-1与MitoSOX染色法显示CTEE可显著降低细胞中线粒体的氧化应激及线粒体膜电位的失调,且呈剂量依赖性。同时,CTEE可明显抑制线粒体凋亡信号通路中关键蛋白caspase-3和PARP的激活,且明显抑制Bax的升高和Bcl-2的下调。以上结果表明,管花肉苁蓉醇提取物对OGD/R所致的PC12细胞损伤具有较好的保护作用,其潜在机制可能是通过抑制线粒体氧化应激及相关凋亡信号通路实现的。

关键词：神经损伤缺氧/缺糖再灌注管花肉苁蓉醇提取物线粒体通路

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基于虚拟筛选、分子对接和生物测活的TRPV3选择性小分子拮抗剂的发现

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药学学报 2018年第6期53卷 966-975页

作者：沈燕君张新然吴洋王克威刘振明金宏威张亮仁张礼和北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

瞬时受体电位香草酸型通道第三亚型(transient receptor potential vanilloid 3,TRPV3)与伤害性感受、热感受等重要生理功能密切相关,发现靶向TRPV3通道的选择性小分子拮抗剂对深入研究TRPV3通道的病生理功能和促进TRPV通道的基础研究... 详细信息

瞬时受体电位香草酸型通道第三亚型(transient receptor potential vanilloid 3,TRPV3)与伤害性感受、热感受等重要生理功能密切相关,发现靶向TRPV3通道的选择性小分子拮抗剂对深入研究TRPV3通道的病生理功能和促进TRPV通道的基础研究和新药靶点研究具有重要的意义。本文基于已知的TRPV3小分子拮抗剂,提出基于配体的计算机辅助药物设计的方法进行选择性小分子拮抗剂的骨架跃迁,采用三维形状和静电相似性的虚拟筛选策略,对PKU-CNCL、Specs化合物库进行大规模的虚拟筛选;同时以TRPV1晶体结构为模板,并结合TRPV3的已解析出来的N末端ARD区域的晶体结构,构建了人TRPV3的晶体结构的单体模型,以TRPV3单体模型进行了TRPV3小分子拮抗剂的分子对接分析,将其应用于虚拟筛选和骨架跃迁中。经过两轮的虚拟筛选和生物活性评价,发现了对TRPV3具有选择性抑制作用且抑制活性IC_(50)为18.0±1.1μmol·L-1(n=4)的新型骨架结构化合物V-39,该化合物与TRPV3相互作用的重要氨基酸残基为第310和314位组氨酸以及第577位精氨酸。本文研究结果可以用于进一步的结构改造和优化,有助于指导新型的TRPV3选择性拮抗剂的药物设计。

关键词：虚拟筛选 TRPV3 拮抗剂选择性分子对接

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麻黄生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收转运研究

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中国中药杂志 2010年第22期35卷 3010-3015页

作者：廖音杨秀伟天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院天然药物学系北京100191

目的：研究传统中药麻黄中左旋麻黄碱（l-ephedrine,LEP）、右旋伪麻黄碱（d-pseudoephedrine,DPEP）和右旋去甲伪麻黄碱（d-norpseudoephedrine,DNPE）3个生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法：利用人源结肠腺癌细胞系... 详细信息

目的：研究传统中药麻黄中左旋麻黄碱（l-ephedrine,LEP）、右旋伪麻黄碱（d-pseudoephedrine,DPEP）和右旋去甲伪麻黄碱（d-norpseudoephedrine,DNPE）3个生物碱在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试LEP,DPEP和DNPE从绒毛面（AP端）到基底面（BL端）、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的反相高效液相色谱法对上述3个生物碱进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数（Papp）,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较。结果：LEP,DPEP和DNPE双向转运的Papp在1.0×10-5cm.s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp在一个数量级。3个生物碱在10200μmol.L-1的转运效率与浓度呈正相关。结论：LEP,DPEP和DNPE可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,为吸收良好的化合物。

关键词： Caco-2细胞单层麻黄左旋麻黄碱右旋伪麻黄碱右旋去甲伪麻黄碱肠吸收表观渗透系数

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南海海绵Rhabdastrella aff. distincta中活性成分分离与鉴定

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中国中药杂志 2006年第11期31卷 894-898页

作者：吕芳林文翰北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室北京100083

目的:对南海海绵Rhabdastrella ***进行活性成分的研究。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS及甲酯化等方法分离纯化,1D和2D NMR及MS方法进行结构鉴定,并通过MTT法和SRB法测试生物活性。结果:从氯仿萃取部分分离鉴定8... 详细信息

目的:对南海海绵Rhabdastrella ***进行活性成分的研究。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS及甲酯化等方法分离纯化,1D和2D NMR及MS方法进行结构鉴定,并通过MTT法和SRB法测试生物活性。结果:从氯仿萃取部分分离鉴定8个化合物,分别为geoditin A(1),B(2),stellettin A(5),B(4),C(3),E(7),rhabdastrellic acid A(8),以及stellettin E甲酯化产物(6)。结论:所有化合物均首次从该海绵中分离鉴定,并且对多数所选的肿瘤细胞株显示一定的细胞毒性。

关键词：海绵异臭椿类三萜生物活性

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通脉方中异黄酮类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运

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中国中药杂志 2017年第16期42卷 3206-3212页

作者：王付荣杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3'-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-... 详细信息

通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。该文研究通脉方中异黄酮类化合物大豆苷元、芒柄花素、5-羟基芒柄花苷、芒柄花苷、大豆苷、3'-甲氧基葛根素、染料木苷、葛根素、芒柄花素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芒柄花素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、澳白檀苷、葛花宁、大豆苷元-7,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、泰国野葛根素、3'-羟基葛根素、3'-甲氧基大豆苷、芒柄花素-8-C-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-羟基泰国野葛根素、6″-O-β-D-木糖基葛根素、鹰嘴豆芽素A-8-C-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3'-甲氧基大豆苷元-7,4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大豆苷元-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和大豆苷元-7-O-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在肠的吸收转运。采用人源肠Caco-2细胞单层模型,研究通脉方中上述25个异黄酮类化合物由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)或从BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对化合物进行定量分析,计算表观渗透系数(P_(app)),并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔比较。大豆苷元和芒柄花素由AP侧到BL侧的P_(app)分别为(2.55±0.03)×10^(-5),(3.06±0.01)×10^(-5)cm·s^(-1);由BL侧到AP侧的P_(app)分别为(2.62±0)×10^(-5),(2.65±0.11)×10^(-5)cm·s^(-1)。与本试验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_(app)(2.66±0.32)×10^(-5)cm·s^(-1)和呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_(app)(2.34±0.10)×10-7cm·s^(-1)比较,大豆苷元和芒柄花素与普萘洛尔在同一数量级;其他化合物与阿替洛尔在同一数量级。大豆苷元和芒柄花素的P_(app AP→BL)/P_(app BL→AP)分别为0.97,1.15。可以预测,大豆苷元和芒柄花素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的化合物;其他化合物属于吸收不良的化合物。5-羟基芒柄花苷、染料木苷、澳白檀苷、葛花宁和染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的P_(app AP→BL)/P_(app BL→AP)分别为0.18,0.28,0.45,0.38,0.49,推测它们在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。

关键词： Caco-2细胞单层模型通脉方异黄酮大豆苷元芒柄花素肠吸收表观渗透系数

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基于磁性纳米颗粒载体的中药活性成分体内原位靶点鉴定方法学探索

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中国中药杂志 2019年第13期44卷 2657-2661页

作者：王岩航宋小敏姜勇屠鹏飞曾克武北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室北京100191

靶点鉴定是药物作用机制研究的重要前提。当前主流的药物靶点鉴定方法大多是利用体外培养的细胞模型开展的,然而,离体培养的细胞与体内细胞在生长微环境、营养代谢、生物学特性及功能等方面存在着巨大差异,因此,建立有效的药物体内靶点... 详细信息

靶点鉴定是药物作用机制研究的重要前提。当前主流的药物靶点鉴定方法大多是利用体外培养的细胞模型开展的,然而,离体培养的细胞与体内细胞在生长微环境、营养代谢、生物学特性及功能等方面存在着巨大差异,因此,建立有效的药物体内靶点识别方法是一个具有挑战性的科学问题。在该研究中,作者制备了一种磁性纳米颗粒,该磁性纳米颗粒表面的环氧基团可以和天然药物分子松果菊苷(ECH)的羟基结构进行化学偶联,形成分布具有器官选择性又便于回收的纳米级靶点识别颗粒。进而将键合了ECH的磁性纳米颗粒静脉注射到大鼠体内,并通过体内分布到特定器官后,通过胞吞作用进入组织细胞内,通过磁性纳米颗粒表面键合的ECH原位捕获靶蛋白并进行鉴定。基于此方法,在大鼠脾脏中成功鉴定到ECH的潜在作用靶蛋白,初步阐明了ECH的免疫调节机制。因此,该研究创建了一种利用磁性纳米颗粒进行体内原位靶点鉴定的新方法,为今后的药物靶点确证和药理机制阐明提供了一种全新的技术策略。

关键词：靶点识别体内磁性纳米颗粒中药活性成分松果菊苷

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西洋参化学成分、生物活性、品质评价及产品开发研究进展

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药学学报 2022年第6期57卷 1711-1725页

作者：吴首蓉郭晓宇屠鹏飞姜勇北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

西洋参为常用名贵中药材,市场需求大,化学组成复杂,生物活性多样。目前,西洋参化学成分及其生物活性的研究主要集中于地下部分,特别是其皂苷类成分,对于非皂苷类化学成分的研究报道较少。西洋参现行的质量标准仅针对个别皂苷类成分进行... 详细信息

西洋参为常用名贵中药材,市场需求大,化学组成复杂,生物活性多样。目前,西洋参化学成分及其生物活性的研究主要集中于地下部分,特别是其皂苷类成分,对于非皂苷类化学成分的研究报道较少。西洋参现行的质量标准仅针对个别皂苷类成分进行含量测定,无法整体评价西洋参的品质。本文系统综述了近年来西洋参在化学成分、生物活性、品质评价及产品开发方面的研究进展,为西洋参今后的综合开发利用提供科学依据。

关键词：西洋参化学成分生物活性品质评价产品开发

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中药化学成分透血脑屏障研究中MDCK-pHaMDR细胞模型和操作规程的建立

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中国中药杂志 2016年第14期41卷 2706-2711页

作者：杨雁芳吴妮杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

建立MDCK-pHaMDR细胞模型和标准操作规程,用于评价中药化学成分透血脑屏障的吸收转运。通过MDCK-pHaMDR单层细胞的电镜下形态学特征、跨膜电阻、罗丹明123的胞内蓄积和双向转运以及阳性对照药咖啡因和阿替洛尔的转运程度等指标对MDCK-pH... 详细信息

建立MDCK-pHaMDR细胞模型和标准操作规程,用于评价中药化学成分透血脑屏障的吸收转运。通过MDCK-pHaMDR单层细胞的电镜下形态学特征、跨膜电阻、罗丹明123的胞内蓄积和双向转运以及阳性对照药咖啡因和阿替洛尔的转运程度等指标对MDCK-pHaMDR细胞模型进行评价。MDCK-pHaMDR细胞模型具有良好的完整性、紧密性和P-gp的稳定表达,阳性药物的转运结果与文献值一致。建立的MDCK-pHaMDR细胞模型的各项指标均符合要求,可用于中药化学成分透血脑屏障的吸收转运研究。

关键词： MDCK-pHaMDR细胞中药化学成分血脑屏障吸收转运

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中国红参化学成分研究

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中国中药杂志 2016年第2期41卷 233-249页

作者：周琪乐徐嵬杨秀伟北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

采用大孔吸附树脂、硅胶等柱色谱以及反相高效液相色谱等方法系统性分离、纯化中国红参的化学成分,根据MS、NMR等谱学数据鉴定其结构。从中国红参的水煎液中分离得到52个三萜皂苷类化合物,分别鉴定为20（S）-人参皂苷Rh1（1）,20（R）-... 详细信息

采用大孔吸附树脂、硅胶等柱色谱以及反相高效液相色谱等方法系统性分离、纯化中国红参的化学成分,根据MS、NMR等谱学数据鉴定其结构。从中国红参的水煎液中分离得到52个三萜皂苷类化合物,分别鉴定为20（S）-人参皂苷Rh1（1）,20（R）-人参皂苷Rh1（2）,人参皂苷Rg6（3）,20（22）E-人参皂苷F4（4）,人参皂苷Rk3（5）,20（22）E-人参皂苷Rh4（6）,人参皂苷Rg1（7）,20（S）-人参皂苷Rf-1a（8）,20（S）-人参皂苷Rf（9）,20（R）-人参皂苷Rf（10）,20（S）-三七皂苷R2（11）,20（R）-三七皂苷R2（12）,20（S）-人参皂苷Rg2（13）,20（R）-人参皂苷Rg2（14）,人参皂苷Rs2（15）,人参皂苷Rs1（16）,人参皂苷Rd（17）,三七皂苷R1（18）,人参皂苷Re2（19）,人参皂苷Re（20）,20-葡萄糖基人参皂苷Rf（21）,西洋参皂苷R1（22）,人参皂苷Ro-甲酯（23）,人参皂苷Ro（24）,人参皂苷Rb1（25）,人参皂苷Rc（26）,人参皂苷Rb2（27）,人参皂苷Ra2（28）,人参皂苷Ra3（29）,人参皂苷Rb3（30）,20（22）Z-人参皂苷Rh4（31）,竹节参苷IVa丁酯（32）,20（22）Z-人参皂苷Rs4（33）,人参皂苷Rs5（34）,20（22）E-人参皂苷Rs4（35）,姜状三七苷R1-6＇-丁酯（36）,竹节参苷IVa甲酯（37）,20（S）-人参皂苷Rs3（38）,20（R）-人参皂苷Rs3（39）,姜状三七苷R1-6＇-甲酯（40）,人参皂苷Rz1（41）,人参皂苷Rk1（42）,人参皂苷Rg5（43）,23-O-甲基人参皂苷Rg11（44）,12β,25-二羟基达玛-20（22）E-烯-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-（1→2）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（45）,20（22）Z-人参皂苷F4（46）,3β,12β-二羟基达玛-20（22）E,24-二烯-6-O-β-D-吡喃木糖基-（1→2）-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（47）,20（S）-人参皂苷Rg3（48）,20（R）-人参皂苷Rg3（49）,20（22）E-人参皂苷Rg9（50）,人参皂苷Ro-6＇-丁酯（51）,聚乙炔基人参皂苷Ro（52）。化合物8,12,31-33,36,37,44,45,47,51为首次从人参中分离得到;化合物19,23,46为首次从红参中分离得到。

关键词：人参中国红参化学成分人参皂苷

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环状寡聚核苷酸的研究进展

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中国科学：化学 2018年第11期48卷 1293-1306页

作者：经男男王静汤新景北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

环状结构的核酸因其首尾相连的特殊结构,可提高其对核酸外切酶的稳定性,并且其环状结构可使其具有特殊的功能.早期由于检测技术的限制,研究者对环状核酸的研究相对较少.近年来,随着科学技术的进步,研究者发现生物体内存在各种环状核酸,... 详细信息

环状结构的核酸因其首尾相连的特殊结构,可提高其对核酸外切酶的稳定性,并且其环状结构可使其具有特殊的功能.早期由于检测技术的限制,研究者对环状核酸的研究相对较少.近年来,随着科学技术的进步,研究者发现生物体内存在各种环状核酸,并具有独特的生理调节功能.对于较小的环状寡聚核苷酸(几十个碱基)在生命体中是否存在以及其可能的功能仍未知晓.本文综述了环状核酸(特别是较小环的寡聚核苷酸)主要的两类合成法(酶合成法和化学合成法),并比较了它们各自的优缺点.同时阐述了各种环状功能核酸的结构特性以及它们对特定生物活性和基因功能的特异性调控,为阐明环状核酸在生物体内的产生及其作用机制的化学生物学研究提供了新的研究工具.

关键词：环核酸反义核酸小干扰RNA 适配体基因沉默

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