为研究异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导心肌肥厚或心肌重塑的分子机制,本工作以成年雄性Balb/c小鼠为研究对象,通过腹腔注射ISO,采用蛋白免疫印迹杂交方法观察ISO对小鼠心肌丝裂素活化蛋白激酶(mitogen-activted protein kinase,MA...
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为研究异丙肾上腺素(isoproterenol,ISO)诱导心肌肥厚或心肌重塑的分子机制,本工作以成年雄性Balb/c小鼠为研究对象,通过腹腔注射ISO,采用蛋白免疫印迹杂交方法观察ISO对小鼠心肌丝裂素活化蛋白激酶(mitogen-activted protein kinase,MAPK)、核因子-κB(NFKB)和Janus激酶/信号转导因子和转录激活因子(JAK/STAT)途径的激活效应。结果发现,ISO腹腔注射后可早期(5 min)激活心肌MAPK(ERK1/2和p38);ISO对心肌NFκB的激活效应表现为双相性,激活高峰分别为5和120 min;ISO腹腔注射60 min后可显著促进STAT3的酪氨酸磷酸化,6h时基本恢复到基础水平。上述结果提示,ISO对多种细胞内信号转导途径均具有激活效应,但表现出明显的时相差异。探明这些信号转导途径的时空整合规律,将有助于深化对心肌重塑发生机制的认识。
目的:合成α_1-肾上腺素受体特异性激动剂——苯肾上腺素(phenylephrine,PE)荧光标记物,检测其药理学生物活性。方法:用化学合成的方法将绿色荧光染料 BODIPY-FL 和 PE 进行微量缩合反应,薄层色谱法分离和纯化,用薄层色谱和质谱...
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目的:合成α_1-肾上腺素受体特异性激动剂——苯肾上腺素(phenylephrine,PE)荧光标记物,检测其药理学生物活性。方法:用化学合成的方法将绿色荧光染料 BODIPY-FL 和 PE 进行微量缩合反应,薄层色谱法分离和纯化,用薄层色谱和质谱分析对其纯度和分子结构进行鉴定。通过分子生物学 Western blot 方法检测其药理学生物活性。结果:将 BODIPY-FL 与 PE 在无水、无氧和避光条件下进行羧合反应,经薄层色谱分离、纯化得到具有荧光的新化合物——BODIPY-FL-PE,结构经紫外光谱和质谱分析得到证实。Western blot 实验表明 BODIPY-FL-PE与 PE 同样具有激动α_1-肾上腺素受体,使胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)激活的药理作用。结论:经微量缩合反应合成的 BODIPY-FL-PE 具有α_1-肾上腺素受体激动剂药理学特性,可以用于肾上腺素受体行为观测,为进一步研究活细胞中肾上腺素受体的动态行为提供了工具。
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