检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2022年第1期57卷 13-24,I0003页

作者：李佩珊刘懿萱谢英任钰歆陈铭王桂玲吕万良北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室北京100191

肿瘤免疫检查点治疗是基于抑制消极免疫调节机制新原理而发展起来的临床治疗策略。本文对肿瘤免疫检查点治疗及其药物递送策略进行了综述和评述,主要包括免疫力与肿瘤治疗、免疫检查点治疗及其作用机制、免疫检查点治疗的临床应用及其... 详细信息

肿瘤免疫检查点治疗是基于抑制消极免疫调节机制新原理而发展起来的临床治疗策略。本文对肿瘤免疫检查点治疗及其药物递送策略进行了综述和评述,主要包括免疫力与肿瘤治疗、免疫检查点治疗及其作用机制、免疫检查点治疗的临床应用及其药物、程序性死亡受体1(programmed cell death protein 1,PD1)/细胞程序性死亡受体配体1(programmed cell death 1 ligand 1,PDL1)治疗免疫耐药性与对策、免疫检查点治疗药物的递送策略等若干方面。肿瘤免疫检查点治疗作为一种变革性的免疫治疗新策略,其在多种类型肿瘤治疗中同比表现出明显的治疗优效。然而,肿瘤免疫检查点治疗也面临很大的挑战,即免疫治疗耐药性,随着肿瘤免疫检查点治疗新机制的不断发现,新的治疗药物及其递送策略的不断研发,可望进一步大幅度提升这种策略的临床疗效。

关键词：肿瘤免疫检查点治疗免疫耐药性程序性死亡受体1/细胞程序性死亡受体配体1 递送载体

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

The research group of *** Lu revealed a novel oncogenic enhancer of estrogen receptor-positive breast cancer

引用

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2022年第9期31卷 723-724页

作者：吕万良北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院党委北京大学药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室

9月6日,北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室吕万良课题组在国际学术期刊《Molecular Therapy-Nucleic Acids》发表了题为A novel oncogenic enhancer of estrogen receptor-positive breast cancer的研究工作。

关键词：乳腺癌基因国际学术期刊北京大学药学院雌激素受体阳性研究团队吕万增强子

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

空白及载阿霉素的聚丙烯酸栓塞微球的制备与评价

引用

北京大学学报（医学版） 2018年第6期50卷 1070-1077页

作者：郭李盈刘晓昕李子圆覃小雅范则杨李真真关海涛宋莉邹英华范田园北京大学药学院天然及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室北京100191 北京大学第一医院介入血管外科北京100034

目的:研究离子交换型载阿霉素聚丙烯酸栓塞微球的制备方法与性质评价。方法:采用反相悬浮聚合法制备空白聚丙烯酸栓塞微球[poly (acrylic acid) microspheres,PMs],通过离子交换原理将阿霉素载入该微球,制备载阿霉素的聚丙烯酸栓塞微球[... 详细信息

目的:研究离子交换型载阿霉素聚丙烯酸栓塞微球的制备方法与性质评价。方法:采用反相悬浮聚合法制备空白聚丙烯酸栓塞微球[poly (acrylic acid) microspheres,PMs],通过离子交换原理将阿霉素载入该微球,制备载阿霉素的聚丙烯酸栓塞微球[doxorubicin-loaded poly (acrylic acid) microspheres,DPMs]。采用光学显微镜考察两种微球的形态和粒径分布,荧光显微镜和激光扫描共聚焦显微镜考察载药微球中阿霉素的分布,物性测定仪测定PMs和DPMs的弹性,HPLC法测定PMs的载药性质和DPMs的释药性质。以0. 1 mL的DPMs栓塞家兔肝动脉评价其在动物体内的栓塞效果。结果:制备的PMs和DPMs形态圆整、表面光滑,能够均匀分散,阿霉素主要分布在靠近微球表面的区域且分布均匀。PMs和DPMs的平均粒径分别为(283±136)μm和(248±149)μm,杨氏模量分别为(62. 63±1. 65) k Pa和(93. 94±1. 10) k Pa,空白和载药微球均具有良好的抗压缩能力。PMs在12 h时达到载药平衡,包封率大于99%,在浓度为5. 0 g/L和12. 5 g/L的阿霉素溶液中微球的载药量分别为(19. 78±0. 27)g/L和(49. 45±0. 37) g/L; DPMs在磷酸盐缓冲液(phosphate buffered saline,PBS)中缓慢释放阿霉素,载药量为(19. 78±0. 27) g/L和(49. 45±0. 37) g/L的微球24 h体外累积释放百分数分别为6. 82%±0. 02%和2. 83%±0. 10%。影像学结果显示,DPMs成功地栓塞了家兔的肝动脉。结论:聚丙烯酸微球具有良好的载阿霉素性能,DPMs是一种潜在的可用于动脉化疗栓塞的新型药物递送系统。

关键词：微球化学栓塞治疗性离子交换阿霉素缓释

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

拉洛他赛的波谱解析及高效液相色谱法对其脂质体含量的测定

引用

北京大学学报（医学版） 2019年第3期51卷 467-476页

作者：李雪琦李建伟李秋红阎妍段嘉伦崔一诺苏展博罗倩许佳瑞杜亚菲王桂玲谢英吕万良天然药物与仿生药物国家重点实验室分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室北京大学药学院北京100191 《中国药学(英文版)》 Asian Journal of Pharmaceutical Sciences Precision Nanomedicine BioMed Research International 北京大学前沿交叉学科研究院北京100871 山西振东制药股份有限公司制剂所山西长治047100 山西大学中医药现代研究中心太原030006 中国药学会药剂专业委员会中国颗粒学会、生物颗粒专业委员会《北京大学学报(医学版)》《中国药学杂志》《中国新药杂志》

目的:拉洛他赛是国内外均未上市的新结构药物,未见质量研究相关报道。对拉洛他赛进行波谱解析以验证其分子式、相对分子质量和化学结构式,同时建立一种定量方法用于拉洛他赛脂质体制剂的含量测定。方法:利用质谱、红外吸收光谱、核磁共... 详细信息

目的:拉洛他赛是国内外均未上市的新结构药物,未见质量研究相关报道。对拉洛他赛进行波谱解析以验证其分子式、相对分子质量和化学结构式,同时建立一种定量方法用于拉洛他赛脂质体制剂的含量测定。方法:利用质谱、红外吸收光谱、核磁共振波谱测定方法,对拉洛他赛进行药物结构和光谱学解析;利用紫外-可见分光光度法对拉洛他赛进行全波长扫描,确定其吸收波长;利用高效液相色谱法,建立拉洛他赛定量方法并用于脂质体拉洛他赛包封率的测定。结果:揭示了拉洛他赛的四大光谱学特征并制订相应的标准图谱。确认了拉洛他赛的结构为三环二萜,分子式为C45H53NO14 ,相对分子质量为831.900 1。建立了拉洛他赛的高效液相色谱定量方法,其色谱柱为C18硅胶反相色谱柱(5 μm, 250 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-水(体积比75 ∶ 25),检测波长为230 nm,该方法可用于测定脂质体制剂中拉洛他赛的包封率,稳定性、回收率和精密度高。此外,新制备了拉洛他赛脂质体,该脂质体粒径大约105 nm,均一性良好,药物包封率大于80%。结论:制订了拉洛他赛的质谱、红外吸收光谱、核磁共振波谱和紫外-可见光谱图谱,验证了拉洛他赛的分子式、相对分子质量和结构式,建立了拉洛他赛的高效液相色谱定量方法,该方法可用于拉洛他赛脂质体的质量控制。

关键词：拉洛他赛波谱解析高效液相色谱法

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

柠檬酸修饰的超顺磁性氧化铁纳米粒的制备及表征

引用

北京大学学报（医学版） 2018年第2期50卷 340-346页

作者：王欢覃小雅李子圆郑卓肇范田园北京大学药学院天然及仿生药物国家重点实验室北京大学药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室北京100191 北京清华长庚医院核医学科北京100044

目的:制备并表征柠檬酸(citric acid,CA)修饰的超顺磁性氧化铁纳米粒(superparamagnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)用于磁靶向、热疗和磁共振成像(magnetic resonance imaging,MRI)。方法:应用共沉淀法制备柠檬酸修饰的SPIONs(CA-SPIONs),并通过磁铁、透射电子显微镜、激光粒度测定仪、傅里叶转换红外(Fourier transform infrared,FT-IR)光谱仪、热重-差热同步分析仪、振动样品磁强计、X射线衍射仪分别对CA-SPIONs的磁响应性、形态、粒径、红外特征、柠檬酸的质量分数、磁学性质、X射线衍射图谱等进行表征;采用高频感应加热机对CA-SPIONs的发热性能进行考察;通过3.0 T的MRI扫描仪对CA-SPIONs的横向弛豫效能(r2)进行评价。结果:制备的CA-SPIONs在水中分散性良好,呈深黑色,具有良好的磁响应性,其形态圆整、大小均一,平均粒径在12 nm左右,水力学平均粒径为(72.35±4.47)nm,多分散系数为0.231±0.029。红外光谱结果证明CA-SPIONs表面成功修饰上了CA,修饰的CA所占的重量百分比为9.0%。CA-SPIONs具有良好的超顺磁性,其饱和磁化强度为63.58 emu/g;CA-SPIONs为反尖晶石型结构,经Debye-Scherrer半宽公式可计算出晶粒大小为12.4 nm;在9 A和45~50 k Hz的交变电磁场下,CA-SPIONs呈现出良好的发热性能,比吸收率(specific absorption rate,SAR)值为26W/g;在3.0 T的MRI扫描仪下,测得CA-SPIONs的r2为338(mmol/L)-1·s-1,表明CA-SPIONs具有良好的MRI负性对比增强作用。结论:CA-SPIONs有希望用于磁靶向、热疗和MRI诊断。

关键词：柠檬酸超顺磁性氧化铁纳米粒磁共振成像磁靶向

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

A novel type of functional epirubicin liposomes modified with DSPE-PEG_(2000)-cyclopamine conjugate for eliminating heterogeneous breast cancer cells

引用

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2017年第4期26卷 255-264页

作者：胡英杰张靖莹刘磊阎妍沐黎敏白婧吴佳栓吕万良北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室北京100191

Common chemotherapy is unable to eliminate the heterogeneous side population of cancer cells （such as cancer stem-like cells）, resulting in poor prognosis. The heterogeneity of cancer cells causes an extensive multidrug resistance through the aberrantly active Hedgehog （Hh） signaling pathway. Cyclopamine is a chemical compound that can block Hh signaling pathway, and a combination use of cyclopamine with anticancer drug would be beneficial for killing heterogeneous cancer cells. In the present study, we aimed to develop a kind type of fimctional drug liposomes for eliminating heterogeneous cancer, The study was performed on human breast cancer cells. A distearoylphosphoethanolamine polyethylene glycol （DSPE-PEG2000）-cyclopamine conjugate was newly synthesized by a nucleophilic substitution reaction, and confirmed by MALDI-TOF mass. An HPLC method was established and validated for qualification of epirubicin. Functional epimbicin liposomes were successful constructed by modifying with DSPE-PEG2o00-cyclopamine, displaying a particle size in nano-scale （approximately 98 nm） and a high epirubicin encapsulation （〉97%）. The CD44＋/CD24-side population was characterized in defining heterogeneous breast cancer cells. As compared with regular epirubicin liposomes, fimctional epirubicin liposomes exhibited an evidently enhanced cellular drug uptake and a significant killing effect in overall breast cancer cells. In conclusion, the functional epirubicin liposomes could be a useful drug delivery carrier for eliminating heterogeneous breast cancer cells.

关键词： Cyclopamine conjugate Epirubin Liposomes Heterogeneity Breast cancer

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

抗耐药长春瑞滨脂质体及其抗耐药性乳腺癌的效应与机制研究（英文）

引用

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2016年第7期25卷 489-501页

作者：谢红军刘磊曾凡沐黎敏赵曜阎妍胡英杰吴佳栓卜英子张婧莹吕万良北京大学医学部药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室天然药物及仿生药物国家重点实验室

在乳腺癌的综合治疗策略中,化疗药物对于清除癌细胞起关键作用。但是,抗癌药物的多药耐药性是化疗成功的主要障碍之一。本研究旨在构建一种抗耐药长春瑞滨脂质体并考察其抗耐药性乳腺癌的效应与机制。以耐药性人乳腺癌MCF-7/adr细胞为... 详细信息

在乳腺癌的综合治疗策略中,化疗药物对于清除癌细胞起关键作用。但是,抗癌药物的多药耐药性是化疗成功的主要障碍之一。本研究旨在构建一种抗耐药长春瑞滨脂质体并考察其抗耐药性乳腺癌的效应与机制。以耐药性人乳腺癌MCF-7/adr细胞为模型进行效应和机制研究;将长春瑞滨包封于脂质体内核、将他莫昔芬和地喹氯铵修饰脂质体表面,制备了抗耐药长春瑞滨脂质体,其平均粒径约100 nm。该脂质体表现出较强的体外杀伤耐药性乳腺癌效果,其作用机制与如下因素有关:增加耐药性癌细胞中药物摄取;降低耐药性癌细胞膜转运蛋白ABCB1和ABCC10的表达;载药脂质体靶向性作用于线粒体并诱导癌细胞凋亡。诱导凋亡信号通路包括:激活凋亡酶caspase(8,9,3);诱导线粒体释放细胞色素c;激活Bax活性并抑制Mcl-1活性;诱导产生活性氧ROS。因此,本研究构建了一种新的抗耐药长春瑞滨脂质体,可望用于耐药性乳腺癌的治疗,并为耐药性乳腺癌的治疗提供一种备选策略。

关键词：抗耐药长春瑞滨脂质体线粒体靶向凋亡信号通路疗效耐药性乳腺

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

The use of a new functional glucose conjugate material, TPGS_(1000)-Glu, in treatment of brain glioma by incorporating into epirubicin liposomes

引用

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2016年第4期25卷 266-274页

作者：沐黎敏吴佳栓谢红军刘磊曾凡阎妍赵曜胡英杰卜英子吕万良北京大学医学部药学院天然药物与仿生药物国家重点实验室分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室北京100191

Most of antieancer agents can not be used for treatment of brain glioma due to the existence of the blood brain barrier （BBB）. The over-expression of glucose transporters （GLUTs） on the BBB and brain glioma cells enables the possibility that the GLUTs ligand modified drug carrier transports across the BBB, and targets to the brain glioma cells. The objectives of the present study were to synthesize a new glucose conjugate material, TPGS1000-Glu, develop a kind of TPGSI00o-Glu modified epirubicin liposomes, and evaluate their efficacy. The studies were performed on the BBB co-culture model and brain glioma cells in vitro. TPGS 1000-Glu was synthesized by conjugating TPGSlo00_COOH with 4-aminophenyl-[3-D-glucopyranoside （Glu）, and confirmed by MALDI-TOF-MS spectrum. TPGS^0oo-GIu modified epirubicin liposomes were prepared with a high drug encapsulation efficiency （〉97%）, a nanosize （approximately 90 nm）, and a minimal drug leakage in fetal bovine serum （FBS）-containing buffer system. The BBB co-culture model was established, and after applying TPGSl0oo-Glu modified epirubicin liposomes to the model, transport of liposomal drug across the BBB was evidenced. Besides, TPGS1000-Glu modified epirubicin liposomes showed the strongest cellular drug uptake and anti-glioma efficacy after transport across the BBB in vitro. The synthesized TPGS1000-Glu material could offer a new targeting ligand for the BBB, while the developed TPGS1000-Glu modified epirubicin liposomes might provide a potential anticancer formulation for treatment of brain glioma.

关键词： TPGS1000-Glu Epirubicin Liposomes Glucose transporters Brain glioma

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

Augmented efficacy and the mechanism of a combined use of daunorubicin with rofecoxib in treatment of triple-negative breast cancer

引用

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2016年第6期25卷 438-447页

作者：赵曜张婧莹胡英杰吴佳栓卜英子吕万良北京大学医学部药学院分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

Triple-negative breast cancer is the tumor that lacks expressions of estrogen receptor（ER）, progesterone receptor（PR） and human epidermal growth factor receptor-2（HER2）. A regular chemotherapy cannot eradicate triple-negative breast cancer. In the present study, we aimed to develop a combined use of daunorubicin and rofecoxib to treat triple-negative breast cancer, and reveal the underlying mechanisms. A gradient elution HPLC-UV method was developed for quantification, and the evaluations were performed on the triple-negative breast cancer MDA-MB-231 cells using a high content screening system. The results demonstrated that daunorubicin alone was insensitive to the triple negative breast cancer cells, while the combined use of daunorubicin and rofecoxib was able to effectively kill these triple-negative cancer cells, exhibiting a rofecoxib concentration-dependent manner. The mechanism revealed that the augmented anticancer efficacy was associated with direct killing effect, inducing apoptosis and inducing autophagy by the combination treatment. Besides, the apoptosis signaling pathways were correlated to a cascade of reactions by activating apoptotic enzyme caspase family and by suppressing anti-apoptotic gene expressed protein Bcl-2 family. In conclusion, this study provided a fundamental evidence for further developing the combined use of daunorubicin and rofecoxib formulation, hence offering a promising strategy for eradicating the triple negative breast cancer.

关键词： Daunorubicin Rofecoxib Triple-negative breast cancer Apoptosis Autophagy

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

FDM3D打印盐酸普萘洛尔胃漂浮制剂的制备及体外评价

FDM3D打印盐酸普萘洛尔胃漂浮制剂的制备及体外评价

引用

2017年中国药学大会暨第十七届中国药师周

作者：陈迪徐翔宇张悦臧根奥汪明睿熊梦飞许佳瑞王婷闫光荣范田园北京大学药学院天然药物与仿生药物国家重点实验室北京 100191 北京大学药学院分子药剂学与新释药系统北京重点实验室北京 100191 北京航空航天大学机械工程及自动化学院北京 100191

目的：利用熔融沉积成型(Fused Deposition Modeling,FDM)3D 打印技术研制胃漂浮制剂,并对所研制的FDM 3D 打印胃漂浮制剂进行体外评价.方法：本研究选择盐酸普萘洛尔作为模型药物,并选择聚乙烯醇(Polyvinylalcohol,PVA)作为辅料,以FDM ... 详细信息

目的：利用熔融沉积成型(Fused Deposition Modeling,FDM)3D 打印技术研制胃漂浮制剂,并对所研制的FDM 3D 打印胃漂浮制剂进行体外评价.方法：本研究选择盐酸普萘洛尔作为模型药物,并选择聚乙烯醇(Polyvinylalcohol,PVA)作为辅料,以FDM 3D 打印技术分别制备出两种具有不同填充率(15％和25％)的胃漂浮制剂.以扫描电子显微镜(Scanning electron microscopy,SEM)观察其微观形态,以热重分析(Thermogravimetric Analysis,TGA)和差示扫描量热法(Differential scanning calorimetry,DSC)考察其热稳定性,还分别测定了两种3D 打印胃漂浮制剂的平均片重、体外漂浮时间和体外释药.结果：制备的两种不同填充率的3D 打印胃漂浮制剂如图1 所示.SEM 结果 (图2)显示,药物与辅料的混合物规则且致密地堆叠在两种制剂的侧表面,填充率较低的制剂其内部的空隙较大.TGA(图3A)和DSC(图3B)结果显示,普萘洛尔和PVA 在3D 打印过程中性质稳定.填充率为15％和25％的胃漂浮制剂,其平均片重分别为0.3908 g 和0.4296 g.两种胃漂浮制剂的体外漂浮时间分别为2.11 ± 0.04h 和1.96 ± 0.03 h,且都没有漂浮滞后现象.体外释药曲线如图4 所示,市售普通片剂在30 min 时释药完全,填充率为15％和25％的胃漂浮制剂,其体外完全释药的时间分别为3 h 和5 h.结论：本研究以FDM 3D 打印技术成功制备出胃漂浮制剂,通过调整填充率等参数可调控制剂的体外漂浮时间和释药行为,为新型制剂的设计和制备提供了新的思路.

关键词： FDM 3D打印制剂胃漂浮药物释放

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：