检索结果-内蒙古大学图书馆

天然产物研究与开发 2025年

作者：杜玉杰王逸秾郭庭罗威李萍梁海娣李亚楠李劲涛湛江幼儿师范专科学校(岭南师范学院基础教育学院) 北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室

本研究旨在探究凉粉草多酚不同提取方法的提取率，不同方式所提多酚对胰岛素抵抗型HepG2细胞葡萄糖消耗的影响差别及凉粉草多酚降糖作用的枢纽基因和主要代谢通路。采用水提取（water extraction，Wat）、乙醇提取（ethanol extraction... 详细信息

本研究旨在探究凉粉草多酚不同提取方法的提取率，不同方式所提多酚对胰岛素抵抗型HepG2细胞葡萄糖消耗的影响差别及凉粉草多酚降糖作用的枢纽基因和主要代谢通路。采用水提取（water extraction，Wat）、乙醇提取（ethanol extraction，Eth）、超声辅助提取（ultrasound-assisted extraction，Ult）、微波辅助提取（microwave-assisted extraction，Mic）、酶解提取（enzymatic extraction，Enz）五种方法提取凉粉草多酚。应用HepG2细胞构建胰岛素抵抗模型，对比不同方法提取的多酚对葡萄糖消耗的影响以筛选优效的提取方法。进一步应用最优提取方法获得的凉粉草多酚与盐酸二甲双胍分别处理HepG2细胞胰岛素抵抗模型进行高通量测序，筛选差异表达基因，并进行京都基因和基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes，KEGG）通路富集分析，通过构建蛋白互作（protein-protein interaction，PPI）网络进一步筛选枢纽基因。结果表明：凉粉草多酚Wat的提取率最高，Enz次之，Mic最低；但Enz提取的凉粉草多酚在0.06 mg/mL浓度下促进HepG2细胞的葡萄糖消耗作用效果最好，比盐酸二甲双胍对照组提高了36.36%；通过PPI网络的构建发现12个与糖尿病葡萄糖消耗相关的枢纽基因，其中ATF3、ACSS2、ASNS、INSIG1尚未见其在糖尿病发生或治疗领域中具体调控机制的相关研究报道；KEGG通路富集分析发现凉粉草多酚参与血糖调控或胰岛素敏感性调控相关的多条信号通路。综上，凉粉草多酚降血糖效果显著，所作用枢纽基因和信号通路的发现可为血糖调控提供新的作用靶点，为开发天然、安全、高效的凉粉草降糖药物提供数据支撑和理论依据，也可为糖尿病发生或治疗相关机制的研究提供新的视角。

关键词：凉粉草多酚胰岛素抵抗葡萄糖消耗差异表达基因

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稠环与非稠环芳烃对大鼠致癌性的定量构效关系研究

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化学试剂 2022年第7期44卷 990-1000页

作者：李非凡范腾蛟孙国辉赵丽娇钟儒刚北京工业大学环境与生命学部环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124 北京医药职工大学医学技术系北京100079

稠环与非稠环芳烃(FNFAHs)的致癌性与人类的健康密切相关。用传统实验测试方法进行毒理学研究成本昂贵、耗时,且涉及伦理问题。因此,用于致癌性预测的定量构效关系(QSAR)等计算机替代方法受到了监管机构的广泛关注。根据严格的OECD指南... 详细信息

稠环与非稠环芳烃(FNFAHs)的致癌性与人类的健康密切相关。用传统实验测试方法进行毒理学研究成本昂贵、耗时,且涉及伦理问题。因此,用于致癌性预测的定量构效关系(QSAR)等计算机替代方法受到了监管机构的广泛关注。根据严格的OECD指南,基于2D分子描述符采用遗传算法(GA)结合多元线性回归(MLR)方法建立了FNFAHs对雌性大鼠、雄性大鼠和大鼠的致癌性QSAR模型,所有模型均通过国际广泛接受的内部和外部验证指标,并进行应用域(AD)分析。同时,机理解释确定了结构信息(描述符)和致癌性之间的详细关系。此外,还首次应用所建立的模型预测了没有实验值的真实外部集化合物的致癌效力。就监管目的而言,所构建的模型在其AD内可用于预测新的或未经测试的FNFAHs的致癌性。

关键词：稠环与非稠环芳烃致癌性替代方法定量构效关系风险评估

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植物源提取物抑制亚硝胺致癌作用的研究进展

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化学试剂 2021年第6期43卷 757-766页

作者：陈玉贺尹方正赵丽娇孙国辉张娜任婷钟儒刚北京工业大学环境与生命学部环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

亚硝胺是一类对人体危害极大的致癌物,是引发肝癌、肺癌和食管癌等癌症的重要因素。植物源提取物近年来逐渐成为抗癌研究的热点,例如黄酮类、多酚类、维生素类以及生物碱类化合物都具有良好的抗肿瘤效果。一些植物源提取物可以通过清除... 详细信息

亚硝胺是一类对人体危害极大的致癌物,是引发肝癌、肺癌和食管癌等癌症的重要因素。植物源提取物近年来逐渐成为抗癌研究的热点,例如黄酮类、多酚类、维生素类以及生物碱类化合物都具有良好的抗肿瘤效果。一些植物源提取物可以通过清除亚硝酸盐或阻断亚硝化反应来抑制亚硝胺在体内的形成;还可以通过抑制亚硝胺代谢活化、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和调节肿瘤细胞周期来阻断亚硝胺的致癌作用。对近年来国内外关于植物源提取物抑制亚硝胺诱导癌症的研究进展进行了综述,为植物源提取物的临床应用及癌症防治提供参考。

关键词：植物源提取物亚硝胺致癌作用癌症防治

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壳聚糖-透明质酸支架用于低氧靶向性抗癌药物筛选的研究

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化学试剂 2021年第6期43卷 767-774页

作者：李君刘琪赵丽娇孙国辉张娜任婷钟儒刚北京工业大学环境与生命学部环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

三维细胞培养近年来正被逐渐广泛地应用于抗肿瘤药物筛选,与传统二维细胞培养相比,三维细胞培养模型中的细胞形态、结构和功能与实体瘤更加接近,有利于模拟肿瘤微环境,从而提高药物筛选的准确度。以壳聚糖和透明质酸为原料制备了一种三... 详细信息

三维细胞培养近年来正被逐渐广泛地应用于抗肿瘤药物筛选,与传统二维细胞培养相比,三维细胞培养模型中的细胞形态、结构和功能与实体瘤更加接近,有利于模拟肿瘤微环境,从而提高药物筛选的准确度。以壳聚糖和透明质酸为原料制备了一种三维多孔支架,并使用该支架构建了人脑胶质瘤SF763细胞的三维肿瘤模型。在此基础上,使用该三维肿瘤球和普通二维细胞评价了尼莫司汀(ACNU)与替拉扎明(TPZ)的体外抗肿瘤活性;并探讨了在常氧和低氧条件下两种药物的活性差异。结果表明,不论在常氧还是低氧条件下,经ACNU处理的三维细胞均比二维细胞表现出更强的耐药性,这说明三维细胞在抗癌药物耐药性评价中具有更高的灵敏性。对于肿瘤低氧敏感药物TPZ,其对三维细胞的毒性与低氧条件下二维细胞的毒性接近,且显著高于在常氧条件下对二维细胞的毒性,这说明三维肿瘤球模拟了肿瘤组织的低氧微环境,使TPZ发生低氧启动从而发挥了抗肿瘤活性。三维细胞培养可作为抗肿瘤药物体外活性评价的有效模型,为抗肿瘤药物筛选提供了更加可靠的方法。

关键词：壳聚糖-透明质酸支架三维细胞培养低氧靶向抗癌药物耐药性

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肿瘤靶向性多功能亚硝基脲的合成及抗肿瘤活性评价

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化学试剂 2021年第6期43卷 775-782页

作者：刘琪王娇娇赵丽娇孙国辉任婷张娜钟儒刚北京工业大学环境与生命学部环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤药物,该类药物通过诱导形成DNA股间交联(dG-dC交联)发挥抗肿瘤作用。但O^(6)-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(O^(6)-alkylguanine-DNA alkyltransferase,AGT)介导的细胞耐药性及明显的毒副作用降... 详细信息

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗肿瘤药物,该类药物通过诱导形成DNA股间交联(dG-dC交联)发挥抗肿瘤作用。但O^(6)-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(O^(6)-alkylguanine-DNA alkyltransferase,AGT)介导的细胞耐药性及明显的毒副作用降低了其抗癌效果。合成了一种肿瘤靶向性多功能亚硝基脲,该化合物由具有低氧选择活性的偶氮苯衍生物、能够抑制AGT活性的O^(6)-苄基鸟嘌呤衍生物和氯乙基亚硝基脲3部分组成。该化合物能够特异性地在低氧肿瘤区域被还原,释放AGT抑制剂和氯乙基亚硝基脲,从而发挥靶向抗肿瘤作用。多功能亚硝基脲及其各中间产物的化学结构经高分辨质谱、^(1)HNMR、^(13)CNMR及IR数据确证。通过CCK-8法评价了上述化合物对人脑神经胶质瘤SF763细胞的增殖抑制活性;并用荧光成像法评价了该化合物对SF763细胞的促凋亡活性。结果表明,与临床一线亚硝基脲类抗肿瘤药物尼莫司汀相比,多功能亚硝基脲能够更有效地抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡,并具有明显的低氧靶向性。

关键词：氯乙基亚硝基脲肿瘤靶向性肿瘤低氧耐药化疗药物

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QSAR建模及其在抗病毒药物设计与筛选中的研究进展

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化学试剂 2021年第7期43卷 895-905页

作者：陈硕李非凡孙国辉赵丽娇钟儒刚北京工业大学环境与生命学部环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

新药研发往往是一件过程漫长且人力物力投入极大的事情。随着日益严重的环境污染问题对人类生命健康形成的挑战,快速研发高效低毒的药物成为当务之急。定量构效关系(QSAR)在历经几十年的发展后,广泛应用于药物科学领域中,作为药物筛选... 详细信息

新药研发往往是一件过程漫长且人力物力投入极大的事情。随着日益严重的环境污染问题对人类生命健康形成的挑战,快速研发高效低毒的药物成为当务之急。定量构效关系(QSAR)在历经几十年的发展后,广泛应用于药物科学领域中,作为药物筛选及其生物活性预测的高效工具,在药物活性、毒性和渗透性预测以及作用机制等研究中发挥重要作用。重点介绍了QSAR建模过程及其近年来在抗病毒药物设计与筛选中的研究进展,并对现阶段QSAR应用的局限性问题进行了分析,展望了其未来的发展方向。

关键词：定量构效关系抗病毒药物设计新型冠状病毒肝炎病毒人类免疫缺陷病毒

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含吡唑酮基团的喹唑啉衍生物的合成及其作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂

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合成化学 2024年第3期32卷 250-260,281页

作者：许佳敏魏洪磊李亚鑫杨磊夫莫善雁胡利明北京工业大学化学与生命科学学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

双靶标酪氨酸激酶抑制剂在克服药物抗性和减少药物毒副作用方面具有重要作用,本文设计并合成了含有吡唑酮基团的喹唑啉衍生物作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂。目标化合物由喹唑啉中间体和吡唑酮中间体通过亲核取代反应合成。... 详细信息

双靶标酪氨酸激酶抑制剂在克服药物抗性和减少药物毒副作用方面具有重要作用,本文设计并合成了含有吡唑酮基团的喹唑啉衍生物作为EGFR/VEGFR-2双靶标酪氨酸激酶抑制剂。目标化合物由喹唑啉中间体和吡唑酮中间体通过亲核取代反应合成。喹唑啉中间体以2,3,4-三羟基苯甲酸为原料,通过酯化、硝化、还原、氯化和环化等反应合成;吡唑酮中间体以4-取代苯基肼盐酸盐为原料,通过甲基化和氧化等反应合成。目标化合物通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS进行结构鉴定。分别采用ADP-Glo激酶活性检测方法和CCK-8法测定了目标化合物对EGFR和VEGFR-2的抑制活性以及对Hela细胞、A549细胞、HUVEC细胞的抗增殖活性,其对EGFR和VEGFR-2抑制活性IC_(50)值为10~899 nM,15~712 nM;对部分在分子水平测定表现出较高活性的化合物进行了抗增殖活性测定,所选定的化合物对人肺癌A549细胞的半抑制浓度IC_(50)值为10~267 nM,对人脐静脉内皮细胞HUVEC的半抑制浓度IC_(50)值为11~433 nM,对人宫颈癌细胞Hela细胞几乎没有表现出抑制活性。对在细胞和分子水平测试均表现出良好活性的化合物5l通过分子对接研究发现其能够很好地结合在EGFR激酶和VEGFR-2激酶的活性口袋中。本研究为发现EGFR和VEGFR-2双靶标小分子酪氨酸激酶抑制剂奠定了良好的基础。

关键词：二噁烷并喹唑啉吡唑酮双靶标抑制剂酪氨酸激酶抗肿瘤活性

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两亲性双硫键双菁染料的合成及其谷胱甘肽响应荧光性质

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合成化学 2022年第4期30卷 280-287页

作者：王鹏林一凡胡利明莫善雁北京工业大学环境与生命学部北京市环境与病毒肿瘤学重点实验室北京100124

菁染料具有优秀的光学性质,常用于肿瘤组织的实时可视化荧光成像。但普通菁染料成像背景较高,对肿瘤组织的靶向能力差。将菁染料自组装成纳米粒子可使染料形成聚集并实现荧光淬灭(聚集淬灭效应),降低其在普通组织的成像背景;同时,纳米... 详细信息

菁染料具有优秀的光学性质,常用于肿瘤组织的实时可视化荧光成像。但普通菁染料成像背景较高,对肿瘤组织的靶向能力差。将菁染料自组装成纳米粒子可使染料形成聚集并实现荧光淬灭(聚集淬灭效应),降低其在普通组织的成像背景;同时,纳米粒子的高渗透长滞留效应(EPR效应)可提高染料对肿瘤组织的靶向能力。本文设计合成了一种双硫键双菁染料(SO_(3)Cy7-ss-Cy7.5),该染料由于两亲性的特性易在水溶液中自组装成纳米粒子,荧光淬灭高达92%;当纳米粒子与谷胱甘肽(GSH)响应后,淬灭的荧光逐渐恢复,最终实现16倍的荧光强度增强。因此,该双菁染料具有良好的肿瘤组织高分辨成像潜力。

关键词：双硫键双染料纳米粒子荧光淬灭荧光成像

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基于相互作用蛋白质的质谱鉴定揭示高尔基体蛋白73对RNA剪接效率的调控作用

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中国生物化学与分子生物学报 2025年第3期41卷 404-414页

作者：张畅刘慕仪杨孟欣万禄明钟辉魏从文安徽大学物质科学与信息技术研究院健康科学与技术研究所合肥230601 军事科学院军事医学研究院前沿生物技术实验室北京100071 北京工业大学化学与生命科学学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

蛋白质-蛋白质相互作用在细胞的生化功能中扮演极为重要的角色,深入解析蛋白质相互作用关系是理解细胞生命活动的关键。本研究以高尔基体蛋白73(golgi protein 73,GP73)为研究对象,利用经典的免疫共沉淀联合质谱技术系统挖掘了GP73的相... 详细信息

蛋白质-蛋白质相互作用在细胞的生化功能中扮演极为重要的角色,深入解析蛋白质相互作用关系是理解细胞生命活动的关键。本研究以高尔基体蛋白73(golgi protein 73,GP73)为研究对象,利用经典的免疫共沉淀联合质谱技术系统挖掘了GP73的相互作用蛋白质,力求进一步解析GP73的分子功能。选取肝癌细胞系HepG2,利用慢病毒感染技术构建过表达GP73-3Flag的稳定细胞系,免疫共沉淀联合质谱检测鉴定出78个高置信的GP73相互作用蛋白质,生物信息学分析提示,GP73与近40个细胞核蛋白质存在相互作用,并参与RNA运输、剪接和翻译等生物学过程,进一步的免疫荧光和细胞核蛋白质分离实验证实,GP73在多种肿瘤细胞中的细胞核定位,在78个相互作用蛋白质的基础上进一步筛选出与mRNA剪接相关的蛋白质相互作用网络,并通过免疫共沉淀验证了GP73与HNRNPH3、SMN1、RBM14、NCBP1等7种蛋白质存在相互作用。Minigene剪接实验提示,过表达GP73抑制细胞对pre-mRNA的剪接效率。本研究拓展了对GP73蛋白功能的认识和理解,有助于解释其在细胞生物学中的重要角色及其与疾病的潜在关联。

关键词：蛋白质-蛋白质相互作用高尔基体蛋白73 免疫共沉淀联合质谱检测生物信息学分析细胞核定位剪接效率

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《有机化学实验》课程思政教学的典型思政案例研究

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中国航班 2024年第31期 168-170页

作者：莫善雁北京工业大学化学与生命科学学院北京市环境与病毒肿瘤学重点实验室

本文旨在研究《有机化学实验》课程中课程思政教学的典型案例,探讨其在提升学生科学素养、专业自信心、爱国情怀、民族自豪感以及实验实践能力方面的重要性和实际效果.通过分析课程思政在不同教学阶段的应用,包括实验前、实验中和实验后... 详细信息

本文旨在研究《有机化学实验》课程中课程思政教学的典型案例,探讨其在提升学生科学素养、专业自信心、爱国情怀、民族自豪感以及实验实践能力方面的重要性和实际效果.通过分析课程思政在不同教学阶段的应用,包括实验前、实验中和实验后,本文展示了如何有效地将思政教育融入专业教学.在实验前,通过介绍中国科学家的杰出贡献,课程思政激发了学生的学习兴趣,增强了他们的民族自豪感和责任感.实验中,通过操作实践和对科学家故事的讨论,学生的专业自信心和科学精神得到了培养.实验后,通过组织讨论会,学生对实验的社会意义进行了反思和总结,进一步巩固了学习成果.本文还特别介绍了格氏试剂、铃木反应和黄鸣龙还原反应的发现过程,展示了科学家在实验中的观察力、操作技巧和科学思考的重要性.这些发现不仅丰富了有机化学的内容,也提供了宝贵的教学案例,激励学生在实验中追求卓越.最后,本文总结了课程思政在《有机化学实验》教学中的积极作用,并提出了未来教学中继续探索和创新课程思政教学方法的建议,以培养更多具有专业能力和良好思想道德素质的人才.

关键词：课程思政有机化学实验教学案例学生发展科学素养

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