检索结果-内蒙古大学图书馆

中成药 2020年第4期42卷 932-938页

作者：孙志青刘立云孙岩黄胜阳北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

目的研究血芙蓉Teucrium viscidum Bl.的化学成分。方法血芙蓉70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到20个化合物,分别鉴定为20β-羟基熊果酸(1... 详细信息

目的研究血芙蓉Teucrium viscidum Bl.的化学成分。方法血芙蓉70%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到20个化合物,分别鉴定为20β-羟基熊果酸(1)、β-谷甾醇(2)、羽扇豆醇(3)、齐墩果酸(4)、木犀草素(5)、槲皮素(6)、芹菜素(7)、β-胡萝卜苷(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、teuvisone (10)、lipidiol (11)、teucvisin B (12)、1,5,9-epideoxyloganin (13)、1,5,9-epideoxyloganic acid (14)、5-epideoxyloganin (15)、argylioside (16)、8-epideoxyloganic acid (17)、radiatoside E (18)、radiatoside F (19)、enmenol-glucoside (20)。结论化合物1、3、7、9、13~20为首次从该植物中分离得到,化合物1、13~20为首次从石蚕属植物中分离得到。

关键词：血芙蓉化学成分分离鉴定

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HPLC指纹图谱结合化学模式识别评价祖师麻注射液的整体质量

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中草药 2020年第8期51卷 2170-2176页

作者：孙岩吴晨光韩群黄胜阳北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

目的建立祖师麻注射液的HPLC指纹图谱和化学模式识别模型,为祖师麻注射液的质量一致性提供参考。方法祖师麻注射液的分析采用Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检... 详细信息

目的建立祖师麻注射液的HPLC指纹图谱和化学模式识别模型,为祖师麻注射液的质量一致性提供参考。方法祖师麻注射液的分析采用Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长300 nm和254 nm;柱温30℃。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统"(2012版)考察15批祖师麻注射液的相似度,结合主成分分析(principal component analysis,PCA)、聚类分析(cluster analysis,CA)以及正交偏最小二乘判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)对祖师麻注射液进行整体质量评价。结果祖师麻注射液的HPLC指纹图谱中15批样品相似度在0.882~0.998,通过PCA、CA、OPLS-DA分析,15批样品聚成3类,S1~S8来自同一厂家,聚为2类;S9~S14来自同一厂家聚为1类,并从12个共有峰中确定3个共有峰为祖师麻注射液质量标志物(Q-marker),分别为5、7(祖师麻甲素)、8号峰。结论利用化学模式识别与指纹图谱相结合的方法可快速评定不同厂家不同批次祖师麻注射液的稳定性和一致性,适用于对祖师麻注射液整体质量的评价。

关键词：祖师麻注射液 HPLC 指纹图谱化学模式识别质量评价一致性聚类分析主成分分析正交偏最小二乘判别分析质量标志物祖师麻甲素

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重金属污染物诱发胃癌作用的研究进展

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化学试剂 2020年第7期42卷 797-802页

作者：任婷赵丽娇钟儒刚北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

癌症是严重威胁人类生活和健康的重大疾病。由于胃部解剖学位置特点及其具有的与其他器官完全不同的酸性环境,重金属污染物在诱导胃癌发生中的作用必须得到重视。大量流行病学研究显示,土壤、灌溉水、饮用水和食品中重金属含量与胃癌发... 详细信息

癌症是严重威胁人类生活和健康的重大疾病。由于胃部解剖学位置特点及其具有的与其他器官完全不同的酸性环境,重金属污染物在诱导胃癌发生中的作用必须得到重视。大量流行病学研究显示,土壤、灌溉水、饮用水和食品中重金属含量与胃癌发病率之间存在正相关性。重金属元素通过破坏胃粘膜屏蔽、导致胃上皮及内皮组织产生过度氧化应激反应、干扰细胞信号通道和基因表达、与生物大分子相结合导致蛋白质和DNA分子的损伤、破坏DNA损伤的修复作用、以及影响基因的表观遗传学作用等机理使细胞发生恶性转化。机理分析发现,重金属可以和幽门螺旋杆菌协同作用,提高胃癌的发病率。因此,冶金、矿业、材料、化工和食品等产业,农田土壤和水质修复工作等在涉及重金属污染物的问题时应该有更严格和全面的措施。

关键词：重金属胃癌致癌机理协同作用癌症防治

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基于三维细胞模型的氯乙基亚硝基脲耐药性研究

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化学试剂 2020年第6期42卷 622-627页

作者：张黎黎尹方正李君赵丽娇孙国辉张娜钟儒刚北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗癌烷化剂,然而O6-烷基鸟嘌呤-DNA-烷基转移酶(AGT)介导肿瘤细胞对CENUs产生耐药性是其临床应用中的重要问题;设计开发AGT抑制剂作为辅药与CENUs联合使用能够有效克服CENUs的耐药性。因此,合理地评... 详细信息

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是临床上重要的抗癌烷化剂,然而O6-烷基鸟嘌呤-DNA-烷基转移酶(AGT)介导肿瘤细胞对CENUs产生耐药性是其临床应用中的重要问题;设计开发AGT抑制剂作为辅药与CENUs联合使用能够有效克服CENUs的耐药性。因此,合理地评价CENUs及其联合用药策略的耐药性对于CENUs的临床应用和新药开发具有重要意义。利用微孔纤维素支架培养人脑神经胶质瘤SF763细胞(AGT高表达)和SF126细胞(AGT低表达),建立了三维肿瘤细胞模型;并将其应用于对CENUs类药物尼莫司汀(ACNU)、卡莫司汀(BCNU)和洛莫司汀(CCNU)以及CENUs与AGT抑制剂联合用药的耐药性研究。结果表明,三维肿瘤细胞对各CENUs均表现出明显的耐药性,其IC50值为传统二维细胞组的1.7~3.5倍;在CENUs与AGT抑制剂联合用药组中,虽然二维细胞组的耐药性有所下降,但三维细胞组仍然表现出了明显的耐药性。由于体外三维肿瘤球比传统二维细胞更加接近体内实体瘤的生长状态及肿瘤微环境,因此,使用三维细胞模型评价药物的耐药性有利于得到更加准确的结果,从而为体内实验提供更可靠的参考。

关键词：氯乙基亚硝基脲三维细胞培养神经胶质瘤细胞耐药性抑制剂

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AGT介导的氯乙基亚硝基脲耐药作用机理的密度泛函理论研究

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化学试剂 2020年第8期42卷 901-907页

作者：尹方正肖伟男马昕艳赵丽娇钟儒刚北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是一类重要的抗癌烷化剂,通过导致DNA互补鸟嘌呤-胞嘧啶之间的共价交联(GC交联)发挥抗肿瘤作用。然而,O^6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(AGT)对DNA烷化损伤的修复作用能够导致肿瘤细胞对CENUs产生耐药性。使用密度泛... 详细信息

氯乙基亚硝基脲(CENUs)是一类重要的抗癌烷化剂,通过导致DNA互补鸟嘌呤-胞嘧啶之间的共价交联(GC交联)发挥抗肿瘤作用。然而,O^6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(AGT)对DNA烷化损伤的修复作用能够导致肿瘤细胞对CENUs产生耐药性。使用密度泛函理论(DFT)方法结合分子对接对AGT介导的CENUs耐药机制进行研究。结果表明,AGT能够与CENUs导致GC交联的两个前体物——O^6-氯乙基鸟嘌呤(O^6-ClEtG)和N1,O^6-桥亚乙基鸟嘌呤(N1,O^6-EtG)结合形成复合物,然后通过氢迁移和烷基转移两步反应,对这两个前体物进行修复,从而阻断GC交联的形成。在AGT对两个前体物的修复过程中,N1,O^6-EtG的修复在动力学和热力学上比O^6-ClEtG的修复均具有优势,但O^6-ClEtG更有利于与AGT形成复合物。阐明了AGT介导的CENUs耐药机制,这将为开发AGT抑制剂用于与CENUs联合用药以消除耐药性提供重要的理论依据。

关键词：氯乙基亚硝基脲 O^6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶 DNA股间交联耐药机制密度泛函理论

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正交实验法优选小蓟中总黄酮的提取工艺

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当代化工 2021年第8期50卷 1798-1801,1805页

作者：吴晨光孙岩黄胜阳北京工业大学环境与生命学部环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124 浙江省杭州市食品药品检验研究院杭州310000

优选小蓟中总黄酮的最佳提取工艺。以总黄酮提取率作为考察的指标,运用超声法提取小蓟中的总黄酮,将乙醇体积分数(A)、超声提取时间(B)和料液比(C)3个因素作为单因素实验对象,在单因素实验的基础上设计正交实验,从而确定最佳工艺为乙醇... 详细信息

优选小蓟中总黄酮的最佳提取工艺。以总黄酮提取率作为考察的指标,运用超声法提取小蓟中的总黄酮,将乙醇体积分数(A)、超声提取时间(B)和料液比(C)3个因素作为单因素实验对象,在单因素实验的基础上设计正交实验,从而确定最佳工艺为乙醇体积分数80%,超声提取时间45 min,料液比1∶20 (g·mL^(-1))时提取率最高。该方法操作简便、准确、提取率高,并且此实验结果为小蓟的进一步研究奠定了基础。

关键词：小蓟总黄酮超声提取正交实验

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展青霉素分子印迹聚合物的合成表征及其在苹果汁分析中的应用

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分析科学学报 2020年第6期36卷 821-826页

作者：闫士华谢子奇张露晓罗云敬北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

采用本体聚合法制备了展青霉素(Patulin,PAT)分子印迹聚合物(MIPs),其中替代模板分子为2-吲哚酮,功能单体为4-乙烯基吡啶,交联剂为二甲基丙烯酸乙二醇酯,致孔剂为乙酸乙酯。使用扫描电子显微镜对PAT-MIPs进行表征,结合平衡吸附试验等表... 详细信息

采用本体聚合法制备了展青霉素(Patulin,PAT)分子印迹聚合物(MIPs),其中替代模板分子为2-吲哚酮,功能单体为4-乙烯基吡啶,交联剂为二甲基丙烯酸乙二醇酯,致孔剂为乙酸乙酯。使用扫描电子显微镜对PAT-MIPs进行表征,结合平衡吸附试验等表明:MIPs对PAT具有特异性吸附作用。以PAT-MIPs为吸附填料制备分子印迹固相萃取柱,结合高效液相色谱法能快速检测苹果汁样品中PAT的残留,其线性范围为0~50 mg/L(R2=0.9992),相对标准偏差(RSD)为1.92%,苹果汁样品加标回收率为78.2%~90.1%。本文所建立的方法可用于复杂基质实际样品中PAT残留的检测。

关键词：真菌毒素展青霉素分子印迹聚合物高效液相色谱固相萃取

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四川省Y县稻谷和农田土壤中重金属含量测定及致癌风险评价

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化学试剂 2020年第9期42卷 1073-1077页

作者：任婷钟文思赵丽娇曾毅北京工业大学环境与生命学部环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124 佐治亚理工学院化学与分子生物工程系美国亚特兰大GA 30332

建立并优化了高分辨连续光源原子吸收光谱法(HR-CS AAS)测定稻田土壤及水稻可食用籽粒中铬(Cr)、镉(Cd)、铅(Pb)和砷(As)含量的测定方法。4种重金属的方法检出限(LOD)分别为0.025、0.011、0.012和0.006μg/L;土壤标准品回收率98.3%~99.... 详细信息

建立并优化了高分辨连续光源原子吸收光谱法(HR-CS AAS)测定稻田土壤及水稻可食用籽粒中铬(Cr)、镉(Cd)、铅(Pb)和砷(As)含量的测定方法。4种重金属的方法检出限(LOD)分别为0.025、0.011、0.012和0.006μg/L;土壤标准品回收率98.3%~99.3%,大米粉标准物质回收率为98.4%~99.6%。应用该方法对四川省Y县稻田土壤和稻粒样品中4种重金属元素进行了定量分析,结果表明,土壤样品中重金属平均含量均小于国标农用地土壤风险筛选值,有3.7%土壤样品中Cd超标;稻粒样品中重金属含量平均值都在国标食品中污染物的限量范围内,有15%的稻粒样品中Cr含量超标。采用美国环境保护署(USEPA)建议的致癌风险模型分别对土壤和稻粒中重金属暴露进行了致癌风险评价。结果表明,稻田土壤中重金属经各种途径暴露对人类的致癌风险均在可接受范围内。稻粒中重金属经口摄入对人类的总致癌风险指数为1.48×10-3,潜在致癌风险超出可接受范围。稻谷可食用部分的经口摄入是当地居民暴露于重金属的主要途径;可能是导致当地胃癌高发病率的重要影响因素之一。

关键词：重金属农田土壤稻谷致癌风险评价原子吸收光谱法

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光谱法研究抗氧化剂、 DPPH与人血清蛋白三元体系的作用

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光谱学与光谱分析 2019年第10期39卷 3122-3128页

作者：汤小玉罗云敬李曙光林太凤王妍北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124 北京市工业技师学院食品中心北京100023

选取几种天然抗氧化剂杨梅素、桑色素、辣椒碱、甜菜碱作为研究对象,运用荧光光谱法、同步荧光光谱法以及三维荧光光谱法研究了几种抗氧化剂以及DPPH自由基与人血清蛋白相互作用,结果表明辣椒碱、甜菜碱、VC不与人血清蛋白发生猝灭反应... 详细信息

选取几种天然抗氧化剂杨梅素、桑色素、辣椒碱、甜菜碱作为研究对象,运用荧光光谱法、同步荧光光谱法以及三维荧光光谱法研究了几种抗氧化剂以及DPPH自由基与人血清蛋白相互作用,结果表明辣椒碱、甜菜碱、VC不与人血清蛋白发生猝灭反应,杨梅素、桑色素、DPPH均能够与人血清蛋白发生猝灭反,反应均为形成了稳定复合物而导致的静态猝灭,通过疏水作用力与HSA结合,结合位点数均为1,主要结合位点在色氨酸基团附近,DPPH与人血清蛋白猝灭过程改变了人血清蛋白结构的疏水性,引起蛋白质构象发生变化,而杨梅素、桑色素与人血清蛋白相互作用未造成其构象发生了变化。运用荧光光谱法研究了几种抗氧化剂抑制DPPH直接损伤人血清蛋白的能力,杨梅素、桑色素、辣椒碱、甜菜碱、VC对DPPH损伤HSA的抑制率分别为25%,18.30%,85.38%,4.02%和84.58%。根据分子结构分析辣椒碱主要通过清除DPPH自由基作用从而抑制其损伤人血清蛋白,根据二元体系反应结果可知杨梅素与桑色素三元体系反应过程中两种抗氧化剂与DPPH竞争结合位点,因此杨梅素、桑色素主要通过占据结合位点的方式抑制DPPH损伤人血清蛋白,而甜菜碱既不能占据结合位点也不能清除自由基,因而抑制能力最弱。分析表明几种天然抗氧化剂的抑制能力与其分子结构中主要官能团结构密切相关。

关键词：天然抗氧化剂 DPPH自由基人血清蛋白荧光光谱法

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奥斯替尼甲磺酸盐合成工艺改进

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精细化工 2019年第5期36卷 945-950页

作者：赵志昌王世杰闫红北京工业大学生命科学与生物工程学院环境与病毒肿瘤学北京市重点实验室北京100124

以3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚为原料,经取代、缩合、还原和酰胺化以及成盐4步反应,得到目标化合物奥斯替尼甲磺酸盐,总收率为41.9%。通过单因素实验对每步反应的关键参数进行了优化,得到一条快速、高效的合成路线。在还原和酰胺化反... 详细信息

以3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚为原料,经取代、缩合、还原和酰胺化以及成盐4步反应,得到目标化合物奥斯替尼甲磺酸盐,总收率为41.9%。通过单因素实验对每步反应的关键参数进行了优化,得到一条快速、高效的合成路线。在还原和酰胺化反应过程中采用一锅法不仅简化了操作步骤,同时解决了中间产物不稳定难于分离纯化的问题,3-(2-{[4-(N,N,N'-三甲基乙二胺基)-2-甲氧基-5-硝基]苯胺基}嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚(Ⅴ)合成Osimertinib的收率也由文献的33%提升到61%。此外,在该过程中以廉价的丙烯酸代替丙烯酰氯,不仅降低了成本,并且反应条件更加温和、易于操作。

关键词：奥斯替尼甲磺酸盐 EGFR抑制剂工艺改进一锅法医药与日化原料

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