检索结果-内蒙古大学图书馆

生物化学与生物物理进展 2010年第11期37卷 1232-1239页

作者：熊小明戴雯李鹏吴树金胡敏刘立英中南大学药学院药理教研室长沙410078

有机磷酸酯类(OPs)是全球最广泛使用的杀虫剂之一.其除了抑制胆碱酯酶(AChE)活性外,也抑制对氧磷酶(PON1)的活性.其急性中毒主要与抑制AChE有关.最近,OPs对PON1的影响已引起学术界广泛关注.因为PON1除了有水解OPs的功能外,也有抗低密度... 详细信息

有机磷酸酯类(OPs)是全球最广泛使用的杀虫剂之一.其除了抑制胆碱酯酶(AChE)活性外,也抑制对氧磷酶(PON1)的活性.其急性中毒主要与抑制AChE有关.最近,OPs对PON1的影响已引起学术界广泛关注.因为PON1除了有水解OPs的功能外,也有抗低密度脂蛋白(LDL)氧化和降解LDL中的脂质过氧化物的作用.因为血管内皮功能损伤是动脉粥样硬化形成的起始步骤.将探讨OPs对血管内皮功能的影响作为研究目的.研究结果表明,连续每天给兔灌胃敌百虫(18mg/kg)70天,可导致其离体血管内皮依赖性舒张(EDR)反应和eNOS活性显著性降低,血浆超氧化物岐化酶活性、一氧化氮水平、PON1和AChE活性降低,脂质过氧化代谢产物丙二醛水平增加.OPs的活性成分——对氧磷在体外与兔胸主动脉环直接孵育也能浓度和时间依赖性地显著抑制EDR.研究结果提示,亚慢性-亚毒性剂量的敌百虫灌胃或对氧磷与离体血管环直接孵育,均可导致兔血管内皮功能损伤,其机制可能与OPs抑制氧化酶和诱发氧化应激反应有关.

关键词：敌百虫兔对氧磷酶一氧化氮合酶氧化应激

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环磷酰胺对大鼠原肠胚前期末胚胎蛋白表达的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2000年第6期21卷 76-78页

作者：洪缨楼宜嘉浙江大学药学院药理教研室浙江大学药学院药理教研室杭州 310006 中国

目的:确定原肠胚前期胚胎对发育毒性药物敏感的时间点,并建立评价Cyc诱导胚胎发育异常机制的分子生物学指标。方法:大鼠孕d 3 ip Cyc 10,20,40 mg·kg-1,孕d 8 SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳定位大鼠胚胎蛋白。结果:Cyc 40 mg·kg-1组... 详细信息

目的:确定原肠胚前期胚胎对发育毒性药物敏感的时间点,并建立评价Cyc诱导胚胎发育异常机制的分子生物学指标。方法:大鼠孕d 3 ip Cyc 10,20,40 mg·kg-1,孕d 8 SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳定位大鼠胚胎蛋白。结果:Cyc 40 mg·kg-1组70 kDa蛋白表达显著上调,14.4 kDa胚泡化特征性蛋白表达消失。结论:大鼠妊娠d 8为研究原肠胚前期胚胎发育毒性的较适时间点,孕d 8 70 kDa蛋白表达上调伴随14.4 kDa胚泡化特征性蛋白表达下调可作为该发育阶段胚胎毒性分子生物学评价指标。

关键词：胎儿发育药物性畸形胚泡致突变剂基因表达调控

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北五味子总木脂素对C57BL/6小鼠高脂血症的影响

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食品科学 2016年第11期37卷 218-221页

作者：刘宏李贺苑荣爽孙靖辉陈建光王春梅北华大学药学院药理教研室吉林吉林132013

目的:探讨北五味子总木脂素(Schisandra Chinensis lignans,SCL)对高脂饮食诱导的高脂血症小鼠血脂调节的影响。方法:雄性C57BL/6小鼠60只,随机抽取30只设为正常对照组(CON)和正常+SCL组(CON+SCL 100 mg/kg),每组15只,以普通饲料喂养。... 详细信息

目的:探讨北五味子总木脂素(Schisandra Chinensis lignans,SCL)对高脂饮食诱导的高脂血症小鼠血脂调节的影响。方法:雄性C57BL/6小鼠60只,随机抽取30只设为正常对照组(CON)和正常+SCL组(CON+SCL 100 mg/kg),每组15只,以普通饲料喂养。其余30只小鼠以高脂饲料喂养4周,确定高脂血症小鼠模型建立成功后,将小鼠随机分为模型组和SCL治疗组(模型+SCL 100 mg/kg),全部小鼠连续灌胃给药12周后检测血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein cholesterol,HDL-C)含量并计算动脉粥样硬化指数(atherosclerosis index,AI),检测小鼠脂/体比,检测肝组织中TC和TG含量。结果:与正常对照组比较,模型组小鼠血清中TC、TG、LDL-C、AI及脂/体比均显著增高(P<0.01),HDL-C含量降低,肝组织中TG和TC含量升高,与模型组比较,SCL显著降低了小鼠血清TC、TG、LDL-C、AI及脂/体比(P<0.01或P<0.05),升高了HDL-C含量,并降低了肝组织中TC和TG含量(P<0.01)。结论:SCL可以减轻高脂血症小鼠脂肪含量,对小鼠高脂血症具有一定的治疗作用。

关键词：北五味子木脂素类高脂血症胆固醇 C57BL/6小鼠

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新型抗菌化合物HL-J6与金黄色葡萄球菌PBP1的相互作用研究

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陆军军医大学学报 2025年第9期47卷 912-921页

作者：徐铭琦史祥睿刘威段浩魏静邓炎江悦高英英李海波佳木斯大学临床医学院黑龙江佳木斯陆军军医大学(第三军医大学)药学与检验医学系微生物与生化药学教研室国家免疫生物制品工程技术研究中心重庆重庆大学药学院重庆陆军军医大学(第三军医大学)全军免疫学研究所重庆重庆医科大学附属巴南医院检验科重庆

目的探究新型抗菌化合物HL-J6与金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白1(penicillinbinding protein 1, PBP1)的相互作用。方法以MRSA252基因组DNA为模板,PBP1F/R为上下游引物,以Nde I/Xho I为酶切位点构建表达质粒pET30a-pbp1-39-608。将质... 详细信息

目的探究新型抗菌化合物HL-J6与金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白1(penicillinbinding protein 1, PBP1)的相互作用。方法以MRSA252基因组DNA为模板,PBP1F/R为上下游引物,以Nde I/Xho I为酶切位点构建表达质粒pET30a-pbp1-39-608。将质粒转入大肠杆菌中进行表达并通过亲和层析纯化获得PBP1-39-608蛋白;利用肽聚糖侧链主干肽的硫酯类似物S2d作为底物,测定HL-J6对PBP1-39-608转肽酶活性的抑制作用;用微量热泳动技术(microscale thermophoresis,MST)检测HL-J6与PBP1-39-608的亲和力,并通过细胞热转移实验(cell thermal shift assay,CETSA)确证结合作用;分别利用AutoDock Vina和Desmond软件进行分子对接和动力学模拟,明确HL-J6与PBP1-39-608蛋白的结合模式和关键氨基酸残基。结果成功构建pET30a-pbp1-39-608重组质粒,诱导表达后,经纯化获得相对分子质量约为65×103的PBP1-39-608蛋白;HL-J6可呈时间依赖性抑制PBP1-39-608的转肽酶活性(P<0.001);HL-J6与PBP1-39-608的结合解离常数Kd约为64.92μmol/L;分子对接结果显示HL-J6通过与ILE-348、ASN-370、THR-516、PHE-423等主要氨基酸残基相互作用结合在PBP1-39-608的活性口袋,结合评分为-8.38 kcal/mol(<-5.00 kcal/mol);动力学模拟结果显示二者结合后50 ns趋于稳定。结论 HL-J6可显著抑制金黄色葡萄球菌PBP1的转肽酶活性,并与其存在稳定的相互作用。

关键词：金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白 HL-J6 重组蛋白:相互作用

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关附乙酯对兔窦房结起搏细胞的作用(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第7期23卷 53-56页

作者：孙华张庆柱王如斌纪建波中国 250012 山东大学药学院有机化学教研室山东大学药学院药理学教研室山东大学药学院药理学教研室济南

目的:研究关附乙酯(DGFA)对窦房结起搏细胞电生理学的影响.方法:采用细胞内微电极技术记录家兔窦房结动作电位(AP)参数.结果:DGFA不仅能够减慢自主性激发频率(SFF),平均复极化速率(MRR),舒张期除极化速率(RDD),而且以剂量依赖性方式延... 详细信息

目的:研究关附乙酯(DGFA)对窦房结起搏细胞电生理学的影响.方法:采用细胞内微电极技术记录家兔窦房结动作电位(AP)参数.结果:DGFA不仅能够减慢自主性激发频率(SFF),平均复极化速率(MRR),舒张期除极化速率(RDD),而且以剂量依赖性方式延长窦房结舒张期间隔(DI)和动作电位时程(APD).此外,DGFA显著降低除极化最大速率(MRD),并伴有动作电位幅度(APA)的轻微下降,对最大舒张电位(MDP)无显著作用.DGFA降低自主性激发频率的作用不受阿托品(0.05 mg/L)的影响.结论:DGFA这些作用可能是通过减少钙离于内流及钾离子外流产生的,而非阻断M受体.

关键词：关附乙酯窦房结电生理学动作电位

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CBL联合PBL教学法在临床药学本科教学中的应用

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中文科技期刊数据库(全文版)教育科学 2025年第4期 174-177页

作者：钱晓宏朱青芳新疆医科大学第一附属医院药学部新疆乌鲁木齐 830000 新疆医科大学第一临床医学院临床药理教研室新疆乌鲁木齐 830000

探讨CBL联合PBL教学法在临床药学本科教学中的应用,通过相关典型案例的讨论与分析来培养学生的临床思维、团队合作能力以及药物治疗方案制定能力。方法选取新疆医科大学2020级临床药学专业98名学生进行研究,这些学生均参与到了九个经... 详细信息

探讨CBL联合PBL教学法在临床药学本科教学中的应用,通过相关典型案例的讨论与分析来培养学生的临床思维、团队合作能力以及药物治疗方案制定能力。方法选取新疆医科大学2020级临床药学专业98名学生进行研究,这些学生均参与到了九个经典临床病例的药物治疗讨论,方法采用CBL联合PBL教学法进行,同时辅之以案例分析、小组讨论等形式,并在教师的引导下完成相关疾病药物治疗方案的制定与调整。评价依据为学生第一次课时和最后一次课时的课堂表现,教师依据课堂情况分别就临床思维能力、团队协作能力和药物治疗方案制定能力进行现场评分。结果使用CBL联合PBL教学法之后,学生的临床思维、团队协作、问题解决能力、药物治疗方案制定能力显著提升,并且从教学评估结果来看,学生的各项能力提升幅度均超过35%。结论在临床药学本科的教学中,使用CBL联合PBL教学法能够显著地提升学生的临床思维能力、团队合作能力、药物治疗方案制定能力,方法值得在教学过程中不断地推广与使用。

关键词： PBL CBL 临床药学教学本科

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硫辛酸对1型糖尿病大鼠肾脏病变的影响及机制初探

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药学研究 2025年第3期44卷 224-230,240页

作者：王星龙冬梅郭楠川北医学院药学院临床药学教研室四川南充637100 南充职业技术学院现代农业技术学院四川南充637131 复旦大学附属闵行医院药剂科上海201199

目的研究硫辛酸(ALA)对1型糖尿病肾病(DN)大鼠的影响并初步探讨其作用机制。方法链脲佐菌素(STZ)成功诱导SD大鼠形成1型DN后,将其随机分为模型组和ALA(100 mg·kg^(-1))治疗组,另取10只鼠龄相当的SD大鼠为正常对照组,灌胃给药12周... 详细信息

目的研究硫辛酸(ALA)对1型糖尿病肾病(DN)大鼠的影响并初步探讨其作用机制。方法链脲佐菌素(STZ)成功诱导SD大鼠形成1型DN后,将其随机分为模型组和ALA(100 mg·kg^(-1))治疗组,另取10只鼠龄相当的SD大鼠为正常对照组,灌胃给药12周。实验期间测定大鼠体质量、随机血糖、禁食血糖、糖化血红蛋白、摄食量和饮水量,进行口服葡萄糖耐量实验,用代谢笼收集尿液;处死大鼠后,留取血清和肾脏,测定血清和尿液中肾脏病变相关指标,检测血清中脂质代谢、氧化应激、炎症反应相关指标;测定肾脏中氧化应激相关指标以及蛋白表达。结果ALA对糖尿病肾病大鼠血糖基本代谢指标无影响,但能改善糖耐量异常;ALA可减少糖尿病肾病大鼠的尿量,降低尿液中葡萄糖、尿微量白蛋白、β2微球蛋白含量和ACR指数,抑制N-乙酰氨基葡萄糖苷酶活性;ALA降低血清中肌酐、尿素氮含量及肾脏指数,明显改善糖尿病肾病大鼠肾脏病理形态异常;ALA改善糖尿病肾病大鼠血脂紊乱,增强血清及肾脏中抗氧化酶活性,降低丙二醛(MDA)含量,明显降低血清中促炎因子水平并增加抗炎因子含量;ALA上调糖尿病肾病大鼠肾脏中蛋白核因子E2相关因子(Nrf2)和血红素加氧酶-1(HO-1)表达,抑制肾脏中蛋白胞质蛋白伴侣分子1(Keap1)及磷酸化核因子κ轻链增强活化B细胞(NF-κB)表达。结论ALA可能通过调节Nrf2/Keap1和NF-κB信号通路,从而抑制糖尿病大鼠肾脏氧化应激受损和炎症反应,进而改善1型DN。

关键词：硫辛酸糖尿病肾病氧化应激炎症反应 Nrf2/Keap1信号通路

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北五味子总木脂素对高脂血症大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其机制

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吉林大学学报（医学版） 2009年第2期35卷 276-279,397页

作者：孙潇姜恩平陈建光北华大学药学院药理学教研室吉林吉林132013

目的:探讨北五味子总木脂素(SCL)对高脂血症大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其机制,为SCL将来用于治疗高脂血症并发心肌缺血等疾病提供理论依据和实验基础。方法:建立大鼠高脂血症模型,分为对照组、假手术组、模型组及SCL60、20和5m... 详细信息

目的:探讨北五味子总木脂素(SCL)对高脂血症大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其机制,为SCL将来用于治疗高脂血症并发心肌缺血等疾病提供理论依据和实验基础。方法:建立大鼠高脂血症模型,分为对照组、假手术组、模型组及SCL60、20和5mg·kg-1组以及200mg·kg-1复方丹参片组(CDT)。再灌注后,测定心肌梗死面积、血脂及心肌髓过氧化物酶(MPO)含量,观察心肌病理变化。结果:与模型组比较SCL60、20和5mg·kg-1组随着剂量增加心肌梗死面积与左心室面积比值及MPO活性降低(P<0.01);SCL60及20mg·kg-1组缺血区心肌纤维断裂及坏死减少,灶性出血及炎性细胞浸润减轻;SCL60和20mg·kg-1组血清TC、TG、LDL-c及ApoB降低(P<0.05或P<0.01),HDL-c及ApoA1升高(P<0.05或P<0.01)。结论:SCL对高脂血症大鼠心肌缺血再灌注损伤有一定的保护作用,其机制可能与抑制中性粒细胞浸润、影响血脂代谢有关。

关键词：北五味子总木脂素再灌注损伤高脂血症大鼠 Wistar

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五味子、黄芪混合多糖对大鼠高脂血症的降脂作用

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食品工业科技 2020年第16期41卷 314-317,325页

作者：杨波许智莹林程程李贺孙靖辉陈建光王春梅北华大学药学院药理教研室吉林吉林132013

为了观察五味子、黄芪混合多糖(Polysaccharide from mixed Schisandra chinensis and Astragalus membranaceus,SAP)对脂代谢紊乱的调节作用及其作用机制,采用高脂饮食喂养建立大鼠(Wistar)高脂血症模型,记录SAP干预期间大鼠每周体重... 详细信息

为了观察五味子、黄芪混合多糖(Polysaccharide from mixed Schisandra chinensis and Astragalus membranaceus,SAP)对脂代谢紊乱的调节作用及其作用机制,采用高脂饮食喂养建立大鼠(Wistar)高脂血症模型,记录SAP干预期间大鼠每周体重变化。8周后检测其血清中甘油三酯(Triglyceride,TG)、总胆固醇(Total cholesterol,TC)、高密度脂蛋白胆固醇(High-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(Low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)水平,肝组织中TG、TC水平,苏木素-伊红(HE)染色观察大鼠肝脏病理学变化,Western blot法检测肝脏中胆固醇代谢相关蛋白ATP结合盒转运蛋白A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)、肝X受体α(Liver X receptors α,LXRα)和三磷酸结合盒转运体G1(ATP-binding cassette G1,ABCG1)的表达情况。结果表明,SAP(100 mg/kg)灌胃给药可显著降低高脂血症大鼠的体重、血清中TC、TG、LDL-C水平以及肝组织中TC、TG水平(P<0.05),显著增加血清中HDL-C水平(P<0.05),减轻肝脏组织中的脂质沉积,改善大鼠高脂血症。同时SAP显著提高了高脂血症大鼠肝脏中LXRα、ABCA1和ABCG1蛋白的表达(P<0.05)。综上所述,SAP对高脂血症大鼠有明显的调节血脂作用,且其作用机制可能与促进肝脏胆固醇代谢有关。

关键词：五味子黄芪多糖高脂血症胆固醇逆转运

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金刚烷胺抗人呼吸道合胞病毒感染的体内外研究

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中国抗生素杂志 2025年

作者：陈芳张勇沈胡艳张平平林思宇侯长周张淋牟荣罗语思张科贵州医科大学基础医学院贵州省微生物组与传染性疾病防控重点实验室/病毒研究所/现代病原生物学特色重点实验室/人体寄生虫学教研室贵州中医药大学药学院贵州医科大学附属医院急诊ICU 贵州医科大学附属医院六盘水医院急诊科

目的研究离子通道阻断剂金刚烷胺在体内外抗人呼吸道合胞病毒(human respiratory syncytial virus, HRSV)感染的活性。方法以MTT方法测定金刚烷胺对HEp-2细胞的半数毒性浓度，分别将30、60、90和120μmol/L金刚烷胺加入已感染RSV的HE... 详细信息

目的研究离子通道阻断剂金刚烷胺在体内外抗人呼吸道合胞病毒(human respiratory syncytial virus, HRSV)感染的活性。方法以MTT方法测定金刚烷胺对HEp-2细胞的半数毒性浓度，分别将30、60、90和120μmol/L金刚烷胺加入已感染RSV的HEp-2细胞上清，通过实时荧光定量PCR(qRT-PCR)实验和免疫荧光实验评估金刚烷胺的体外抗病毒活性。将Balb/c小鼠分为Mock组、GZ08-18攻毒组、GZ08-18攻毒加10 mg/kg金刚烷胺治疗组、GZ08-18攻毒加20 mg/kg金刚烷胺治疗组和GZ08-18攻毒加50 mg/kg利巴韦林治疗组。通过小鼠体重变化、存活情况、肺指数、肺泡灌洗液病毒滴度、肺切片免疫荧光、肺组织病理损伤和炎症因子变化等评估金刚烷胺的体内抗病毒活性。结果体外实验qRT-PCR和免疫荧光结果显示不同浓度金刚烷胺处理后，病毒滴度与病毒融合蛋白表达均显著下降，且具量效依赖性。体内实验结果示，与GZ08-18攻毒组相比，金刚烷胺治疗后小鼠体重下降减缓，存活率显著提高，肺指数和病毒滴度在20 mg/kg金刚烷胺治疗组显著降低，肺组织切片病毒融合蛋白免疫荧光强度明显降低，相关炎症因子表达水平显著下调。肺组织病理切片的H&E染色结果示金刚烷胺明显抑制小鼠肺组织损伤。结论金刚烷胺在体内外均可显著抑制RSV感染。

关键词：人呼吸道合胞病毒金刚烷胺抗病毒离子通道

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