检索结果-内蒙古大学图书馆

有机化学 2018年第9期38卷 2185-2185,2186-2198页

作者：李晓军张万斌高栓虎华东师范大学化学与分子工程学院上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室上海200062 上海交通大学化学化工学院上海200240 华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心上海200062

天然产物全合成是有机化学的重要研究方向之一,具有复杂结构和重要生理活性的天然产物及其衍生物也是药物研发的重要来源.主要介绍利用化学合成与生物合成结合的策略,实现复杂天然产物的全合成及规模制备.主要内容包括青蒿素,Spinosyn A... 详细信息

天然产物全合成是有机化学的重要研究方向之一,具有复杂结构和重要生理活性的天然产物及其衍生物也是药物研发的重要来源.主要介绍利用化学合成与生物合成结合的策略,实现复杂天然产物的全合成及规模制备.主要内容包括青蒿素,Spinosyn A,Myceliothernophin E和Equisetin的化学与生物合成研究.

关键词：天然产物全合成化学合成生物合成

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光诱导钯催化丁二烯1,2-双官能团化实现的吲哚不对称串联去芳构化

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有机化学 2024年第7期44卷 2389-2390页

作者：唐大亮周锋周剑华东师范大学化学与分子工程学院、上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室、上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、石油化工分子转化与反应工程全国重点实验室上海200062

钯催化体系是选择性地构建碳-碳键和碳-杂原子键最通用及有效的方法之一,其传统的作用机制主要涉及双电子氧化还原过程^([1]).相比之下,激发态钯催化体系作为一类新兴策略,可与基态钯催化互补并完成一系列新颖的化学转化^([2]).Gevorgya... 详细信息

钯催化体系是选择性地构建碳-碳键和碳-杂原子键最通用及有效的方法之一,其传统的作用机制主要涉及双电子氧化还原过程^([1]).相比之下,激发态钯催化体系作为一类新兴策略,可与基态钯催化互补并完成一系列新颖的化学转化^([2]).Gevorgyan^([3])和Glorius^([4])两个课题组在这一领域做出了突出的工作,分别独立报道了光诱导的钯催化1,3-丁二烯与烷基卤代烃的自由基Heck/烯丙基取代反应,其中杂化π-烯丙基钯自由基物种可能是反应的关键中间体.然而,由于催化过程涉及到开壳机制,激发态钯催化1,3-丁二烯的双官能团化反应要实现不对称控制仍然具有挑战性.

关键词：钯催化光诱导双官能团化自由基氧化还原过程激发态催化过程化学转化

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手性1,2-二氢吡啶化合物的合成研究进展

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化学学报 2021年第6期79卷 685-693页

作者：穆博帅张志豪武文彪余金生周剑华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室上海200062 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032

手性1,2-二氢吡啶化合物是重要的手性砌块,可通过还原或环加成反应来方便构建药物分子中十分重要的手性含氮杂环化合物如哌啶等,因此其高效合成对于新药研发具有重要的研究意义.利用手性源和手性辅基诱导的策略需要使用化学计量的手性试... 详细信息

手性1,2-二氢吡啶化合物是重要的手性砌块,可通过还原或环加成反应来方便构建药物分子中十分重要的手性含氮杂环化合物如哌啶等,因此其高效合成对于新药研发具有重要的研究意义.利用手性源和手性辅基诱导的策略需要使用化学计量的手性试剂,发展不对称催化的方法来合成结构多样性的手性1,2-二氢吡啶化合物无疑十分重要.自2004年报道首例对活化吡啶的不对称C2位亲核加成反应以来,该策略被成功用于发展合成C2位芳基、烷基、炔基等取代的手性1,2-二氢吡啶化合物的不对称催化新方法.最近,一种新的基于亚胺不对称转化的串联反应策略也被设计开发用于多样性合成这类手性含氮杂环化合物.本综述概述了相关研究进展,并介绍了相关研究难点和未来的发展空间.

关键词：手性1,2-二氢吡啶手性胺手性辅基不对称催化

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P-手性膦氧化物的不对称催化合成研究进展

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化学学报 2020年第3期78卷 193-216页

作者：朱仁义廖奎余金生周剑华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室上海200062 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032

P-手性膦氧类化合物在药物化学、有机合成化学、生命及材料科学等领域具有重要的应用价值和潜能,是一类受到广泛关注的优势结构.近年来,针对这一结构的不对称催化构建取得了显著进展.本综述旨在从三级膦氧化物的去对称化反应和(动态)动... 详细信息

P-手性膦氧类化合物在药物化学、有机合成化学、生命及材料科学等领域具有重要的应用价值和潜能,是一类受到广泛关注的优势结构.近年来,针对这一结构的不对称催化构建取得了显著进展.本综述旨在从三级膦氧化物的去对称化反应和(动态)动力学拆分反应以及二级膦氧化物参与的不对称反应三种策略出发,介绍目前用于构建P-手性膦氧化物的不对称催化合成方法及最新研究进展.藉此也对这些反应的机理及其优势与不足之处进行简要讨论,为从事有机合成和有机膦化学相关的研究人员提供一些有益参考和借鉴.

关键词： P-手性膦氧化物不对称催化合成去对称化反应 (动态)动力学拆分三级膦氧化物二级膦氧化物

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Au(I)/手性双功能叔胺催化实现的一锅法串联成烯/不对称环化反应构建螺环季碳氧化吲哚

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化学学报 2018年第11期76卷 862-868页

作者：廖富民杜溢周锋周剑绿色化学与化工过程绿色化上海市重点实验室华东师范大学化学与分子工程学院上海200062 上海交通大学医学院附属新华医院上海200032 上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心华东师范大学化学与分子工程学院上海200062 金属有机化学国家重点实验室中国科学院上海有机化学研究所上海200032

研究报道了Au(I)/手性叔胺串联催化实现的一锅法不对称反应,实现从重氮氧化吲哚和氟代烯醇硅醚出发构建螺环季碳氧化吲哚.反应的第一步是3.0 mol%IPrAuBF4催化的重氮氧化吲哚与单氟烯醇硅醚的交叉偶联反应,现场产生N-Ac保护的3-烯基氧... 详细信息

研究报道了Au(I)/手性叔胺串联催化实现的一锅法不对称反应,实现从重氮氧化吲哚和氟代烯醇硅醚出发构建螺环季碳氧化吲哚.反应的第一步是3.0 mol%IPrAuBF4催化的重氮氧化吲哚与单氟烯醇硅醚的交叉偶联反应,现场产生N-Ac保护的3-烯基氧化吲哚在手性叔胺-四方酸C1的催化下与N-Ts邻氨基查尔酮再发生不对称Michael/Michael反应,以中等到良好的产率以及对映选择性,>20∶1的非对映选择性得到螺环季碳氧化吲哚.反应的关键一步是Au(I)催化的给体-受体类重氮化合物与三取代单氟烯醇硅醚的成烯化反应,高效构建三取代烯烃.

关键词： Au(I)/手性叔胺催化重氮氧化吲哚三取代单氟烯醇硅醚螺环季碳氧化吲哚三取代烯烃

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C―F?H―X相互作用在有机反应中的影响

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化学学报 2018年第12期76卷 925-939页

作者：郝永佳余金生周英王欣周剑贵阳中医学院药学院绿色化学与化工过程绿色化上海市重点实验室上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心华东师范大学化学与分子工程学院四川大学化学学院金属有机化学国家重点实验室中国科学院上海有机化学研究所

氢键相互作用在分子间或者分子内均广泛存在,并且对有机反应的选择性和活性具有深远影响.有机化合物中的N和O原子与不同氢键给体H―X的氢键作用已得到了广泛研究,并被巧妙地用于设计开发新的催化剂和新反应,但电负性最大的氟元素所形成... 详细信息

氢键相互作用在分子间或者分子内均广泛存在,并且对有机反应的选择性和活性具有深远影响.有机化合物中的N和O原子与不同氢键给体H―X的氢键作用已得到了广泛研究,并被巧妙地用于设计开发新的催化剂和新反应,但电负性最大的氟元素所形成的C―F键与氢键给体之间的C―F?H―X相互作用对有机反应的影响却研究很少. 2011年,我们首次在酮亚胺的Strecker反应中观察到强烈的氟效应,并提出可能是源于C―F?H―X相互作用对反应的活性和选择性的影响.随后,这种弱相互作用在更多的有机反应中被观察到,并被认为对有机化学反应可能存在显著的影响,甚至还能通过理性设计来实现高反应活性和选择性.本综述将介绍底物与催化剂或溶剂之间,底物与底物之间,以及反应过渡态中形成的C―F?H―X氢键相互作用对有机反应的影响,旨在为从事有机合成和有机氟化学的研究人员提供参考和启示,从而有助于新反应和新型手性催化剂的设计开发.

关键词： C―F?H―X相互作用有机反应反应活性选择性

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溴二氟甲基三甲基硅烷的合成及其在有机合成中的应用

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有机化学 2023年第10期43卷 3491-3507页

作者：涂志余金生周剑华东师范大学化学与分子工程学院、上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室上海200062 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032 海南师范大学热带药用资源化学教育部重点实验室海口571127

溴二氟甲基三甲基硅烷(TMSCF_(2)Br)自2011年首次被作为二氟卡宾前体报道以来,已发展成为一种重要的二氟甲(烷)基化试剂,并在有机合成中得到了广泛应用.在简要介绍TMSCF_(2)Br合成方法的基础上,重点阐述了利用TMSCF_(2)Br作为二氟卡宾... 详细信息

溴二氟甲基三甲基硅烷(TMSCF_(2)Br)自2011年首次被作为二氟卡宾前体报道以来,已发展成为一种重要的二氟甲(烷)基化试剂,并在有机合成中得到了广泛应用.在简要介绍TMSCF_(2)Br合成方法的基础上,重点阐述了利用TMSCF_(2)Br作为二氟卡宾前体或三甲基硅基二氟甲基自由基前体实现不同底物的系列二氟甲基或氟烷基化反应的研究进展.藉此对TMSCF2Br在有机合成反应的活化方式和机理及其应用优势与不足等进行分析讨论,为从事有机合成和有机氟化学相关的科研人员提供一些参考与启发.

关键词：溴二氟甲基三甲基硅烷二氟卡宾三甲基硅基二氟甲基自由基二氟甲基化二氟烷基化

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α-手性三级叠氮化合物的不对称催化合成新进展

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化学学报 2023年第11期81卷 1590-1608页

作者：高杨张学鑫余金生周剑华东师范大学化学与分子工程学院石油化工分子转化与反应工程全国重点实验室、上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心、上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室上海200062 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室上海200032 海南师范大学热带药用资源化学教育部重点实验室海口571127

α-手性叠氮化合物广泛应用于合成化学、药物化学和生命科学等领域.由于手性叠氮既可用于多样性合成手性胺衍生物及含氮杂环化合物,且叠氮基本身也是药效团,α-手性叠氮的高效合成对于药物研发十分重要.随着引入手性季碳来增加分子的三... 详细信息

α-手性叠氮化合物广泛应用于合成化学、药物化学和生命科学等领域.由于手性叠氮既可用于多样性合成手性胺衍生物及含氮杂环化合物,且叠氮基本身也是药效团,α-手性叠氮的高效合成对于药物研发十分重要.随着引入手性季碳来增加分子的三维立体性来改善生物活性和成药性成为药物设计研发的有效手段,发展具有氮杂季碳手性中心的α-手性三级叠氮的不对称催化合成新方法来促进药学研究十分必要.然而,由于叠氮基接近于直线的结构所带来的不利位阻效应,以及需要区分差异性较小的取代基来构建氮杂季碳手性中心的挑战性,高对映选择性的不对称催化方法较为匮乏.本综述旨在从含C—N_(3)键化合物的不对称官能团化反应和通过C—N_(3)键形成的不对称叠氮化反应两种构建策略出发,介绍近五年不对称催化合成α-手性三级叠氮的研究进展.藉此对反应机理及优势与不足等进行分析讨论,为从事有机合成和药物化学相关的科研人员提供一些参考和启发.

关键词： α-手性三级叠氮不对称催化合成叠氮化钠叠氮三甲基硅烷亲电叠氮化亲核加成

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阳离子脂质体DLin-MC3-DMA合成

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化学试剂 2016年第4期38卷 361-363,378页

作者：王晋萍王胜沈雪杨帆汤杰华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室上海200062

可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。以价格低廉的亚油酸为起始原料,经还原、溴代、格氏和缩合等4步反应,高效合成了目标化合物DLin... 详细信息

可电离的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA是一种高效的siRNA运输载体,它能有效封装相应的siRNA并使其进入细胞质内,然后两者分离,siRNA发挥其功效。以价格低廉的亚油酸为起始原料,经还原、溴代、格氏和缩合等4步反应,高效合成了目标化合物DLin-MC3-DMA,不仅缩短了反应步骤,而且有效降低了成本。

关键词：阳离子脂质体 siRNA 运输载体 DLin-MC3-DMA

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分枝杆菌膜蛋白3(MmpL3)抑制剂在抗结核领域的研究进展

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中国药物化学杂志 2023年第8期33卷 618-629,633页

作者：文雨杨帆汤杰于丽芳华东师范大学化学与分子工程学院上海市分子治疗与新药创制工程技术研究中心上海200062 华东师范大学化学与分子工程学院上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室上海200062

结核病是由结核分枝杆菌感染引起的全球最为致命的传染病。耐药结核病(MDR-TB、XDR-TB)因治愈率低、治疗周期长,使结核病防治情势日益严峻。开发具有新结构、新作用机制的抗结核药物是治疗耐药结核病的重要手段之一。分枝杆菌膜蛋白3(Mm... 详细信息

结核病是由结核分枝杆菌感染引起的全球最为致命的传染病。耐药结核病(MDR-TB、XDR-TB)因治愈率低、治疗周期长,使结核病防治情势日益严峻。开发具有新结构、新作用机制的抗结核药物是治疗耐药结核病的重要手段之一。分枝杆菌膜蛋白3(MmpL3)通过质子动力转运的方式参与分枝菌酸前体海藻糖单分枝菌酸酯(TMM)的跨膜转运,进而在结核杆菌细胞壁的重要组分分枝菌酸的生物合成途径中发挥关键作用。干扰MmpL3的转运功能将破坏结核分枝杆菌的生物活性,因此,MmpL3被认为是当前抗结核药物的重要靶点之一。本文作者对近年来MmpL3抑制剂在抗结核病领域的开发及应用情况进行综述,以期为后续抗结核药物的研究提供有价值的参考。

关键词：耐药结核病 MmpL3晶体结构抗结核药物 MmpL3抑制剂

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