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药学学报 2007年第10期42卷 1034-1040页

作者：黄颖赵立波李帅刘萍胡本容王嘉陵向继洲华中科技大学同济医学院药理学教研室湖北武汉430030

大鼠灌胃给予甲基莲心碱20 ***-1,采用液相色谱-串联质谱联用法对大鼠肝脏中的代谢产物进行分析;并建立肝微粒体温浴及NADPH再生体系,采用高效液相色谱-紫外检测法研究CYP450亚型的特异性抑制剂对甲基莲心碱体外代谢的影响。在正离子检... 详细信息

大鼠灌胃给予甲基莲心碱20 ***-1,采用液相色谱-串联质谱联用法对大鼠肝脏中的代谢产物进行分析;并建立肝微粒体温浴及NADPH再生体系,采用高效液相色谱-紫外检测法研究CYP450亚型的特异性抑制剂对甲基莲心碱体外代谢的影响。在正离子检测方式下,除甲基莲心碱外共检测到4种代谢产物M1、M2(主要代谢产物)、M3和M4。其中,M2和M4通过与对照品的色谱和质谱比对,确认为莲心碱和异莲心碱,而M1和M3可能为去甲基莲心碱和去甲基异莲心碱。CYP3A1的特异性抑制剂酮康唑和CYP2D1的特异性抑制剂奎尼丁均可抑制甲基莲心碱在肝微粒体温孵液中的代谢,其主要代谢产物莲心碱的生成抑制率分别为25.7%和80.5%。因此提示,甲基莲心碱在肝脏中的主要代谢途径是苄基和喹啉环上的甲氧基脱甲基化,其主要代谢物为莲心碱,CYP2D1和CYP3A1均参与了其生物转化。

关键词：甲基莲心碱高效液相色谱法液相色谱-串联质谱法代谢产物微粒体

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谷氨酸及其受体拮抗剂对大鼠海马CA3区诱发电位的影响

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中国药理学通报 2004年第4期20卷 414-417页

作者：孙铁胡还忠徐旭林余上斌欧阳昌汉曲玲吕青郭莲军华中科技大学同济医学院药理学教研室武汉430030 华中科技大学同济医学院机能学中心实验室武汉430030 华中科技大学同济医学院生理学教研室武汉430030

目的探讨谷氨酸及其受体拮抗剂对正常和脑缺血大鼠海马CA3区神经元突触传递功能的影响。方法在体记录正常大鼠海马CA3区诱发的群峰电位 (populationspike,PS) ;结扎大鼠双侧颈总动脉 ,造成急性不完全性全脑缺血 ,观察PS幅度的变化 ;... 详细信息

目的探讨谷氨酸及其受体拮抗剂对正常和脑缺血大鼠海马CA3区神经元突触传递功能的影响。方法在体记录正常大鼠海马CA3区诱发的群峰电位 (populationspike,PS) ;结扎大鼠双侧颈总动脉 ,造成急性不完全性全脑缺血 ,观察PS幅度的变化 ;采用局部微量给药 ,观察药物对PS幅度的影响。结果 ①Glu 5、1 0、2 0nmol注入后 ,PS的幅度均升高 ;当给予Glu 5 0nmol时PS的幅度则显著降低。②急性不完全性全脑缺血 (结扎双侧颈总动脉 )后 ,PS的幅度亦显著降低。③谷氨酸受体拮抗剂MK 80 1 5 0nmol能降低正常大鼠的PS幅度 ,能部分改善脑缺血引起的PS幅度降低 ,并能减弱 1 0nmolGlu升高PS幅度的作用和 5 0nmolGlu降低PS幅度的作用。结论谷氨酸在一定浓度范围内可增强大鼠海马CA3区的突触传递功能 ,其受体拮抗剂MK 80 1对高浓度谷氨酸和急性脑缺血所致CA3区突触传递功能减弱有明显的改善作用。

关键词：脑缺血群峰电位海马CA3区谷氨酸 MK-801

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植物多糖对日本血吸虫DNA疫苗pVIVO2-IL12-Sj23增效作用的研究

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中国寄生虫学与寄生虫病杂志 2005年第6期23卷 401-403页

作者：冯清胡俊峰陈涵楼建林甘燕胡媛石佑恩华中科技大学化学系华中科技大学同济医学院临床医学华中科技大学同济医学院寄生虫学教研室武汉430030

目的以提取天然香菇菌多糖和茶叶多糖混合物为佐剂,探讨混合型植物多糖对血吸虫疫苗的保护性免疫增效作用。方法构建日本血吸虫重组质粒pVIVO2-IL12-Sj23。BALB/c小鼠随机分为3组,每组10只。A组每鼠股四头肌注射生理盐水100μl为对照,B... 详细信息

目的以提取天然香菇菌多糖和茶叶多糖混合物为佐剂,探讨混合型植物多糖对血吸虫疫苗的保护性免疫增效作用。方法构建日本血吸虫重组质粒pVIVO2-IL12-Sj23。BALB/c小鼠随机分为3组,每组10只。A组每鼠股四头肌注射生理盐水100μl为对照,B组每鼠注射pVIVO2-IL12-Sj23 100μg,C组每鼠注射pVIVO2-IL12-Sj23 100μg加等量多糖混合物。小鼠接种后第4周以日本血吸虫尾蚴40±2条经皮肤攻击感染,感染后6周剖杀,计算减虫率及每克肝组织减卵率,同时用ELISA测定血清中特异性抗体水平。结果C组减虫率和每克肝组织减卵率分别为64.3%和79.9%,B组则分别为45.5%和58.3%,B、C两组的差异有统计学意义(P<0.05)。B、C两组IgG水平均较A组显著升高(P<0.05),但B、C两组IgG抗体水平的差异无统计学意义(P>0.05)。结论以天然香菇菌多糖和茶叶多糖混合物为佐剂,对日本血吸虫重组质粒pVIVO2-IL12-Sj23的免疫效果有一定的增效作用。

关键词： mll发虫病 pVIVO2-IL12-Sj23 疫苗茶叶多糖香菇菌多糖住剂

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盐酸二氧丙嗪颗粒的人体生物等效性研究

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中国药学杂志 2007年第18期42卷 1414-1417页

作者：胡国新陈冰冰杨代正胡卢丰黄成坷徐鹏代宗顺温州医学院药理学教研室浙江温州325027 华中科技大学同济医学院临床药理研究所武汉430030

目的研究盐酸二氧丙嗪颗粒的人体相对生物利用度。方法健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服盐酸二氧丙嗪实验和参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二氧丙嗪的浓度。用DAS程序计算相对生物利用度和评价生物等效性。AUC0-60,AUC0-... 详细信息

目的研究盐酸二氧丙嗪颗粒的人体相对生物利用度。方法健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服盐酸二氧丙嗪实验和参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二氧丙嗪的浓度。用DAS程序计算相对生物利用度和评价生物等效性。AUC0-60,AUC0-inf和ρmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验。结果单剂量口服实验制剂和参比制剂后血浆中的盐酸二氧丙嗪的ρmax分别为（30.548±5.373）和（29.670±4.970）μg·L^-1tmax分别为（2.833±1.225）和（2.593±1.798）h;AUC0-60分别为（436.722±95.713）和（433.668±83.881）μg·h·L^-1AUC0-inf分别为（455.990±105.688）和（448.718±84.741）μg·h·L^-1ρmax,AUC0-60,AUC0-inf的90%可信区间分别为98.0%-107.9%,95.7%-105.0%,95.1%-107.0%。结论试验制剂对参比制剂的人体相对生物利用度为（101.3±15.2）%,试验制剂和参比制剂具有生物等效性。

关键词：盐酸二氧丙嗪生物等效性高效液相色谱法

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原花青素的药理学研究进展

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中国药理学通报 2002年第1期18卷 9-12页

作者：凌智群张晓辉谢笔钧曾繁典华中科技大学同济医学院病理生理学教研室武汉430030 华中科技大学同济医学院临床药理学教研室武汉430030 华中农业大学食品科学系武汉430070

综述近几年来国内外对原花青素在抗氧化、保护心血管、调节免疫活性、保护肝肾功能、抗诱变、抗病毒、抗癌、抗溃疡、抗微生物、促进毛发生长等生物药理活性的研究进展。

关键词：原花青素药理学研究进展抗氧化活性抗高血压

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苄基四氢巴马汀对豚鼠心室肌细胞快激活延迟整流钾电流的作用(英文)

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药学学报 2002年第8期37卷 603-607页

作者：李泱傅丽英姚伟星夏国瑾江明性华中科技大学同济医学院同济医院心内科湖北武汉430030 华中科技大学同济医学院药理教研室湖北武汉430030

目的　研究苄基四氢巴马汀 (BTHP)对心室肌细胞快激活 (Ikr)延迟整流钾电流的作用。方法用全细胞膜片钳技术记录豚鼠心室肌细胞钾离子通道电流。结果　BTHP在 1～ 10 0 μmol·L-1以浓度依赖性方式阻滞Ikr,其IC50 为 13 5 μmol... 详细信息

目的　研究苄基四氢巴马汀 (BTHP)对心室肌细胞快激活 (Ikr)延迟整流钾电流的作用。方法用全细胞膜片钳技术记录豚鼠心室肌细胞钾离子通道电流。结果　BTHP在 1～ 10 0 μmol·L-1以浓度依赖性方式阻滞Ikr,其IC50 为 13 5 μmol·L-1(95 %可信范围 :11 2～ 15 8μmol·L-1)。 30 μmol·L-1BTHP可使Ikr及Ikr,tail分别降低 (31± 4 ) %和 (36± 5 ) % (n =6 ,P <0 0 1)。与多数III类抗心律失常药物不同 ,BTHP可频率依赖性地抑制Ikr。该药主要改变Ikr的失活过程 ,可使Ikr的失活时间常数 (τ)从 (2 38± 16 )ms降至 (196± 14 )ms ,而对Ikr的激活动力学影响不大。结论　BTHP对Ikr有明显的抑制作用。

关键词：苄基四氢巴马汀快激活延迟整流钾电流膜片钳心室肌细胞

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抗人ASGPR大亚基异构体蛋白H1b多克隆抗体的制备和鉴定

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细胞与分子免疫学杂志 2009年第10期25卷 917-919页

作者：刘嘉丁红晖杨燕胡斌余源黄红平陆蒙吉杨东亮华中科技大学同济医学院附属同济医院临床免疫研究室华中科技大学同济医学院附属同济医院实验医学研究中心华中科技大学同济医学院微生物教研室湖北武汉430030

目的:制备小鼠抗人ASGPR大亚基异构体蛋白H1b的多克隆抗体,并鉴定其特异性。方法:合成H1b特异性多肽,以匙孔血蓝蛋白(KLH)作为载体构建多肽免疫原,通过致敏小鼠,制备小鼠抗人H1b蛋白的多克隆抗体;ELISA法检测抗体效价,通过Western blot... 详细信息

目的:制备小鼠抗人ASGPR大亚基异构体蛋白H1b的多克隆抗体,并鉴定其特异性。方法:合成H1b特异性多肽,以匙孔血蓝蛋白(KLH)作为载体构建多肽免疫原,通过致敏小鼠,制备小鼠抗人H1b蛋白的多克隆抗体;ELISA法检测抗体效价,通过Western blot和免疫组织化学检测,鉴定抗体的特异性与适用范围。结果:得到小鼠抗人H1b蛋白的多克隆抗体,效价达1∶105。纯化后的抗体用于Western blot可高特异性识别真核表达的H1b蛋白,并可用于免疫组织化学实验。结论:成功制备小鼠抗人H1b蛋白的多克隆抗体,该抗体具有较高的效价以及特异性,能区分ASG-PR大亚基的两种剪接异构体,从而为进一步研究H1b蛋白的生理功能及其在人类疾病中的意义提供了有利工具。

关键词：去唾液酸糖蛋白受体多克隆抗体剪接异构体

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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对小鼠脑缺血再灌损伤的保护作用

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中国药理学与毒理学杂志 2001年第2期15卷 137-140页

作者：王维亭郭莲军曲玲王芳吕青钱家庆华中科技大学同济医学院药理学教研室湖北武汉430030

采用断颅 ,iv饱和MgCl2 溶液及结扎双侧颈总动脉和迷走神经等法造成小鼠脑缺血模型 ,观察 1 (2 ,6 二甲基苯氧基 ) 2 (3,4 二甲氧基苯乙氨基 )丙烷盐酸盐 (DDPH)对小鼠脑缺血后存活时间的影响 ;采用小鼠脑缺血 (2 0min)再灌注 (10m... 详细信息

采用断颅 ,iv饱和MgCl2 溶液及结扎双侧颈总动脉和迷走神经等法造成小鼠脑缺血模型 ,观察 1 (2 ,6 二甲基苯氧基 ) 2 (3,4 二甲氧基苯乙氨基 )丙烷盐酸盐 (DDPH)对小鼠脑缺血后存活时间的影响 ;采用小鼠脑缺血 (2 0min)再灌注 (10min)模型 ,观察DDPH对脑组织超氧化物歧化酶 (SOD)活性 ,丙二醛 (MDA)含量及组织病理损伤的影响。结果显示 ,DDPH 3,6 ,12 ,2 4mg·kg- 1缺血前 30minip给药使小鼠存活时间明显延长 ;使小鼠脑缺血再灌注后脑组织内SOD活性增高 ,MDA含量下降 ,并明显改善神经细胞的病理性损伤 .

关键词：丙烷盐酸盐脑缺血再灌注损伤超氧化物歧化酶丙二醛 DDPH

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中药有效成分对药物代谢酶的影响

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中国中药杂志 2002年第5期27卷 325-328页

作者：杨秀芬王乃平曾繁典华中科技大学同济医学院临床药理研究所广西中医学院药理教研室广西南宁530001

目的 :综述近年来中药有效成分对药物代谢酶的影响的研究进展。方法 :查阅近年来国内外报道中药有效成分对药物代谢酶的影响的文献 ,进行分析、总结。结果 :黄酮及黄酮衍生物、呋喃香豆素化合物、贯叶连翘和丹参的有效成分等均可抑制或... 详细信息

目的 :综述近年来中药有效成分对药物代谢酶的影响的研究进展。方法 :查阅近年来国内外报道中药有效成分对药物代谢酶的影响的文献 ,进行分析、总结。结果 :黄酮及黄酮衍生物、呋喃香豆素化合物、贯叶连翘和丹参的有效成分等均可抑制或诱导药物代谢酶细胞色素P4 5 0、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽S 转移酶 ,从而影响多种常用药物在体内、外的代谢。结论

关键词：有效成分药物代谢酶中药细胞色素P450 尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶谷胱甘肽S-转移酶药物相互作用

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蛋白激酶A和蛋白激酶C对豚鼠心肌细胞延迟整流钾电流的作用

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中国应用生理学杂志 2002年第4期18卷 354-357页

作者：李泱傅丽英姚伟星夏国瑾江明性华中科技大学同济医学院同济医院心内科湖北武汉430030 华中科技大学同济医学院同济医院药理教研室湖北武汉430030

目的 :研究蛋白激酶A和蛋白激酶C对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流 (Ik)的影响。方法 :采用电极内液浓度差扩散法进行细胞内给药 ,利用全细胞膜片箝技术测定单细胞Ik。结果 :cAMP15 0 μmol/L使Ik及Ik ,tail(pA/pF)从 13.7± 2 .1和 ... 详细信息

目的 :研究蛋白激酶A和蛋白激酶C对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流 (Ik)的影响。方法 :采用电极内液浓度差扩散法进行细胞内给药 ,利用全细胞膜片箝技术测定单细胞Ik。结果 :cAMP15 0 μmol/L使Ik及Ik ,tail(pA/pF)从 13.7± 2 .1和 6 .1± 0 .3增至 18.5± 3.3和 6 .4± 2 .1(P <0 .0 1,n =6 ) ;8 CPT cAMP15 0 μmol/L使电流 (pA/pF)从 11.4± 1.8及 5 .3± 0 .6增至 17.9± 4 .0和 6 .2± 1.3,PKA的选择性抑制剂 6 2 2 1.0 μmol/L的可逆转二者的作用。cAMP使Ik的激活曲线左移 ,半激活电压 (V1/ 2 )从 +2 3.3mV移至 +18.7mV ,激活曲线斜率 (k)在用药前后变化较小。 10 μmol/LPMA可以分别使Ik和Ik ,tial(pA/pF)从 12 .9± 1.8和 5 .0± 1.7升至 2 3.7± 2 .8和 7.5±1.1。PMA使I V曲线幅值增加 ,并随去极化电压的升高其作用加强 ,同时PMA使通道的激活曲线k从 +15 .3mV升到 +2 5 .6mV ,但对V1/ 2 基本无影响。结论 :蛋白激酶A和蛋白激酶C均可增加豚鼠心肌细胞Ik。

关键词：蛋白激酶A 蛋白激酶C 豚鼠心肌细胞延迟整流钾电流作用心肌功能

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