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健康之路 2016年第9期 239-240页

作者：吴红旗严国俊秦昆明金俊杰徐蓉泰州市中医院泰州225300 南京海昌中药集团有限公司南京210061 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心南京210020

目的:分析中药紫苏叶中所含有的挥发性化学成分的种类。方法:本实验通过水蒸汽蒸馏法提取并富集中药紫苏叶中的挥发油,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对所提取的挥发油进行分析,峰面积归一化方法表示所测得各成分的相对含量。结果:... 详细信息

目的:分析中药紫苏叶中所含有的挥发性化学成分的种类。方法:本实验通过水蒸汽蒸馏法提取并富集中药紫苏叶中的挥发油,采用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对所提取的挥发油进行分析,峰面积归一化方法表示所测得各成分的相对含量。结果:本实验一共分析鉴别检测出二十一种挥发性成分,与成分库相对比有十四种挥发油匹配度大于百分之八十五以上,在总挥发油量种约占百分之八十七。其中石竹烯的含量最高(21.26%),其次是石竹素(19.91%)、棕榈酸(19.33%)、紫苏醛(6.18%)、丹皮酚(6.01%)、桉油烯醇(4.37%)、反式-橙花叔醇(2.43%)、α-石竹素(1.88%)、11顺-十六碳-烯酸(1.56%)、芳樟醇(1.13%)和反式-α-香柑油烯(1.12%)。结论:本次通过气相质谱连用分析中药紫苏叶中主要挥发性成分,该方法稳定可靠,分析数据准确,可为后续紫苏叶中挥发性成分的药效基础研究提供一定基础。

关键词：紫苏叶挥发油气相色谱-质谱

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京大戟二萜类成分的肠道毒性作用机制研究

京大戟二萜类成分的肠道毒性作用机制研究

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2016年全国中药炮制学术年会

作者：王奎龙吴皓郁红礼刘丽萍王卫程梓烨毛善虎李瑶南京中医药大学药学院南京中医药大学药学院江苏省中药炮制重点实验室国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京 210023

富集大戟属有毒中药京大戟的毒性作用部位,研究京大戟肠道毒性作用机制。采用索氏提取法,以氯仿为提取溶剂,富集京大戟中的二萜类成分,得到毒性部位;剩余药渣以95％乙醇提取后再以水提的方法得到去除毒性部位后的部位。为比较两个部位... 详细信息

富集大戟属有毒中药京大戟的毒性作用部位,研究京大戟肠道毒性作用机制。采用索氏提取法,以氯仿为提取溶剂,富集京大戟中的二萜类成分,得到毒性部位;剩余药渣以95％乙醇提取后再以水提的方法得到去除毒性部位后的部位。为比较两个部位的毒性差异,采用小鼠灌胃给药的方式,在给予京大戟两个不同部位3 h 后,收集粪便并截取十二指肠及结肠称重,计算含水量,考察肠道水肿程度。采用Western Blot 法及RT-PCR 法测定小鼠结肠组织水通道蛋白AQP1、AQP3、AQP4 蛋白及mRNA 表达水平,考察毒性成分对肠道水液转运的影响。京大戟氯仿提取部位可导致小鼠粪便及肠道含水量的显著升高,并导致结肠AQP1 蛋白及mRNA 表达显著降低,AQP3、AQP4 蛋白及mRNA 表达水平显著增高,且京大戟氯仿提取部位毒性显著强于非氯仿部位。氯仿提取部位中casbane 型二萜类化学成分也能导致结肠上皮细胞HT-29 中AQP3 蛋白及mRNA表达水平显著增高,且其作用明显强于氯仿部位。氯仿提取部位是京大戟的主要毒性部位,京大戟中二萜类成分是其产生毒性的主要成分,且其引起肠道水肿腹泻的机制可能是由于AQP1 下降导致结肠血管对水液吸收降低,从而导致肠道吸收下降引起腹泻;而AQP3、AQP4 增高进一步增加肠道间质中水分,引起肠道水肿。

关键词：京大戟二萜类成分肠道毒性

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乳香挥发油成分的GC-MS分析

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中南药学 2016年第4期14卷 375-377页

作者：张金龙黄雨婷严国俊白发平丁斐徐明兵秦昆明南京海昌中药集团有限公司南京210061 南京海源中药饮片有限公司南京210061 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心南京210029

目的研究分析乳香挥发油成分。方法通过水蒸气蒸馏法提取乳香挥发油,并利用GC-MS对其挥发性成分进行分析鉴定。结果共分离出101个化学成分,其中匹配度较高的33个化学成分占挥发油总量的15.34%,匹配度均高于90%。以芳樟醇含量最高(3.01%)... 详细信息

目的研究分析乳香挥发油成分。方法通过水蒸气蒸馏法提取乳香挥发油,并利用GC-MS对其挥发性成分进行分析鉴定。结果共分离出101个化学成分,其中匹配度较高的33个化学成分占挥发油总量的15.34%,匹配度均高于90%。以芳樟醇含量最高(3.01%),其次是左旋乙酸冰片酯(2.93%),β-罗勒烯(2.43%),桉叶油醇(1.53%)。结论乳香挥发油的化学成分复杂,以萜烯类成分为主;研究结果为橄榄科乳香属乳香药材的质量控制评价提供了一定依据。

关键词：乳香挥发油 GC-MS

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巴豆蛋白的急性毒性及其促炎作用研究

巴豆蛋白的急性毒性及其促炎作用研究

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2016年全国中药炮制学术年会

作者：刘丽萍吴皓郁红礼王奎龙王卫毛善虎李瑶程梓烨南京中医药大学药学院南京中医药大学药学院江苏省中药炮制重点实验室国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京 210023

为初探巴豆蛋白的毒性作用机制，本文通过灌胃和腹腔两种给药方式进行急性毒性实验.使用Bliss 软件分析，得巴豆总蛋白的灌胃给药LD50(2752.8～3407.5mg/kg)，腹腔给药LD50(195.8～272.69mg/kg).病理检查结果显示，巴豆蛋白腹腔注射给... 详细信息

为初探巴豆蛋白的毒性作用机制，本文通过灌胃和腹腔两种给药方式进行急性毒性实验.使用Bliss 软件分析，得巴豆总蛋白的灌胃给药LD50(2752.8～3407.5mg/kg)，腹腔给药LD50(195.8～272.69mg/kg).病理检查结果显示，巴豆蛋白腹腔注射给药的中毒靶器官主要为肾脏，表现为肾小管上皮细胞轻微的变性.巴豆蛋白灌胃给药的中毒靶器官主要为消化道，表现为剧烈的充血、出血、水肿等，表明巴豆蛋白灌胃给药可导致肠道通透性增加，并引起消化道水肿.为了进一步研究其引起水肿的机制，本文考察了巴豆蛋白的毒性与炎症的关系，体内试验表明，巴豆毒蛋白能促使小鼠腹腔释放的炎症介质PGE2 显著增加.而且体外实验表明，巴豆毒蛋白可刺激小鼠巨噬细胞RAW246.7释放大量炎症因子TNF-ɑ、IL-1β且呈时间和剂量依赖性.以western-blot 法检测巴豆蛋白对MAPK 信号通路的影响，结果显示，巴豆蛋白可激活MAPK 信号通路，其激活与MAPK信号通路中关键蛋白p38-MAPK表达上调有关，而对MAPK信号通路中ERK1/2、JNK1/2/3 蛋白因子表达无影响.上述研究表明，巴豆蛋白具有显著的致炎毒性，其机制在于可激活P38-MAPK 信号通路，导致大量的炎症因子释放，从而导致消化道剧烈的水肿等症状.

关键词：巴豆蛋白毒性机制 p38-MAPK信号通路

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浅论对广藿香挥发性成分进行气相色谱-质谱分析的结果

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当代医药论丛 2016年第4期14卷 5-7页

作者：吴红旗徐蓉秦昆明金俊杰泰州市中医院江苏泰州225300 南京海昌中药集团有限公司江苏南京210061 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京210023

目的 :对广藿香挥发油中的化学成分进行气相色谱-质谱分析。方法 :采用水蒸汽蒸馏法提取广藿香中的挥发性成分,用气相色谱-质谱(GC-MS)联用仪对其进行分析鉴定,并采用峰面积归一化法测定其中各挥发性成分的相对含量。结果 :共分离出104... 详细信息

目的 :对广藿香挥发油中的化学成分进行气相色谱-质谱分析。方法 :采用水蒸汽蒸馏法提取广藿香中的挥发性成分,用气相色谱-质谱(GC-MS)联用仪对其进行分析鉴定,并采用峰面积归一化法测定其中各挥发性成分的相对含量。结果 :共分离出104个化学成分,其中26个化学成分的匹配度在85%以上,占挥发油总量的45.32%,其中相对含量在1%以上的成分依次为广藿香醇(占21.00%)、棕榈酸(占4.78%)、开司米酮(占3.60%)、西车烯(占3.12%)、α-愈创木烯(占1.75%)、β-广藿香烯(占1.66%)、蓝桉醇(占1.32%)和月桂酸(占1.08%)。结论 :广藿香挥发油中主要的化学成分为萜类化合物,以倍半萜的种数最多且主要是15个碳的小分子化合物。

关键词：广藿香挥发油气相色谱-质谱

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槐花中黄酮类成分模拟炒炭后指标性产物Huaicarbon A/B的生成规律及其促进胶原诱导血小板聚集的机制研究

槐花中黄酮类成分模拟炒炭后指标性产物Huaicarbon A/B的生成规律...

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2016年全国中药炮制学术年会

作者：郁红礼陈叶青吴皓王奎龙刘丽萍王卫南京中医药大学药学院江苏南京 210023 江苏省中药炮制重点实验室江苏南京 210023 国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京 210023 南京中医药大学药学院江苏南京 210023

前期研究发现槐花中的黄酮类成分模拟炒炭加热产物Huaicarbon A/B具有显著的止血作用,为进一步研究其转化生成途径,揭示槐花中黄酮类成分在加热过程中的转化机制,将槲皮素(异鼠李素)与鼠李糖(葡萄糖)以不同摩尔比置于马弗炉中进行加热反... 详细信息

前期研究发现槐花中的黄酮类成分模拟炒炭加热产物Huaicarbon A/B具有显著的止血作用,为进一步研究其转化生成途径,揭示槐花中黄酮类成分在加热过程中的转化机制,将槲皮素(异鼠李素)与鼠李糖(葡萄糖)以不同摩尔比置于马弗炉中进行加热反应,采用HPLC-MS/MS对加热反应产物进行分析验证.结果表明,槲皮素与鼠李糖在250℃/200℃反应即能转化生成huaicarbon A/B.增加鼠李糖的摩尔数可提高huaicarbon A/B的生成率,槲皮素与鼠李糖加热反应的最佳摩尔比为1∶3,此时,huaicarbon A/B的生成率分别为25％和16％.槲皮素与葡萄糖、异鼠李素与鼠李糖/葡萄糖加热反应未能生成huaicarbon A/B.表明槲皮素和鼠李糖是huaicarbon A/B的前体物质.为了进一步研究huaicarbon A/B促进胶原诱导的聚集的作用机制,本文采用体外血小板聚集实验,观察加入GPVI受体抑制剂(GPVI抗体)前后huaicarbon A/B对人血小板聚集及胞内Ca2+水平的影响.结果表明,huaicarbon A/B通过与血小板GPVI受体结合,增加胞内Ca2+的累积,从而促进胶原诱导的血小板聚集,而这种作用能被GPVI抗体阻断.本文研究表明Huaicarbon A/B通过激活血小板GPVI受体介导的信号通路促进胶原诱导的血小板聚集.此研究结果为槐花炭指标性成分的研究奠定基础.

关键词：槲皮素鼠李糖加热产物 Huaicarbon A/B 促血小板聚集

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以黄芪-山茱萸治疗糖尿病肾病为例探究药对研究的新策略

以黄芪-山茱萸治疗糖尿病肾病为例探究药对研究的新策略

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2016年全国中药炮制学术年会

作者：蔡皓段煜裴科范恺磊刘晓蔡宝昌南京中医药大学药学院江苏南京 210023 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京 210023 山西中医药大学制药与食品工程学院山西太原 030024

近年来，药对研究一直备受广泛关注，它是中医药现代化过程中不可或缺的一部分。此外，随着新药创制效率的降低，如何从传统的中药药对中挖掘新药也一直是药物研发的难点之一。作者综述了近年的国内外文献，总结并归纳了药对研究的现状... 详细信息

近年来，药对研究一直备受广泛关注，它是中医药现代化过程中不可或缺的一部分。此外，随着新药创制效率的降低，如何从传统的中药药对中挖掘新药也一直是药物研发的难点之一。作者综述了近年的国内外文献，总结并归纳了药对研究的现状及问题。以此为基础，创新性地提出了"精准药对"的概念以及"药对-结合柱色谱分离和细胞相关的成分谱筛选-模糊靶标识别药理学-精准药对再评价"的新策略，以期为药对的现代研究及新药的研发提供借鉴和思考。

关键词：药对精准药对新药创制新策略

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京大戟毒性部位及其醋制前后成分变化研究

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中国中药杂志 2015年第23期40卷 4603-4608页

作者：王奎龙郁红礼吴皓潘耀宗陈叶青刘丽萍金羊平张程超王卫南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210023 国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京210023

为比较京大戟不同极性部位的肠道毒性作用,分析毒性部位醋制前后成分变化规律,该实验以95%乙醇提取京大戟,石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯依次萃取得不同极性部位。不同极性部位小鼠灌胃3 h后,测定粪便含水量及十二指肠、空肠、回肠、结肠... 详细信息

为比较京大戟不同极性部位的肠道毒性作用,分析毒性部位醋制前后成分变化规律,该实验以95%乙醇提取京大戟,石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯依次萃取得不同极性部位。不同极性部位小鼠灌胃3 h后,测定粪便含水量及十二指肠、空肠、回肠、结肠含水量,考察不同极性部位对小鼠腹泻及肠道水肿的影响;采用MTT法比较不同极性部位对大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6细胞的增殖抑制作用,并采用RT-PCR法测定结肠中水通道蛋白AQP1,AQP3的mRNA表达水平,考察不同极性部位的毒性。研究结果显示,与空白组相比,京大戟醇部位、石油醚部位、乙酸乙酯部位均可导致小鼠粪便含水量及十二指肠及结肠的含水量增高,石油醚部位作用最强。京大戟95%醇提物、石油醚部位对IEC-6细胞具有显著的增殖抑制作用,IC50分别为95.03,33.75 mg·L-1;京大戟95%醇提物、石油醚部位、乙酸乙酯部位均能导致结肠中AQP1的mRNA表达降低、AQP3的mRNA表达增高。表明京大戟可导致小鼠腹泻及肠道水肿,其作用与导致水通道蛋白AQP1,AQP3的mRNA表达水平变化相关;并可抑制IEC-6细胞增殖;京大戟的主要毒性部位为石油醚部位,通过成分分离及炮制前后成分变化比较,发现毒性的降低可能与石油醚部位的二萜类成分含量下降相关。

关键词：京大戟肠道毒性 IEC-6 水通道蛋白醋制

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药物共晶筛选技术的研究进展

药物共晶筛选技术的研究进展

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中国毒理学会灾害与应急毒理学专业委员会第一次全国学术交流会

作者：黄雨婷徐嘉迟宗良范孟雪秦昆明蔡挺蔡宝昌 210023南京南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心 210023南京国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室 210009南京中国药科大学 210061南京南京海昌中药集团有限公司江苏省企业研究生工作站 210023南京南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心 210023南京国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室 210061南京南京海昌中药集团有限公司江苏省企业研究生工作站

近年来,药物共晶筛选技术成为改善药物溶解度、稳定性等性质的研究热点.该技术不改变药物分子结构,只是通过分子间作用力改变药物的理化性质,为难溶性药物的研发提供了新途径.共晶是具有新特性的药物组合,可获得知识产权.本文综述了药... 详细信息

近年来,药物共晶筛选技术成为改善药物溶解度、稳定性等性质的研究热点.该技术不改变药物分子结构,只是通过分子间作用力改变药物的理化性质,为难溶性药物的研发提供了新途径.共晶是具有新特性的药物组合,可获得知识产权.本文综述了药物共晶筛选技术,为药物共晶的深入研发提供参考.从晶体工程学到合理晶体工程学，共晶的研究也在不断发展，许多共晶性质与结构预测的方法已被证实。气相二氧化硅、聚合物等新型CCF推陈出新，添加表面活性剂对共晶的应用具有重要意义。目前，许多共晶的筛选、合成、理化性质等研究已充分开展，在人体内作用过程及其毒理药理作用应更深入研究。药物共晶的探索和开发必将成为药物制剂研究的重要发展趋势之一，为难溶性药物在医药临床的广泛应用提供巨大推力。

关键词：药物共晶筛选技术理化性质分子结构

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姜辣素拮抗半夏凝集素蛋白刺激巨噬细胞所致炎症因子TNF-α释放增加、ROS过量生成及RIP3表达增高

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中国中药杂志 2015年第18期40卷 3630-3635页

作者：郁红礼毛善虎赵腾斐吴皓潘耀宗束晨燕南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210023 国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京210023

为探索姜辣素拮抗半夏凝集素蛋白致炎作用,该研究采用ELISA法测定生姜不同提取部位对半夏凝集素蛋白所致巨噬细胞释放炎症因子TNF-α的影响;采用荧光探针测定姜辣素对半夏凝集素蛋白刺激巨噬细胞氧自由基ROS水平变化的影响;采用Western ... 详细信息

为探索姜辣素拮抗半夏凝集素蛋白致炎作用,该研究采用ELISA法测定生姜不同提取部位对半夏凝集素蛋白所致巨噬细胞释放炎症因子TNF-α的影响;采用荧光探针测定姜辣素对半夏凝集素蛋白刺激巨噬细胞氧自由基ROS水平变化的影响;采用Western blot法研究姜辣素对半夏凝集素蛋白致巨噬细胞中细胞受体相互作用蛋白RIP3的表达水平增高的影响;扫描电镜研究姜辣素对半夏凝集素蛋白致巨噬细胞形态变化的影响。结果显示姜辣素可显著抑制半夏凝集素蛋白刺激巨噬细胞所导致炎症因子释放增加、ROS过量生成及RIP3的表达增高,扫描电镜显示姜辣素可抑制半夏凝集素蛋白导致的细胞变形坏死。生姜解半夏毒的机制可能与姜辣素抑制半夏凝集素蛋白刺激巨噬细胞导致的炎症因子释放、ROS的过量生成、RIP3的表达增高及巨噬细胞坏死相关,机体表现为抑制炎症的发生发展。

关键词：姜辣素抗炎半夏凝集素蛋白 TNF-α ROS RIP3 细胞形态变化

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