检索结果-内蒙古大学图书馆

中药新药与临床药理 2019年第7期30卷 790-795页

作者：牛俐燃李冠聪张婉婷杨光明潘扬南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210023 南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所江苏南京210023

目的研究镰形棘豆黄酮提取物(OFF)含药血清对人肺腺癌A549细胞活力、细胞形态学、凋亡率及增殖周期的影响。方法将SD大鼠随机分为5组:空白对照组,阳性对照组(环磷酰胺CTX,40 mg·kg-1),OFF低剂量组(0.587 g·kg-1)、中剂量组(1.... 详细信息

目的研究镰形棘豆黄酮提取物(OFF)含药血清对人肺腺癌A549细胞活力、细胞形态学、凋亡率及增殖周期的影响。方法将SD大鼠随机分为5组:空白对照组,阳性对照组(环磷酰胺CTX,40 mg·kg-1),OFF低剂量组(0.587 g·kg-1)、中剂量组(1.174 g·kg-1)、高剂量组(2.348 g·kg-1);早晚各给药1次,连续4 d,制备含药血清。采用CCK-8法检测细胞活力;倒置显微镜观察细胞形态;Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率;流式细胞术检测细胞周期。结果在12、24、48 h给药时间内,OFF含药血清各剂量组的细胞活力随剂量递增呈抑制增强效果,且在24 h抑制作用最强,48 h抑制作用减弱,但与空白对照组比较,差异均有统计学意义(P <0.001);倒置显微镜下观察, OFF含药血清作用24 h后,各剂量组的A549细胞均生长缓慢,细胞呈不规则形态。与空白对照组比较,OFF含药血清低、中、高剂量组的凋亡细胞比例上升,凋亡率分别为47.91%、55.09%、60.37%,差异均有统计学意义(P <0.001);OFF各剂量组的细胞周期中,G0/G1期细胞比例明显上升(P <0.01),S期(P<0.05,OFF高剂量组)及G2期(P<0.01,OFF中、高剂量组)比例下降。结论OFF含药血清对A549人肺腺癌细胞活力有较好的抑制作用,并能够诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在G0/G1期。

关键词：镰形棘豆黄酮提取物含药血清 A549细胞细胞活力细胞凋亡细胞周期

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血根碱对小鼠肠系膜动脉血管平滑肌收缩的抑制作用及分子机制

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中药新药与临床药理 2019年第1期30卷 7-13页

作者：肖敏张军利王鹏杨光明潘扬南京中医药大学药学院江苏南京210023 南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210023

目的研究血根碱(San)对小鼠肠系膜血管及血管平滑肌细胞(VSMCs)收缩的抑制作用;并观察其对RhoA相关蛋白激酶(ROCK1)表达的影响,探讨引起该抑制作用的作用机制。方法利用微血管张力测定仪(DMT),测定San对血管收缩工具药氯化钾(KCl)预收... 详细信息

目的研究血根碱(San)对小鼠肠系膜血管及血管平滑肌细胞(VSMCs)收缩的抑制作用;并观察其对RhoA相关蛋白激酶(ROCK1)表达的影响,探讨引起该抑制作用的作用机制。方法利用微血管张力测定仪(DMT),测定San对血管收缩工具药氯化钾(KCl)预收缩后微血管的张力影响,并计算血管平滑肌松弛作用的IC50值;进一步利用成像分析技术观测San对KCl预收缩VSMCs后的影响,最后通过蛋白免疫印迹以及细胞免疫荧光法测定San对VSMCs中ROCK1蛋白的表达水平的影响。结果与ROCK1抑制剂法舒地尔(Fas)比较(IC_(50)为14.34μmol·L^(-1)),San对KCl预收缩的肠系膜动脉的松弛作用较强,其IC50为1.098μmol·L^(-1),且呈现不(弱)可逆的趋势。进一步在细胞水平上验证,与模型组(KCl)VSMCs的长度(40.03±4.91)μm比较,药物组(KCl+San)VSMCs的长度(46.12±6.37)μm显著延长(P<0.01)。蛋白免疫印迹与免疫荧光结果发现San可显著抑制ROCK1蛋白表达(P<0.01)。结论 San对KCl诱导的肠系膜血管平滑肌收缩具有明显的抑制作用,其作用机制可能与调控ROCK1蛋白表达相关。

关键词：微血管张力测定血根碱血管平滑肌 ROCK1 抑制作用

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镰形棘豆总生物碱对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用研究

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中华中医药杂志 2011年第11期26卷 2540-2542页

作者：陈醒杨光明何媛媛蔡宝昌南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心南京210029

目的:研究镰形棘豆总生物碱的体内抗肿瘤作用并探讨其作用机制。方法:采用S180荷瘤小鼠模型,将生理盐水和总生物碱灌胃给药,阳性药环磷酰胺腹腔注射,给药后检测小鼠的体质量、抑瘤率、胸腺指数以及脾指数,并通过HE染色,光镜下观察肿瘤... 详细信息

目的:研究镰形棘豆总生物碱的体内抗肿瘤作用并探讨其作用机制。方法:采用S180荷瘤小鼠模型,将生理盐水和总生物碱灌胃给药,阳性药环磷酰胺腹腔注射,给药后检测小鼠的体质量、抑瘤率、胸腺指数以及脾指数,并通过HE染色,光镜下观察肿瘤细胞的形态变化。结果:镰形棘豆总生物碱高、中、低剂量组对S180荷瘤小鼠的抑瘤率分别为74.8%、79.3%、69.4%,总生物碱各剂量组对S180荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数均高于环磷酰胺组和生理盐水组,但无显著性差异。实验过程中,小鼠体质量没有降低,未显示任何毒性反应。HE染色发现,给药组肿瘤间质可见炎细胞浸润。结论:镰形棘豆总生物碱具有明显的抗肿瘤作用,其机制可能是通过增强小鼠的免疫调节功能来实现的。

关键词：镰形棘豆生物碱抗肿瘤

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莲子心新碱对转化生长因子β1诱导的H1299细胞侵袭和迁移的抑制作用及其机制

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中药新药与临床药理 2021年第10期32卷 1459-1467页

作者：张婉婷王歆竹米玉辉杨光明潘扬南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210023 南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所江苏南京210023

目的构建转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的人非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer,NSCLC)H1299细胞上皮-间充质转化(EMT)模型,并探讨莲子心新碱(Neoliensine,NeoL)对其侵袭和迁移能力的抑制作用及潜在机制。方法用5、10、15 ng·... 详细信息

目的构建转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的人非小细胞肺癌(Non-small cell lung cancer,NSCLC)H1299细胞上皮-间充质转化(EMT)模型,并探讨莲子心新碱(Neoliensine,NeoL)对其侵袭和迁移能力的抑制作用及潜在机制。方法用5、10、15 ng·mL^(-1)的TGF-β1诱导H1299细胞构建EMT模型;以15 ng·mL^(-1)的TGF-β1诱导H1299细胞作为EMT模型组,以法舒地尔(Fas)为阳性药,设置1、2、3μmol·L^(-1)的莲子心新碱实验组。采用倒置荧光显微镜观察诱导后的细胞形态;用CCK-8法检测莲子心新碱对H1299细胞的抑制率;Western Blot法检测细胞黏附因子E-钙黏蛋白(E-cadherin)以及间充质标记物N-钙黏蛋白(N-cadherin)、波形蛋白(Vimentin)以及ROCK 1与P-Smad 2/3蛋白的表达;Transwell法检测莲子心新碱对TGF-β1诱导的H1299细胞侵袭、迁移的抑制作用;免疫荧光法检测H1299细胞内ROCK 1蛋白的表达及分布。结果TGF-β1诱导后H1299细胞形态呈现间充质特性。与对照组比较,随着TGF-β1浓度的升高,E-cadherin表达明显降低(P<0.05,P<0.01),N-cadherin与Vimentin表达明显升高(P<0.01,P<0.001),并且ROCK 1蛋白的表达也在这一过程中升高(P<0.05)。莲子心新碱可以抑制H1299细胞的活力,IC50为5.04μmol·L^(-1);同时与模型组比较,莲子心新碱抑制了TGF-β1促进的H1299细胞EMT过程及侵袭迁移作用(P<0.001),中、高剂量组明显增加E-cadherin蛋白的表达(P<0.05),明显减少N-cadherin和Vimentin蛋白的表达(P<0.001),还明显降低了H1299细胞内因TGF-β1诱导而升高的ROCK 1(P<0.001)和P-Smad2/3(P<0.001)蛋白的水平。免疫荧光结果显示莲子心新碱可以抑制TGF-β1诱导的H1299细胞胞质中ROCK 1蛋白的表达及分布。结论TGF-β1可以诱导H1299细胞发生EMT,莲子心新碱可以有效抑制这一过程,其机制可能是抑制了TGF-β1/Smad/RhoA/ROCK通路。

关键词：莲子心新碱(NeoL) H1299细胞 TGF-β1 ROCK 1 侵袭迁移

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基于ROS/NF-κB信号通路的天南星凝集素致炎机制及炮制对蛋白的影响

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中华中医药杂志 2018年第5期33卷 1740-1746页

作者：王卫毛善虎单雪莲程梓烨陈云郁红礼吴皓南京中医药大学药学院南京210023 江苏省中药炮制重点实验室南京210023 国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心南京210023 国家中医药管理局中药炮制传承基地南京210023

目的:研究天南星科有毒中药天南星凝集素蛋白(AEL)的致炎机制及炮制对蛋白的影响。方法:通过体外培养RAW264.7巨噬细胞,经不同浓度AEL刺激1h后,ELISA法检测炎性因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)的释放,Western blot... 详细信息

目的:研究天南星科有毒中药天南星凝集素蛋白(AEL)的致炎机制及炮制对蛋白的影响。方法:通过体外培养RAW264.7巨噬细胞,经不同浓度AEL刺激1h后,ELISA法检测炎性因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)的释放,Western blot法检测p-IκB、IκB、p-p65、p65蛋白的表达,倒置荧光显微镜及荧光酶标仪检测细胞内活性氧(ROS)、线粒体膜电位及胞内游离钙离子水平;加入ROS的阻断剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)后,采用ELISA和Western blot法检测TNF-α、IL-1β及p-IκB、IκB、p-p65、p65蛋白表达的变化。采用8%白矾溶液炮制AEL,ELISA法检测炮制前后炎性因子TNF-α、IL-1β释放的变化。结果:AEL刺激巨噬细胞可导致炎性因子TNF-α、IL-1β大量释放,促进p-IκB、p-p65水平升高,导致巨噬细胞中ROS水平升高,线粒体膜电位降低以及胞内游离钙离子水平升高。当加入ROS的阻断剂NAC后,可明显降低ROS的生成,同时抑制了IκB、p65的磷酸化以及炎性因子TNF-α、IL-1β的大量释放。AEL经8%白矾溶液炮制后,能显著降低巨噬细胞炎性因子TNF-α、IL-1β的大量释放。结论:AEL刺激巨噬细胞后可诱导氧化应激,生成过量ROS,进而激活NF-κB炎性信号通路并导致炎性因子大量释放。AEL经白矾炮制后毒性降低,推测凝集素蛋白在白矾溶液中发生变性或降解,这可能是矾制天南星减毒的机制之一。

关键词：天南星凝集素炮制减毒炎性反应活性氧核因子-κB

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萸黄连炮制研究进展及炮制机制研究思路与方法

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中国中药杂志 2009年第10期34卷 1314-1317页

作者：贾晓斌蒋俊陈斌陈彦郝琨蔡宝昌吴皓杨光明江苏大学药学院江苏镇江212013 江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室国家中医药管理局名医名方适宜剂型重点研究室江苏南京210028 南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210029

本研究追溯了萸黄连的炮制历史沿革及其在经典方剂中的应用;总结了萸黄连的炮制工艺研究和物质基础研究现状,较全面的论述了萸黄连炮制研究进展;阐述了萸黄连炮制机制的研究概况,并提出了萸黄连炮制机制研究的新思路、新方法。

关键词：萸黄连炮制机制思路方法

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分子对接虚拟筛选六味地黄方中α-葡萄糖苷酶抑制剂

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中国实验方剂学杂志 2018年第5期24卷 64-70页

作者：徐青青肖敏王鹏杨光明潘扬南京中医药大学药学院南京210023 南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所南京210023 江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室南京210023

目的：传统名方六味地黄方（LWDH）对治疗2型糖尿病具有较好疗效,α-葡萄糖苷酶（α-GC）是2型糖尿病发生发展的关键靶点,该文采用虚拟筛选技术分析LWDH中抑制α-GC活性的有效成分。方法：从文献中获取LWDH中己知的21种主要化学成分及... 详细信息

目的：传统名方六味地黄方（LWDH）对治疗2型糖尿病具有较好疗效,α-葡萄糖苷酶（α-GC）是2型糖尿病发生发展的关键靶点,该文采用虚拟筛选技术分析LWDH中抑制α-GC活性的有效成分。方法：从文献中获取LWDH中己知的21种主要化学成分及代谢产物结构组成配体分子库,采用分子对接法将配体与α-GC的C端,N端分别逐一对接后,进行复合物自由结合能的数据分析;并以α-GC抑制剂阿卡波糖（ACR）的结合能作为阈值,预测LWDH中抑制α-GC活性潜在的有效成分。结果：与ACR和α-GC之N端,C端的结合能（-38.38,-36.38 J·mol-1）相比较,分别有2种LWDH的主要成分与α-GC的N端或C端结合能较低,其作用力主要为氢键和范德华力,且这几种成分均属于组成药物泽泻中的四环三萜类化合物。结论：基于分子对接的虚拟筛选可推断LWDH中抑制α-葡萄糖苷酶活性的有效物质,为深入开展六味地黄方治疗2型糖尿病的机理研究提供了科学数据。

关键词：六味地黄方虚拟筛选 α-葡萄糖苷酶抑制剂分子对接 2型糖尿病

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Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响

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中国药理学通报 2012年第11期28卷 1562-1565页

作者：王菊陆兔林毛春芹肖永庆顾娟娟国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210046 南京中医药大学药学院江苏南京210046 中国中医科学院中药研究所北京100700

目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 ***-1),以生理盐水为空白对照,在... 详细信息

目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 ***-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。

关键词： Cocktail 莪术 CYP450 CYP1A2 CYP3A4 CYP2E1

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藏药镰形棘豆醇提物酸碱分离及抗小鼠Lewis肺癌活性初步筛选

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中药新药与临床药理 2017年第5期28卷 623-627页

作者：李萌程海清杨光明牛俐燃潘扬南京中医药大学药学院江苏南京210023 南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210023

目的筛选藏药镰形棘豆醇提物中对Lewis肺癌荷瘤小鼠具有抑瘤作用的活性部位。方法利用酸碱处理对镰形棘豆醇提物进行分离,并对所得碱性部位(AlF)和酸性部位(AcF)进行定性、定量分析。建立Lewis肺癌C57BL/6小鼠模型,随机分为模型组,环磷... 详细信息

目的筛选藏药镰形棘豆醇提物中对Lewis肺癌荷瘤小鼠具有抑瘤作用的活性部位。方法利用酸碱处理对镰形棘豆醇提物进行分离,并对所得碱性部位(AlF)和酸性部位(AcF)进行定性、定量分析。建立Lewis肺癌C57BL/6小鼠模型,随机分为模型组,环磷酰胺(CTX)组(20 mg·kg^(-1)),AlF高、低剂量组(180,90 mg·kg^(-1)),AcF高、低剂量组(180,90 mg·kg^(-1)),连续给药10 d;通过测定小鼠瘤体质量、抑瘤率、胸腺指数、脾指数来比较AlF、AcF的抑瘤作用;HE染色,显微镜下观察各组肿瘤细胞的形态学变化。结果 AcF主要含黄酮类成分,含量为18.9%;AlF主要为生物碱成分,含量为64.1%。AcF高剂量组降低雌性、雄性小鼠瘤体质量的作用明显,与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.01,P<0.05),抑瘤率分别为36.3%、32.8%;AlF高剂量组降低雌性小鼠瘤体质量的作用明显,与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.05),抑瘤率为29.7%。与模型组比较,CTX组小鼠的脾脏、胸腺指数均明显降低,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);而AcF、AlF各剂量组与模型组比较,脾脏、胸腺指数差异均无统计学意义(P>0.05)。肿瘤组织病理形态学观察显示AcF、AlF各给药组肿瘤细胞出现不同程度的坏死。结论镰形棘豆醇提物AlF、AcF均对Lewis肺癌荷瘤小鼠具有明显的抗肿瘤作用,黄酮类成分的作用比生物碱略强,其抗肿瘤机制还有待进一步研究。

关键词：镰形棘豆醇提物黄酮生物碱活性筛选 Lewis肺癌抑瘤率

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镰形棘豆脂溶性生物碱含药血清对人肺癌A549细胞活力、凋亡及周期的影响

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中药新药与临床药理 2018年第5期29卷 535-539页

作者：程海清牛俐燃李冠聪杨光明潘扬南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210023 南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所江苏南京210023

目的研究藏药镰形棘豆脂溶性生物碱(OFLA)含药血清对人肺腺癌A549细胞活力、凋亡及生长周期的影响。方法将SD大鼠随机分为5组:空白对照组,OFLA低、中、高剂量组(90,135,270 mg·kg^(-1))和阳性药组(环磷酰胺,36 mg·kg^(-1)),... 详细信息

目的研究藏药镰形棘豆脂溶性生物碱(OFLA)含药血清对人肺腺癌A549细胞活力、凋亡及生长周期的影响。方法将SD大鼠随机分为5组:空白对照组,OFLA低、中、高剂量组(90,135,270 mg·kg^(-1))和阳性药组(环磷酰胺,36 mg·kg^(-1)),连续给药5 d,制备含药血清。采用CCK-8法检测细胞活力;Annexin-VFITC/PI双染法检测细胞凋亡;流式细胞术检测细胞周期。结果与空白对照组比较,OFLA各给药组的A549细胞活力在12,24,48 h均明显降低(P<0.01),不同浓度的OFLA含药血清均对A549细胞的活力有不同程度的抑制作用,呈现剂量依赖性,并且与作用时间呈正相关趋势。作用24 h后,OFLA各给药组均出现不同程度的细胞凋亡,低、中、高剂量组的细胞凋亡率分别为41.1%、57.6%、60.9%,与空白对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.01,P<0.001)。与空白对照组比较,OFLA含药血清中、高剂量组的G0/G1期细胞比例显著提高(P<0.05,P<0.01),S期细胞比例显著降低(P<0.05)。结论 OFLA可以抑制人肺癌A549细胞的活力,诱导细胞凋亡以及延缓细胞周期进程,将细胞生长周期阻滞在G0/G1期。

关键词：镰形棘豆含药血清 A549细胞细胞活力细胞凋亡细胞周期

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