检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2018年第12期49卷 2793-2800页

作者：张蕾乔宏志何凤军方栋吴文瀚狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023

目的分离葡萄不同组分并重组构建功能囊泡,考察其装载多肽类药物的性能。方法采用乙醇为溶剂提取葡萄多酚(GP),通过单因素和正交试验优化GP的提取工艺。大孔树脂吸附法纯化GP。正交试验考察蜂毒肽(Mel)与GP的复合条件,制备纳米复合物(GP... 详细信息

目的分离葡萄不同组分并重组构建功能囊泡,考察其装载多肽类药物的性能。方法采用乙醇为溶剂提取葡萄多酚(GP),通过单因素和正交试验优化GP的提取工艺。大孔树脂吸附法纯化GP。正交试验考察蜂毒肽(Mel)与GP的复合条件,制备纳米复合物(GPMC)。蔗糖密度梯度离心法提取葡萄囊泡(GDVs),用于装载优化的GPMC,得到GPMC-GDVs。考察GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10%FBS中的稳定性。MTT法评价其对SMMC-7721及Hep G2细胞的毒性。结果优化的GP提取工艺:60%乙醇为提取溶剂,料液比1∶10,提取温度50℃,提取50 min,提取2次。GP纯化条件:4 mg/m L GP粗提物上样7 BV(树脂床体积),水洗5 BV,60%乙醇洗脱5 BV。GPMC-GDVs制备工艺:室温下,将0.4 mg/m L GDVs缓慢滴入等体积含Mel质量浓度为2 mg/m L的GPMC溶液中,孵育30 min。制备的GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10%FBS中稳定性良好。MTT结果显示,GPMC-GDVs具有明显的肿瘤抑制作用。结论通过对GP与GDVs组分的分离重组,可制备含药囊泡,并能用于活性多肽的装载,在多肽类药物递送和抗肿瘤领域具有较好的应用前景。

关键词：葡萄多酚蜂毒肽囊泡纳米药物递送抗肿瘤协同效应

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活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响（英文）

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南京中医药大学学报 2018年第1期34卷 19-24页

作者：孙娟吴文瀚高丽娜何凤军张蕾乔宏志南京中医药大学药学院江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023

目的制备适宜的介孔硅纳米粒(MSNs)并考察活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响。方法通过Stober方法制备MSNs,调节不同摩尔比例的正硅酸乙酯(TEOS)和氢氧化钠(NaOH),测定MSNs的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,筛选出适宜的M... 详细信息

目的制备适宜的介孔硅纳米粒(MSNs)并考察活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响。方法通过Stober方法制备MSNs,调节不同摩尔比例的正硅酸乙酯(TEOS)和氢氧化钠(NaOH),测定MSNs的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,筛选出适宜的MSNs制备工艺,并对其表面进行氨基修饰得到MSNs-NH_2。通过动态光散射(DLS)、傅里叶转换红外线光谱(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)等技术表征其结构和形貌。取ICR小鼠每日分别灌服川芎、丹参和水蛭煎液,以灌服生理盐水作为空白对照,10d后尾静脉注射Cy7荧光染料标记的MSNs-NH_2,进行活体成像。结果在TEOS与NaOH摩尔比为20时制备的MSNs,经氨基修饰得到MSNs-NH_2粒径为136.8nm,PDI为0.17,Zeta电位为16mV。荧光标记的MSNs-NH_2静注后主要分布于肝脾,3种活血化瘀中药预处理组的荧光强度高于对照组,其中川芎组荧光的达峰时间早于丹参组。静注24h后,川芎组小鼠的肺中显示有荧光,而其他组肺脏无明显荧光。结论通过调节TEOS和NaOH的摩尔比可以有效调控MSNs的尺度,得到的MSNs-NH_2可作为探针用于研究中药与纳米粒的作用关系;服用活血化瘀中药会影响MSNs-NH_2在小鼠体内的分布位置和分布时间。

关键词：介孔硅纳米粒活血化瘀活体成像体内分布川芎丹参水蛭

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朱砂药材及饮片X射线衍射Fourier指纹图谱研究

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中药材 2018年第12期41卷 2767-2773页

作者：杨丹刘圣金燕珂马宏跃李全王恒斌狄留庆南京中医药大学药学院/江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心/南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023 雷允上药业有限公司江苏苏州215009

目的:建立朱砂药材及饮片XRD Fourier指纹图谱,并比较朱砂水飞前后XRD Fourier指纹图谱的变化。方法:采用粉末X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)技术测定其XRD Fourier指纹图谱,同时进行模糊聚类法分析和相似度评价。结果:建立了以11个... 详细信息

目的:建立朱砂药材及饮片XRD Fourier指纹图谱,并比较朱砂水飞前后XRD Fourier指纹图谱的变化。方法:采用粉末X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)技术测定其XRD Fourier指纹图谱,同时进行模糊聚类法分析和相似度评价。结果:建立了以11个共有峰为特征指纹信息的13批朱砂药材和17批朱砂饮片的XRD Fourier指纹图谱分析方法;朱砂药材及饮片的XRD Fourier指纹图谱的相似度分别为0.941～0.997、0.993～1.000。药材与饮片的XRD Fourier特征图谱峰无明显差异。结论:XRD Fourier指纹图谱分析法可用于朱砂药材及饮片的鉴定与分析。

关键词：矿物药朱砂水飞 X射线衍射指纹图谱质量控制

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白及多糖配伍对三七总皂苷中10种成分药动学的影响

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中草药 2017年第4期48卷 737-746页

作者：王灯节狄留庆康安李俊松丁宁钱文娟南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210029

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定三七总皂苷中10种皂苷成分的分析方法,并研究白及多糖对三七总皂苷各成分药动学参数的影响。方法大鼠分为三七总皂苷组(P组)、三七总皂苷配伍白及多糖组(BP组),分别ig给药,UPLC-MS/MS法测定10种皂苷单体成... 详细信息

目的建立UPLC-MS/MS法同时测定三七总皂苷中10种皂苷成分的分析方法,并研究白及多糖对三七总皂苷各成分药动学参数的影响。方法大鼠分为三七总皂苷组(P组)、三七总皂苷配伍白及多糖组(BP组),分别ig给药,UPLC-MS/MS法测定10种皂苷单体成分的血药浓度,DAS软件计算各成分药动学参数。结果分析方法符合生物样品测定要求。与P组相比,BP组人参皂苷Rb1的AUC显著降低(P<0.01),三七皂苷R1及人参皂苷Rd、Rg1、Rf、CK、Rc、Rh1、Rg2、Rg3的AUC有所降低,但无显著性差异。10种成分总AUC为P组>BP组,差异显著(P<0.01)。与P组相比,BP组人参皂苷Rg1的Cmax降低(P<0.05)。且BP组各成分的tmax普遍延迟,其中人参皂苷Rg1、Rb1、Rf显著延迟(P<0.01),人参皂苷Rg2和三七皂苷R1延迟(P<0.05)。结论所建立的UPLC-MS/MS分析方法适于10种皂苷成分在生物样品中的测定;配伍白及多糖可降低三七总皂苷的血药浓度,减少AUC暴露,延长tmax,说明白及多糖可能增加了三七总皂苷在胃肠道的暴露水平,从而增加作用于胃肠道的药效。

关键词：三七总皂苷白及多糖药动学三七皂苷R1 人参皂苷Rg1 人参皂苷Rg2 人参皂苷Rg3 人参皂苷Rc 人参皂苷Rd 人参皂苷Rf 人参皂苷CK 人参皂苷Rh1 人参皂苷Rb1

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“药辅合一”茶多酚-蜂毒肽纳米复合物的制备及抗肿瘤研究

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中草药 2017年第16期48卷 3300-3307页

作者：方栋张蕾孙娟吴文瀚乔宏志狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023

目的制备具有协同抗肿瘤作用的茶多酚-蜂毒肽纳米复合物(EMN),并考察其抗肿瘤活性。方法通过拜耳反应合成了多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(poly EGCG),~1H-NMR和MS表征其结构和相对分子质量。通过正交试验优化EMN的制备工艺,并考察在不... 详细信息

目的制备具有协同抗肿瘤作用的茶多酚-蜂毒肽纳米复合物(EMN),并考察其抗肿瘤活性。方法通过拜耳反应合成了多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(poly EGCG),~1H-NMR和MS表征其结构和相对分子质量。通过正交试验优化EMN的制备工艺,并考察在不同p H值条件下蜂毒肽(Mel)的体外释放。通过流式细胞仪比较异硫氰酸荧光素(FITC)标记的Mel和EMN的细胞摄取情况。MTT法考察poly EGCG和Mel在B16F10和A549细胞的协同抗肿瘤效应。结果合成的poly EGCG用~1H-NMR和MS确证了结构,正交试验优化的EMN最佳制备工艺为将0.5 mg/m L poly EGCG溶液逐滴加入到1 mg/m L等体积的Mel溶液中,边滴加边搅拌,室温孵育30 min,即得。体外释放实验表明EMN释放具有酸响应性。摄取实验表明Mel和EMN均能被肿瘤细胞摄取,摄取量相当。MTT实验结果表明,poly EGCG和Mel联合使用的协同系数(CI)小于1.0,具有协同抗肿瘤效果。结论采用自组装的方式制备EMN,工艺简单,粒径适宜,且具有协同抗肿瘤的效果,值得深入研究。

关键词：药辅合一蜂毒肽茶多酚纳米复合物表没食子儿茶素没食子酸酯体外释放细胞摄取抗肿瘤协同效应正交试验 MTT法自组装

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一测多评法同时测定补肾清利颗粒中8种成分

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中草药 2017年第24期48卷 5158-5167页

作者：董迎夏彦铭狄留庆李俊松赵晓莉南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210046 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210046

目的建立一测多评(QAMS)法同时测定补肾清利颗粒(BQG)中8种成分京尼平苷酸(GA)、绿原酸、栀子苷、滨蒿内酯、丹酚酸B(SAB)、黄芩苷、槲皮素7-O-α-L-鼠李糖苷(QR)及黄芩素的方法,验证该法在BQG中应用的可行性和技术适应性。方法以8种成... 详细信息

目的建立一测多评(QAMS)法同时测定补肾清利颗粒(BQG)中8种成分京尼平苷酸(GA)、绿原酸、栀子苷、滨蒿内酯、丹酚酸B(SAB)、黄芩苷、槲皮素7-O-α-L-鼠李糖苷(QR)及黄芩素的方法,验证该法在BQG中应用的可行性和技术适应性。方法以8种成分为研究对象,利用QAMS 3种校正方法计算各待测成分与内参物滨蒿内酯的相对校正因子(fk/s),推算待测组分量;对回归方程和3种校正方法计算值与外标法实测值进行误差和相关性评价。结果 8种目标成分在一定范围内线性关系良好(r>0.999 9),滨蒿内酯与GA、绿原酸、栀子苷、SAB、黄芩苷、QR及黄芩素的fk/s分别是0.562、0.818、0.627、0.877、0.935、1.113、2.339,且在不同条件下重现性良好;6批样品中各成分量分别为GA 1.633~1.736 mg/g、绿原酸1.777~1.950 mg/g、栀子苷6.017~6.422 mg/g、滨蒿内酯1.765~1.851 mg/g、SAB 2.326~2.522 mg/g、黄芩苷19.476~21.329 mg/g、QR 3.077~3.265 mg/g及黄芩素0.161~0.186 mg/g,且计算所得量与实测量测得结果无显著差异。结论 QAMS法为BQG提供了一个快捷可行的多指标同步质量评价模式。

关键词： HPLC 一测多评法补肾清利颗粒相对校正因子京尼平苷酸绿原酸栀子苷滨蒿内酯丹酚酸B 黄芩苷槲皮素7-O-α-L-鼠李糖苷黄芩素质量评价

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葡萄多组分重组囊泡的制备及其载多肽性能研究

葡萄多组分重组囊泡的制备及其载多肽性能研究

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世界中医药大会第四届夏季峰会暨世界中医药学会体质研究专业委员会第七届学术年会

作者：张蕾乔宏志何凤军方栋吴文瀚狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京 210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京 210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京 210023 南京中医药大学药学院江苏南京 210023

目的：分离葡萄不同组分并重组构建功能囊泡,考察其装载多肽类药物的性能. 方法：采用乙醇为溶剂提取葡萄多酚(GP),通过单因素和正交试验优化GP的提取工艺,大孔树脂吸附法纯化GP.正交试验考察蜂毒肽(Mel)与GP的复合条件,制备纳米复合... 详细信息

目的：分离葡萄不同组分并重组构建功能囊泡,考察其装载多肽类药物的性能. 方法：采用乙醇为溶剂提取葡萄多酚(GP),通过单因素和正交试验优化GP的提取工艺,大孔树脂吸附法纯化GP.正交试验考察蜂毒肽(Mel)与GP的复合条件,制备纳米复合物(GPMC).蔗糖密度梯度离心法提取葡萄囊泡(GDVs),用于装载优化的GPMC,得GPMC-GDVs.考察GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10％FBS中的稳定性,MTT法评价其对SMMC-7721及HepG2细胞的毒性. 结果：分离制备工艺的优化结果为,GP提取工艺：60％乙醇为提取溶剂,料液比1：10,提取温度50℃,提取50min,提取2次;GP纯化条件：4mg/mL GP粗提物上样7BV(树脂床体积),水洗5BV,60％乙醇洗脱5BV;GPMC-GDVs制备工艺：室温下,将0.4mg/mL GDVs缓慢滴入等体积含Mel浓度为2mg/mL的GPMC溶液中,孵育30min.制备的GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10％FBS中稳定性良好.MTT结果显示,GPMC-GDVs具有明显的肿瘤抑制作用. 结论：通过对葡萄GP与GDVs组分的分离重组,可制备含药囊泡,并能用于活性多肽的装载,在多肽类药物递送和抗肿瘤领域具有较好的应用前景.

关键词：葡萄多酚葡萄囊泡纳米复合物制备工艺载多肽性能

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HPLC-MS法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物

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中草药 2017年第4期48卷 700-705页

作者：李娟狄留庆李俊松钱静王恒斌李全南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023 雷允上药业有限公司江苏苏州215009

目的建立HPLC-MS法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物(和蟾蜍他灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、去乙酰华蟾毒它灵、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基)的方法。方法采用ODS-2(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以... 详细信息

目的建立HPLC-MS法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物(和蟾蜍他灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、去乙酰华蟾毒它灵、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基)的方法。方法采用ODS-2(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.15%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,柱温40℃,检测波长296 nm。HPLC-MS联用的色谱条件与HPLC分离基本条件一致,流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液。通过电喷雾离子源,正离子模式扫描,对六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物进行分析鉴别。结果 9种蟾蜍二烯内酯类化合物均得到良好分离,线性关系良好(r≥0.999 6)。加样回收率均在92%~105%,RSD<5%。应用建立的HPLC-MS方法测定了10批六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物的量,分别为和蟾蜍他灵0.40~0.88 mg/g,沙蟾毒精0.32~0.83 mg/g,远华蟾毒精0.61~2.11 mg/g,去乙酰华蟾毒它灵0.15~0.32 mg/g,蟾毒它灵0.84~1.85 mg/g,华蟾毒它灵25.76~62.14 mg/g,蟾毒灵0.96~2.06 mg/g,华蟾酥毒基2.30~4.75 mg/g,脂蟾毒配基1.20~2.61 mg/g。结论所建立的定量测定方法简便、快速、准确可靠,专属性强,可用于六神丸的质量控制。

关键词：六神丸蟾酥蟾蜍二烯内酯 HPLC 和蟾蜍他灵沙蟾毒精远华蟾毒精去乙酰华蟾毒它灵蟾毒它灵华蟾毒它灵蟾毒灵华蟾酥毒基脂蟾毒配基

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一测多评法同时测定消癥微丸中4种柴胡皂苷

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中成药 2017年第8期39卷 1620-1625页

作者：夏彦铭董迎狄留庆赵晓莉南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210046 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210046

目的建立一测多评法同时测定消癥微丸(柴胡、香附、大黄等)中4种柴胡皂苷的含有量。方法该药物5%氨水-甲醇提取液的分析采用Waters Xbridge C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-水为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;检测波... 详细信息

目的建立一测多评法同时测定消癥微丸(柴胡、香附、大黄等)中4种柴胡皂苷的含有量。方法该药物5%氨水-甲醇提取液的分析采用Waters Xbridge C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以乙腈-水为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;检测波长210、254 nm。以柴胡皂苷a为内标,计算柴胡皂苷b1、b2、c的相对校正因子,再测定其含有量。结果 4种柴胡皂苷在各自范围内线性关系良好(r≥0.999 5),平均加样回收率98.08%~102.94%,RSD 0.85%~1.82%,一测多评法所得结果与外标法接近。结论该方法简单、精确、可行,可用于消癥微丸的质量控制。

关键词：消癥微丸柴胡皂苷a 柴胡皂苷b1 柴胡皂苷b2 柴胡皂苷c 一测多评

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三七蒸制前后主要活性成分体内药动学及其抗血小板聚集活性比较研究

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中草药 2016年第1期47卷 95-100页

作者：狄亚维康安狄留庆钱静李俊松单进军赵晓莉毕肖林南京中医药大学药学院江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏省儿童呼吸疾病(中医药)重点实验室江苏南京210046

目的研究不同蒸制时间(0、2、4、8 h)三七主要活性成分变化、体内药动学和抗血小板聚集活性之间的关系。方法采用高效液相色谱(HPLC-UV)法分析三七蒸制前后主要活性成分变化;大鼠ig 500 mg/kg不同蒸制时间的三七样品液后于不同时间点眼... 详细信息

目的研究不同蒸制时间(0、2、4、8 h)三七主要活性成分变化、体内药动学和抗血小板聚集活性之间的关系。方法采用高效液相色谱(HPLC-UV)法分析三七蒸制前后主要活性成分变化;大鼠ig 500 mg/kg不同蒸制时间的三七样品液后于不同时间点眼眶取血,超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定三七蒸制前后主要皂苷的血药浓度,运用DAS 3.2.6软件计算各成分的药动学参数;采用PAPE-I型血小板聚集/血凝测定仪检测抗血小板聚集活性。结果蒸制过程降低了生物活性物质三七皂苷R_1及人参皂苷Rg_1、Rd、Rb_1、Re的水平,并产生了新的成分人参皂苷Rg_2、Rg_3、Rh_1、F_2、Rk_3、Rh_4。人参皂苷Rb_1、Rd的脱糖基代谢产物人参皂苷Rg_3与原型皂苷人参皂苷Rb_1比较,t_(max)略有降低,表明脱糖基之后吸收速度加快。蒸三七比生三七有更明显的抗血小板聚集活性,且随着蒸制过程的延长,抗血小板聚集活性更强。结论三七蒸制后,皂苷类成分脱糖基后可能产生活性更强的成分,某些脱糖基代谢产物更易吸收入血,可能导致抗凝血活性增强。

关键词：三七蒸制人参皂苷药动学血小板聚集脱糖基

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