检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2013年第5期44卷 626-631页

作者：汪素娟康安狄留庆张圣洁田乐周伟恽菲单进军赵晓莉毕肖林南京中医药大学药学院江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210046

银杏叶提取物是目前临床使用最为广泛的中药提取物之一,具有扩张血管、调血脂、拮抗血小板活化因子、保护缺血损伤、抗炎及抗肿瘤等多种药理作用。通过综述国内外文献,总结银杏叶提取物主要活性成分的药动学特性,分析引起其生物利用度... 详细信息

银杏叶提取物是目前临床使用最为广泛的中药提取物之一,具有扩张血管、调血脂、拮抗血小板活化因子、保护缺血损伤、抗炎及抗肿瘤等多种药理作用。通过综述国内外文献,总结银杏叶提取物主要活性成分的药动学特性,分析引起其生物利用度低的可能原因,从生物药剂学等角度探讨提高银杏叶提取物主要活性成分生物利用度的方法,旨在为银杏叶提取物相关制剂的二次开发提供参考。

关键词：银杏叶提取物活性成分药动学生物利用度生物药剂学

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三七蒸制前后主要活性成分体内药动学及其抗血小板聚集活性比较研究

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中草药 2016年第1期47卷 95-100页

作者：狄亚维康安狄留庆钱静李俊松单进军赵晓莉毕肖林南京中医药大学药学院江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏省儿童呼吸疾病(中医药)重点实验室江苏南京210046

目的研究不同蒸制时间(0、2、4、8 h)三七主要活性成分变化、体内药动学和抗血小板聚集活性之间的关系。方法采用高效液相色谱(HPLC-UV)法分析三七蒸制前后主要活性成分变化;大鼠ig 500 mg/kg不同蒸制时间的三七样品液后于不同时间点眼... 详细信息

目的研究不同蒸制时间(0、2、4、8 h)三七主要活性成分变化、体内药动学和抗血小板聚集活性之间的关系。方法采用高效液相色谱(HPLC-UV)法分析三七蒸制前后主要活性成分变化;大鼠ig 500 mg/kg不同蒸制时间的三七样品液后于不同时间点眼眶取血,超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定三七蒸制前后主要皂苷的血药浓度,运用DAS 3.2.6软件计算各成分的药动学参数;采用PAPE-I型血小板聚集/血凝测定仪检测抗血小板聚集活性。结果蒸制过程降低了生物活性物质三七皂苷R_1及人参皂苷Rg_1、Rd、Rb_1、Re的水平,并产生了新的成分人参皂苷Rg_2、Rg_3、Rh_1、F_2、Rk_3、Rh_4。人参皂苷Rb_1、Rd的脱糖基代谢产物人参皂苷Rg_3与原型皂苷人参皂苷Rb_1比较,t_(max)略有降低,表明脱糖基之后吸收速度加快。蒸三七比生三七有更明显的抗血小板聚集活性,且随着蒸制过程的延长,抗血小板聚集活性更强。结论三七蒸制后,皂苷类成分脱糖基后可能产生活性更强的成分,某些脱糖基代谢产物更易吸收入血,可能导致抗凝血活性增强。

关键词：三七蒸制人参皂苷药动学血小板聚集脱糖基

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Caco-2细胞研究黄芪中活性成分毛蕊异黄酮的吸收转运

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中国中药杂志 2014年第9期39卷 1709-1713页

作者：周乐赵晓莉狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京210046 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210046 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210046

黄酮类成分是中药中一类重要的活性成分,其药理活性和体内过程是近些年研究的重点。毛蕊异黄酮是中药黄芪中黄酮类的主要活性成分,近些年的研究表明其具有多种药理活性,但在体内的吸收转运特性尚不明确。该实验运用Caco-2细胞模型,用芹... 详细信息

黄酮类成分是中药中一类重要的活性成分,其药理活性和体内过程是近些年研究的重点。毛蕊异黄酮是中药黄芪中黄酮类的主要活性成分,近些年的研究表明其具有多种药理活性,但在体内的吸收转运特性尚不明确。该实验运用Caco-2细胞模型,用芹菜素作为内标物质,采用高效液相法测定药物浓度的方法,分别研究不同浓度以及加入不同类型的蛋白抑制剂后的吸收转运特性。数据进行Q检验,结果表明毛蕊异黄酮低、中、高3种浓度的Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)=1.38<1.5,加入不同类型的蛋白抑制剂后,和空白组的Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)进行比较,均无显著性差异。说明毛蕊异黄酮的吸收可能主要以被动转运为主,同时有主动转运机制参与,其转运可能不受P-糖蛋白、MRP2蛋白、SGLT蛋白影响。

关键词： Caco-2细胞毛蕊异黄酮吸收转运

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环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展

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中草药 2012年第10期43卷 2062-2065页

作者：徐晓琰恽菲狄留庆赵晓莉毕肖林单进军康安南京中医药大学药学院江苏南京210046 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210046 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210046

环糊精包合可提高难溶性药物溶解度,增加挥发性或不稳定性成分的稳定性,提高药物的生物利用度。在文献研究的基础上,综合分析环糊精包合对药物吸收及生物利用度的影响,探讨包合物胃肠道给药后环糊精对包合的客分子药物吸收的影响机制,... 详细信息

环糊精包合可提高难溶性药物溶解度,增加挥发性或不稳定性成分的稳定性,提高药物的生物利用度。在文献研究的基础上,综合分析环糊精包合对药物吸收及生物利用度的影响,探讨包合物胃肠道给药后环糊精对包合的客分子药物吸收的影响机制,为进一步阐明包合物中药物在胃肠吸收过程中释放与跨膜转运规律奠定基础。

关键词：环糊精生物利用度吸收包合物胃肠道转运

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不同蒸制时间对人参活性成分及其药代动力学行为与抗炎作用的影响研究

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中国中药杂志 2015年第19期40卷 3770-3774页

作者：钱静康安狄留庆狄亚维李杰刘廷南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023

选用优质人参分别高压蒸制0,2,4,8 h后制备人参提取物,并利用HPLC研究人参蒸制前后的化学成分发生的变化;采用UFLC-MS/MS多反应监测(MRM)定量分析,以地高辛为内标物在负离子模式条件下,研究灌服不同蒸制时间的人参提取物的小鼠体内人参... 详细信息

选用优质人参分别高压蒸制0,2,4,8 h后制备人参提取物,并利用HPLC研究人参蒸制前后的化学成分发生的变化;采用UFLC-MS/MS多反应监测(MRM)定量分析,以地高辛为内标物在负离子模式条件下,研究灌服不同蒸制时间的人参提取物的小鼠体内人参皂苷类成分的药代动力学行为差异;以及通过给灌胃人参提取物1周后的小鼠腹腔注射脂多糖(LPS),建立炎症模型,运用酶联免疫法检测炎症模型小鼠血浆中的肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的含量,探讨不同蒸制时间对人参发挥抗炎作用的影响。经测定灌服蒸制8 h的人参提取物可明显降低炎症模型小鼠血浆中的TNF-α和IL-1β含量。研究结果表明人参经蒸制后化学成分发生变化,入血成分相应改变,人参经蒸制8 h后有助于起到抗炎效果,为进一步揭示人参发挥抗炎作用的物质基础和量效关系提供实验依据。

关键词：人参蒸制人参皂苷 TNF-α IL-1β

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不同湿度环境下中药浸膏粉体吸湿动力学模型拟合优选

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中草药 2013年第20期44卷 2833-2840页

作者：朱诗竟丁青龙狄留庆赵晓莉王令充祖强南京中医药大学药学院江苏南京210046 常州102医院江苏常州213000 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210046 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023

目的筛选可以准确描述中药浸膏粉体吸湿过程的动力学模型,科学量化吸湿过程,为进一步研究通过中药浸膏粉体改变物理性质来控制吸湿性提供理论基础。方法选择5种模型分别对51种代表性中药浸膏粉体在低、中、高3种相对湿度(33%、57%、73.... 详细信息

目的筛选可以准确描述中药浸膏粉体吸湿过程的动力学模型,科学量化吸湿过程,为进一步研究通过中药浸膏粉体改变物理性质来控制吸湿性提供理论基础。方法选择5种模型分别对51种代表性中药浸膏粉体在低、中、高3种相对湿度(33%、57%、73.5%)环境下的吸湿速率曲线进行拟合,以拟合度相关系数(R2)、残差平方(RSS)、信息准则(AIC)值为评价指标,初步筛选拟合较优的动力学模型。结果双指数模型和威布尔模型均能较好地反映中药浸膏粉体吸湿的动力学过程,但双指数模型在不同湿度条件下的适用性较威布尔模型好。结论双指数模型能较好地反映中药浸膏粉体的吸湿动力学过程。

关键词：中药浸膏粉体相对湿度吸湿过程动力学模型优选

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活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响（英文）

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南京中医药大学学报 2018年第1期34卷 19-24页

作者：孙娟吴文瀚高丽娜何凤军张蕾乔宏志南京中医药大学药学院江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023

目的制备适宜的介孔硅纳米粒(MSNs)并考察活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响。方法通过Stober方法制备MSNs,调节不同摩尔比例的正硅酸乙酯(TEOS)和氢氧化钠(NaOH),测定MSNs的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,筛选出适宜的M... 详细信息

目的制备适宜的介孔硅纳米粒(MSNs)并考察活血化瘀中药对介孔硅纳米粒小鼠体内分布的影响。方法通过Stober方法制备MSNs,调节不同摩尔比例的正硅酸乙酯(TEOS)和氢氧化钠(NaOH),测定MSNs的粒径、多分散系数(PDI)和Zeta电位,筛选出适宜的MSNs制备工艺,并对其表面进行氨基修饰得到MSNs-NH_2。通过动态光散射(DLS)、傅里叶转换红外线光谱(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)等技术表征其结构和形貌。取ICR小鼠每日分别灌服川芎、丹参和水蛭煎液,以灌服生理盐水作为空白对照,10d后尾静脉注射Cy7荧光染料标记的MSNs-NH_2,进行活体成像。结果在TEOS与NaOH摩尔比为20时制备的MSNs,经氨基修饰得到MSNs-NH_2粒径为136.8nm,PDI为0.17,Zeta电位为16mV。荧光标记的MSNs-NH_2静注后主要分布于肝脾,3种活血化瘀中药预处理组的荧光强度高于对照组,其中川芎组荧光的达峰时间早于丹参组。静注24h后,川芎组小鼠的肺中显示有荧光,而其他组肺脏无明显荧光。结论通过调节TEOS和NaOH的摩尔比可以有效调控MSNs的尺度,得到的MSNs-NH_2可作为探针用于研究中药与纳米粒的作用关系;服用活血化瘀中药会影响MSNs-NH_2在小鼠体内的分布位置和分布时间。

关键词：介孔硅纳米粒活血化瘀活体成像体内分布川芎丹参水蛭

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HPLC-MS法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物

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中草药 2017年第4期48卷 700-705页

作者：李娟狄留庆李俊松钱静王恒斌李全南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023 雷允上药业有限公司江苏苏州215009

目的建立HPLC-MS法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物(和蟾蜍他灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、去乙酰华蟾毒它灵、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基)的方法。方法采用ODS-2(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以... 详细信息

目的建立HPLC-MS法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物(和蟾蜍他灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、去乙酰华蟾毒它灵、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基)的方法。方法采用ODS-2(250 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.15%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,柱温40℃,检测波长296 nm。HPLC-MS联用的色谱条件与HPLC分离基本条件一致,流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液。通过电喷雾离子源,正离子模式扫描,对六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物进行分析鉴别。结果 9种蟾蜍二烯内酯类化合物均得到良好分离,线性关系良好(r≥0.999 6)。加样回收率均在92%~105%,RSD<5%。应用建立的HPLC-MS方法测定了10批六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类化合物的量,分别为和蟾蜍他灵0.40~0.88 mg/g,沙蟾毒精0.32~0.83 mg/g,远华蟾毒精0.61~2.11 mg/g,去乙酰华蟾毒它灵0.15~0.32 mg/g,蟾毒它灵0.84~1.85 mg/g,华蟾毒它灵25.76~62.14 mg/g,蟾毒灵0.96~2.06 mg/g,华蟾酥毒基2.30~4.75 mg/g,脂蟾毒配基1.20~2.61 mg/g。结论所建立的定量测定方法简便、快速、准确可靠,专属性强,可用于六神丸的质量控制。

关键词：六神丸蟾酥蟾蜍二烯内酯 HPLC 和蟾蜍他灵沙蟾毒精远华蟾毒精去乙酰华蟾毒它灵蟾毒它灵华蟾毒它灵蟾毒灵华蟾酥毒基脂蟾毒配基

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蛇床子素体内过程及其组分配伍和药剂学技术应用影响研究

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中国实验方剂学杂志 2013年第14期19卷 347-350页

作者：恽菲狄留庆陈乐天蔡宝昌单进军赵晓莉康安南京中医药大学药学院南京210046 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心南京210046 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心南京210046

以中药蛇床子亲脂性活性成分蛇床子素为对象,分析了蛇床子素的吸收、分布、代谢、排泄制征等体过程,静脉注射、腹腔注射、口服蛇床子的药物动力学特征及组分配伍及药剂学技术应用对蛇床子素体内过程的影响。结果显示难溶性中药活性成分... 详细信息

以中药蛇床子亲脂性活性成分蛇床子素为对象,分析了蛇床子素的吸收、分布、代谢、排泄制征等体过程,静脉注射、腹腔注射、口服蛇床子的药物动力学特征及组分配伍及药剂学技术应用对蛇床子素体内过程的影响。结果显示难溶性中药活性成分蛇床子素膜渗透性好,但是生物利用度较低,组分配伍可影响其体内过程,改善其生物利用度。改善和提高中药活性成分生物利用度不仅可以应用药剂学技术,也可体现在中药组分合理配伍之中,对进一步开展剂型设计和生物有效性评价具有极其重要的意义。

关键词：蛇床子素体内过程生物利用度组分配伍药剂学技术

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丹参提取物中6种活性成分UPLC测定方法的建立及其提取方法比较研究

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中药材 2013年第1期36卷 70-72页

作者：刘璇毕肖林狄留庆单进军汪素娟南京中医药大学药学院江苏南京210046 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210029 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210029

目的:建立超高效液相色谱(UPLC)同时测定丹参不同提取物中丹参素钠、丹酚酸B、二氢丹参酮I、丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA含量的方法,优选同时提取丹参不同极性成分的适宜方法。方法:采用Waters AcquityUPLC系统,Acquity UPLC BEH C18(... 详细信息

目的:建立超高效液相色谱(UPLC)同时测定丹参不同提取物中丹参素钠、丹酚酸B、二氢丹参酮I、丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA含量的方法,优选同时提取丹参不同极性成分的适宜方法。方法:采用Waters AcquityUPLC系统,Acquity UPLC BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm),以乙腈-0.3%甲酸水为流动相,流速0.3 mL/min进行梯度洗脱,柱温40℃,检测波长280 nm的色谱条件同时测定丹参醇水提取、超临界萃取(SFE)、微乳液提取物中6种活性成分的含量。结果:丹参提取物中6种不同极性活性成分在测定范围内具有良好的线性关系(r>0.9998),平均回收率在95%～105%。3种提取方法中,醇水提取法兼顾丹参脂溶性成分和水溶性成分,但较为繁琐;超临界萃取对丹参脂溶性药物提取效率最高,但水溶性成分不宜;微乳液提取法对丹参水溶性成分和脂溶性成分均具有较高的提取率。结论:UPLC测定方法简便、快速、准确可靠,可应用于丹参提取物中多种成分含量的同时测定。微乳液提取方法能够较好地提取丹参中脂溶性和水溶性活性成分。

关键词：丹参提取方法 UPLC 含量测定

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