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南京中医药大学学报 2013年第6期29卷 572-575页

作者：毕肖林李瑶瑶杜秋狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023

目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。... 详细信息

目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。结果 25℃下,绿原酸的表观油水分配系数为26.07(logP1.42);绿原酸浓度为10、20和40μg/mL 3个浓度时,各肠段不同浓度间的部分Ka值无显著性差异,同一浓度条件下不同肠段的吸收参数无显著性差异。结论在酸性和近中性条件下,绿原酸正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;绿原酸在大鼠肠道内的吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制。绿原酸在大鼠小肠各个肠段均有吸收。

关键词：绿原酸油水分配系数在体肠单向灌流模型

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人参皂苷Rb_1在体外肠道菌群模型中的代谢研究

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南京中医药大学学报 2015年第6期31卷 567-570页

作者：钱静康安狄留庆狄亚维李杰南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210033 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210033

目的研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠道菌群作用下逐级脱糖基的代谢差异。方法利用UPLC-MS/MS研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠菌液的作用下,分别温孵0、2、4、8、12、24、48、72h后,人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢物的变化情... 详细信息

目的研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠道菌群作用下逐级脱糖基的代谢差异。方法利用UPLC-MS/MS研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠菌液的作用下,分别温孵0、2、4、8、12、24、48、72h后,人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢物的变化情况。结果体外温孵实验中,人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经大鼠肠菌液作用下脱糖基生成人参皂苷Rd、F2、C-K,其中Rd→F2是Rb1在肠菌液的作用下脱糖基代谢的限速步骤。人参皂苷Rb1在大鼠肠道菌群作用下代谢途径为Rb1→Rd→F2→C-K。结论人参皂苷Rb1在有氧和厌氧条件下脱糖基代谢产物没有差异,有氧代谢速率快于厌氧代谢。

关键词：人参皂苷Rb1 厌氧肠道菌群代谢 UPLC-MS/MS

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大孔吸附树脂与离子交换树脂联用分离富集复方肝康片中总黄酮与总生物碱的工艺研究

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南京中医药大学学报 2013年第3期29卷 266-270页

作者：胡婧文王琼狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023

目的分离富集复方肝康片中总黄酮与总生物碱。方法联合应用大孔吸附树脂与钠型阳离子树脂分别对处方中的总黄酮与总生物碱进行分离,并对工艺进行验证。结果联合应用大孔吸附树脂与钠型阳离子树脂可较好地分离富集复方中总黄酮与总生物... 详细信息

目的分离富集复方肝康片中总黄酮与总生物碱。方法联合应用大孔吸附树脂与钠型阳离子树脂分别对处方中的总黄酮与总生物碱进行分离,并对工艺进行验证。结果联合应用大孔吸附树脂与钠型阳离子树脂可较好地分离富集复方中总黄酮与总生物碱。结论联合应用大孔吸附树脂和钠型阳离子树脂分离复方肝康片中总黄酮和总生物碱的方法可行。

关键词：大孔吸附树脂钠型阳离子树脂总黄酮总生物碱分离富集

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HPLC同时测定复方祖师麻片中8种有效成分的含量

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南京中医药大学学报 2015年第1期31卷 74-76页

作者：易伟狄留庆李俊松黄平南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023

目的建立HPLC同时测定复方祖师麻片中芹糖甘草苷、甘草苷、甘草素、甘草酸、瑞香素、7-OH香豆素、异甘草苷、西瑞香素含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Hedera ODS-2(4.6mm×150mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.05%磷酸... 详细信息

目的建立HPLC同时测定复方祖师麻片中芹糖甘草苷、甘草苷、甘草素、甘草酸、瑞香素、7-OH香豆素、异甘草苷、西瑞香素含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Hedera ODS-2(4.6mm×150mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.05%磷酸水溶液(B),1mL/min梯度洗脱;检测波长:237nm(检测芹糖甘草苷、甘草苷、甘草素、甘草酸)、327nm(检测瑞香素、7-OH香豆素)、360nm(检测异甘草苷、西瑞香素)。结果在65min内复方祖师麻片中的8种有效成分完全分离;峰面积与其浓度呈良好线性关系。结论本方法简便、准确可靠,专属性强,可用于复方祖师麻片的质量控制。

关键词： HPLC 芹糖甘草苷甘草苷甘草素甘草酸瑞香素 7-OH香豆素异甘草苷西瑞香素

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肠道菌群对中药糖苷类成分脱糖基代谢的研究进展

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中国中药杂志 2013年第10期38卷 1459-1466页

作者：张圣洁郭锦瑞康安狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023 中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室江苏南京210009

中药糖苷类成分是中药中一类重要的活性物质,其药理活性、药代动力学特征及体内存在是目前研究的热点。糖苷类成分在生物体内代谢转化途径主要是由肠道菌群介导的脱糖基代谢,生成苷元后更易吸收入血并发挥药效。该文基于肠道菌群在中药... 详细信息

中药糖苷类成分是中药中一类重要的活性物质,其药理活性、药代动力学特征及体内存在是目前研究的热点。糖苷类成分在生物体内代谢转化途径主要是由肠道菌群介导的脱糖基代谢,生成苷元后更易吸收入血并发挥药效。该文基于肠道菌群在中药糖苷类成分体内代谢及药效发挥中的重要作用,综述了肠道菌群中代谢中药糖苷类成分的主要糖苷酶,产生糖苷酶的主要菌属,以及代表性糖苷类成分的脱糖基代谢途径。并针对肠道菌群对中药糖苷类成分代谢研究过程中存在的问题进行了初步探讨。

关键词：肠道菌群中药糖苷类成分脱糖基代谢

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盐酸氟西汀醇质体凝胶剂的制备及其体外经皮渗透性研究

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中国新药杂志 2015年第24期24卷 2843-2847+2864页

作者：孙杏华李圣惠丁青龙狄留庆黄家富李俊松祖强南京中医药大学药学院中国人民解放军第102医院全军心理疾病防治中心药物研究室江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心南京市中药微丸产业化工程技术研究中心中国人民解放军第102医院药剂科

目的:制备盐酸氟西汀醇质体凝胶剂并考察其体外经皮渗透特性。方法:采用乙醇注入法制备盐酸氟西汀醇质体,以包封率和粒径为指标,利用正交设计优化处方和制备工艺,对其粒径及包封率、Zeta电位进行评价,并以卡波姆940为基质制备醇质体凝... 详细信息

目的:制备盐酸氟西汀醇质体凝胶剂并考察其体外经皮渗透特性。方法:采用乙醇注入法制备盐酸氟西汀醇质体,以包封率和粒径为指标,利用正交设计优化处方和制备工艺,对其粒径及包封率、Zeta电位进行评价,并以卡波姆940为基质制备醇质体凝胶。采用透皮扩散仪,大鼠离体皮肤进行体外透皮实验,HPLC测定药物浓度并计算药物累积渗透量、稳态透皮速率。结果:制得的盐酸氟西汀醇质外观呈淡蓝色,平均粒径为(77.3±1.49)nm,包封率为(60.4±1.76)%,盐酸氟西汀醇质体凝胶体外经皮渗透速率为(5.13±0.78)μg·cm-2·h-1,是普通凝胶剂和对照凝胶的1.31和4.31倍。结论:盐酸氟西汀醇质体凝胶剂制备工艺简单可行,质量稳定可控,能明显促进盐酸氟西汀的经皮渗透。

关键词：盐酸氟西汀醇质体凝胶剂经皮渗透

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HPLC法同时测定复方五仁醇软胶囊中绿原酸、芍药苷、五味子醇甲、五味子乙素

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南京中医药大学学报 2014年第1期30卷 79-81页

作者：周山周晓东丁青龙狄留庆康安周伟南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210029 南京军区南京总医院汤山分院江苏南京211131 中国人民解放军第102医院药械科江苏常州213003

目的建立HPLC双波长法一次进样同时测定复方五仁醇软胶囊中绿原酸、芍药苷、五味子醇甲、五味子乙素4种主要有效成分含量的方法。方法采用Lichrospher C18色谱柱，流动相为乙腈-0．2％磷酸水，梯度洗脱，双波长检测（λ1=230nm、λ2=32... 详细信息

目的建立HPLC双波长法一次进样同时测定复方五仁醇软胶囊中绿原酸、芍药苷、五味子醇甲、五味子乙素4种主要有效成分含量的方法。方法采用Lichrospher C18色谱柱，流动相为乙腈-0．2％磷酸水，梯度洗脱，双波长检测（λ1=230nm、λ2=327nm），柱温35℃，体积流量1．0mL／min。结果绿原酸在316～19．75μg／mL（r=0．9991）、芍药苷在208～13μg／mL（r=1．000O）、五味子醇甲在656～41μg／mL（r=0．9998）、五味子乙素在484-30．25μg／mL（r=1．0000）范围内均成良好的线性。平均回收率分别为97．14％、98．41％、98．79％、102．16％，RSD分别为2．24％、2．85％、1．51％、0．68％（n=6）。结论本检测方法准确可靠、重复性好。可用于评价复方五仁醇软胶囊的质量。

关键词：复方五仁醇软胶囊绿原酸芍药苷五味子醇甲五味子乙素 HPLC

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中药制剂中间体制备中的中药分离技术研究进展

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现代中药研究与实践 2013年第4期27卷 77-81页

作者：毕肖林倪斌祖强陈蔚纪玉婕南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210023

中药制剂是以中药材或饮片为原料,在中医药理论指导下进行合理组方,将其加工成具有一定规格、可直接用于临床的药品。就中药制剂中间体而言并没有明确的定义,笔者认为在中医药理论的指导下,从原料到最终制剂的生产过程中间产生的含有药... 详细信息

中药制剂是以中药材或饮片为原料,在中医药理论指导下进行合理组方,将其加工成具有一定规格、可直接用于临床的药品。就中药制剂中间体而言并没有明确的定义,笔者认为在中医药理论的指导下,从原料到最终制剂的生产过程中间产生的含有药效物质并最终在制剂中有所体现的中间产物都可以称之为中药制剂中间体。比如通过提取工艺获得的中药提取物,以及由此基础上经过分离纯化而得的液体或固体状物等。

关键词：分离技术中间体中药制剂进展

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大鼠血浆中红景天苷UPLC-MS检测方法的建立及其生物利用度研究

大鼠血浆中红景天苷UPLC-MS检测方法的建立及其生物利用度研究

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“好医生杯”中药制剂创新与发展论坛

作者：吴浩狄留庆单进军康安祖强周伟邹葭霜李晨易伟南京中医药大学药学院江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心南京市中药微丸产业化工程技术研究中心南京中医药大学第一临床医学院

目的建立红景天苷在大鼠血浆内的UPLC-MS检测方法,研究红景天苷在大鼠体内的生物利用度。方法运用UPLC-MS内标法检测大鼠灌胃(20mg·kg)和尾静脉注射(5mg·kg)给药后血浆中红景天苷的血药浓度,以茶碱为内标,应用DAS2.1.1药动学... 详细信息

目的建立红景天苷在大鼠血浆内的UPLC-MS检测方法,研究红景天苷在大鼠体内的生物利用度。方法运用UPLC-MS内标法检测大鼠灌胃(20mg·kg)和尾静脉注射(5mg·kg)给药后血浆中红景天苷的血药浓度,以茶碱为内标,应用DAS2.1.1药动学软件对数据进行分析。液相条件:色谱柱:Waters C18（4.6mm×100mm,1.8μm）;流动相:乙腈-水梯度洗脱;流速:0.3mL·min;柱温:30℃。质谱条件:API-ES离子源,MRM负离子模式,红景天苷和茶碱选择检测的负离子模式为[M+COO]、[M-H],离子质荷比（m/z）分别为344.88>298.94和180.06>178.81。结果红景天苷的浓度在2～10000ng·mL范围内具有良好的线性关系,线性方程为A=0.0006C+0.0483（R=0.9992）,最低检测限为2ng·mL;主要药动学参数:静脉注射和口服红景天苷在血浆中的消除半衰期(t)分别为（45.2±13.6）min和（49.6±19.2）min;最高血药浓度(C)分别为（9268.4±2263.1）mg·L和（3282.2±658.6）mg·L;平均滞留时间(MRT)分别为（29.2±5.1）min和（56.8±6.6）min;曲线下面积(AUC)分别为（177.8±24.5）mg·L·min和（235.9±63.7）mg·L·min;绝对生物利用度为33.17%。结论该方法灵敏度高,专属性强,适用于红景天苷在大鼠血浆中血药浓度的测定,红景天苷在大鼠体内的药动学特征符合二室模型。

关键词：超高效液相色谱-质谱联用仪(UPLC-MS) 红景天苷大鼠生物利用度

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葡萄多组分重组囊泡的制备及其载多肽性能研究

葡萄多组分重组囊泡的制备及其载多肽性能研究

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世界中医药大会第四届夏季峰会暨世界中医药学会体质研究专业委员会第七届学术年会

作者：张蕾乔宏志何凤军方栋吴文瀚狄留庆南京中医药大学药学院江苏南京 210023 江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心江苏南京 210023 南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京 210023 南京中医药大学药学院江苏南京 210023

目的：分离葡萄不同组分并重组构建功能囊泡,考察其装载多肽类药物的性能. 方法：采用乙醇为溶剂提取葡萄多酚(GP),通过单因素和正交试验优化GP的提取工艺,大孔树脂吸附法纯化GP.正交试验考察蜂毒肽(Mel)与GP的复合条件,制备纳米复合... 详细信息

目的：分离葡萄不同组分并重组构建功能囊泡,考察其装载多肽类药物的性能. 方法：采用乙醇为溶剂提取葡萄多酚(GP),通过单因素和正交试验优化GP的提取工艺,大孔树脂吸附法纯化GP.正交试验考察蜂毒肽(Mel)与GP的复合条件,制备纳米复合物(GPMC).蔗糖密度梯度离心法提取葡萄囊泡(GDVs),用于装载优化的GPMC,得GPMC-GDVs.考察GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10％FBS中的稳定性,MTT法评价其对SMMC-7721及HepG2细胞的毒性. 结果：分离制备工艺的优化结果为,GP提取工艺：60％乙醇为提取溶剂,料液比1：10,提取温度50℃,提取50min,提取2次;GP纯化条件：4mg/mL GP粗提物上样7BV(树脂床体积),水洗5BV,60％乙醇洗脱5BV;GPMC-GDVs制备工艺：室温下,将0.4mg/mL GDVs缓慢滴入等体积含Mel浓度为2mg/mL的GPMC溶液中,孵育30min.制备的GPMC-GDVs在PBS、DMEM、10％FBS中稳定性良好.MTT结果显示,GPMC-GDVs具有明显的肿瘤抑制作用. 结论：通过对葡萄GP与GDVs组分的分离重组,可制备含药囊泡,并能用于活性多肽的装载,在多肽类药物递送和抗肿瘤领域具有较好的应用前景.

关键词：葡萄多酚葡萄囊泡纳米复合物制备工艺载多肽性能

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