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中国中药杂志 2012年第14期37卷 2160-2163页

作者：蔡皓王丹丹刘晓陈军蔡宝昌南京中医药大学药学院江苏南京210046 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京210029 南京中医药大学国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210029 南京海昌中药集团有限公司江苏南京210061

目的:研究马钱子碱、马钱子砂烫炮制品总生物碱与马钱子粉在大鼠体内的药动学规律,探寻单成分与整体之间的相互影响。方法:给各组大鼠分别灌胃给予马钱子碱溶液、马钱子砂烫炮制品总碱溶液及马钱子粉混悬液,采用高效液相色谱测定大鼠体... 详细信息

目的:研究马钱子碱、马钱子砂烫炮制品总生物碱与马钱子粉在大鼠体内的药动学规律,探寻单成分与整体之间的相互影响。方法:给各组大鼠分别灌胃给予马钱子碱溶液、马钱子砂烫炮制品总碱溶液及马钱子粉混悬液,采用高效液相色谱测定大鼠体内马钱子碱的血浆浓度,血药浓度-时间曲线经3P97软件包进行房室模型拟合并计算和比较各组药物动力学参数。结果:马钱子碱在大鼠体内的代谢过程符合二室模型,权重W=1/C2,方差分析结果表明,相同剂量的马钱子碱在3组不同的存在形式中,马钱子碱溶液组与马钱子砂烫炮制品总生物碱组在Cmax,MRT有显著性差异(P<0.05);马钱子碱溶液组与马钱子粉混悬液组在Cmax,AUC0-t,AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),其中马钱子粉混悬液组值最小。结论:马钱子砂烫炮制品总生物碱组可相对延长马钱子中有效成分马钱子碱的血浆滞留时间,马钱子粉混悬液组的生物利用度较低。

关键词：马钱子碱马钱子总生物碱马钱子粉药动学

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镰形棘豆脂溶性生物碱含药血清对人肺癌A549细胞活力、凋亡及周期的影响

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中药新药与临床药理 2018年第5期29卷 535-539页

作者：程海清牛俐燃李冠聪杨光明潘扬南京中医药大学药学院江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210023 南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所江苏南京210023

目的研究藏药镰形棘豆脂溶性生物碱(OFLA)含药血清对人肺腺癌A549细胞活力、凋亡及生长周期的影响。方法将SD大鼠随机分为5组:空白对照组,OFLA低、中、高剂量组(90,135,270 mg·kg^(-1))和阳性药组(环磷酰胺,36 mg·kg^(-1)),... 详细信息

目的研究藏药镰形棘豆脂溶性生物碱(OFLA)含药血清对人肺腺癌A549细胞活力、凋亡及生长周期的影响。方法将SD大鼠随机分为5组:空白对照组,OFLA低、中、高剂量组(90,135,270 mg·kg^(-1))和阳性药组(环磷酰胺,36 mg·kg^(-1)),连续给药5 d,制备含药血清。采用CCK-8法检测细胞活力;Annexin-VFITC/PI双染法检测细胞凋亡;流式细胞术检测细胞周期。结果与空白对照组比较,OFLA各给药组的A549细胞活力在12,24,48 h均明显降低(P<0.01),不同浓度的OFLA含药血清均对A549细胞的活力有不同程度的抑制作用,呈现剂量依赖性,并且与作用时间呈正相关趋势。作用24 h后,OFLA各给药组均出现不同程度的细胞凋亡,低、中、高剂量组的细胞凋亡率分别为41.1%、57.6%、60.9%,与空白对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.01,P<0.001)。与空白对照组比较,OFLA含药血清中、高剂量组的G0/G1期细胞比例显著提高(P<0.05,P<0.01),S期细胞比例显著降低(P<0.05)。结论 OFLA可以抑制人肺癌A549细胞的活力,诱导细胞凋亡以及延缓细胞周期进程,将细胞生长周期阻滞在G0/G1期。

关键词：镰形棘豆含药血清 A549细胞细胞活力细胞凋亡细胞周期

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藏药镰形棘豆醇提物酸碱分离及抗小鼠Lewis肺癌活性初步筛选

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中药新药与临床药理 2017年第5期28卷 623-627页

作者：李萌程海清杨光明牛俐燃潘扬南京中医药大学药学院江苏南京210023 南京中医药大学药用菌与中药生物技术研究所江苏南京210023 江苏省中药炮制重点实验室国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210023

目的筛选藏药镰形棘豆醇提物中对Lewis肺癌荷瘤小鼠具有抑瘤作用的活性部位。方法利用酸碱处理对镰形棘豆醇提物进行分离,并对所得碱性部位(AlF)和酸性部位(AcF)进行定性、定量分析。建立Lewis肺癌C57BL/6小鼠模型,随机分为模型组,环磷... 详细信息

目的筛选藏药镰形棘豆醇提物中对Lewis肺癌荷瘤小鼠具有抑瘤作用的活性部位。方法利用酸碱处理对镰形棘豆醇提物进行分离,并对所得碱性部位(AlF)和酸性部位(AcF)进行定性、定量分析。建立Lewis肺癌C57BL/6小鼠模型,随机分为模型组,环磷酰胺(CTX)组(20 mg·kg^(-1)),AlF高、低剂量组(180,90 mg·kg^(-1)),AcF高、低剂量组(180,90 mg·kg^(-1)),连续给药10 d;通过测定小鼠瘤体质量、抑瘤率、胸腺指数、脾指数来比较AlF、AcF的抑瘤作用;HE染色,显微镜下观察各组肿瘤细胞的形态学变化。结果 AcF主要含黄酮类成分,含量为18.9%;AlF主要为生物碱成分,含量为64.1%。AcF高剂量组降低雌性、雄性小鼠瘤体质量的作用明显,与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.01,P<0.05),抑瘤率分别为36.3%、32.8%;AlF高剂量组降低雌性小鼠瘤体质量的作用明显,与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.05),抑瘤率为29.7%。与模型组比较,CTX组小鼠的脾脏、胸腺指数均明显降低,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01);而AcF、AlF各剂量组与模型组比较,脾脏、胸腺指数差异均无统计学意义(P>0.05)。肿瘤组织病理形态学观察显示AcF、AlF各给药组肿瘤细胞出现不同程度的坏死。结论镰形棘豆醇提物AlF、AcF均对Lewis肺癌荷瘤小鼠具有明显的抗肿瘤作用,黄酮类成分的作用比生物碱略强,其抗肿瘤机制还有待进一步研究。

关键词：镰形棘豆醇提物黄酮生物碱活性筛选 Lewis肺癌抑瘤率

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炙淫羊藿饮片质量研究

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中药材 2010年第6期33卷 869-874页

作者：孙娥贾晓斌金晓勇王静静贾东升陈彦蔡宝昌江苏省中医药研究院中药新型给药系统重点实验室/国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028 江苏大学药学院江苏镇江212013 南京中医药大学江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210046

目的:研究14批炙淫羊藿饮片的内在质量,为2010年版中国药典质量标准的制定提供参考。方法:对14批炙淫羊藿饮片进行了杂质、水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物、含量测定等指标的考察,分析评价其质量状况。结果:建议炙淫羊藿饮片水分... 详细信息

目的:研究14批炙淫羊藿饮片的内在质量,为2010年版中国药典质量标准的制定提供参考。方法:对14批炙淫羊藿饮片进行了杂质、水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物、含量测定等指标的考察,分析评价其质量状况。结果:建议炙淫羊藿饮片水分不得过8.0%,总灰分不得过8.0%,酸不溶性灰分不得过2.0%,浸出物不得少于12.0%,总黄酮含量不得少于5.0%,淫羊藿苷含量不得少于0.6%,宝藿苷I含量不得少于0.1%。结论:初步构建了炙淫羊藿饮片质量评价体系,为2010版中国药典新增品种炙淫羊藿饮片质量标准的制定提供了科学依据。

关键词：淫羊藿炙饮片质量研究

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大戟属根类有毒中药醋制前后的毒性比较研究

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中国中药杂志 2012年第6期37卷 796-799页

作者：邱韵萦郁红礼吴皓朱法根陶文婷徐秋香南京中医药大学药学院江苏南京210029 国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京210029 国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏南京210029 江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210029

目的:研究京大戟、甘遂、狼毒炮制前后的毒性变化并比较三者的毒性强弱。方法:采用肠推进运动模型及巨噬细胞炎症模型,评价3种大戟属根类有毒中药炮制前后的毒性。结果:京大戟、甘遂、狼毒生品及醋品均可明显促进小鼠小肠推进运动及巨... 详细信息

目的:研究京大戟、甘遂、狼毒炮制前后的毒性变化并比较三者的毒性强弱。方法:采用肠推进运动模型及巨噬细胞炎症模型,评价3种大戟属根类有毒中药炮制前后的毒性。结果:京大戟、甘遂、狼毒生品及醋品均可明显促进小鼠小肠推进运动及巨噬细胞释放NO的能力,强弱顺序为甘遂>京大戟>狼毒,醋制后三者均可明显缓和这一作用。结论:京大戟、甘遂、狼毒可诱导炎症反应的发生并促进肠推进运动,产生强烈的泻下作用,醋制后致炎及肠推进作用显著减弱,表明醋制可缓和京大戟、甘遂、狼毒的泻下作用。

关键词：大戟属京大戟甘遂狼毒醋制毒性

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大黄附子汤对BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响

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中国实验方剂学杂志 2012年第9期18卷 176-179页

作者：吴丽刘晓蔡皓吕高虹郭辉章莹蔡宝昌南京中医药大学药学院南京210046 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心南京210029 南京中医药大学国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室南京210029

目的:研究大黄附子汤对BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响。方法:制备小鼠腹腔巨噬细胞,纯化后以5×105/mL细胞接种于96孔培养板或6孔板中,分为:细胞对照组、脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)模型组(10 mg·L-1)、大黄附子汤组(... 详细信息

目的:研究大黄附子汤对BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响。方法:制备小鼠腹腔巨噬细胞,纯化后以5×105/mL细胞接种于96孔培养板或6孔板中,分为:细胞对照组、脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)模型组(10 mg·L-1)、大黄附子汤组(终质量浓度为25,50,100,200,400,800 mg·L-1),在细胞贴壁过夜后,正常组给予不含血清的培养液,其余各组给予LPS(10 mg·L-1),大黄附子汤组同时给予不同浓度药物,48 h后测细胞存活率,ELISA法测肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白介素-6(IL-6)水平,黄嘌呤氧化酶法(羟氨法)测细胞上清液中超氧化物歧化酶(SOD)活力,硫代巴比妥酸法测丙二醛(MDA)含量,Griess法测一氧化氮(NO)水平。结果:在25～400 mg·L-1内,大黄附子汤对正常细胞代谢MTT活力无显著影响;剂量达50 mg·L-1即能抑制LPS诱导NO的生成(P<0.01),100 mg·L-1时能降低MDA含量(P<0.01),增强SOD酶活力(P<0.05),并能显著抑制LPS诱导TNF-α,IL-6等细胞因子的合成(P<0.01)。结论:大黄附子汤能有效调节BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞免疫及抗氧化功能,改善LPS对BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞的诱导作用。

关键词：大黄附子汤腹腔巨噬细胞细胞因子抗氧化

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马钱子生物碱类成分经口给药后在大鼠体内的药动学研究

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中草药 2013年第8期44卷 1008-1012页

作者：屈艳格陈军王冬月蔡宝昌南京中医药大学药学院江苏南京210046 江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210029 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京210029 国家中医药管理局中药炮制标准重点研究实验室江苏南京210029 南京海昌中药集团江苏南京210061

目的比较马钱子生物碱类成分(马钱子碱、马钱子总生物碱和马钱子优化总生物碱)ig给药后在大鼠体内的药动学过程。方法大鼠ig给药后取血,以石杉碱甲为内标,HPLC法测定大鼠血浆样品中马钱子碱,DAS 1.0程序拟合房室模型并计算药动学参数。... 详细信息

目的比较马钱子生物碱类成分(马钱子碱、马钱子总生物碱和马钱子优化总生物碱)ig给药后在大鼠体内的药动学过程。方法大鼠ig给药后取血,以石杉碱甲为内标,HPLC法测定大鼠血浆样品中马钱子碱,DAS 1.0程序拟合房室模型并计算药动学参数。结果马钱子生物碱类成分ig给药后马钱子碱的药动学行为均符合二室模型;与马钱子碱单体给药相比,马钱子总生物碱与马钱子优化总生物碱能显著增加马钱子碱的体内吸收,其他药动学参数无显著差异。结论 ig给以马钱子生物碱类成分后,马钱子其他生物碱类成分对马钱子碱有吸收促进作用。

关键词：马钱子马钱子碱马钱子总生物碱马钱子优化总生物碱药动学

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马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究

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中草药 2011年第12期42卷 2484-2488页

作者：王绚陈军屈艳格蔡宝昌南京中医药大学药学院江苏南京210046 江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210029 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京210029 国家中医药管理局中药炮制标准重点研究实验室江苏南京210029 南京海昌中药集团江苏南京210061

目的考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程。方法建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对... 详细信息

目的考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程。方法建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合。结果经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型。优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→t是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异。结论以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效。

关键词：马钱子马钱子碱优化马钱子总生物碱马钱子总生物碱药动学经皮给药

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中药生物碱类成分贴剂的研究进展

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中草药 2011年第9期42卷 1857-1861页

作者：王绚陈军蔡宝昌南京中医药大学药学院江苏南京210046 江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210029 南京中医药大学国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心江苏南京210029 国家中医药管理局中药炮制标准重点研究实验室江苏南京2100295 南京海昌中药集团江苏南京210061

经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点。从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究(体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验)3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规... 详细信息

经皮给药系统因其优点显著是目前研究的热点。从中药生物碱类成分贴剂这一角度出发,从基质、促渗剂、透皮实验研究(体外释放度、体外透皮实验、体内透皮吸收实验)3个方面综述了生物碱类成分贴剂的研究进展,并从基本原理、特性、选择规律、适应性等方面进行分析比较;还对透皮制剂的前景如新方法、新技术等进行了展望和探讨,以期为生物碱类药物经皮给药系统的开发提供一定的思路和参考。

关键词：生物碱贴剂基质促渗剂透皮吸收

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Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响

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中国药理学通报 2012年第11期28卷 1562-1565页

作者：王菊陆兔林毛春芹肖永庆顾娟娟国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏省中药炮制重点实验室江苏南京210046 南京中医药大学药学院江苏南京210046 中国中医科学院中药研究所北京100700

目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 ***-1),以生理盐水为空白对照,在... 详细信息

目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 ***-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。

关键词： Cocktail 莪术 CYP450 CYP1A2 CYP3A4 CYP2E1

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